Способ применения и дозировка
Взрослые и дети старше 15 лет
Суппозитории
Кетонал®, 100 мг, предназначены для ректального применения.
Суппозитории
Кетонал® следует применять по 1 суппозиторию (100 мг)
ректально 1–2 раза в день.
Суппозитории
ректальные можно сочетать с пероральными формами препарата Кетонал®,
например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал®
(50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг)
ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой,
(100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал®
(100 мг) ректально вечером.
Максимальная
доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски
и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (смотри
раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
При
применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью
рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем
минимально эффективную дозу.
Применение
кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата,
поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более
подвержены развитию нежелательных реакций.
Состав
1 суппозиторий
ректальный содержит:
Активное вещество:
Кетопрофен
— 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Жир
твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) —
200 мг.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Фармакодинамика
Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен
блокирует действие фермента циклооксигеназы‑1 и 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2)
и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в
том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует
in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при
высоких концентрациях in vitro
кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен
не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен
легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при ректальном
введении — 1,4–4 ч.
Биодоступность
препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность
кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен
на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем
распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную
жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч
после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен
подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов
печени, период полувыведения (T1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен
связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде
глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена
выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида
кетопрофена.
У пациентов с печеночной недостаточностью
кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо
назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью
клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (T1/2)
на 1 ч.
У пациентов пожилого возраста
метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое
значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания
опорно-двигательного аппарата:
—
ревматоидный
артрит;
—
серонегативные
артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит,
реактивный артрит (синдром Рейтера);
—
подагра,
псевдоподагра;
—
остеоартрит;
—
внесуставные
проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого
сустава).
Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
—
посттравматический
и послеоперационный болевой синдром;
—
болевой синдром
при онкологических заболеваниях;
—
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
различного происхождения на момент использования, на прогрессирование
заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также
салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы,
острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в
анамнезе);
—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также
желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
—
хроническая
диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона,
дивертикулит в стадии обострения;
—
воспалительные
заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в том числе в
анамнезе);
—
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);
—
детский возраст
(до 15 лет);
—
тяжелая
печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном
шунтировании;
—
беременность в
сроке более 20 недель;
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Бронхиальная
астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные
заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие
заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный
цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,
дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические
заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т. ч. получающие
диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая
терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,
ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема
внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема
циркулирующей крови, длительное применение НПВП.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ингибирование
синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение
беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе
эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза
простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска
самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1–1,5%). Риск
повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Применять
препарат беременным женщинам в сроке до 20 недель возможно только в
случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для
плода.
Не
следует применять НПВП женщинам с 20‑й недели беременности в связи с
возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная недостаточность).
У
беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие
слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при
применении низких доз кетопрофена.
Следовательно,
применение кетопрофена в сроке беременности более 20 недель
противопоказано.
Грудное вскармливание
На
сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,
поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.
Побочное действие
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на
основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: геморрагическая
анемия;
Частота неизвестна:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга,
гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна:
гипонатриемия, гиперкалиемия (смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
Частота неизвестна:
спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость;
Редко: парестезия;
Частота неизвестна:
асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткое зрение
(смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органы слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит (включая
лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: обострение
бронхиальной астмы;
Частота неизвестна:
бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),
ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
диспепсия, боль в области живота;
Нечасто: запор, диарея,
вздутие живота, гастрит;
Редко: пептическая
язва, стоматит;
Очень редко:
обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение,
перфорация, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит,
повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд;
Частота неизвестна:
фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема,
буллезная сыпь, включая синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический
синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: отеки;
Частота неизвестна:
повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: увеличение
массы тела.
Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание
предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении
в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных
тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые
указания»).
Применение суппозиториев может вызывать
местные реакции: ощущение жжения,
жидкий стул, раздражение слизистой.
Передозировка
Случаи
передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
Как
и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота,
рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания,
угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная
недостаточность.
