Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — ˂1/10), нечасто (≥1/1000 — ˂1/100), редко (≥1/10000 — ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления.
Со стороны крови:
Нечасто: лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения.
Неизвестно: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения:
Нечасто: снижение аппетита, дегидратация.
Психические нарушения:
Нечасто: патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль а области пазух носа.
Неизвестно: предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения:
Нечасто: диплопия.
Со стороны внутреннего уха:
Нечасто: боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны органов дыхания:
Нечасто: одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:
Часто: вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию.
Нечасто: боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики желудочно- кишечного тракта, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, «твердый» стул, повышение активности аспартатаминотрансферазы, агевзия.
Неизвестно: нарушение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто: глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, солнечный ожог.
Неизвестно: ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Нечасто: боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции:
Нечасто:кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции
верхних дыхательных путей.
Неизвестно: клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: полименорея.
Общие симптомы:
Часто: лихорадка.
Нечасто: астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Лабораторные исследования: изменение международного нормализованного отношения.
Описание препарата Альфа Нормикс® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 25.09.2023
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Альфа Нормикс®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
25.09.2023
25.09.2023
25.09.2023
25.09.2023
25.09.2023
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| рифаксимин | 200 мг |
| вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия; глицерил пальмитостеарат; кремния диоксид коллоидный; тальк; МКЦ, тип 102 | |
| оболочка пленочная: Опадрай OY-S-34907 розовый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), динатрия эдетат, пропиленгликоль, краситель железа оксид красный (Е172) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, розового цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает β-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обусловливает некоторые патологические состояния.
Препарат снижает:
— образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
— повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
— присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
— антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
— риск развития инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности. Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена rpoB, который кодирует бактериальную РНК полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественников, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественников не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественников и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифаксимин-резистентных штаммов.
Чувствительность. Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественников из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp. и Campylobacter spp. МПК90 (минимальная подавляющая концентрация) для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание. Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (<1%). При повторном применении терапевтических доз у здоровых добровольцев и пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника (воспалительных заболеваниях кишечника) концентрация в плазме очень низкая (<10 нг/мл). При применении препарата через 30 мин после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение. Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67,5%, пациентов с печеночной недостаточностью — 62%.
Метаболизм. Анализ кала продемонстрировал, что рифаксимин обнаруживается в виде неизмененной молекулы, что указывает на отсутствие деградации или метаболизма во время прохождения через ЖКТ. В исследовании с использованием радиомеченого рифаксимина количество рифаксимина, обнаруживаемое в моче, составило 0,025% от введенной дозы, при этом <0,01% дозы определялось в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека.
Выведение. Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96,9% от принятой дозы). Выведение почками 14С рифаксимина не превышает 0,4% от введенной дозы.
Линейность/нелинейность. Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность. Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени. В связи с этим коррекция дозы не рекомендуется, поскольку рифаксимин оказывает местное действие.
Дети. Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Показания
- лечение желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину:
— острые желудочно-кишечные инфекции;
— диарея путешественников;
— синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
— печеночная энцефалопатия;
— симптоматическое неосложненное дивертикулезное заболевание ободочной кишки;
— хроническое воспаление кишечника.
- профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность; одновременное применение с варфарином, пероральными контрацептивами, ингибитором P-gp, таким как циклоспорин; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении препарата Альфа Нормикс® при беременности отсутствуют или весьма ограничены.
Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Применение препарата Альфа Нормикс® при беременности не рекомендуется.
Грудное вскармливание. Неизвестно, проникают ли рифаксимин и его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет
Лечение диареи. 1 табл. по 200 мг, что эквивалентно 200 мг рифаксимина, каждые 6 ч. Лечение диареи путешественников не должно превышать 3 дней.
Печеночная энцефалопатия. 2 табл. по 200 мг, что эквивалентно 400 мг рифаксимина, каждые 8 ч.
Профилактика постоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах. 2 табл. по 200 мг, что эквивалентно 400 мг рифаксимина, каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
Синдром избыточного бактериального роста. 2 табл. по 200 мг каждые 8–12 ч.
Симптоматический неосложненный дивертикулез. 1–2 табл. по 200 мг, что эквивалентно 200–400 мг рифаксимина, каждые 8–12 ч.
