Аэртал или ибупрофен что эффективнее отзывы

Неврологи Юсуповской больницы назначают пациентам препараты НПВС при болях в спине. Нестероидные противовоспалительные средства обладают обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Они в течение нескольких часов уменьшают выраженность болевого синдрома. Противовоспалительное действие НПВС наблюдается спустя 2-3 недели после начала курса терапии.

Нестероидные противовоспалительные средства ощутимо уменьшают боли в спине при заболеваниях позвоночника. В момент обострения заболевания НПВС, назначенные в адекватной дозе, приносят пациентам существенное облегчение. Профессора, врачи высшей категории Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС назначают после обследования пациента и определения причины боли в спине. Врачи применяют НПВС в инъекциях, таблетках, порошках и капсулах, назначают лекарственные средства, обладающие противовоспалительным и обезболивающим эффектом, средства для местного применения.

Картинка с сайта: yusupovs.com

Причины боли

Причиной боли в спине могут быть различные заболевания:

• остеохондроз – поражение межпозвоночных дисков и хрящей;
• болезнь Бехтерева – прогрессирующее заболевание, при котором поражаются межпозвонковые суставы;
• спондилолистез – смещение позвонка назад или вперёд;
• грыжа межпозвоночного диска.

Боль в спине возникает при заболевании мышц (фибромиалгии), миофасциальном синдроме (спазмах мышц с образованием уплотнений – триггерных точек). Причиной боли в спине являются повреждения органов грудной и брюшной полостей, аневризма аорты, воспаление почек (пиелонефрит), заболевания репродуктивной системы. В спину отдаёт боль из брюшной полости при прорастании язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в поджелудочную железу, панкреатите, мочекаменной болезни или почечной колике. Болевой синдром появляется при метастазировании в позвоночник злокачественных новообразований внутренних органов. Люди ощущают боль в спине после длительной работы за компьютером, езды за рулём автомобиля. Сильные физические нагрузки (при занятиях спортом, подъёме тяжёлых предметов), также являются причиной боли в позвоночнике.

Невзирая на то, что большинство НПВС можно приобрести в аптеке без рецепта, врачи Юсуповской больницы не советуют самостоятельно принимать препараты. Только специалист может выбрать наиболее эффективное НПВС, подобрать дозу препарата, определить путь введения и кратность приёма. Применяя НПВС, следует помнить, что эти лекарственные средства не применяются при наличии противопоказаний, поскольку обладают нежелательными эффектами.

Противопоказания к применению НПВС

Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС пациентам, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритом, неспецифическим язвенным колитом. В этом случае применяют мази, гели и крема, а также ректальные свечи с НПВС. Всасываясь в прямой кишке, нестероидные противовоспалительные средства в меньшей степени влияют на слизистую оболочку желудка и кишечника, чем инъекционные растворы и таблетки. Свечи противопоказаны пациентам, которые страдают заболеваниями прямой кишки: геморроем, ректальными трещинами или полипами. С осторожностью назначают НПВС пациентам, которые перенесли заболевания печени и почек или страдают ими в настоящий момент.

НПВС обладают следующими побочными эффектами:

• гематотоксичностью (при их приёме может развиться апластическая анемия и агранулоцитоз);
• гепатотоксичностью (изменяют активность трансаминаз и других ферментов, в тяжёлых случаях вызывают желтуху, гепатит);
• вызывают аллергические реакции (сыпь, отёк Квинке, анафилактический шок, аллергический интерстициальный нефрит, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона;
• являются причиной коагулопатий (тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счёт торможения образования протромбина в печени);
• провоцируют бронхоспазм у больных бронхиальной астмой.

НПВС могут вызвать прерывание беременности и замедление родов в связи с тем, что простагландины воздействуют на мышечный слой матки. При приёме НПВС у некоторых пациентов возникает головокружение, тошнота, боли в подложечной области, сонливость и головная боль, расстройства стула.

Рекомендации по приёму препаратов

Для того чтобы уменьшить степень риска развития побочных эффектов и осложнений при лечении НПВС, врачи Юсуповской больницы учитывают наличие осложнений при предыдущих приёмах препаратов, изменений лабораторных показателей крови, функции печени и почек. Пациентам рекомендуют придерживаться следующих правил:

• принимая таблетки или капсулы, запивать их стаканом воды, чтобы предотвратить раздражение слизистой оболочки желудка;
• после приёма НПВС не ложиться в течение 20-30 минут чтобы не вызывать раздражение препаратом слизистой пищевода;
• при приёме НПВС не употреблять спиртных напитков;
• не применять НПВС при беременности и кормлении грудью;
• не принимать в один день 2 разных нестероидных противовоспалительных средства, не посоветовавшись с врачом.

Врачи Юсуповской больнице при болях в спине назначают ретард-препараты НПВС продолжительного действия. Они всасывается из желудка и кишечника не сразу, а постепенно, в результате его действие лекарства распределяется на целый день. Какое НПВС лучше при болях в пояснице в каждом конкретном случае, решает врач.