Лечение —
симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно
ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например,
ингибиторов протонной помпы), и простагландинов.
В
случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2) и
салицилаты в высоких дозах
Повышенный
риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный
риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
—
гепарин;
—
антагонисты
витамина K (например, варфарин);
—
ингибиторы
агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
—
ингибиторы
тромбина (например, дабигатран);
—
прямые
ингибиторы фактора свертывания Xa (например, апиксабан, ривароксабан,
эдоксабан).
Если
совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять
тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за
снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных
концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости
следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу
препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Возможен
повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при
применении в высоких дозах (>15 мг в неделю), что, вероятно, связано с
вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного
клиренса.
Препараты, при совместном применении с которыми следует
соблюдать осторожность
Одновременное
применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами
рецепторов ангиотензина II, НПВП,
низкомолекулярными или нефракционированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом),
увеличивает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если
указанные выше препараты применяются совместно.
Диуретические средства
У
пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов),
повышается риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения
почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких
пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии,
а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии
(смотри раздел «Особые указания»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У
пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и
пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или
антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ,
может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность
развития острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В
течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать
общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого
возраста и у пациентов с нарушением функции почек.
Пентоксифиллин
Совместное
применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо
более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.
Тенофовир
Совместное
применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития
почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное
применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных
осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри
раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не
было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и
дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность,
особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут
ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Кортикостероиды
Повышенный
риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (смотри раздел
«Особые указания»).
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета‑блокаторы,
ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск
ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП
вазодилатирующих простагландинов).
Тромболитические препараты
Повышенный
риск кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный
риск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).
Пробенецид
Совместное
применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренс
кетопрофена.
Мифепристон
НПВП
могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не
ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во
внимание
Циклоспорин, такролимус
Риск
дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого
возраста.
Особые указания
С
целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется
применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
Пациентам
с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять суппозитории
ректальные Кетонал®.
Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания
При
применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее
выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного
диагноза, отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода
инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной
внебольничной пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае
применения кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры
тела или купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного
наблюдения за течением инфекции. В амбулаторных условиях в случае, если симптомы
сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Не
следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ‑2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует
соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут
повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды
для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая
кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»). Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и
перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом
этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых
заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных
реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация
(с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В
случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов
ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск
желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при
применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых
пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально
возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными
препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных
групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой
кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий
нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»). Пациенты с нежелательными реакциями со стороны
ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех
необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном
кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют
эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с
высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с
таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел
«Противопоказания»).
НПВП
следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к
обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов
головного мозга
Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что
применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном
лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных
нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как
и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у
пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной
недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических
артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также перед началом
длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых
заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет,
курение).
Сообщалось
о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых
НПВП для купирования периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением
артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или
средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке
жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень
редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным
летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри
раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний
приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение
первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом
появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других
признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У
пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим
синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития
аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других
людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или
бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или
НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно
развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной
недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами
(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких
пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во
время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов
с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих
диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у
пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может
привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием
простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У
пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями
печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных»
трансаминаз, особенно при длительном лечении.
При
применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В
случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить
внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства
кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки
прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение
кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не
рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с
бесплодием (в т. ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об
отказе от НПВП.
При
возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения
и др., лечение следует незамедлительно прекратить.
Специальные меры предосторожности при
уничтожении неиспользованного препарата
Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Данных
об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на
способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с
тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость,
головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной
системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(005233)-(РГ-RU) (18.04.2024) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
1,5-4 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые,
гладкие, однородные суппозитории.
Форма выпуска
суппозитории ректальные
Особые указания
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®.
Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания
При применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза, отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного наблюдения за течением инфекции. В амбулаторных условиях, в случае, если симптомы сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел «Противопоказания»).