Хронические воспалительные заболевания кишечника. 1–2 табл. по 200 мг, что эквивалентно 200–400 мг рифаксимина, каждые 8–12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью (см. «Фармакокинетика»).
Почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется, у данной группы пациентов препарат следует применять с осторожностью (см. «Фармакокинетика»).
Пожилой возраст. Фармакокинетика рифаксимина у пациентов пожилого возраста не изучалась, тем не менее коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — ≥1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: нечасто — приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита, дегидратация.
Психические нарушения: нечасто — патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль в области пазух носа; частота неизвестна — предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто — боль в верхней части живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, твердый стул, агевзия; частота неизвестна — изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы; частота неизвестна — нарушение печеночных функциональных тестов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, высыпания и экзантемы, солнечный ожог; частота неизвестна — ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции и инвазии: нечасто — кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна — клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — полименорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — лихорадка; нечасто — астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: изменение МНО.
Взаимодействие
Отсутствует опыт применения рифаксимина у пациентов, получающих другой антибактериальный препарат из группы рифамицина для лечения системной бактериальной инфекции.
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4.
Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ЛС, метаболизирующихся с участием СYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию ЛС-субстратов СYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные ЛС) при одновременном применении с ними, т.к. при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов, получавших варфарин и рифаксимин, наблюдалось как повышение, так и снижение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения рифаксимином. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является субстратом Р-gp и метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина ЛС, которые ингибируют CYP3A4, при одновременном применении с ним. У здоровых добровольцев совместный прием разовой дозы циклоспорина (600 мг), мощного ингибитора P-gp, и разовой дозы рифаксимина (550 мг) приводил к 83- и 124-кратному увеличению средних значений Cmax и AUC∞ рифаксимина. Клиническая значимость такого повышения для системного воздействия неизвестна. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими ЛС, которые выводятся из клетки с помощью Р-gp или других транспортных белков (MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Передозировка
Симптомы: по данным клинических исследований, у пациентов с диареей путешественников дозы рифаксимина до 1800 мг/день хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/день в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
Лечение: при случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом. Препарат Альфа Нормикс® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются >48 ч. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественников не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс®. Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме рифаксимина и ингибитора Р-gp, такого как циклоспорин (см. «Взаимодействие»). Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (<1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет, что обусловлено активным веществом рифаксимином, которое, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции, вызванной микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
У пациентов, получавших варфарин и рифаксимин, наблюдалось как повышение, так и снижение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения рифаксимином. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс®, особенно если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах <50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс® возможен не ранее чем через 2 ч после приема активированного угля.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, содержат <1 ммоль натрия (23 мг) на 1 табл, то есть по сути не содержат натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс®, однако он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. 12 или 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ, приваренном к алюминиевой фольге. По 1, 2, 3 или 5 бл. (12, 14, 28, 36, 42 или 60 табл.) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
Альфасигма С.п.А., Италия Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Альфасигма Рус», Россия. 115054, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Замоскворечье, Павелецкая пл., 2, стр. 2, этаж 10.
Тел.: (495) 150-01-23.
E-mail: info.ru@alfasigma.com
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Содержание
1
Альфа нормикс и метронидазол — это два разных препарата, которые применяются для лечения инфекций, связанных с нарушением микрофлоры кишечника. Они имеют свои преимущества и недостатки, а также показания и противопоказания. В этой статье мы рассмотрим, что это за лекарства, как они действуют на организм, из чего состоят, какие исследования подтверждают их эффективность, какие отличия и сходства между ними, а также какие отзывы о них оставляют врачи и покупатели.
Состав
Альфа нормикс — это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат 200 мг рифаксимина в каждой таблетке. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, тальк, титана диоксид, желтый железный оксид, красный железный оксид и карнаубский воск.
Метронидазол — это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат 250 мг или 500 мг действующего вещества в каждой таблетке. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, пектин, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол и полисорбат.
Действие на организм
Альфа нормикс — это препарат, который содержит антибиотик рифаксимин. Рифаксимин — это синтетическое производное рифамицина, которое обладает широким спектром действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно против тех, которые вызывают дисбактериоз, диарею и кишечные инфекции. Он практически не усваивается из кишечника в системный кровоток, поэтому он действует локально, не нарушая нормальную микрофлору и не вызывая системных побочных эффектов. Данное лекарство эффективно при лечении синдрома раздраженного кишечника, бактериального перероста, путешественнической диареи, гепатической энцефалопатии и других заболеваний, связанных с нарушением микробного баланса.