НПВС для спины

Врачи назначают пациентам следующие НПВС при болях в позвоночнике:

• диклофенак (выпускается под названиями ортофен, диклофен, вольтарен, диклонак, диклонат, диклобене, диклоран, артрозан, раптен, наклофен);
• индометацин (поступает в аптечную сеть под торговыми названиями метиндол, ревматин, индомин, индобене, индотард, интебан);
• ибупрофен (входит в состав препаратов болинет, нурофен, бруфен, бурана, реумафен);
• бутадион (является основным действующим веществом реопирина и пирабутола);
• пироксикам (выпускается в виде препаратов пирокам, пирокс, роксикам, эразон);
• кетопрофен (можно приобрести в аптеке под названиями флексен, кетонал, артрозилен, кнавон, профенид);
• кеторолак (выпускается в виде препаратов кеталгин, кеторол, долак, адолор).

При малой эффективности одного НПВС врачи Юсуповской больницы подбирают другие препараты, не используя при этом аналогов.

Селективные препараты

В связи с тем, что НПВС первого поколения обладают выраженным влиянием на слизистую оболочку желудка, их нельзя принимать длительное время, врачи при болях в спине используют новые формы неспецифических противовоспалительных средств. В этих таблетках действующее вещество помещено внутрь специальной оболочки. Она состоит из особых веществ, которые не растворяются в кислой среде желудочного сока, а разрушаются только в кишечнике. За счет этого снижается непосредственное раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка. При приёме новых форм НПВС сохраняется системный механизм повреждения стенки желудочно-кишечного тракта.

НПВС последнего поколения избирательно действуют на ЦОГ-2 и угнетают синтез простагландинов. За счёт этого достигаются все эффекты НПВС –противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий. Влияние на свёртывающую систему крови и слизистую оболочку желудка сводится к минимуму. Противовоспалительный эффект достигается за счёт снижения проницаемости стенки сосудов, уменьшения продукции воспалительных медиаторов. При уменьшении воспаления ослабевает давление на нервные рецепторы, воспринимающие боль.

Селективные нестероидные противовоспалительные средства обладают меньшим спектром побочных эффектов, почти не вызывают осложнений и не оказывают отрицательного воздействия на структуру суставного хряща. Их пациенты могут применять длительно. Длительность курса лечения варьирует от нескольких недель до нескольких лет. Терапия проводится под контролем врача Юсуповской больницы.

Наиболее ярким представителем селективных противовоспалительных средств является мовалис. Препарат действует мягче «классических» НПВС, имеет меньшее количество противопоказаний и оказывает незначительное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Его используют для длительного приёма. Мовалис выпускается в таблетках по 7,5 и 15 мг, в свечах по 15 мг, и в ампулах для внутримышечного введения по 15 мг.

Одной таблетки или свечи препарата достаточно на весь день. Для купирования острой боли в спине применяют инъекционную форму мовалиса. Раствор вводят внутримышечно. После уменьшения болевого синдрома переходят на приём препарата внутрь.

Для лечения вертеброгенных болей в спине широко используют нимесулид. Он снимает воспаление, отёк, снижает температуру тела. После приёма нимесулида быстро уменьшается боль и улучшается подвижность позвоночника. Препарат можно использовать в виде мази. Её наносят на проблемный участок. Нимесулид не применяют пациенткам в период кормления грудью и в последний триместр беременности.

Целекоксиб значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других воспалительных заболеваниях, которые вызывают боль в спине и позвоночнике. Он хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Препарат оказывает минимальное побочное действие на пищеварительную систему. У большинства пациентов после приёма целекоксиба не возникают осложнения.

Сильным обезболивающим действием обладает ксефокам. Анальгезирующий эффект препарата идентичен обезболивающему действию морфина. В отличие от опиоидных анальгетиков, ксефокам не вызывает привыкания и зависимости. Терапевтическое действие препарата длится около 12 часов. Ксефокам назначают при сильных болях в спине, пояснице или других отделах позвоночника.

Врачи Юсуповской больницы при болях в пояснице применяют НПВС нового поколения, обладающие минимальными побочными эффектами.

При болях в спине звоните по телефону Юсуповской больницы. Невролог после обследования назначит наиболее эффективные препараты НПВС, подберёт оптимальную дозу и кратность приёма лекарственного средства.

Публикуем только проверенную информацию

Врачи, профессиональные обязанности которых связаны с необходимостью лечения большого числа больных, испытывающих хроническую боль неонкологической природы (прежде всего, ревматологи и неврологи), нуждаются в наличии среди своего терапевтического арсенала эффективных, удобных и недорогих анальгетических препаратов. Такую позицию на современном фармакологическом рынке занимают неселективные нестероидные противовоспалительные препараты (н-НПВП) [1, 2]. Это большое семейство т. н. «традиционных» средств, основное фармакологическое действие которых связано с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и снижением синтеза провоспалительных простагландинов, терапевтическое применение которых насчитывает более 130 лет — с того момента, когда были опубликованы первые данные об эффективности салициловой кислоты при остром ревматизме [3]. На сегодняшний день в России зарегистрировано и широко используется 11 представителей группы н-НПВП: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, индометацин, пироксикам, лорноксикам, кетопрофен, декскетопрофен, напроксен, кеторолак, диклофенак и ацеклофенак.