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационых болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
При применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кетонал®
Ketonal®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Кетонал®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий ректальный содержит:
активное вещество: кетопрофен 100 мг;
вспомогательные вещества: жир твёрдый 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) 200 мг.
Описание
Белые, гладкие однородные суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакокинетика
Кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %. Связь с белками плазмы крови — 99 %.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций.
Метаболизируется в печени.
До 80 % кетопрофена выводится почками, в основном в форме глюкуронида кетопрофена, и приблизительно 10 % — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом его биологический период полувыведения составляет менее 2 часов.
У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
— болевой синдром:
- миалгия, невралгия, радикулит;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, воспалительное поражение околосуставных тканей);
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях костей:
- альгодисменорея:
- головная боль.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приёмом салицилатов (например, ацетилсалициловой кислоты) или других НПВП;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
— неспецифический язвенный колит; болезнь Крона;
— гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
— детский возраст (до 15 лет);
— выраженная печёночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
— хроническая диспепсия;
— III триместр беременности, период лактации;
— воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Язвенная болезнь в анамнезе, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, печёночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетисалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные по экскреции кетопрофена с женским молоком. При необходимости длительного приёма препарата в период лактации вопрос о прекращении грудного вскармливания решается лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Суппозитории Кетонал® 100 мг предназначены для ректального применения.
Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1–2 раза в день.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, больной может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку покрытую плёночной оболочкой 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по частоте их выявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая единичные сообщения. Неизвестной частоты: данных для оценки частоты развития недостаточно.
Кровь и лимфатическая система
— редко: геморрагическая анемия, пурпура;
— неизвестной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Иммунная система
— неизвестной частоты: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Психические нарушения
— неизвестной частоты: дисфория.
Нервная система
— нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, снижение или повышение аппетита;
— редко: парестезия;
— неизвестной частоты: судороги, дисгевзия.
Органы чувств
— редко: нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, звон в ушах.
Сердечно-сосудистая система
— неизвестной частоты: сердечная недостаточность, тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение
— редко: астма;
— неизвестной частоты: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к АСК и другим НПВП), ринит.
Желудочно-кишечный тракт
— часто: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота, сухость во рту;
— нечасто: запор, диарея, метеоризм, гастрит;
— редко: стоматит, пептические язвы;
— неизвестной частоты: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Гепатобилиарная система
— редко: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина сыворотки на фоне гепатитов.
Кожа и подкожная клетчатка
— нечасто: сыпь, зуд;
— неизвестной частоты: реакции фоточувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отёк, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Мочевыделительная система
— неизвестной частоты: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, отклонение функциональных почечных проб.
Общие реакции
— нечасто: отёки, утомляемость;
— редко: повышение массы тела.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.
Передозировка
Случаи передозировки были получены на фоне применения кетопрофена в дозах до 2,5 г. В большинстве случаев симптомы носили лёгкий характер, ограничивались сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специфические антидоты для кетопрофена отсутствуют. В случаях подозреваемой передозировки при приёме больших доз, рекомендовано промывание желудка, наряду с симптоматической и поддерживающей терапией с целью компенсации обезвоживания, мониторинга диуреза и коррекции ацидоза, если таковой развивается. У больных с почечной недостаточностью целесообразно проведение гемодиализа для выведения лекарственного вещества из системного кровотока.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами (в том числе ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных осложнений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрель) повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приёме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек. Препарат повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
При сочетании с пентоксифиллином отмечается повышенный риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и времени кровотечения.
При сочетании с пробенецидом может снижаться скорость плазменного клиренса кетопрофена.
Особые указания
Больным с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®. В начале терапии НПВП необходимо следить за состоянием крови, печени, обязательно проведение мониторирования почечной функции пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, подвергающимся диуретической терапии пациентам, пациентам с хроническими заболеваниями почек, особенно пожилым лицам. Приём кетопрофена такими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, что связано с ингибирующим действием на простагландины, и к декомпенсации почечной функции.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Пациенты с бронхиальной астмой, сопряжённой с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом более склонны к аллергическим реакциям на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, поэтому у этой группы пациентов риск развития приступа увеличивается.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приёма препарата, так как может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Лечение Кетоналом® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.