Метронидазол — это препарат, который содержит антибактериальное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Он проникает в клетки микроорганизмов и восстанавливает нитрогруппу, которая нарушает ДНК и приводит к гибели микроорганизмов. Активен против анаэробных бактерий, таких как клостридии, бактероиды, фузобактерии, а также против простейших, таких как лямблии, трихомонады, амебы и другие. Также частично усваивается из кишечника в системный кровоток, поэтому он может вызывать системные побочные эффекты, такие, как: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головная боль, аллергические реакции и другие. Данное лекарство эффективно при лечении анаэробных инфекций, таких, как: абсцессы, перитонит, сепсис, а также при простейших заболеваниях, таких, как: амебиаз, трихомониаз, гиардиаз и другие.
Еще 24 статьи об антибиотиках смотрите тут 👈
Вещество Рифаксимин
Рифаксимин — это антибиотик, который был синтезирован в 1980 году итальянской фармацевтической компанией Alfa Wassermann. Он является производным рифамицина, который был изолирован в 1959 году из почвенной бактерии Amycolatopsis mediterranei. Рифамицин относится к группе ансамицинов, которые обладают антибактериальным действием за счет ингибирования бактериальной РНК-полимеразы. Рифамиксин отличается тем, что он имеет более широкий спектр действия, высокую стабильность к кислоте и низкую бактериальную резистентность. Также обладает более низкой биодоступностью, поэтому он не попадает в системный кровоток и действует локально в кишечнике.
Вещество Метронидазол
Метронидазол — это антибактериальное и противопротозойное средство, которое было синтезировано в 1960 году французскими учеными Жаном-Пьером Куртюа и Жаком Тондо. Он является производным нитроимидазола, который был обнаружен в 1955 году американскими учеными Робертом Филлипсом и Джеймсом Троуэллом. Нитроимидазолы обладают антибактериальным и противопротозойным действием за счет восстановления нитрогруппы в анаэробных условиях, что приводит к нарушению ДНК микроорганизмов. Метронидазол отличается тем, что он имеет более высокую активность против анаэробных бактерий и простейших, а также высокую биодоступность, поэтому он попадает в системный кровоток и действует на различные органы и ткани.
Исследования эффективности
Препараты были исследованы в различных клинических испытаниях, которые показали их эффективность и безопасность при лечении разных заболеваний. Некоторые из них мы приведем ниже:
- В 2017 году был проведён мета-анализ 12 рандомизированных контролируемых исследований, в которых сравнивались эффективность и безопасность обоих лекарств при лечении синдрома раздраженного кишечника с диареей (IBS-D). В исследованиях участвовали 1758 пациентов, из которых 883 получали альфа нормикс, а 875 — метронидазол. Результаты показали, что альфа нормикс был более эффективен в улучшении симптомов IBS-D, таких, как: боли в животе, частота дефекации, консистенция стула и качество жизни. Также был более безопасен и вызывал меньше побочных эффектов, таких, как: тошнота, рвота, металлический вкус во рту и дисбактериоз.
- В 2020 году было проведено рандомизированное контролируемое исследование, в котором сравнивались эффективность и безопасность обоих препаратов при лечении гепатической энцефалопатии (HE). В исследовании участвовали 80 пациентов, из которых 40 получали альфа нормикс, а 40 — метронидазол. Результаты показали, что альфа нормикс был более эффективен, чем метронидазол, в снижении уровня аммиака в крови и улучшении неврологического статуса пациентов. Он был более эффективен в улучшении качества жизни и снижении риска рецидива. Также был более безопасен и вызывал меньше побочных эффектов.