Диклофенак долгое время считался «золотым стандартом» среди НПВП. Обладая умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (соотношение ингибирующей активности в отношении этого фермента и его физиологической изоформы ЦОГ-1 составляет примерно 1:1), этот препарат сочетает высокую обезболивающую и противовоспалительную активность и обладает вполне удовлетворительной, по сравнению с большинством других н-НПВП, переносимостью [2, 4, 5]. Так, в 1994 г. Henry D. и сотр. провели анализ всех доступных им данных по частоте развития желудочно-кишечных кровотечений и перфорации язв при использовании различных НПВП, что позволило авторам представить градацию основных представителей этой лекарственной группы в зависимости от риска развития опасных ЖКТ-осложнений. Диклофенак занимал в этом списке почетное второе место, лишь в 2 раза превышая по токсичности наиболее безопасный по тем временам препарат из группы н-НПВП — ибупрофен и далеко оставив позади такие популярные лекарства, как индометацин, пироксикам и кетопрофен [6]. Последующие исследования подтвердили это соотношение. Так, в популяционном исследовании Lanas A. и сотр. (2006) среди н-НПВП риск развития ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака и ибупрофена также оказался в несколько раз меньше, чем при использовании трех указанных выше препаратов [7].

При этом необходимо отметить, что ибупрофен является относительно безопасным средством лишь при использовании его в низких, анальгетических дозах (до 1600 мг/сутки). Повышение дозы этого препарата закономерно сопровождается нарастанием риска развития лекарственных осложнений, и в стандартных противовоспалительных дозах (до 2400 мг/сутки) он не менее опасен, чем индометацин [6].

Переносимость диклофенака успешно выдерживала сравнение с селективными НПВП в ходе ряда рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), в частности, масштабного 18-месячного MIDAL (диклофенак vs этерококсиб, n = 34,701) [8]. Это позволило одному из ведущих мировых экспертов по вопросу эффективности и безопасности этого класса лекарственных средств Singh G. отнести этот препарат к числу «низкотоксичных» НПВП. Мнение Singh G. подтверждается данными популяционного исследования «Comparing Apples with Oranges…» («Сравнение яблок и апельсинов…»), в котором оценивался риск развития опасных ЖКТ-осложнений у 688424 жителей Калифорнии, США, в 1999–2005 гг. регулярно принимавших различные НПВП. Оказалось, что диклофенак вызывал серьезные нежелательные эффекты на 30% чаще, чем знаменитые своей безопасностью «коксибы» — целекоксиб (относительный риск, ОР 0,72) и валдекоксиб (ОР 0,73), и достоверно не отличался от рофекоксиба, но при этом существенно превосходил по своей безопасности такой популярный в США НПВП, как напроксен [9].

Однако следует быть откровенным — слава «золотого стандарта» среди НПВП была завоевана не абстрактным диклофенаком, а оригинальным препаратом, созданным швейцарской компанией Ciba-Gaigi. Этот препарат, в настоящее время выпускаемый фирмой «Новартис», до сих пор широко используется во всем мире, и именно он применялся в ходе большинства известных клинических исследований НПВП, предусматривающих назначение диклофенака в качестве препарата сравнения [2, 4, 5].

К сожалению, репутация диклофенака в нашей стране была испорчена после появления на фармакологическом рынке огромного количества генериков этого препарата. Эффективность и безопасность подавляющего большинства этих «диклофенаков» не была проверена в ходе хорошо организованных и длительных РКИ [5]. Правда, генерики дешевы и вполне доступны социально незащищенным слоям населения нашей страны, что сделало диклофенак самым популярным НПВП в России. По данным опроса 3000 больных в 6 регионах России и Москве, регулярно получающих НПВП, этот препарат использовали 72% респондентов [10]. Однако низкая стоимость, пожалуй, является единственным достоинством дешевых генериков.

Именно с генерическим диклофенаком в последнее время связано наибольшее абсолютное число опасных лекарственных осложнений, наблюдаемых в нашей стране. По нашим данным, среди 3088 ревматологических больных, регулярно принимавших диклофенак, язвы и эрозии ЖКТ были выявлены у 540 (17,5%). Интересно, что частота ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака не отличалась от частоты подобных осложнений, возникших при использовании общепризнанно более токсичных препаратов — индометацина (17,7%) и пироксикама (19,1%) [11].

Очень важно мнение самих пациентов о безопасности лекарственного препарата, и мнение это основывается, прежде всего, на его субъективной переносимости. Ведь в реальной клинической практике риск развития НПВП-гастропатии — бессимптомных язв и относительно редких, угрожающих жизни осложнений — кровотечений и перфорации (эта патология возникает, к счастью, менее чем у 1 из 100 больных в течение года регулярного приема НПВП) беспокоит пациентов меньше, чем появление выраженной диспепсии. Боли в эпигастральной области, тяжесть и тошнота возникают как минимум у каждого пятого больного, получающего НПВП (по нашим данным, более 30%), причем сами больные определяют четкую взаимосвязь между развитием этих симптомов и приемом лекарств [10, 12–14].