При нарушениях зрения, включая нечёткость зрения, лечение должно быть прекращено.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Кетонал®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что применение в рекомендованных дозах препарата Кетонал® на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 100 мг.
По 6 суппозиториев помещают в стрипы из ламинированной алюминиевой ленты.
По 2 стрипа упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Состав
1 супп. содержит: Активное вещество: кетопрофен 100 мг. Вспомогательные вещества: жир твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) — 200 мг.
Фармакологические свойства
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Противопоказания
заболевания ЖКТ в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения системы свертывания крови); детский возраст до 15 лет; геморрой и проктит (для суппозиториев); повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные по экскреции кетопрофена с женским молоком. При необходимости длительного приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Суппозитории назначают по 1 шт. 1-2 раза/сут. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: распространенные — кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Пищеварительная система: распространенные — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие — перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение. ЦНС: распространенные — головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие — мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие — галлюцинации, дезориентация и расстройство речи. Органы чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. ССС: нераспространенные — тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки. Мочевыделительная система: редкие — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики). Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия. Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Передозировка
Случаи передозировки были получены на фоне применения кетопрофена в дозах до 2.5 г. В большинстве случаев симптомы носили легкий характер, ограничивались сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Лечение: специфические антидоты для кетопрофена отсутствуют. В случаях подозреваемой передозировки при приеме больших доз, рекомендовано промывание желудка наряду с симптоматической и поддерживающей терапией с целью компенсации обезвоживания, мониторинга диуреза и коррекции ацидоза, если таковой развивается. У больных с почечной недостаточностью целесообразно проведение гемодиализа для выведения лекарственного вещества из системного кровотока.
Особые указания
В начале терапии НПВП необходимо следить за состоянием крови, печени, обязательно проведение мониторирования почечной функции пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, подвергающимся диуретической терапии пациентам, пациентам с хроническими заболеваниями почек, особенно пожилым лицам. Прием кетопрофена такими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, что связано с ингибирующим действием на простагландины, и к декомпенсации почечной функции. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний. Пациенты с бронхиальной астмой, сопряженной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом более склонны к аллергическим реакциям на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, поэтому у этой группы пациентов риск развития приступа увеличивается. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки. Лечение Кетоналом следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности. При нарушениях зрения, включая нечеткость зрения, лечение должно быть прекращено. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении использованного препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных, свидетельствующих о том, что применение в рекомендованных дозах препарата Кетонал на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
- Раствор — кетопрофен, пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, вода стерильная.
- Гель — кетопрофен, троламин, карбомер, этанол, эфирное масло лавандовое, стерильная вода.
- Крем — кетопрофен, изопропилмиристат, метилгидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилгидроксибензоат, белый вазелин, магния сульфат, эльфакос ST9, олеат пропиленгликоля, глицерил, вода.
- Таблетки — кремния диоксид, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, индигокармин, воск, тальк.
- Капсулы — кетопрофен, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон, полисорбат, очищенная вода, эудражит, триэтилцитрат, тальк, оксид железа желтый, вода очищенная, диоксид кремния, титана диоксид, желатин.
- Суппозитории — кетопрофен, жир твердый, глицерил каприлокапрат.
Форма выпуска
- Раствор 50 мг/мл для в/в и в/м введения — в темных стеклянных ампулах по 2 мл, в блистере по 5 и 10 ампул в картонной упаковке №10,2
- Гель 2.5% — для наружного применения бесцветный, прозрачный однородный в алюминиевой тубе по 50, 100 г в картонной упаковке.
- Крем 5% — для наружного применения однородный, белого цвета в алюминиевой тубе по 30, 50 г в картонной упаковке.
- Таблетки Кетонал 50 мг — двояковыпуклые круглой формы, покрытые оболочкой в стеклянных темных флаконах по 20 шт. в картонной упаковке.
