Дексаметазон
Dexamethasone
Регистрационный номер
Торговое наименование
Дексаметазон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат, в пересчёте на дексаметазона фосфат 4 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, креатинин 8,0 мг, натрия цитрата дигидрат 11,4 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 1,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероид (ГКС)-метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное противошоковое и антитоксическое и действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков в (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «противовоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Подавляет синтез и секрецию АКТЕ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1–1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32–72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60–70 %) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гемоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы — 3–5 час.
Показания
Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаи, когда пероральный приём препарата невозможен:
- эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врождённая гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
- отёк головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжёлый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжёлые дерматозы;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
- заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- тяжёлые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулёма.
Противопоказания
Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и Под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью
При следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
- пре- и поствакцинальный период (8 недель и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
- иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ инфицированные);
- заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
- эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (Ⅲ–Ⅳ ст);
- тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз;
- гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром);
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применён только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорождённого.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.
Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.
С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3–4 раза.
Дозы препарата для детей (внутримышечно):
Доза препарата при проведении заместительной терапии ( при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776–0,01165 мг/кг массы тела или 0,233–0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833–5 мг/м2площади поверхности тела каждые 12–24 часа.
При достижении эффекта дозу снижают до достижения поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
Побочное действие
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
Описаны следующие эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение и снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружения, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Местные: жжение, онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия подкожной клетчатки и кожи при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствует совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.
Передозировка
Возможно усиление описанных побочных действий. Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость Дексаметазона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов ( в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение Дексаметазона с:
- индукторами «печёночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
- диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B может привести к усилению выведения из организма K+;
- с натрийсодержащими препаратами — развитию отёков и повышению артериального давления;
- амфотерицин B — увеличивает риск развития сердечной недостаточности;
- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
- этанолом и нестероидным противовоспалительным препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта;
- парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
- витамином Д — снижается его влияние на всасывание Ca2+ в кишечнике;
- соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты), и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
- изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Дексаметазоном способствует развитию периферических отёков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Дексаметазона.
Особые указания
Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений следует увеличивать поступление K+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз препарата, возникает синдром «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.
Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызывать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
В ампулах по 1 мл и 2 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Дексаметазон относится к глюкокортикостероидам системного действия. Это синтетический гормональный препарат, который аналогичен гормонам, вырабатываемым корой надпочечников. Он обладает сильно выраженным противовоспалительным, противошоковым и антиаллергическим действиями. Используется при многих патологиях, сопровождающихся серьезными нарушениями. При правильном применении Дексаметазон быстро купирует воспаление и аллергические реакции, улучшая состояние больного. Но проблема в том, что для этого необходимо выбрать точную дозировку. Если же лечение проводится без назначения врача или больной нарушает врачебные рекомендации, возможно появление серьезных побочных эффектов.
Особенности применения
Дексаметазон среди других гормональных средств пользуется большой популярностью из-за небольшой стоимости и высокой эффективности. Его действие основано на том, что препарат связывается с глюкокортикоидными рецепторами клеток и проникает в них. Он блокирует выработку некоторых ферментов, вмешивается в обменные процессы, угнетает активность иммунной системы. Результатом этого становится уменьшение воспалительных процессов и болевых ощущений, исчезновение зуда, отека и покраснения кожи, облегчение дыхания.
Этот препарат эффективен при многих патологиях, его своевременное назначение может спасти жизнь больному или значительно улучшить его состояние. Но применять его необходимо только по назначению врача после обследования. Иногда требуется тщательное наблюдение за больным во время лечения. Ведь некоторые хронические патологии могут обостриться на фоне применения препарата или спровоцировать появление побочных эффектов.
Осторожность при лечении этим препаратом и использование максимально низких доз необходимо при таких патологиях:
- остеопороз;
- гипертоническая болезнь;
- сердечная недостаточность;
- туберкулез;
- сахарный диабет;
- пептические язвы;
- глаукома;
- гипотиреоз;
- язвенный колит;
- эпилепсия;
- психоз.