Важно отметить, что развитие диспепсии, в отличие от НПВП-гастропатии, в большей степени определяется контактным действием НПВП, следовательно, зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Зачастую препараты различных коммерческих фирм, содержащие одно и то же действующее вещество, обладают различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к дешевым генерикам диклофенака [12].

Из-за широкого применения генериков, существенно потеснивших на фармакологическом рынке более качественный, но существенно более дорогой оригинальный препарат, у многих российских врачей и пациентов создалось мнение о диклофенаке как о препарате с умеренной эффективностью, но с высоким риском нежелательных эффектов. К сожалению, хотя ведущие российские эксперты неоднократно заявляли о существенных различиях в эффективности и безопасности между оригинальным диклофенаком и его дешевыми копиями, до настоящего времени не было проведено каких-либо серьезных клинических исследований в нашей стране для того, чтобы подтвердить это положение.

Другим аспектом проблемы безопасности диклофенака является повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Этот вопрос активно обсуждается в последние годы в свете печально знаменитого «кризиса коксибов» и повышенного внимания к возможности класс-специфического негативного влияния НПВП на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, согласно данным, полученным McGettigan P. и Henry D. (2006) в ходе метаанализа наиболее крупных наблюдательных и когортных исследований НПВП, применение диклофенака ассоциируется с наибольшим риском развития инфаркта миокарда, по сравнению с другими популярными н-НПВП. Для диклофенака ОР этого тяжелого осложнения составил 1,4, в то время как для напроксена 0,97, для пироксикама 1,06, для ибупрофена 1,07 и для индометацина 1,3 [15].

Определенную тревогу при использовании диклофенака вызывает возможность развития такого редкого, но потенциально угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит и острая печеночная недостаточность [16]. Еще в 1995 г. медицинским контролирующим органом США (FDA) были представлены данные анализа 180 случаев серьезных осложнений со стороны печени при использовании этого препарата, в т. ч. приведшие к летальному исходу. При этом в США диклофенак не являлся столь широко используемым НПВП (уступая ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и напроксену). К моменту проведения анализа диклофенак применялся в США лишь 7 лет, поскольку был допущен FDA на фармакологический рынок этой страны только в 1988 г. [17].

Суммируя вышесказанное, мы можем заключить, что на сегодняшний день диклофенак не может считаться истинным «золотым стандартом» среди н-НПВП, прежде всего потому, что достаточно высокая частота нежелательных эффектов, возникающих на фоне приема этого препарата, уже не соответствует современным представлениям о безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой диклофенака на российском фармакологическом рынке может стать его «ближайший родственник» ацеклофенак. Этот интересный препарат обладает существенными достоинствами — прежде всего, высокой эффективностью, безопасностью и доступностью, позволяющей ему претендовать на место н-НПВП с наилучшим на сегодняшний день сочетанием фармакологических свойств. Ведущие зарубежные и российские эксперты и, прежде всего, академик В. А. Насонова высказали свое положительное мнение по данному вопросу [18–21].

Ацеклофенак — производное фенилацетиловой кислоты, являющейся представителей промежуточной группы (выделяемой отдельными авторами) «преимущественно селективных ЦОГ-2 ингибиторов». Так, по данным Saraf S., соотношение ингибирующих концентраций ЦОГ-2/ЦОГ-1 у этого препарата составляет 0,26, и это меньше, чем у эталонного селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба — 0,7, хотя и больше, чем у рофекоксиба — 0,12 [22]. Исследование Hinz B. и соавт. (2003) показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, в то время как активность «физиологической» ЦОГ-1 лишь на 46%. Для приема 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97% и 82% соответственно [23].

Ацеклофенак обладает высокой биодоступностью, быстро и полностью всасываясь после перорального приема, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. В человеческом организме он практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом является биологически активный 4-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных, что интересно, диклофенак. В среднем через 4 часа половина препарата покидает организм, причем 70–80% экскретируется с мочой, а примерно 20% попадает в кал. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной [22, 24].

Помимо основного фармакологического эффекта (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших провоспалительных цитокинов — таких как интерлейкин-1 (ИЛ-1) и фактор некроза опухоли (ФНО-альфа) [22]. Снижение ИЛ-1 — ассоциированной активации металлопротеиназ является одним из важнейших механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на синтез протеогликанов суставного хряща. Это свойство относится к числу главных достоинств этого препарата, поскольку служит дополнительным аргументом в плане целесообразности его использования при наиболее частом ревматологическом заболевании — остеоартрозе (ОА) [21, 24]. Масштабным подтверждением этого факта стало исследование Dingle J. (1999), в ходе которого было проанализировано влияние 13 различных НПВП на состояние хряща (650 проб, взятых у больных с ОА и в качестве контроля материал от 180 лиц без патологии суставов). Согласно полученным результатам, ацеклофенак был отнесен к числу препаратов, активно подавляющих катаболизм хрящевой ткани. Это особенно важно, учитывая тот факт, что для многих других н-НПВП — индометацина, ибупрофена и диклофенака in vitro показано отсутствие эффекта или даже негативное влияние на состояние суставного хряща [25].