Сравнительная таблица
| Наименование товара | Наименование производителя и страна | Полный состав | Стоимость | Дозировка |
| Альфа нормикс | Alfa Wassermann, Италия | Рифаксимин 200 мг и вспомогательные вещества | От 600 до 900 рублей за упаковку 12 таблеток | 1 таблетка 3 раза в день в течение 7 дней |
| Метронидазол | Различные производители, Россия и другие страны | Метронидазол 250 мг или 500 мг и вспомогательные вещества | От 20 до 100 рублей за упаковку 20 таблеток | 1 таблетка 2-3 раза в день в течение 5-10 дней |
Главные отличия
Оба лекарства имеют разные механизмы действия, спектр активности, биодоступность, побочные эффекты и показания к применению. Главные отличия между ними можно сформулировать следующим образом:
- Альфа нормикс действует на бактерии, вызывающие дисбактериоз, диарею и кишечные инфекции, а метронидазол действует на анаэробные бактерии и простейших, которые могут вызывать абсцессы, перитонит, сепсис и другие серьезные заболевания.
- Альфа нормикс не усваивается в крови и действует локально в кишечнике, а метронидазол частично всасывается в кровь и действует на различные органы и ткани, что может приводить к системным побочным эффектам.
- Альфа нормикс не нарушает нормальную микрофлору и не вызывает дисбактериоз, а метронидазол может уничтожать полезные бактерии и нарушать микробный баланс в кишечнике, что может приводить к дисбактериозу и дополнительным инфекциям.
- Альфа нормикс имеет более низкую бактериальную резистентность, это означает, что бактерии реже становятся устойчивыми к нему, чем к метронидазолу, и он сохраняет свою эффективность дольше.
В каком случае, что лучше выбрать
Выбор препарата зависит от типа и тяжести заболевания, а также от индивидуальной переносимости и наличия противопоказаний. В общем случае, можно сказать, что:
- Альфа нормикс лучше выбрать при легких и среднетяжелых инфекциях, связанных с дисбактериозом, диареей и кишечными расстройствами, таких, как: синдром раздраженного кишечника, бактериальный перерост, путешественническая диарея и гепатическая энцефалопатия.
- Метронидазол лучше выбрать при тяжелых и жизнеугрожающих инфекциях, связанных с анаэробными бактериями и простейшими, таких, как: абсцессы, перитонит, сепсис, амебиаз, трихомониаз и гиардиаз.
Отзывы врачей
Отзывы врачей о лекарствах в целом положительные, но также имеют некоторые различия. Они отмечают, что:
- Альфа нормикс — это современный и безопасный препарат, который хорошо переносится пациентами и не вызывает серьезных побочных эффектов. Он эффективен при лечении различных кишечных заболеваний, особенно при синдроме раздраженного кишечника, который часто трудно лечить другими средствами. Также имеет преимущество в том, что он не нарушает микрофлору и не способствует развитию резистентности бактерий.
- Метронидазол — это дешевый и доступный препарат, который обладает широким спектром действия против анаэробных и простейших бактерий. Он эффективен при лечении тяжелых и опасных инфекций, таких, как: абсцессы, перитонит, сепсис и другие. Также имеет преимущество в том, что он может применяться в комбинации с другими антибиотиками для повышения эффективности лечения. Однако, у метронидазола недостаток в том, что он может вызывать много побочных эффектов. Также может нарушать микрофлору кишечника и способствовать развитию резистентности бактерий.
Отзывы покупателей
Отзывы пациентов о препаратах в целом положительные, но также имеют некоторые различия. Они отмечают, что:
- Альфа нормикс — это эффективный и безопасный препарат, который помогает избавиться от диареи, вздутия, болей в животе и других симптомов кишечных заболеваний. Он легко принимается и не вызывает дискомфорта в желудке. Также улучшает качество жизни и настроение. Однако у него недостаток в том, что он довольно дорогой и не всегда доступен в аптеках.
- Метронидазол — это дешевый и доступный препарат, который помогает избавиться от инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. Он быстро действует и убивает микроорганизмы. Также может применяться в комбинации с другими лекарствами для повышения эффективности лечения. Однако, метронидазол имеет недостаток в том, что он может вызывать много побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головная боль, аллергические реакции и другие. Также может нарушать микрофлору кишечника и способствовать развитию дисбактериоза и дополнительных инфекций.
Выводы
В данной статье мы рассмотрели то, как данные лекарства действуют на организм, из чего они состоят, какие исследования подтверждают их эффективность, а также отличия и сходства между ними. Подведём итоги, опираясь на написанный материал. Альфа нормикс и Метронидазол — это два разных препарата, которые применяются для лечения инфекций, связанных с нарушением микрофлоры кишечника. Они имеют свои преимущества и недостатки, а также показания и противопоказания к применению. Выбор лекарства зависит от типа и тяжести заболевания, а также от индивидуальной переносимости и наличия противопоказаний. В общем случае, можно сказать, что альфа нормикс лучше выбрать при легких и среднетяжелых инфекциях, связанных с дисбактериозом, диареей и кишечными расстройствами, а метронидазол лучше выбрать при тяжелых и жизнеугрожающих, связанных с анаэробными бактериями и простейшими. Однако, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом и следовать его рекомендациям.