С осторожностью также назначают Дексаметазон больным пожилого возраста и детям. После инфаркта миокарда препарат стараются не назначать, так как он замедляет формирование рубцовой ткани и может ускорить развитие некроза. А при необходимости длительного применения необходимо постоянно контролировать уровень калия и глюкозы в крови.
Противопоказания
Иногда Дексаметазон назначают в экстренных случаях, например, при анафилактическом шоке или отеке Квинке. При этом препарат может спасти жизнь пациенту, поэтому обычно не обращают внимания на наличие противопоказаний. Такое применение этого лекарства кратковременно, поэтому редко вызывает негативные реакции. Но, если ситуация не критическая, необходимо полное обследование.
Внимание: врач назначает лечение только с учетом наличия хронических заболеваний у пациента. Это помогает избежать серьезных последствий.
Существуют такие противопоказания к применению Дексаметазона:
- инфаркт миокарда;
- внутреннее кровотечение;
- сахарный диабет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- серьезная степень ожирения;
- иммунодефицит;
- остеопороз;
- психические заболевания;
- язвы на слизистой пищеварительного тракта;
- почечная недостаточность;
- инфекционные заболевания.
Нежелательно применять Дексаметазон во время беременности
Противопоказано во время лечения Дексаметазоном делать прививки. Кроме того, что они окажутся бесполезными из-за снижения функций иммунной системы больного, вакцинация живой вакциной может привести к развитию заболевания. Поэтому применять препарат можно не ранее, чем через 2 недели после прививки, когда уже сформируются антитела. А после курса лечения должно пройти минимум 2 месяца до начала терапии Дексаметазоном.
Побочные эффекты
При выборе правильной дозировки препарата он переносится хорошо всеми пациентами. Поэтому назначают его всем независимо от возраста, даже новорожденным. Побочные эффекты Дексаметазон вызывает чаще всего при неправильном применении. Такое случается, когда больной использует препарат без назначения врача, не учитывает противопоказания или превышает рекомендуемую дозировку. В этом случае применение препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу.
У некоторых людей может быть индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата. При этом после его введения или приема внутрь скоро появляется аллергическая реакция. Это может быть крапивница или даже бронхоспазм. Часто также препарат действует на иммунную систему. Обычно это проявляется в повышении восприимчивости к инфекциям. Пациент подвержен бактериальным, вирусным и грибковым заболеваниям. А такие инфекционные заболевания, как корь или ветряная оспа, протекают в очень тяжелой форме.
При возникновении побочных эффектов, даже если они нетяжелые, применять Дексаметазон нежелательно. Ведь он действует на клеточном уровне и накапливается в организме, влияя на работу разных органов в течение нескольких недель. А чем больше поступает препарата в клетки, тем тяжелее будут потом негативные реакции. Поэтому даже при появлении небольшого недомогания, тошноты или дискомфорта необходимо сообщить об этом врачу. Возможно, придется заменить препарат на другой. Но делать это тоже нужно правильно. Часто причиной появления побочных эффектов становится резкая отмена препарата.
Дексаметазон действует на уровне клеток, связываясь с глюкокортикоидными рецепторами. А они есть во всех органах и тканях организма. Поэтому побочные действия Дексаметазона могут быть разными. Они могут затрагивать работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной систем, при пероральном приеме страдают чаще всего органы пищеварения, при инъекционном введении возможно развитие местных реакций. Сильно влияет этот препарат также на обменные процессы, часто приводя к накоплению жировых отложений, повышению уровня сахара, потерям кальция и калия.
Внимание: нежелательно использовать Дексаметазон после переломов и других травм, хотя именно сильные боли и шоковое состояние являются показанием для его применения. Но этот препарат способен замедлять процессы регенерации, ухудшать скорость заживления ран.
При применении инъекций Дексаметазона часто развиваются негативные местные реакции. Обычно это покраснение кожи, отек, чувство жжения или болезненность в месте введения. Может также появиться нарушение пигментации, атрофия подкожной клетчатки, образование рубцов.