Такие данные были получены, в частности, в исследовании Blot L. и соавт. (2000), материалом для которого послужили биоптаты медиального надмыщелка бедра от 40 больных умеренно выраженным или тяжелым гонартрозом. Хрящевая ткань была инкубирована с добавлением меченого глюкозамина в присутствии или отсутствии (контроль) ацеклофенака, мелоксикама и диклофенака. В дальнейшем с использованием анион-обменной хромотографии оценивалась концентрация хондроитина и гиалуроновой кислоты как маркеров активности хрящевого метаболизма. Согласно полученным результатам, диклофенак не оказывал значимого эффекта на метаболизм хряща, в то время как ацеклофенак и мелоксикам имели достоверно стимулирующее влияние [26].

Ацеклофенак применяется в клинической практике с конца 80-х годов, и по данным на 2004 г. им было пролечено более 75 млн человек в мире [18]. В настоящее время на фармакологическом рынке представлено 18 различных препаратов ацеклофенака: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). В России ацеклофенак зарегистрирован с 1996 г. и используется под торговой маркой «Аэртал».

Доказательная база эффективности и безопасности ацеклофенака хорошо представлена в работе Dolley M. (2001). Эта работа является, вероятно, наиболее крупным метаанализом, оценивающим результаты 13 РКИ с активным контролем (n = 3574), а также наблюдательных, когортных и нерандомизированных исследований (суммарно 142746 больных). Доказана эффективность ацеклофенака в отношении выраженности боли при ревматических и неревматических заболеваниях, улучшение функции и повышение активности при остеоартрозе и дорсопатиях, а также влияние на число воспаленных суставов и утреннюю скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите. При этом лечебное действие этого препарата не меньше, а в ряде ситуаций несколько выше, по сравнению с диклофенаком, кетопрофеном, ибупрофеном и напроксеном [24].

Наибольшее число хорошо организованных исследований эффективности и безопасности ацеклофенака связано с лечением ОА. При этом заболевании ацеклофенак успешно выдержал сравнение с парацетамолом, пироксикамом, напроксеном и диклофенаком (табл.).

Так, в недавней работе Batlle-Gualde E. и соавт. (2007), 168 больных ОА в течение 6 недель принимали ацеклофенак 200 мг/сутки или парацетамол 3 г/сутки. Исследование выявило несомненное преимущество ацеклофенака — снижение боли по ВАШ было больше на 7,6 мм, индекса Лекена на 1,6, отсутствие эффекта отмечалось лишь у 1 больного (при приеме парацетамола — у 8), р = 0,001. Суммарное число каких-либо нежелательных эффектов не различалось и составило 29% и 32% соответственно [27].

В 12-недельном РКИ Ward D. и сотр. (1995) было показано более высокое лечебное действие ацеклофенака в дозе 200 мг/сутки по сравнению с диклофенаком 150 мг/сутки у 397 больных ОА. Так, существенное (более 50%) уменьшение выраженности боли отмечалось у 71% и 59% больных (р = 0,005) соответственно. При этом неприятные симптомы со стороны ЖКТ достоверно реже возникали на фоне приема ацеклофенака, в частности, диарея возникла лишь у 1%, в то время как при терапии диклофенаком у 6,6% больных [28].

По результатам аналогичного по дизайну, длительности и размеру исследуемой группы (n = 374) исследования Kornasoff D. и сотр. (1997), ацеклофенак 200 мг был столь же эффективен, как напроксен 1000 мг/сутки в отношении выраженности боли и нарушения функции у больных гонартрозом. При этом нежелательные эффекты возникли у 12,6% и 16,3% больных соответственно [29].

Близкие данные были получены Perez Busquier M. и сотр. (1997). В этом 2-месячном РКИ (n = 240, больные с гонартрозом) лечебное действие ацеклофенака 200 мг/сутки оказалось аналогично эффекту пироксикама 20 мг/сутки. Однако диспепсия возникла у 24 и 33 больных, при этом у 7 больных, получавших пироксикам, нежелательные эффекты явились причиной отмены терапии, а у одного развилось опасное желудочно-кишечное кровотечение, в то время как серьезных осложнений на фоне ацеклофенака не было [30].

Ацеклофенак хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита (РА). В работе Martin-Mele E. и сотр. (1998) эффективность этого препарата в дозе 200 мг/сутки сравнивалась с кетопрофеном 200 мг/сутки у 169 больных РА. В течение трех месяцев наблюдения оба препарата обеспечивали существенное снижение выраженности боли, улучшение общего самочувствия, при этом также было отмечено достоверное уменьшение выраженности артритов (снижение индекса Ричи) и длительности утренней скованности. Ацеклофенак был несколько более эффективен — лечение было прервано из-за неэффективности лишь у 4 больных, в то время среди принимающих кетопрофен — у 7. Очень важно, что ацеклофенак продемонстрировал лучшую переносимость, поскольку побочные эффекты стали причиной его отмены у 2 больных, по сравнению с 11 больными, получавшими препарат сравнения [31].

В работе Schaltenkircher M. и сотр. (2003) была изучена сравнительная эффективность ацеклофенака 200 мг/сутки и диклофенака 150 мг/сутки у 227 больных с болью внизу спины. Через 10 дней лечения среднее снижение выраженности боли было одинаковым: -61,6 и -57,3 мм по ВАШ соответственно. Однако полное излечение от боли отмечалось у 6 больных, принимавших ацеклофенак, и лишь у одного, получавшего диклофенак. При этом хотя бы один нежелательный эффект возник в группе ацеклофенака несколько реже, чем в контроле — 14,9% и 15,9% соответственно [32].

