Чем заменить омез при длительном применении отзывы врачей

Самыми распространенными болезнями пищеварительной системы считаются кислотозависимые заболевания – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, синдром Золлингера-Эллисона, функциональная диспепсия¹.

Все эти недуги сопровождаются повышенным образованием кислоты в желудке, что приводит к повреждению слизистой оболочки, появлению на ней эрозий и язв. При лечении кислотозависимых болезней необходимо сократить производство соляной кислоты. Эту задачу помогают решать ингибиторы протонной помпы, чье появление стало настоящим прорывом в фармацевтической отрасли¹.

Что такое ингибиторы протонной помпы простыми словами

Протонной помпой называют фермент, который в большом количестве содержится в слизистой оболочке желудка и участвует в синтезе соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы подавляют активность этого фермента. В результате снижается производство соляной кислоты и уменьшается ее раздражающее действие на ЖКТ².

ИПП выпускаются в виде таблеток, капсул и порошка для приготовления инъекционного раствора. Инъекционный способ введения используют редко, когда пациент не может принимать таблетки.

В настоящее время в России зарегистрированы 6 ингибиторов протонной помпы – омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декспансопразол. Они относятся к 3 разным поколениям и отличаются друг от друга продолжительностью действия, биодоступностью, способностью избирательно подавлять активность протонной помпы.

Важно! Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию.

Список ингибиторов протонной помпы по поколениям

ИПП 1 поколения

Самый известный представитель этой группы — омепразол — до сих пор представлен на рынке. Он показан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагита и других заболеваний.

Средство помогает снижать кислотность желудочного сока и подавлять активность бактерии Helicobacter pylori, а при совместном приеме с антибиотиками способствует наступлению ремиссии у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Противопоказания к применению: беременность, лактация, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени.

Картинка с сайта: www.kp.ru

ИПП 2 поколения

К этой группе относится лансопразол. Он проникает в клетки желудка, накапливается в них и помогает снижать избыточную выработку соляной кислоты.

Препараты на основе лансопразола не влияют на моторику желудочно-кишечного тракта, оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудка и помогают ускорять заживление язв в желудке и 12-перстной кишке. Вещество способствует образованию антител к Helicobacter pylori и повышает антихеликобактерную активность других препаратов.

Противопоказания: 1 триместр беременности, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

Картинка с сайта: www.kp.ru

ИПП 3 поколения

Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол.

• Рабепразол способен тормозить производство соляной кислоты, усиливать секрецию белка муцина и благодаря этому восстанавливать естественный защитный барьер пищевода и желудка.
• Пантопразол также снижает активность протонной помпы, при этом он практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты пантопразола разрешены к применению во время беременности при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода.
• Декслансопразол выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Оболочка капсул растворяется постепенно, в зависимости от уровня рН в тонком кишечнике.

Как выбрать ингибиторы протонной помпы

Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог. На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств³.

Картинка с сайта: www.kp.ru

Популярные вопросы и ответы

На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров.

Источники:

1. Русский медицинский журнал. №10 от 30.05.2017. В. А. Ахмедов, В. А. Ноздряков «Современный взгляд на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы. Обзор литературы». https://www.rmj.ru/articles/gastroenterologiya/Sovremennye_vzglyady_na_bezopasnosty_dlitelynoy_terapii_ingibitorami_protonnoy_pompy_Obzor_literatury/
2. Видаль. Справочник лекарственных средств. Обзор препаратов. Ингибиторы протонной помпы. https://www.vidal.ru/vracham/gastroenterologiya/preparaty/ingibitory-protonnoy-pompy-obzor-gruppy-preparatov

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — класс современных препаратов, подавляющих выработку соляной кислоты слизистой желудка. ИПП в течение многих лет неизменно входят в топ-10 рецептов и самых покупаемых лекарств в Европе.

Когда назначаются ингибиторы протонной помпы

ИПП незаменимы в терапии кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ (пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки). Лекарства блокируют протонную помпу обкладочных клеток слизистой желудка, уменьшая, таким образом, секрецию соляной кислоты. 

К широкому использованию ингибиторов протонной помпы в развитых странах приводит распространенность рефлюксной болезни, функциональной диспепсии и повреждений ЖКТ, вызванных действием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). ИПП назначают больным с язвами пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки и при выявлении Helicobacter pylori.

Ингибиторы протонной помпы эффективны, дают быстрый эффект, но как показывают результаты различных исследований, длительный прием таких лекарств связан с негативными последствиями. По заявлениям FDA (США) и немецких ученых, при длительном приеме или высокой дозировке ИПП повышаются риски переломов костей и позвоночника, развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи, гипомагниемий, деменции, пневмонии. Этот факт вынуждает пациентов прекращать лечение.

Картинка с сайта: unclinic.ru

Чем опасно резкое прерывание приема ИПП и H2RAs

На практике, многие пациенты, постоянно принимающие ИПП и антагонисты рецепторов гистамина типа 2  (H2RAs), после отказа от препарата имеют проблемы со здоровьем. У больных наблюдается рецидив симптомов — изжоги, кислой отрыжки, диспепсии, связанных с увеличением секреции HCl. Поэтому возникает клиническая необходимость повторного включения в терапию препарата, ингибирующего (подавляющего) секрецию соляной кислоты.