Задайте вопрос и получите мгновенный ответ
от искусственного интеллекта
Еще 133 статьи смотрите тут
Использование материалов сайта означает принятие пользовательского соглашения. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является рекламой. Имеются противопоказания, обратитесь к врачу.
67612
12.01.2024
Антибиотики;
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 5 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Места работы: провизор в аптеке, преподаватель ПГФА на кафедре Управления и экономики фармации, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Альфа Нормикс: действующее вещество
- Альфа Нормикс: от чего помогает
- Альфа Нормикс: при дивертикулезе
- Альфа Нормикс: до еды или после
- Альфа Нормикс: сколько дней принимать
- Альфа Нормикс: побочные действия
- Альфа Нормикс и алкоголь: совместимость
- Метронидазол или Альфа Нормикс: что лучше
- Краткое содержание
Перед тем как отправиться в путь по миру, важно собрать небольшую аптечку. Что в нее точно должно входить, так это средство от диареи путешественников – расстройства стула, возникающего при переезде в другую страну или новые климатические условия. Непривычная пища, новые бактерии, характерные именно для данного региона, загрязненная вода – все это причины возникновения жидкого стула. Справиться с деликатной проблемой помогут специальные лекарственные средства. Если безрецептурные препараты легко можно взять с собой, то с препаратами по рецепту – все сложнее. Если все эти симптомы застали вас врасплох, необходимо обратиться к доктору, он назначит необходимое лечение.
Провизор расскажет о препарате Альфа Нормикс: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, правилами приема и побочными реакциями, а также сравнит с лекарством Метронидазол. Уточним, что Альфа Нормикс может быть назначен только врачом.
Альфа Нормикс: действующее вещество
Альфа Нормикс – лекарство из группы антибактериальных средств. Препарат производится в Италии в форме таблеток и гранул для изготовления суспензии для приема внутрь.
Действующее вещество препарата – Рифаксимин, обладающий бактерицидным действием. Простыми словами, лекарство вызывает гибель вредоносных бактерий. Рифаксимин эффективно справляется с инфекциями желудочно-кишечного тракта, благодаря чему его называют «кишечным» антибиотиком.
Альфа Нормикс: от чего помогает
Альфа Нормикс – антибиотик для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и профилактики их осложнений. В отличие от других антибактериальных средств, Альфа Нормикс не нарушает нормальную микрофлору кишечника, а наоборот обладает способностью ее восстанавливать.
В показания для применения Альфа Нормикса входит терапия инфекций желудка и кишечника, вызванных чувствительными к Рифаксимину микроорганизмами. Так, препарат назначается при диарее путешественников, вызываемой эндемичными для определенного региона бактериями и микробами, передающимися водным путем. К другим назначениям относятся:
- Альфа Нормикс при СИБР – синдроме избыточного роста кишечных микроорганизмов
- Альфа Нормикс при СРК – синдроме раздраженного кишечника, не поддающегося классическим методам лечения
- Альфа Нормикс при печеночной энцефалопатии – нарушении функций головного мозга, вследствие прогрессирующей печеночной недостаточности
- Альфа Нормикс при колите – хроническом поражении кишечника, за исключением язвенного
- Альфа Нормикс при гастрите, вызванном бактерией Хеликобактер Пилори в составе комплексной терапии. Препарат эффективен только в тандеме с другими лекарствами и запрещен при наличии язвы.
- В редких случаях, Альфа Нормикс при панкреатите, когда причиной воспаления поджелудочной железы является СИБР.
Помимо этого, препарат используется для профилактики послеоперационных осложнений при вмешательствах в кишечник, дивертикулярной болезни, а также других острых инфекциях желудка и кишечника.
Альфа Нормикс: при дивертикулезе
Дивертикулярная болезнь – это образование мешкообразных выпячивай через мышечный слой толстой кишки. Чаще всего болезнь протекает бессимптомно, а пациент узнает об анатомическом изъяне при колоноскопии.