Эффективность ацеклофенака была показана не только при ревматических заболеваниях, но и при таком нередком патологическом состоянии, как дисменорея. Так, Letzel H. и сотр. (2006) показали, что однократное или повторное применение ацеклофенака столь же успешно купирует боли, как и напроксен 500 мг, существенно превосходя действие плацебо [33].

Возможность использования ацеклофенака в комплексной терапии послеоперационной боли была изучена на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба). В работе Presser Lima P. и сотр. (2006) было показано, что этот препарат оказывал эффективное обезболивающее действие, особенно в той ситуации, если первый прием проводился в режиме «предоперационной анальгезии», т. е. за 1 час до удаления зуба [34].

Наиболее крупным исследованием, посвященным изучению эффективности ацеклофенака в реальной клинической практике, стала европейская программа оценки удовлетворенности врачей и пациентов результатами анальгетической терапии (Lammel E. и сотр., 2002). Исследуемую группу составили 23 407 больных в Австрии, Бельгии, Голландии и Греции, испытывающих боли, связанные с ревматической патологией (РА, ОА, АС и дорсопатии), травмами и перенесенными операциями. Любопытно, что более половины из них были неудовлетворены предшествующей терапией НПВП, что явилось причиной для перехода на ацеклофенак. Длительность терапии и число визитов не лимитировались и определялись лечащими врачами исходя из клинической ситуации.

Результаты исследования были оценены его организаторами как превосходные. В конце периода наблюдения 85% больных оценили эффективность ацеклофенака как «очень хорошую», у 32% отмечалось полное купирование боли, а число пациентов, на момент включения оценивающих боль как «тяжелую», сократилось с 41% до 2% [35].

Фактически параллельно с работой Lammel E. и сотр. в Великобритании было проведено знаменитое исследование SAMM, целью которого было сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (контролем выступил диклофенак) (рис. 1). Ацеклофенак был назначен 7890, а диклофенак 2252 пациентам с РА, ОА и АС сроком на 12 месяцев. Исследование завершили 27,9% и 27,0% больных, средняя длительность приема НПВП составила около полугода. Полученные данные вполне оправдали надежды исследователей — ацеклофенак достоверно превосходил препарат сравнения по своей безопасности: суммарное число осложнений составило 22,4% и 27,1% (р < 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) [36].

Важнейшим доказательством относительно низкого риска опасных ЖКТ-осложнений при использовании ацеклофенака стали популяционные исследования (по типу случай-контроль) Laporte J. и сотр. (2004) и Lanas A. и сотр. (2006), проведенные в Италии и Испании [37, 7]. В обеих работах ацеклофенак демонстрировал наименьший риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению со всеми н-НПВП, а также мелоксикамом и нимесулидом. Так, в работе Lanas A., материалом для которой послужили данные о кровотечениях у 2777 больных (5532 составили контроль), поступивших в клиники Испании в 2002–2004 гг., относительный риск данного осложнения при использовании ацеклофенака составил 2,6 (1,5–4,6). Аналогичный риск при использовании диклофенака был 3,1 (2,3–4,2), ибупрофена 4,1 (3,1–5,3), напроксена 7,3 (4,7–11,4), кетопрофена 8,6 (2,5–29,2), индометацина 9,0 (3,9–20,7), пироксикама 12,6 (7,8–20,3) (рис. 2).

В настоящее время мы имеем мало данных, позволяющих оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений, возникающих на фоне приема ацеклофенака. Пожалуй, единственным крупным анализом, посвященным данному вопросу, является масштабное исследование по типу случай-контроль, проведенное финскими учеными Helin-Salmivaara A. и сотр. (2006). Авторы оценили относительный риск инфаркта миокарда при использовании различных н-НПВП, оперируя данными о 33309 эпизодах этого опасного осложнения (138949 контроль). Ацеклофенак ассоциировался с более низким риском развития инфаркта миокарда — ОР 1,23 (0,97–1,62), чем индометацин — 1,56 (1,21–2,03), ибупрофен — 1,41 (1,28–1,55) и диклофенак — 1,35 (1,18–1,54) [38].

Оценивая изложенное, мы можем заключить, что ацеклофенак является представителем группы НПВП с убедительно доказанной в ходе серии хорошо организованных РКИ, а также длительных наблюдательных и когортных исследований, анальгетической и противовоспалительной активностью. По своему лечебному действию этот препарат не уступает и даже несколько превосходит такие популярные традиционные НПВП, как диклофенак, ибупрофен и кетопрофен, и значительно более эффективен, чем парацетамол. Ацеклофенак достоверно реже (на 20–30%) вызывает диспепсию, по сравнению с другими н-НПВП.