Рецидив симптомов после прекращения фармакотерапии затрагивает до 70% больных, постоянно принимающих ингибиторы протонной помпы. При этом доза и способ терапии не играют роли. Например, по данным результатов исследований, усиление симптомов наблюдалось у каждого третьего пациента с рефлюксной болезнью, лечившегося низкими дозами ИПП, вводимыми по требованию.

Естественно, что появление неприятных симптомов вызывает беспокойство у пациента и побуждает к возобновлению фармакотерапии, что может объяснить повышенное потребление ИПП и склонность к их постоянному применению.

Эффект возврата гиперсекреции кислоты определяемый как увеличение секреции (первичной или стимулированной) HCl после ингибирующей терапии выше значений, отмечаемых до фармакотерапии H2RAs, вторичный по отношению к терапии PPI, был впервые описан 30 лет назад. Состояние наблюдалось у подопытных крыс, которым давали омепразол в течение 3-х месяцев. Затем подобные симптомы выявили у пациентов, получавших омепразол при лечении рефлюкс-эзофагита и инфекции Helicobacter pylori (H. pylori). 

Картинка с сайта: unclinic.ru

Эффект возврата ГК после окончания терапии разными ИПП доказывает, что именно так работают все ингибиторы протонного насоса. Подобный эффект также наблюдался после приема H2RAs даже у здоровых добровольцев, не инфицированных H. pylori и без симптомов патологий ЖКТ.

Группа уч. Реймера провела эксперимент. Ученые распределили 120 испытуемых на 2 группы: 

• первая принимала 12 недель плацебо;
• вторая — 8 недель по 40 мг/сут эзомепразола, далее месяц плацебо. 

В группе, принимавшей ИПП, 44% испытуемых сообщили о появлении изжоги, кислотной отрыжке и диспепсии на 9-12-й неделях. В первой группе такие симптомы оказались у 15% человек. 

Подобные исследования провела группа уч. Никлассона, выявив, что после прекращения четырехнедельного приема пантопразола, уже в первую неделю у 44% здоровых добровольцев началась диспепсия. Выраженность диспепсии коррелировала с первичной и стимулируемой едой секрецией гастрина (желудочный гормон) в конце приема пантопразола. Легкие и умеренные симптомы, приписываемые синдрому возврата гиперсекреции кислоты (ЭВГК) у здоровых добровольцев появлялись через 5-14 дней и длились в среднем 4-5 дней.

Считается, что возврат гиперсекреции является результатом ятрогенной гипохлоргидрии (недостаточность соляной кислоты), которая в механизме отрицательной обратной связи увеличивает секрецию гастрина G-клетками в желудке для противодействия повышению рН желудочного содержимого. 

Клетки оболочки имеют рецепторы для гистамина и ацетилхолина, а рецептор для гастрина в основном расположен на энтерохромаффиноподобных (ECL) клетках, расположенных рядом с клетками оболочки. Производство гистамина зависит от массы клеток ECL, регулируемых гастрином. Гистамин стимулирует секрецию HCl путем активации гистаминовых рецепторов клеток желудка 2 типа. 

Ингибиторы протонной помпы влияют на последнюю стадию HCl независимо от секреторных раздражителей, вызывая значительное и длительное (по сравнению с периодом полувыведения препарата) изменение рН желудочного сока. Гастрин стимулирует энтерохромаффиноподобные клетки и секрецию гистамина, что, однако, не увеличивает секрецию HCl, поскольку препарат блокирует протонные насосы. Однако стимуляция пролиферации клеток HCl после прекращения приема препарата длится дольше, чем эффект ИПП.

В патогенезе важно увеличить как количество, так и активность ECL-клеток. Гастрин оказывает трофическое действие на клетки ECL и клетки оболочки, что способствует временному увеличению секреции HCl. У пациентов, принимающих омепразол в течение 90 дней, концентрация гистамина в слизистой оболочке желудка увеличивается и H2RAs действуют меньше. 

При постоянном лечении ИПП уровень гастрина повышается в 1-3 раза, сопровождаясь гиперплазией клеток ECL. При длительном наблюдении у больных наблюдалось умеренное увеличение плотности клеток HCl в слизистой оболочке желудка в течение первых 3 лет приема ИПП. Уровни гастрина были выше до и после у больных, ранее принимавших ИПП, чем у здоровых, и выше у женщин, чем у мужчин.

Инфекция H. pylori может увеличить риск гиперплазии клеток ECL (интерлейкин 1 является мощным ингибитором секреции HCl).

После прекращения кратковременного приема ИПП концентрация гастрина возвращается к исходным значениям. В исследовании группы уч. Никлассона и др. нормализация уровня гастрина и гистамина произошла на 6-й неделе. Синдром гиперсекреции длился примерно 2-3 месяца после окончания лечения. 