Эндокринная система
Самое опасное последствие применения Дексаметазона – это угнетение функции надпочечников. Причем такое состояние может развиться не сразу, а через пару месяцев после лечения. Особенно велик риск этого нарушения при длительном применении препарата в высоких дозах.
Сильно влияет Дексаметазон также на обмен углеводов. Это сильнее всего проявляется в снижении толерантности к глюкозе. Из-за такого состояния возможно развитие стероидного сахарного диабета или обострение его скрытой формы, так как развивается гипергликемия.
Влияет препарат на жировой обмен. Дексметазон связывается с липидами и повышает их усвояемость, из-за чего ускоряется накопление жировых отложений. Поэтому последствием лечения этим препаратом может стать увеличение веса.
Часто последствием лечения Дексаметазоном становится ожирение
Одним из редко встречающихся, но все же возможных побочных эффектов является синдром Иценко-Кушинга. Он проявляется такими симптомами:
- повышение артериального давления;
- лунообразное лицо;
- слабость мышц;
- ожирение;
- дисменорея.
При применении препарата в детском возрасте велика опасность задержки роста и развития ребенка. Особенно сильно он влияет на рост костной ткани, поэтому возможно развитие деформации скелета. Замедляется также половое развитие детей.
Сердечно-сосудистая система
Особенно часто подобные побочные эффекты развиваются после применения препарата в уколах. Если не соблюдать правильность дозировки и введения раствора, они могут появиться сразу. Это повышение артериального давления, прилив крови к лицу, нарушение работы сердечной мышцы. Такое случается при быстром введении больших доз препарата, причем это грозит остановкой сердца.
Но даже при правильном применении и соблюдении рекомендуемых врачом дозировок возможно развитие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Чаще всего это повышение давления и развитие аритмии. Возможно развитие брадикардии, причем замедление ритма сердца может быть настолько сильным, что это грозит его остановкой. Возможно также появление тромбоза и повышение свертываемости крови.
У пациентов, предрасположенных к болезням сердца, часто развивается сердечная недостаточность. Но такое может произойти даже у здоровых людей. Ведь Дексаметазон сильно влияет на электролитный обмен в организме, снижая количество калия в крови. А гипокалиемия негативно отражается на работе сердца.
Внимание: особенно опасно использовать для лечения этот препарат больным, перенесшим инфаркт миокарда. Дексаметазон замедляет процессы регенерации тканей, наоборот, из-за его применения возможно расширение очага некроза. Это может привести к повреждению мышцы сердца.
Нервная система
Очень сильно страдают после уколов и таблеток Дексаметазона также нервная система и психика больного. Поэтому не рекомендуется использовать этот стероидный препарат при наличии каких-либо проблем, так как они могут обостриться. Обычно нарушение работы нервной системы появляется почти сразу после начала лечения. Чаще всего это неустойчивость настроения и бессонница. Но потом при превышении дозировки последствия могут стать более серьезными.
Чаще всего в процессе лечения больные испытывают головные боли, может появиться головокружение, бессонница. Возможны судороги, которые чаще всего появляются при передозировке, а также повышение внутричерепного давления.
Иногда нарушение психики развивается у пациентов после прекращения лечения, особенно если это произошло резко. При этом могут появиться нервозность, галлюцинации, дезориентация, чувство страха и беспокойства. К тяжелым последствиям лечения Дексаметазоном относятся также паранойя, депрессия, маниакально-депрессивный невроз, эйфория, колебания настроения и даже мысли о суициде.
Пищеварительная система
Органы пищеварения чаще всего страдают после использования препарата в таблетках. Но инъекции тоже могут повреждать желудочно-кишечный тракт, особенно при наличии каких-либо нарушений его функций. Чаще всего появляются тошнота, рвота, метеоризм, нарушается аппетит, замедляется пищеварение.
Но могут развиться более серьезные последствия:
- панкреатит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эзофагит;
- эрозивный гастрит;
- перфорация стенок ЖКТ;
- желудочное кровотечение;
- нарушение работы печени.