Кратковременные и небольшие по масштабу работы показывают существенно меньший ульцерогенный потенциал ацеклофенака (по данным Grau M., он в 2, 4 и 7 раз меньше, чем у напроксена, диклофенака и индометацина). Механизм лучшей ЖКТ-переносимости ацеклофенака не совсем ясен; некоторые авторы связывают его с отсутствием влияния на синтез ряда естественных компонентов защитного слоя слизистой желудка (в частности, гексозамина), а также усилением подслизистого кровотока [39].

С другой стороны, на настоящий момент автор не имеет четких данных о снижении риска опасных ЖКТ-осложнений (таких как кровотечения, перфорации и язвы) на фоне приема ацеклофенака; не демонстрирует это и масштабное наблюдательное исследование SAMM. К сожалению, нет информации о крупных сравнительных эндоскопических исследованиях ацеклофенака, позволяющих определить риск развития наиболее важного «суррогатного маркера» ЖКТ-осложнений — эндоскопических язв.

Однако мы располагаем важными данными, показывающими значительное снижение риска ЖКТ-кровотечений при использовании ацеклофенака, полученными в ходе двух масштабных ретроспективных популяционных исследований. Аналогичные результаты, отражающие реальную клиническую практику, были получены и в отношении снижения риска кардиоваскулярных осложнений.

Интересно, что согласно данным фармакоэкономического исследования, проведенного в Испании, существенное снижение риска различных нежелательных эффектов при относительно невысокой номинальной стоимости делает использование ацеклофенака в реальной клинической практике более выгодным, чем других популярных н-НПВП [40].

Большим достоинством ацеклофенака, в отличие от диклофенака и многих других представителей н-НПВП, представляется отсутствие негативного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает целесообразным использование этого препарата для симптоматического лечения ОА.

К сожалению, в России имеются лишь единичные исследования (например, работа Гришаевой Т. П. и Балабановой Р. М.), посвященные собственному российскому опыту использования ацеклофенака [41]. На наш взгляд, этот препарат, несомненно, заслуживает более пристального внимания российских исследований, а также проведения крупных собственных работ, которые позволили бы более точно определить достоинства применения ацеклофенака у российских больных.

Тем не менее, на сегодняшний день ацеклофенак — доступный потребителю и качественный оригинальный препарат, со сбалансированным сочетанием анальгетической и противовоспалительной эффективности и хорошей переносимостью. В нашей стране, учитывая особенности фармакологического рынка, ацеклофенак вполне может претендовать на место лидера среди традиционных НПВП, используемых как для кратковременного, так и длительного лечения хронических заболеваний, сопровождающихся болью.

Таблица. Сопоставление достоинств и недостатков диклофенака и ацеклофенака: доказательная база

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Е. Каратеев, доктор медицинских наук
ГУ ИР РАМН, Москва

Картинка с сайта: wer.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Картинка с сайта: wer.ru

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:

• при ревматических болях;
• при воспалительных заболеваниях;
• при дегенеративных процессах в организме.

Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Возможные побочные эффекты:

• дисфункции кишечника;
• внутреннее кровоизлияние;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• отек нижних конечностей и лица;
• повышение артериального давления;
• аллергические реакции.

Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.

Существуют определенные правила приема НПВП:

1. Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
2. Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
3. Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.

Классификация НПВП

Картинка с сайта: wer.ru

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Таблица — Условная классификация на 4 группы по механизму действия

Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.

Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов

Картинка с сайта: wer.ru

НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.

Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.

№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)

Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.

Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.

«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.

№2 – «Долгит» (Dolorgiet, Германия)

Крем «Долгит» предназначен для наружного применения. Производное фенилпропионовой кислоты обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Преимущества использования заключаются в следующем:

• увеличивает объем движения в суставах;
• устраняет утреннюю скованность.

Назначается в качестве обезболивающего средства, которое эффективно справляется с воспалительными процессами.

№3 – «Нурофен Экспресс Форте» (Reckitt Benckiser, Нидерланды)

Капсулы назначаются при болевом синдроме различного происхождения. Быстро справляется с невралгией, а также облегчает состояние при менструациях. Используется для купирования суставного и мышечного дискомфорта при гриппе и простуде. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Недопустимо использовать более 3 шт. (1200 мг) на протяжении 24 часов.

Противопоказания: аллергия на ибупрофен или любой другой компонент, который входит в состав. Недопустимо использовать при бронхиальной астме, язве желудка, перфорации кишечника, тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Не рекомендуется принимать на III триместре беременности.

№4 – «Найз» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)

Основным действующим веществом является нимесулид. Активный компонент блокирует синтез простагландина, устраняя воспаление. Нимесулид в таблетках помимо эффекта анальгезии обладает антиоксидантным и противоотечным действием.

«Найз» в таблетированной форме назначается для облегчения симптомов при остеоартрите, бурсите, тендините, ревматизме, невралгии и миалгии, лихорадке, а также анкилозирующем спондилоартрите. С его помощью мышечные или позвоночные боли уменьшаются, снижается интенсивность посттравматического синдрома, блокируется развитие инфекционных поражений.

Картинка с сайта: wer.ru

№5 – «Вольтарен Эмульгель» (Novartis Pharma, Швейцария)

Препарат для местного нанесения содержит диклофенак, который уменьшает дискомфорт и снимает воспаление. Эмульсия в виде геля проникает быстро в кожу, начиная действовать практически моментально.
Выпускается в форме геля для наружного применения в тубах по 50 г (цена: 515 руб.) и 100 г (цена: 769 руб.).