Более длительное лечение продлевает этот срок за счет увеличения массы клеток слизистой оболочки, как при гастриноме (опухоль, продуцирующая гастрин), уменьшая вероятность снижения дозы ИПП. Если ИПП использовались в течение 1-25 дней, то гиперсекреции не наблюдалось в отличие от терапии в течение 56-90 дней.

Картинка с сайта: unclinic.ru

Группа уч. Гиллена зафиксировала синдром гиперсекреции уже после 56 дней лечения омепразолом. Уч. Фоссмарк, проанализировав данные по гиперситимуляции  у пациентов, принимающих ИПП более года, заявил, что повышенная секреция HCl сохраняется выше 8 недель, но ниже 26 недель.

Сообщалось об индуцированной гиперсекреции через 60-64 часа после прекращения месячного приема ранитидина. Диспепсия у здоровых добровольцев длилась в среднем 2 дня и была наиболее тяжелой на второй день после ранитидина.

Что касается антагонистов гистаминовых рецепторов типа 2, то у больных симптомы гиперсекреции после окончания лечения H2RAs возникают даже после кратковременного приема и длятся в течение нескольких дней. Это при сравнении с ИПП объясняется различным механизмом действия, более слабым ингибированием секреции HCL и тахифилаксией при регулярном приеме этих препаратов.

Подобно конкурентным антагонистам, влияющим на другие органы, внезапное прекращение приема H2RAs вызывает чрезмерную реакцию слизистой, но она невелика и недолговечна. В ее корне лежит гипергастринемия, которая сначала увеличивает выработку гистамина путем индукции фермента гистидиндекарбоксилазы. В то же время повышенное высвобождение гистамина снижает реакцию гистаминового рецептора 2 типа на конкурентный антагонист, что объясняет развитие толерантности при лечении H2RAs, тем самым снижая влияние гастрина на секрецию HCl.

Как правило, возникновение эффекта гиперсекреции после окончания приема H2RAs приписывают повышению активности клеток ECL, но основа процесса в этом случае лежит в первую очередь в повышении регуляции гистаминового рецептора типа 2.

Рекомендации по прекращению приема ингибиторов протонной помпы

Пациентам, которым не требуется непрерывный прием ИПП, должны выписываться минимально возможные дозы этих лекарств. В случае длительного лечения рекомендуется постепенное снижение дозы таких лекарств.

Конкретных рекомендаций о том, как именно снижать дозу препаратов нет. В основном в источниках указано, что при терапии рефлюксной болезни желательно снижать дозу ИПП на 50% каждые 2-4 недели.

Пациенты, которым не требуется постоянная фармакотерапия ингибиторами протонной помпы и H2RAs, должны знать, что симптомы, связанные с повышенной секрецией HCl после окончания лечения, не равносильны рецидиву. Они преходящи и постепенно исчезнут.

Возврат гиперсекреции соляной кислоты также возможен при приеме антацидов. Симптомы могут возникнуть через час после введения стандартной дозы препарата, но это бывает редко, поэтому в период ожидания нормализации секреции HCl, в случае длительных неприятных симптомов, может быть рекомендован прием антацидов.

Источники

• Waldum HL, Qvigstad G, Fossmark R et al.: Эффект возврата — гиперсекреция кислоты с физиологической, патофизиологической и клинической точек зрения, 2010;
• Holmfridur H, Metz DC, Yang YX et al.: Влияние длительной терапии ингибиторами протонной помпы на стимулируемый приемом пищи гастрин, 2014;
• Fullarton GM, MCLauchlan G, MacDonald A: Отскок ночной гиперсекреции после четырех недель лечения антагонистомН2-рецептора, 1989;
• Fossmark R, Johnsen G, Johanessen E, Waldum HL: Восстановление гиперсекреции кислоты после длительного ингибирования секреции желудочного сока, 2005;
• Dector DL, Robinson M, Maton PN et al.: Влияние гидроксида алюминия/магния и карбоната кальция на рН пищевода и желудка у больных с изжогой, 1995;
• Reimer C, Bytzer P: Прекращение долгосрочной терапии ингибиторами протонной помпы у пациентов первичной медико-санитарной помощи: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование у пациентов с рецидивом симптомов, 2010; 22:
• Waldum HL, Arnestad JS, Brenna E et al.: Выраженное увеличение секреторной способности желудочного сока после лечения омепразолом, 1996; 
• Farup PG, Juul-Hansen PH, Rydning A: Вызывает ли краткосрочное лечение ингибиторами протонной помпы усугубление симптомов возврата, 2001;
• Nwokolo CU, Smith JT, Sawyerr AM, Pounder RE: Восстановление внутрижелудочной кислотности после резкой отмены блокады гистаминовыхН2-рецепторов. 1991;
• Hunfeld N, Geus W, Kuipers EJ: Систематический обзор: гиперсекреция отскока кислоты после терапии ингибиторами протонной помпы, 2007;
• El-Omar E, Banerjee S, Wirz A et al.: Выраженная гиперсекреция кислоты после лечения ранитидином, 1996;
• Niv Y: постепенное прекращение лечения ингибитором протонной помпы может предотвратить отскок секреции кислоты у пациентов с диспепсией и рефлюксом, 2011;
• Lundell L, Vieth M, Gibson F et al.: Систематический обзор: влияние длительного применения ингибитора протонной помпы на уровень гастрина в сыворотке крови и гистологию желудка, 2015.