Органы зрения
Дексаметазон довольно часто применяют при различных офтальмологических патологиях. Используют для этого обычно специальную форму выпуска препарата — глазные капли. Но возможно также применение Дексаметазона в ампулах для внутримышечных инъекций. Эффективно такое лечение при различных инфекционных, аллергических и воспалительных заболеваниях глаз.
Но применение Дексаметазона может быть вредным для органа зрения. Неправильная дозировка или длительное лечение иногда приводит к развитию катаракты, глаукомы, ретинопатии. Этот препарат может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие вторичных инфекций.
Часто Дексаметазон негативно влияет на орган зрения
Опорно-двигательный аппарат
Несмотря на то, что основными показаниями к применению Дексаметазона являются различные патологии позвоночника и суставов, многие его побочные эффекты проявляются именно в этой области. Этот препарат влияет на обменные процессы и сильно уменьшает всасывание кальция. Это приводит к снижению плотности костной ткани. При длительной терапии этим препаратом возрастает риск развития остеопороза и вызванных им переломов. Страдают от этого чаще всего трубчатые кости и позвонки.
Внимание: при использовании Дексаметазона в больших дозах или же при длительном лечении возможно развитие асептического некроза кости. Поражается этой патологией чаще всего бедренная или плечевая кости.
Частые внутрисуставные инъекции Дексаметазона могут приводить к разрушению хрящевой ткани. Поэтому для лечения артроза этот препарат лучше не применять. Повреждаются также сухожилия, возможен даже их разрыв. А связки размягчаются, растягиваются, перестают выполнять свои функции.
Но самым распространенным последствием лечения этим препаратом является ослабление мышц. Причиной этого становится нарушение обменных процессов в мышечной ткани. Это приводит к снижению их тонуса и даже к атрофии. Такое состояние называется стероидной миопатией.
Синдром отмены
Если после длительного лечения препаратом резко прекратить его принимать, развивается синдром отмены. В самых серьезных случаях он проявляется быстрым падением артериального давления, замедлением ритма сердца, недостаточностью работы надпочечников. Это состояние может привести к смерти.
Но такое бывает редко. Чаще всего синдром отмены проявляется в том, что «обостряется» основное заболевание, которое лечилось Дексаметазоном. Например, при ревматоидном артрите может возникнуть рецидив: усиливается воспаление, опухают и болят суставы. Часто также неправильное прекращение лечения проявляется нарушением работы органов пищеварения, исчезновением аппетита, головными болями, слабостью. Иногда развивается лихорадочное состояние, появляется конъюнктивит, насморк, артралгия, судороги.
Поэтому отмена Дексаметазона должна быть постепенной – в течение 1-2 недель. Врач посоветует, как снижать дозировку, чтобы это не имело негативных последствий.
Передозировка
Применять Дексаметазон необходимо только под руководством врача, так как очень важно правильно подобрать его дозировку. Она зависит от возраста больного, тяжести его состояния и типа патологии. Обычно применяют это средство в минимально возможных дозах. Это позволяет избежать побочных эффектов.
Но некоторые больные используют препарат самостоятельно, без консультации с врачом. Другие же самостоятельно превышают рекомендуемую дозировку, считая, что это улучшит эффективность лечения. Но такой подход приводит к серьезным последствиям.
Передозировка Дексаметазона проявляется чаще всего появлением отеков и сильным повышением артериального давления. Это случается из-за того, что препарат приводит к задержке жидкости и солей натрия в тканях. Возможно также повышение уровня сахара в крови, развитие сердечной недостаточности, появление пептической язвы.
Сильное превышение дозы препарата грозит резким повышением артериального давления, появлением тахикардии, тошноты. Больной ощущает беспокойство, он дезориентирован. У него развивается психоз, спутанность сознания, появляются судороги. При обнаружении подобных симптомов важно скорее вызвать «Скорую помощь».
Лекарственное взаимодействие
Иногда побочные эффекты Дексаметазона проявляются из-за того, что его применяют в составе комплексного лечения. А этот препарат не со всеми лекарственными средствами совместим. Это нужно обязательно учитывать при назначении лечения.