- Капсулы 50 мг с модифицированным высвобождением — голубого цвета в блистере в картонной упаковке № 20, 30.
- Суппозитории ректальные — гладкие, белого цвета, однородные в блистере по 6 суппозиториев в картонной упаковке №12.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Кетопрофен подавляет активность циклооксигеназы, что угнетает процесс синтеза простагландинов.
Препарат также ингибирует синтез брадикинина, липооксигеназу, стабилизирует в клетке лизосомальные мембраны и подавляет выработку ферментов, которые участвуют в воспалительном процессе. На состояние суставного хряща Кетопрофен отрицательного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Процесс всасывания кетопрофена в организме очень медленный и в организме он практически не кумулируется. Биодоступность — 5%. Препарат хорошо проникает и достигает терапевтических концентраций в синовиальной жидкости, мышцах, связках, подкожной клетчатке. В плазме крови его концентрация незначительная. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов. Выводится с мочой. Медленно.
Показания к применению
Показания к применению различных форм препарата идентичны. Выбор формы выпуска препарата проводится на основании ряда факторов (вида заболевания, удобства приема).
Препарат назначается в следующих случаях:
- Симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний костно-мышечного аппарата (артриты различного генеза, остеохондроз, остеоартроз, подагра, суставной и несуставной ревматизм, миалгия, тендинит, бурсит, невралгия, плечелопаточный синдром, травмы костно-мышечного аппарата — растяжения и разрывы связок, ушибы мышц)
- Купирование болевого синдрома при миалгии, бурсите, тендините, невралгии, радикулите, мигрени, головной боли, альгодисменореи, почечной колике, посттравматическом болевом синдроме, онкологических заболеваниях, аднексите, люмбаго, лимфадените и лимфангите, флебите.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и другим НПВП, нарушения свертываемости крови, детский возраст, печеночная/почечная недостаточность, хроническая диспепсия, обострение язвенной болезни, язвенный колит, период после операции, период лактации и при беременности в 3 триместре.
Назначать осторожно при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, язвенной болезни; сахарном диабете, артериальной гипертензии, одновременном приеме антикоагулянтов, сердечно-сосудистых заболеваниях, длительном лечении НПВП, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Побочные действия препарата могут проявляться нарушениями со стороны разных систем организма:
- анафилактические реакции;
- анемии, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, расстройства функции костного мозга;
- астения, бессонница, депрессия, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, спутанность сознания;
- шум в ушах, боль в глазах, нечеткость зрения, конъюнктивит, снижение слуха;
- тахикардия, повышение АД, сердечная недостаточность;
- носовые кровотечения, бронхоспазм, ринит, отек гортани;
- тошнота, диспепсия, болезненность в области живота, гастрит, запоры, диарея;
- гепатит;
- кожный зуд и сыпь, фотосенсибилизация;
- уретрит, цистит, гематурия;
- периферические отеки, усталость;
- увеличение веса, жажда, одышка.
Инструкция по применению Кетонала (Способ и дозировка)
Таблетки Кетонал, инструкция по применению
Принимать внутрь по 1 таблетке Кетонал (50 мг) дважды в день или Кетонал Форте (100 мг), проглатывая целиком и запивая жидкостью не менее 100 мл (водой, молоком) после еды.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мг в сутки. При этом таблетки Кетонал можно сочетать с другими формами препарата (крем, суппозитории). Можно принимать таблетки пролонгированного действия (Кетонал Ретард) — один раз вдень по 150 мг (1 таблетка).
Крем Кетонал, инструкция по применению
Немного 5% крема (3–5 см) нанести на кожу и легкими движениями втирать крем Кетонал 2–3 раза в день в проблемные участка тела. Продолжительность самостоятельного лечения не должна превышать две недели. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к специалисту. Иногда, пациенты на крем ошибочно говорят «мазь».
Гель Кетонал, инструкция по применению
Гель применяется аналогично крему. Дозировку геля необходимо подбирать в соответствии с площадью проблемного участка. Ориентировочная дозировка — 5 см геля соответствуют 100 мг Кетонала.