Продолжение статьи

• Часть 1. Абстинентный синдром после приема лекарств;
• Часть 2. Последствия резкого прекращения приема бета-адреноблокаторов, клонидина, статинов;
• Часть 3. Осложнения после прекращения приема антикоагулянтов и глюкокортикоидов;
• Часть 4. Чем заканчивается резкий отказ от ингибиторов протонной помпы (ИПП);
• Часть 5. Чем опасно прерывание лечения СИОЗС, бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, хронический гастрит — хорошо известные представители кислотозависимых заболеваний (КЗЗ), распространенность которых растет с каждым годом. Ведущую роль в кислотосупрессии и, соответственно, в терапии КЗЗ играют ингибиторы протонной помпы (ИПП)^1-2. Большинство ИПП относятся к ИПП 1-го поколения, которые представляют собой рацемические смеси S- и R-оптических изомеров. Представителями ИПП 1-го поколения являются омепразол, пантопразол, рабепразол и лансопразол. Однако оптические изомеры в организме могут значительно отличаться по фармакокинетике и фармакодинамике, что может существенно сказаться на эффективности антисекреторного действия^6-8.

Группе исследователей из США и Японии удалось разделить S- и R-стереоизомеры, за что они были удостоены Нобелевской премии по химии в 2001 г.³. Эта уникальная технология позволила разработать в 2000 г. препарат второго (последнего) поколения ИПП — эзомепразол (Нексиум), который является левовращающим изомером омепразола, что определяет его значительно более выраженную антисекреторную активность и более высокую биодоступность, в сравнении с омепразолом^5-10. Появление нового оригинального препарата повлекло за собой большое количество сравнительных клинических исследований и метаанализов эффективности разных молекул ИПП при различных КЗЗ.

Согласно правилу Белла, эффективность терапии КЗЗ (а именно купирование симптомов и заживление слизистой) зависит от длительности удержания внутрижелудочного pH свыше 4¹¹. В 2006 г. Miner сравнил продолжительность удержания таргетного pH на фоне терапии эзомепразолом, омепразолом, лансопразолом, пантопразолом и рабепразолом и обнаружил, что у пациентов, принимающих Нексиум, отмечалось самое продолжительное удержание рН на уровне 4 и выше. Продолжительность подавления кислотопродукции на фоне приема 40 мг эзомепразола составляет 15,3 ч, что на 2 ч дольше, чем у рабепразола, на 2,5 ч дольше омепразола и лансопразола и на 4 ч — пантопразола ⁹. При этом на 5-й день терапии доля пациентов, достигших таргетного pH более 12 часов, на фоне приема эзомепразола была в 2 раза выше, чем при терапии омепразолом, и в 3 раза выше, чем при терапии пантопразолом. Дополнительные часы кислотосупрессии в течение суток позволяют добиваться более быстрого купирования симптомов и более эффективного лечения КЗЗ по сравнению с ИПП 1-го поколения.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Так, в 2017 г. Li в своем метаанализе доказал, что Нексиум (40 мг) через 4 недели терапии эффективнее устраняет изжогу, чем омепразол (20 мг), пантопразол (40 мг) и рабепразол (20 мг), и превосходит их в частоте заживления слизистой оболочки пищевода¹².

Клиническая эффективность и устранение симптомов ГЭРБ влияют на удовлетворенность терапией со стороны пациентов. Hoogendoorn в своем исследовании выявил, что прием ИПП 1-го поколения (омепразол, пантопразол, рабепразол или лансопразол) оценивается как удовлетворительный только у 14-22% пациентов (в зависимости от принимаемого ИПП). Замена ИПП 1-го поколения на Нексиум приводила к увеличению доли пациентов, довольных терапией, до 88%, при этом 72% больных отметили полное устранение симптомов ГЭРБ¹³.

Говоря о кислотозависимых заболеваниях, нельзя не упомянуть НПВП-гастропатию. По имеющимся данным, 25% пациентов в возрасте ≥65 лет принимают НПВП или ацетилсалициловую кислоту (АСК), при этом у 33% речь идет о постоянном приеме препаратов¹⁴. Терапия НПВП или АСК может приводить к эрозиям и язвам желудка и/или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечениям и перфорации¹⁶. Каждая вторая язва желудка, связанная с приемом НПВП, осложняется кровотечением без предшествующей симптоматики¹⁵.