Назначается «Вольтарен Эмульгель» взрослым и детям в возрасте от 14 лет и старше:

• для снятия отека при травмах мягких тканей, сухожилий, мышечных и суставных структур;
• при локализованном ревматизме, тендините, бурсите;
• для облегчения состояния при некоторых формах ревматизма.

Рекомендовано не превышать дозу, о которой идет речь в инструкции по применению, если иное не прописано врачом.

№6 – «Нимесил» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Гранулы для приготовления суспензии широко используются после хирургического вмешательства, при артрите или других поражениях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются ухудшением самочувствия. Эффективно устраняет лихорадку, которая может возникать при инфекционных процессах или по другим причинам. «Нимесил» — это эффективный способ нормализации состояния суставов и мягких тканей. Его назначают также при сосудистых, гинекологических и урологических нарушениях. Среди других показаний следует выделить дегенеративные и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.

Запрещается использовать в педиатрии, если врач не согласует иное индивидуально. Эффект наступает практически моментально и длится на протяжении 6 часов.

№7 – «Нимесулид» (Озон ООО, Республика Македония)

Показан при артрите, тендините и воспалительных процессах, в т. ч. после хирургического вмешательства, при гинекологических и инфекционных болезнях. В ходе прошлых исследований было установлено, что препарат способен оказывать обезболивающее действие довольно быстро — чуть более 20 минут после употребления, поэтому он незаменим для лечения острых состояний. Рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.

№8 – «Мелоксикам» (Вертекс, Россия)

Предназначен для облегчения дискомфорта, снижения чувствительности, воспаления и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом. «Мелоксикам» показан для нормализации состояния и устранения жесткости, вызванных ювенильным ревматоидным артритом (встречается в детском возрасте детей). Относится к классу лекарств, известных как НПВП. Действующий компонент останавливает выработку организмом вещества, которое вызывает боль и воспаление.

№9 – «Кетонал Дуо» (Lek d. d., Словения)

Жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство характеризуется действием с медленным высвобождением и пролонгированным эффектом. Входит в список лучших нестероидных противовоспалительных препаратов. После приема лекарства, оно всасывается достаточно хорошо из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Биодоступность в общей сложности составляет не менее 90%. Около двух часов после употребления внутрь достигается максимальная концентрация.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где сохраняется в течение как минимум 30 ч. Распад лекарства происходит в печени, выведение — через почки.

Картинка с сайта: wer.ru

№10 – «Кетопрофен» (Синтез ОАО, Россия)

Гель снимает утреннюю скованность суставов и вызывает ослабление артралгии. «Кетопрофен» эффективен при мышечных болях и посттравматических поражениях. Перед началом терапии рассматриваются альтернативные варианты лечения. Рекомендуется использовать минимально возможную эффективную дозировку и кратчайшую продолжительность терапии в соответствии с целями лечения.

№11 – «Диклофенак» (Синтез ОАО, Россия)

Входит в список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Во время терапии при ревматических заболеваниях уменьшает дискомфорт в суставах (например, в движении и в покое), уменьшает отек и скованность, которая возникает по утрам. В то же время помогает увеличить диапазон движения при болезни сустава. Гель для наружного применения неизбирательно угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Стабильный эффект развивается через 1-2 недели терапии.

№12 – «Долобене гель» (Merckle, Германия)

Гель содержит болеутоляющий и противовоспалительный активный компонент ибупрофен. Разработан для лечения отека, воспаления суставных мягких тканей (например, слизистых мешков, сухожилий, сухожильных оболочек, связок и суставной капсулы). Можно наносить при спортивных травмах, таких как ушибы, растяжения, деформации.
Продолжительность лечения определяет врач. При ревматических заболеваниях, как правило, достаточно 3 недель. При спортивных и несчастных случаях лечение может составлять до 2 недель.

№13 – «Амелотекс» (Озон ООО, Россия)

Гель разработан на основе мелоксикама. Быстро снимает воспаление и дискомфорт, обладая хондропротекторными свойствами. Негативное воздействие на хрящевую ткань в процессе терапии отсутствует. Преимуществом является увеличение объема движения. Наносить рекомендуется два раза в день на протяжении 3-4 недель.

№14 – «Мовалис» (Boehringer Ingelheim, Испания)

Завершает список распространенных НПВП для лечения суставов. Раствор для внутримышечного введения содержит мелоксикам. Относится к производным эноловой кислоты. Предназначен для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения. С другими НПВП одновременно применять недопустимо.

Выводы

Картинка с сайта: wer.ru

Ознакомившись со списком таблеток, гелей и растворов нестероидных противовоспалительных препаратов, можно сделать вывод об эффективности и стоимости лекарственных средств. Но последнее слово должно быть за лечащим врачом. Следует понимать всю ответственность бесконтрольного использования медикаментов.

Не стоит рисковать своим здоровьем и заниматься самолечением нестероидными противовоспалительными средствами. Для назначения эффективной и безопасной терапии обратитесь к специалисту.

Литература:
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_211.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/157
https://medi.ru/info/11573/
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/151