Капсулы Кетонал, инструкция по применению
Принимать при артритах, дисменорее, остеоартрите и слабо или умеренно выраженном болевом синдроме внутрь по одной капсуле при приеме пищи, запивая молоком или водой через каждые шесть часов. Можно в комбинации с раствором для инъекций, суппозитории, с учетом максимальной суточной дозы. Рекомендуется одновременный прием с антацидными средствами.
Уколы Кетонала, инструкция по применению
Для парентерального применения препарат вводят в виде в/м инъекции в количестве 100 мг 1–2 раза в день. В/в инфузия: процедуру осуществляют в условиях стационара. Непродолжительная инфузия — кетопрофен в ампулах (100–200 мг) разводят в растворе 0,9% натрия хлорида (100 мл) и вводят на протяжении одного часа, повторное введение не ранее, чем через восемь часов. При продолжительной инфузии препарат (100–200 мг) разводят в 500 мл раствора Рингера или 0,9% натрия хлорида и вводят на протяжении восьми часов. Кетонал в/в можно вводить вместе с анальгетиками центрального действия.
Свечи Кетонал, инструкция по применению
Вводят ректальные суппозитории в прямую кишку, как можно глубже по одному суппозиторию 1–2 раза в день. Можно комбинировать введение суппозиториев с пероральными формами препарата (таблетки, капсулы).
Передозировка
Передозировка препарата сопровождается тошнотой, болями в животе, рвотой, нарушением сознания, судорогами, угнетением дыхания, почечной недостаточностью.
Взаимодействие
Кетопрофен понижает эффективность гипотензивных средств и диуретиков, усиливает действие гипогликемических пероральных ЛС и ряда противосудорожных препаратов (фенитоин).
Одновременный прием с антикоагулянтами, антиагрегантами и тромболитиками увеличивает риск кровотечений. Прием Кетонала с салицилатами, другими НПВП, этанолом и ГКС усиливает риск развития осложнений со стороны ЖКТ.
Кетонал повышает концентрацию в крови препаратов лития, сердечных гликозидов, БКК, метотрексата, циклоспорина, а при его одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, такролимусом, низкомолекулярными гепаринами и триметопримом возрастает риск развития гиперкалиемии.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Кетонала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Кетонала в таблетках и капсулах — Артрум, Кетопрофен, Индометацин, Ибупрофен, Остеоартизи Актив Плюс, Артрон Комплекс, Фламакс Форте, Денебол, Кетопрофен МВ, Хондра-Сила, Флексен, Быструмкапс, Орувель, Ультрафастин, Профенид и другие.
Аналоги Кетонала в форме раствора — Артрозилен, Диклофенак, Денебол, ОКИ, Эмодол, Орувель, Фламакс, Флексен, Хондролон и другие.
Аналоги крема и геля Кетонал — Артрозилен, Кетопрофен, Вольтарен, Феброфид, Быструмгель, Ф-гель, Фастум-гель, Кетопром, Орувель, Кетум-гель, Реаниматор Термо-гель, Валусал, Артропод, Ультрафастин, Форт-гель, Профенид, Флексен.
Аналоги Кетонала в форме суппозиториев — Артрум, Орувель, Флексен, Артрозилен.
Цена аналогов может значительно отличаться от стоимости Кетонала. При замене препарата следует получить консультацию специалиста.
Отзывы о Кетонале
В интернет среде можно найти многочисленные отзывы о Кетонале, в основном, благоприятные. Наиболее благоприятные отзывы о Кетонале в таблетках и уколах:
- «… У меня выходил камень из почки, адская боль, не помогал ни баралгин, ни другие анальгетики. Врач скорой сделал уколы Кетонала и боль практически сразу отпустила. Отличное обезболивающее средство, не наркотик и по цене доступное».
- «… Я удалял зуб. При удалении зуб раскрошился и когда начали вытаскивать корни, была адская боль. Но после укола Кетонала я перестал чувствовать боль. Хорошее лекарство от зубной боли».