Препаратом выбора среди ИПП, который подходит для долгосрочной терапии в комбинации с НПВП, можно считать Нексиум. Во-первых, это один из немногих ИПП, который показан для заживления и профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска, что нашло отражение в инструкции по медицинскому применению препарата¹⁰. Во-вторых, Нексиум продемонстрировал свою эффективность в профилактике развития рецидивов язвенных кровотечений у больных с высоким риском НПВП-гастропатии, купировании и профилактике диспепсии, ассоциированной с приемом НПВП^17-19. Доказано, что эзомепразол в 7 раз снижает риск образования язвы желудка у пациентов, принимающих неселективные НПВП (ацетилсалициловую кислоту)¹⁹, и в 17 раз при приеме селективных НПВП¹⁸. На фоне добавления Нексиума к курсовому приему НПВП 61% пациентов отмечают устранение изжоги, 65% пациентов — кислой отрыжки (vs 36 и 48% при приеме плацебо), что подтверждает клиническую эффективность эзомепразола^17-18. В-третьих, длительная поддерживающая терапия эзомепразолом хорошо переносится и в течение 12 месяцев протекает без серьезных побочных эффектов и без отклонений лабораторных показателей, в том числе уровня гастрина²⁰.

H. pylori-ассоциированные патологии — еще одна группа кислотозависимых заболеваний, важность своевременной диагностики и лечения которой однозначны. Распространенность инфекции среди взрослого населения составляет от 65 до 92%²¹. Показаниями к эрадикации H. pylori служат язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, MALT-лимфома желудка, функциональная диспепсия, железодефицитная анемия и т.д.²¹ Согласно результатам метаанализа, мощный антисекреторный эффект эзомепразола в составе эрадикационной терапии обеспечивает более высокий результат лечения по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом²². Следует также отметить, что антисекреторный эффект Нексиума не зависит от индивидуальных особенностей лекарственного метаболизма. В 2012 г. McNicholl провел один из самых крупных мета-анализов и, изучив данные 35 РКИ с участием 5 998 пациентов, подчеркнул, что эрадикационные схемы с участием эзомепразола значительно эффективнее комбинаций с использованием других ИПП (омепразол, лансопразол и пантопразол), соответственно 82,3% vs 77,6% (ОШ 1,32; 95% ДИ 1,01-1,73; NNT=21)²².

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Опираясь на вышесказанное, Нексиум можно считать препаратом выбора для терапии перечисленных КЗЗ. Российские гастроэнтерологи уже предпочитают Нексиум в своих назначениях чаще, чем другие ИПП²⁵. Эзомепразол рекомендован Российской гастроэнтерологической ассоциацией (РГА) для лечения инфекции Helicobacter pylori у взрослых: при выборе эрадикационной терапии предпочтение следует отдавать эзомепразолу (наряду с рабепразолом) в связи с его лучшей эффективностью по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом, продемонстрированной в метаанализах²¹. Эзомепразол включен в клинические рекомендации РГА для лечения ГЭРБ, в которых отмечены высокая биодоступность эзомепразола, длительный и предсказуемый контроль секреции соляной кислоты и высокая эффективность терапии⁴. Неоспоримым преимуществом также является мультипартикулярная система доставки — форма таблетки MUPS. Таблетка содержит более 1000 спрессованных микропеллет с эзомепразолом, покрытых кислотоустойчивой оболочкой, что обеспечивает большую эффективность в сравнении с обычными таблетками и капсулами, а также позволяет действующему веществу равномерно усваиваться в оптимальном окне всасывания, обеспечивая предсказуемый антисекреторный эффект. Пациентам, которые испытывают трудности с глотанием, таблетку можно растворить в воде без потери эффективности^4,10.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов²⁶

В 2021 г. Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция»²⁷.