Альфа Нормикс назначается в случаях, когда у человека появляются симптомы: боль в левой нижней части живота и стойкое нарушение стула. Тогда для взрослых и детей старше 12 лет назначается по 200-400 мг препарата 2-3 раза в день, в зависимости от выраженности симптомов.
Альфа Нормикс: до еды или после
Прием пищи не влияет на эффективность препарата и не снижает его терапевтические свойства. Это означает, что Альфа Нормикс суспензия и таблетки принимаются вне зависимости от пищи. Обе лекарственные формы можно запивать водой.
Альфа Нормикс: сколько дней принимать
Продолжительность приема зависит от диагноза. Так, при диарее лечение не должно превышать трех суток, а при синдроме раздраженного кишечника, неосложненном дивертикулезе и других заболеваниях не более недели. Для профилактики послеоперационных осложнений препарат принимается заранее: за 3 дня до операции.
Более точные сроки курса, а также дозировка Альфа Нормикс устанавливаются врачом на основании выраженности симптомов и общего самочувствия пациента.
Альфа Нормикс: побочные действия
- Чувство сердцебиения
- Повышение артериального давления
- Анафилактические реакции
- Уменьшение аппетита
- Увеличение уровня лейкоцитов в крови
- Нарушения сна
- Головная боль и головокружение
- Двоение зрения
- Боль в ушах
- Одышка и сухость в горле
- Вздутие и боль в животе
- Кожная сыпь
- Боль в спине и спазм мышц
- Лихорадка
- Присоединение кандидоза и простого герпеса
- Нарушение печеночных показателей
Альфа Нормикс и алкоголь: совместимость
Одновременный прием алкоголя и препарата Альфа Нормикс не рекомендуется. Спиртные напитки могут усилить потенциальные нежелательные реакции лекарства: негативное влияние на печень и сердечно-сосудистую систему.
Метронидазол или Альфа Нормикс: что лучше
Метронидазол – это противомикробный препарат в форме таблеток для приема внутрь, вагинальных свечей, геля для наружного применения и раствора для инфузий. Метронидазол и Альфа Нормикс обладают следующими отличиями:
- Спектр применения Метронидазола намного шире. Препарат применяется при амебных абсцессах печени, инфекциях костей и суставов, пневмонии, инфекциях брюшной полости и других заболеваниях.
- Метронидазол применяется для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Хеликобактер Пилори, в то время как для Альфа Нормикс это противопоказание.
- Метронидазол чаще используется в схеме лечения гастрита, связанного с Хеликобактер Пилори, нежели Альфа Нормикс.
- Плюс Метронидазола – наличие разных лекарственных форм.
- Препараты различаются по противопоказаниям. К примеру, Ментонидазол нельзя принимать при эпилепсии и печеночной недостаточности, а Альфа Нормикс при кишечной непроходимости.
- У Метронидазола большее количество побочных действий.
- Метронидазол существенно дешевле.
Таким образом, препараты хоть и применяются для устранения бактериальных инфекций, но имеют индивидуальные особенности и неидентичный спектр применения. При диарее более безопасный вариант – Альфа Нормикс, но в некоторых ситуациях эффективнее Метронидазол. Однако оба препарата отпускаются исключительно по рецепту врача.
Краткое содержание
- Альфа Нормикс – лекарство из группы антибактериальных средств.
- Альфа Нормикс – антибиотик для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и профилактики их осложнений.
- Дивертикулярная болезнь – это образование мешкообразных выпячивай через мышечный слой толстой кишки.
- Альфа Нормикс суспензия и таблетки принимаются вне зависимости от пищи.
- Продолжительность приема зависит от диагноза.
- Одновременный прием алкоголя и препарата Альфа Нормикс не рекомендуется.
- При диарее более безопасный вариант – Альфа Нормикс, но в некоторых ситуациях эффективнее Метронидазол.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Альфа Нормикс® (Alfa Normix®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Альфа Нормикс®
💊 Состав препарата Альфа Нормикс®
✅ Применение препарата Альфа Нормикс®
📅 Условия хранения Альфа Нормикс®
⏳ Срок годности Альфа Нормикс®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Альфа Нормикс®
(Alfa Normix®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2024
года, дата обновления: 2023.12.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛЬФАСИГМА РУС ООО
(Россия)
Код ATX:
A07AA11
(Рифаксимин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Альфа Нормикс® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 12, 14, 24, 28, 36, 42, 60 или 70 шт. рег. №: ЛС-001993 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-008488 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Альфа Нормикс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, глицерил пальмитостеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102.