- «… Страдаю остеохондрозом, от чего таблетки Кетонал пью и пользуюсь кремом, хорошо помогает».
Многие пациенты оставляют хорошие отзывы о креме Кетонал и часто называют его «мазь»: «…моя мама достаточно давно пользуется мазью Кетонал при артрозе. Препарат хорошо и быстро снимает боль в коленных суставах. Это не самый дешевый препарат, но очень эффективный».
Встречаются и отрицательные отзывы: «… Езжу на лошади. После падения начал сильно болеть голеностопный сустав. Пользовалась кремом месяц. Не помогло, сустав продолжал болеть. Достали на ипподроме «лошадиный бальзам» – отличный результат».
Те, кто не знаком с препаратом, задают вопрос: «для чего мазь Кетонал?» Ее с успехом применяют при повреждениях связочного аппарата и мышц, что очень актуально для лиц, ведущих активный образ жизни. Еще от чего мазь можно применять? Местное лечение в формах крема, мази, геля весьма эффективно при воспалениях вен (флебиты). В данном случае НПВП назначаются параллельно с венотониками и тромболитиками.
Отзывы о геле также положительные, причем отмечается, что эта лекарственная форма легче и быстрее впитывается, не оставляя следов на коже и одежде, применение геля более экономно.
Существуют и многочисленные положительные отзывы о свечах в гинекологии: «… У меня начало менструального цикла практически всегда сопровождается сильными болями. Что я только не пила. Врач скорой посоветовала свечи Кетонал и боль отступила. Конечно, процедура применения не очень приятная. У меня после введения свечи ощущается дискомфорт (легкое жжение и зуд), но они быстро купируют боль и эффект длится целый день. Отличное средство».
Цена Кетонала, где купить
Цена Кетонала зависит от формы препарата.
Цена Кетонала в уколах (ампулы 2 мл 100 мг) № 10 варьирует в пределах 230 – 305 рублей за упаковку; ампулы Кетонал № 50 – 957 – 1490 рублей.
Цена Кетонала в таблетках 100 мг № 20 колеблется от 200 до 210 рублей; таблетки Кетонал Ретард 150 мг № 20 –235 – 302 рубля.
Стоимость Кетонала в капсулах 50 мг № 25 составляет 105 – 115 рублей.
Цена крема Кетонал 5% в тубе 30 г варьирует в пределах 230 – 297 рублей; 50 г – от 310 до 395 рублей.
Цена геля Кетонал 2,5% в тубе 100 г колеблется от 338 до 466 рублей за упаковку.
Цена Кетонала в свечах № 12 штук варьирует от 283 до 345 рублей.
Приобрести препараты можно без затруднений в большинстве аптек Москвы и других городах.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кетонал крем для наружного применения 5% 50гSalutas Pharma GmbH
-
Кетонал раствор для в/в и в/м введ. 50мг/мл 2мл 10штLek
-
Кетонал крем для наружного применения 5% 100гSalutas Pharma GmbH
-
Кетонал суппозитории ректальные 100мг 12штСандоз Илач Санаи/Генвеон Илач Санайи
-
Кетонал гель для наружного применения 2,5% 50гSalutas Pharma GmbH
Аптека Озерки
-
Кетонал 2,5% гель для наружного применения 50 гСалютас Фарма ГмбХ
-
Кетонал 2,5% гель для наружного применения 100 гСалютас Фарма ГмбХ
-
Кетонал 2,5% гель для наружного применения 100 гСалютас Фарма ГмбХ
-
Кетонал 5% крем для наружного применения 30 гСандоз д.д.
-
Кетонал 2,5% гель для наружного применения 50 гСандоз д.д.
Ригла
-
Кетонал гель для нар. прим. 2,5% туба 50гLek Pharma
-
Кетонал крем 5% 100гSalutas Pharma GmbH
-
Кетонал крем 5% 50гSalutas Pharma GmbH
-
Кетонал крем 50мг 1г 30гLek Pharma
-
Кетонал гель 2,5% 100гLek Pharma
показать еще