Список литературы

1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И.В. Ремедиум. 2017. №9.
2. Колесникова И.Ю. Диагностика и лечение кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта: Руководство для врачей. 2014. 432 с.
3. Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. и соавторы. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ингибиторов протонной помпы у больных с Helicobacter pylori-ассоциированным гастритом. РМЖ. 2017;17:1215-1219.
4. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Трухманов А.С. и др. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РЖГГК, 2020; 30(4):70–97.
5. Martínek J., Lukáš M. Esomeprazole – the first proton-pump inhibitors of the „second« generation. Gastroent Hepatol 2012; 66(2): 149.
6. Chiba T, Malfertheiner P, Satoh H (eds): Proton Pump Inhibitors: A Balanced View. Front Gastrointest Res. Basel, Karger, 2013;32:1–17.
7. Zhou Q, Yan XF, Pan WS, Zeng S. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol. 2008 Apr 28;14(16):2617-9.
8. Pai V, Pai N. Recent advances in chirally pure proton pump inhibitors. J Indian Med Assoc. 2007 Aug;105(8):469-70, 472, 474.
9. Miner P Jr, Katz PO, Chen Y, Sostek M. Reanalysis of intragastric pH results based on updated correction factors for Slimline and Zinetics 24 single-use pH catheters. Am J Gastroenterol. 2006 Feb;101(2):404-5. (Оригинальная статья: Miner P., Katz P., Chen Y., Sostek M. Gastric acid control with esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, and rabeprazole: a fiveway crossover study. Am J Gastroenterol. 2003; 98: 2616–2620.)
10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Нексиум (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг, 40 мг). С учетом изменений №1-8. Регистрационное удостоверение П N013775/01 от 31.05.2007 (переоформлено 16.03.2016).
11. Bell NJ, Burget D, Howden CW, Wilkinson J, Hunt RH. Appropriate acid suppression for the management of gastro-oesophageal reflux disease. Digestion. 1992;51 Suppl 1:59-67. doi: 10.1159/000200917. PMID: 1397746.
12. Li M-J. et al. Comparative effectiveness and acceptabilityof the FDA-licensed proton pump inhibitorsfor erosive esophagitisA PRISMA-compliant network meta-analysis. Medicine, 2017;96:39.
13. Hoogendoorn R.J. et al. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study. Clin Drug Invest. 2009;29(12).:803-810.
14. Pilotto A, Franceschi M, Leandro G, Di Mario F; Geriatric Gastroenterology Study Group (Societè Italiana Gerontologie Geriatria). NSAID and aspirin use by the elderly in general practice: effect on gastrointestinal symptoms and therapies. Drugs Aging. 2003;20(9):701-10.
15. Singh G. Recent considerations in nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy Am J Med. 1998 Jul 27;105(1B):31S-38S.
16. Fries JF, Murtagh KN, Bennett M, Zatarain E, Lingala B, Bruce B. The rise and decline of nonsteroidal antiinflammatory drug-associated gastropathy in rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2004 Aug;50(8):2433-40. doi: 10.1002/art.20440. PMID: 15334455.
17. Hawkey C, Talley NJ, Yeomans ND, Jones R, Sung JJ, Långström G, Naesdal J, Scheiman JM; NASA1 SPACE1 Study Group. Improvements with esomeprazole in patients with upper gastrointestinal symptoms taking non-steroidal antiinflammatory drugs, including selective COX-2 inhibitors. Am J Gastroenterol. 2005 May;100(5):1028-36. doi: 10.1111/j.1572-0241.2005.41465.x.
18. Scheiman JM, Yeomans ND, Talley NJ, Vakil N, Chan FK, Tulassay Z, Rainoldi JL, Szczepanski L, Ung KA, Kleczkowski D, Ahlbom H, Naesdal J, Hawkey C. Prevention of ulcers by esomeprazole in at-risk patients using non-selective NSAIDs and COX-2 inhibitors. Am J Gastroenterol. 2006 Apr;101(4):701-10. doi: 10.1111/j.1572-0241.2006.00499.x.
19. Scheiman JM et al. Prevention of peptic ulcers with esomeprazole in patients at risk of ulcer development treated with low-dose acetylsalicylic acid: a randomised, controlled trial (OBERON). Heart. 2011 May;97(10):797-802. doi: 10.1136/hrt.2010.217547.
20. Maton PN, Vakil NB, Levine JG, Hwang C, Skammer W, Lundborg P; Esomeprazole Study Investigators. Safety and efficacy of long-term esomeprazole therapy in patients with healed erosive oesophagitis. Drug Saf. 2001;24(8):625-35. doi: 10.2165/00002018-200124080-00006.
21. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Лапина Т.Л., Шептулин А.А., и др. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2018;28(1):55-70. doi: 10.22416/1382-4376-2018-28-1-55-70
22. McNicholl A.G., Linares P.M., Nyssen O.P. Metaanalysis: esomeprazole or rabeprazole vs. first-generation pump inhibitors in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther 2012; 36(5):414-25.
23. Каратеев А.Е., Насонов Е.Л., Ивашкин В.Т., Мартынов А.И., Яхно Н.Н., Арутюнов Г.П., Алексеева Л.И., Абузарова Г.Р., Евсеев М.А., Кукушкин М.Л., Копенкин С.С., Лила А.М., Лапина Т.Л., Новикова Д.С., Попкова Т.В., Ребров А.П., Скоробогатых К.В., Чичасова Н.В. Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Научно-практическая ревматология. 2018;56:1-29. doi: 10.14412/1995-4484-2018-1-29.
24. Лазебник Л. Б., Голованова Е. В. и соавторы. Рекомендации по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2018;3(151).
25. ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз». Неопубликованные данные. Отчёт PrIndex Ipsos по назначениям врачей за 2020 год в 16 городах: Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Нижний Новгород, Самара, Ростов-на-Дону, Воронеж, Казань, Уфа, Омск, Пермь, Челябинск, Волгоград, Ярославль, Краснодар, слайд 40. Данные могут быть предоставлены по запросу в течение 2 рабочих дней с момента получения запроса.
26. Зарегистрированная предельная отпускная цена на препарат Нексиум20мг 28т 186,49руб https://grls.rosminzdrav.ru/PriceLims.aspx?Torg=%d0%bd%d0%b5%d0%ba%d1%81%d0%b8%d1%83%d0%bc&Mnn=&RegNum=&Mnf=&Barcode=&Order=&PageSize=8&orderBy=pklimprice&orderType=desc&pageNum=1 (дата входа 7/04/2021)
27. Фармвестник, новости. URL: https://pharmvestnik.ru/content/news/Opredeleny-pobediteli-Platinovoi-uncii-2020.html

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Состав

В состав капсул входит 20 мг действующего вещества омепразола и дополнительные компоненты: двуосновный фосфат натрия, сахароза, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Препарат также выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора. В него также входит 40 мг действующего вещества омепразола и вспомогательный компонент безводный карбонат натрия.