Состав пленочной оболочки: Опадрай OY-S-34907 розовый [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), динатрия эдетат, пропиленгликоль, краситель железа оксид красный (Е172)].
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, глицерил дистеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), пропиленгликоль динатрия эдетат, краситель железа оксид красный (E172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обусловливает некоторые патологические состояния.
Препарат снижает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- антигенный стимул, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена rpoB, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 (минимальная подавляющая концентрация) для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении терапевтических доз у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника (воспалительные заболевания кишечника) концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 мин после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связывание с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Метаболизм
Анализ кала продемонстрировал, что рифаксимин обнаруживается в виде неизмененной молекулы, что указывает на отсутствие деградации или метаболизма во время прохождения через ЖКТ.
В исследовании с использованием радиомеченого рифаксимина количество рифаксимина, обнаруживаемое в моче, составило 0.025% от введенной дозы, при этом менее 0.01% дозы определялось в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы). Выведение почками 14С рифаксимина не превышает 0.4% от введенной дозы.
Линейность/нелинейность
Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени. В связи с этим коррекция дозы не рекомендуется, поскольку рифаксимин оказывает местное действие.
Дети. Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Показания препарата
Альфа Нормикс®
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину:
- при острых желудочно-кишечных инфекциях;
- диареи путешественников;
- синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- при печеночной энцефалопатии;
- при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 200 мг каждые 6 ч или по 1 таблетке 400 мг каждые 12 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг каждые 8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг каждые 8-12 ч.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг каждые 8-12 ч.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг каждые 8-12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота их приема.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика рифаксимина у пациентов пожилого возраста не изучалась, тем не менее коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, у данной группы пациентов препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: нечасто — «приливы» крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита, дегидратация.
Психические нарушения: нечасто — патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; частота неизвестна — предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны ЖКТ: часто — вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто — боль в верхней части живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, «твердый» стул, агевзия; частота неизвестна — изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АСТ; частота неизвестна — изменение печеночных функциональных тестов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, высыпания и экзантемы, солнечный ожог; частота неизвестна — ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции и инвазии: нечасто — кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна — клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — полименорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — лихорадка; нечасто — астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: изменение МНО.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами, одновременное применение с ингибитором Р-гликопротеина, таким как циклоспорин, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное применение с варфарином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Альфа Нормикс® при беременности отсутствуют или весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин и его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, у данной группы пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика рифаксимина у пациентов пожилого возраста не изучалась, тем не менее коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Препарат Альфа Нормикс® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс®. Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме рифаксимина и ингибитора Р-гликопротеина, такого как циклоспорин (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), препарат может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет. Это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
У пациентов, получавших варфарин и рифаксимин, наблюдалось как повышение, так и снижение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения рифаксимином. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс® на кишечную флору эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс®, особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс® возможен не ранее чем через 2 ч после приема активированного угля.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, и таблетки покрытые пленочной оболочкой, 400 мг содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 таблетку, т.е. по сути не содержат натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс®, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует опыт применения рифаксимина у пациентов, получающих другой антибактериальный препарат из группы рифамицина для лечения системной бактериальной инфекции.
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные средства) при одновременном применении с ними, т.к. при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов, получавших варфарин и рифаксимин, наблюдалось как повышение, так и снижение международного нормализованного отношения (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения рифаксимином. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4 при одновременном применении с ним.
У здоровых добровольцев совместный прием разовой дозы циклоспорина (600 мг), мощного ингибитора P-гликопротеина, и разовой дозы рифаксимина (550 мг) приводил к 83-кратному и 124-кратному увеличению средних значений Cmax и AUC∞ рифаксимина. Клиническая значимость такого повышения для системного воздействия не известна.
Потенциальное взаимодействие рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые выводятся из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Условия хранения препарата Альфа Нормикс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, таблетки по 200 мг — при температуре не выше 30°C, таблетки по 400 мг — при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Альфа Нормикс®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
АЛЬФАСИГМА РУС ООО
(Россия)
|
115054 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код