Форма выпуска

Существуют следующие формы выпуска препарата: капсулы, капсулы кишечнорастворимые и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Капсулы из желатина твердые, корпус капсулы – прозрачный, крышка имеет розовый цвет. Надпись «OMEZ» есть на обеих частях капсулы. Капсулу наполняют белые гранулы. В упаковке вмещается 10 или 30 капсул.

Также выпускается в виде лиофилизированного порошка, из которого готовится раствор для инфузий (Омез в/в). Флакон вмещает 40 мг препарата.

Фармакологическое действие

Как свидетельствует аннотация, это лекарство является противоязвенным препаратом, который относится к группе ингибиторов протонной помпы. Активное вещество омепразол, которое вмещают капсулы, ингибирует секрецию соляной кислоты, оказывая специфическое воздействие на фермент натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу клеток желудка. Как следствие, под его воздействием блокируется последняя стадия синтеза соляной кислоты. В итоге, вне зависимости от типа раздражителя, снижается уровень базальной и стимулированной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение лекарства внутренне приводит к быстрому развитию эффекта: он проявляется в течение 1 часа. Далее таблетки Омез действуют 24 часа.

После того, как прием лекарства прекращается, секреторная активность экзокринных желез желудка восстанавливается примерно через 3-5 суток. Для омепразола характерно быстрое всасывание из кишечника. Так как активное вещество в препарате содержится в гранулах, устойчивых к кислоте, они растворяются только в кишечнике. В плазме наивысшая концентрация отмечается спустя 30-60 минут. Уровень биодоступности омепразола — 40%. Связь препарата с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени.
Выводится через почки.

При введении внутривенно отмечается дозозависимое ингибирование секреции желудка. Время полувыведения омепразола после введения внутривенно равняется примерно 40 минутам.

Показания к применению Омеза

Показания к применению Омеза следующие:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• эрадикация Helicobacter pylori;
• язвенные процессы, которые связаны с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами;
• язва, связанная со стрессом;
• пептические рецидивирующие язвы желудочной или дуоденальной локализации;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• панкреатит;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• системный мастоцитоз.

Если нет возможности приема препарата внутрь, но есть показания к применению, средство может вводиться внутривенно.

Противопоказания на Омез

Существуют следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление;
• детский возраст.

Осторожно капсулы следует принимать людям с почечной и печеночной недостаточностью. Способ применения препарата и дозировку в таком случае определять должен только специалист.

Побочные действия Омеза

В основном побочные действия при лечении данным ЛС проявляются редко. Возможны следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, метеоризм, нарушения вкуса, повышенная активность ферментов печени.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия.
• Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
• Кожные покровы: сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизация.
• Аллергические проявления: крапивница, лихорадка, бронхоспазм.
• Кроме того, в редких случаях могут наблюдаться нарушения зрения, недомогание, сильное потоотделение.

Инструкция по применению Омеза (Способ и дозировка)

Пациент должен глотать капсулы, не открывая и не разжевывая. Когда пить таблетки Омез? Утром, перед едой.

Если при пептической язве и рефлюкс-эзофагите назначаются таблетки Омез, инструкция по применению предусматривает, что лекарство применяется в дозе 20 мг в сутки, утром, на голодный желудок. Препарат следует принимать 14 дней. Если пептическая язва на протяжении периода лечения так и не зарубцевалась, лечение может продолжаться еще две недели. Как правило, при приеме средства рубцевание пептической язвы двенадцатиперстной кишки происходит через 4 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона предусматривает прием в сутки 60 мг препарат. О том, как пить — до или после еды, в инструкции также есть указание: препарат принимают перед едой. Поддерживающие дозы далее назначает врач.

При гастрите лечение длится от 1 до 2 недель. Лечение гастрита направленно на устранение симптомов раздраженного желудка. В этом случае назначается по 1 капсуле в день. Дополнительно о том, как принимать Омез при гастрите, расскажет лечащий врач после установления диагноза.

При панкреатите назначается в составе комплексного лечения. Предполагается, что такое лечение помогает избавить пациента от изжоги, уменьшить боль и нагрузку на поджелудочную железу. Длительность лечения зависит от выраженности симптомов. Изначально в сутки назначается по две капсулы, далее практикуется поддерживающая терапия – по 1 капсуле в сутки. При изжоге не следует применять без предварительного одобрения такого лечения врачом.

Введение внутривенно, в зависимости от заболевания, проводится в дозе от 40 мг 80 мг в сутки. Если доза составляет от 60 мг, ее можно разделить на два введения. После снятия острых симптомов практикуется переход на пероральный прием средства. Приготовленный раствор годен в течение суток.

Передозировка

Передозировка препарата не приводит к угрожающим жизни симптомам. В таком случае может проявиться нечеткость зрения, сухость во рту, сонливость, головные боли, тахикардия. Применяется симптоматическая терапия. Гемодиализ не является достаточно эффективным.

Взаимодействие

При одновременном приеме может уменьшить уровень всасывания эфиров Ампициллина, солей железа, Кетоконазола, Итраконазола.

Омепразол увеличивает концентрацию и снижает активность выведения Диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина.

При совместном применении перорально омепразола и Кларитромицина увеличивается концентрация этих веществ в плазме крови.

Условия продажи

В аптеке Омез можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить средство нужно в сухом и темном месте, при температуре воздуха, не превышающей 25 °С.

Срок годности

Срок хранения капсул — 3 года.

Особые указания

Возможен прием капсул одновременно с пищей, от чего лекарство не теряет своей эффективности.

Перед тем, как начать принимать капсулы или вводить Омез внутривенно, следует исключить злокачественные процессы, так как терапия может маскировать симптомы, тем самым, осложняя диагностику.

Иногда существуют обстоятельства, когда необходимо избежать проглатывания целой капсулы, для чего ЛС применяется следующим способом: капсула вскрывается, а ее содержимое смешивается с мягким пюре из яблок (1 столовая ложка). Другими способами принимать содержимое капсулы нельзя.

Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортом.

Аналоги Омеза

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существуют импортные и российские аналоги Омеза, но самостоятельно подбирать заменитель не рекомендуется. Аналогичное воздействие на организм оказывают препараты:

• Омепразол
• Лосек МАПС
• Ультоп
• Ортанол
• Омизак
• Гастрозол
• Промез
• Омитокс
• Ромесек
• Цисагаст
• Плеом-20
• Демепразол
• Крисмел
• Зероцид
• Омекапс
• Омезол

Цена аналогов зависит от производителя и других факторов.

Нольпаза или Омез — что лучше?

Средство Нольпаза оказывает похожее воздействие, снижая уровень соляной кислоты и избавляя от симптомов заболеваний ЖКТ. В состав Нольпаза входит активный компонент пантопразол. Это лекарство иногда действует более быстро.

Омез или Ранитидин — что лучше?

Ранитидин содержит действующее вещество ранитидина гидрохлорид и применяется при тех же состояниях и заболеваниях, что и Омез. Какой препарат предпочесть, зависит от назначения врача.

Что лучше: Омез или Ультоп?

В состав средства Ультоп также входит активный ингредиент омепразол. Его действие основано на угнетении активности желудочного сока. Какой из препаратов следует выбрать, необходимо спрашивать у специалиста и при этом учитывать диагноз.

Ортанол или Омез — что лучше?

Ортанол – еще один препарат, активным веществом которого является омепразол. Как и Омез, это лекарственное средство назначается при язвенной болезни, гиперсекреторных состояниях и др.

Что лучше: Омез или Париет?

Париет вмещает активный ингредиент рабепразол. Однако, показания к применению у этого лекарства такие же, как у капсул Омез.

Что лучше: Омез или Де-Нол?

Де-Нол – противоязвенное средство, которое содержит висмута субцитрат. Как принимать Омез и Де-Нол, зависит от тяжести и особенностей заболевания. Но это следует делать по схеме, назначенной врачом.

Что лучше: Омез или Омез Д?

Многих пациентов интересует разница Омез и Омез Д. Разница между этими препаратами в том, что Омез Д содержит в качестве активного вещества не только омепразол, но и домперидон.

Детям

Лекарство не назначается детям до 12-летнего возраста, так как достаточной информации о его влиянии на организм малолетних пациентов нет.

С алкоголем

Совместимость с алкоголем: несмотря на то, что в инструкции нет информации о том, что алкоголь при лечении омепразолом запрещен, по мнению врачей, при лечении препаратом нельзя употреблять спиртное.

Омез при беременности и лактации

При беременности и кормлении грудным молоком ребенка лечение этим ЛС не практикуется.

Отзывы об Омезе

Встречаются многочисленные положительные отзывы об Омезе. Отзывы принимающих это средство свидетельствуют, что оно эффективно лечит язвенную болезнь, помогает преодолеть приступы изжоги, устраняет симптомы острого гастрита.

Отзывы об Омезе на формах также позитивные. Люди отмечают, что его можно принимать в любое время, и действует он одинаково эффективно. Кроме того, препарат улучшает состояние ЖКТ при лечении другими препаратами, которые действуют на желудок и кишечник раздражающе. В качестве недостатков часто упоминается, что средство достаточно дорогое.

Цена Омеза, где купить

Цена таблеток Омез 10 мг составляет в среднем 70 рублей за 10 капсул. Цена Омез 20 мг – от 150 рублей за упаковку 30 капсул. Цена Омеза в Москве и в других городах России аналогична.

Купить Омез 20 мг в Украине можно в среднем за 70 гривен (упаковка 30 шт.) Стоимость упаковки 10 мг 30 шт. – в среднем от 50 гривен.