Чаще всего возникновение негативных реакций связано с особенностями действия препарата. Некоторые мочегонные средства выводят калий из организма. А при лечении Дексаметазоном и так снижается его уровень, поэтому возрастает риск развития сердечной недостаточности. Нежелательно применять совместно с ним также натрийсодержащие препараты, так как это приведет к появлению отеков и повышению артериального давления.
При совместном применении с сердечными гликозидами увеличивается риск развития экстрасистолии. А антикоагулянты и тромболитики вместе с Дексаметазоном могут привести к появлению внутренних кровотечений. Нестероидные противовоспалительные средства становятся более токсичными и сильнее повреждают слизистую желудочно-кишечного тракта.
Нельзя совместно с Дексаметазоном применять другие гормональные средства, так как это повысит риск побочных эффектов. Нежелательно также сочетание его с Индометацином, Циклоспорином, Кетоконазолом, Парацетамолом, Азатиоприном и некоторыми другими препаратами.
Выводы
Несмотря на эффективность применения Дексаметазона при многих патологиях, использовать его следует только в самых крайних случаях. Ведь большое количество побочных действий может свести на нет положительный эффект лечения или даже ухудшить состояние больного. Кроме того, очень важно применять это средство в минимально возможных дозах, это поможет снизить риск развития негативных реакций.
Частые вопросы
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме дексаметазона?
При приеме дексаметазона могут возникнуть различные побочные эффекты, включая повышение артериального давления, увеличение веса, нарушения сна, изменения настроения, увеличение аппетита, а также возможно развитие остеопороза и сахарного диабета.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при инъекциях дексаметазона?
При инъекциях дексаметазона могут возникнуть побочные эффекты, такие как боль и раздражение в месте инъекции, изменение цвета кожи, а также возможно развитие инфекции в месте инъекции.
Какие серьезные побочные эффекты могут быть вызваны длительным приемом дексаметазона?
Длительный прием дексаметазона может привести к серьезным побочным эффектам, таким как гипертензия, остеопороз, сахарный диабет, нарушения работы почек, а также возможно развитие инфекций из-за подавления иммунной системы.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема дексаметазона обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с возможными побочными эффектами препарата.
СОВЕТ №2
Следите за изменениями веса, аппетита, настроения, уровня сахара в крови и кровяного давления во время приема дексаметазона и сообщайте об изменениях врачу.
СОВЕТ №3
Избегайте контакта с инфекционными больными, так как дексаметазон может подавлять иммунную систему и увеличивать риск инфекций.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 6 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Места работы: преподаватель ПГФА на кафедре Управления и экономики фармации, провизор в аптеке, заведующая аптекой, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Для чего назначают Дексаметазон
- Побочные эффекты Дексаметазона
- Противопоказания Дексаметазона
- Дексаметазон и алкоголь: совместимость
- Дексаметазон при коронавирусе
- Аналоги Дексаметазона
- Дексаметазон буфус
- Применение Дексаметазона в инъекциях
- Дексаметазон глазные капли
- Офтан Дексаметазон
Дексаметазон с 1960-х годов применяется в медицинской практике. Ситуация с коронавирусом положила начало новому признанию лекарственного средства и новым исследованиям препарата. В июне 2020 года профессор Оксфордского университета Питер Хорби, руководивший британским клиническим исследованием RECOVERY сделал заявление, что Дексаметазон стал «первым лекарством, продемонстрировавшим улучшение показателей выживаемости при COVID-19».
Для чего назначают Дексаметазон
Ответ на часто задаваемый вопрос: «Дексаметазон — это антибиотик или нет?» — дает Регистр лекарственных средств России (РЛС).
Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников, относится к группе глюкокортикостероидов, которые вырабатываются в организме человека.
Препарат является гормональным средством для системного и местного применения и оказывает действие:
- противоаллергическое
- противошоковое
- иммунодепрессивное
- выраженное противовоспалительное
Механизм действия препарата сложен. Объяснить коротко можно так: Дексаметазон ингибирует специфический фермент фосфолипазу А2, который присутствует в тканях организма человека (и входит в состав яда пчел и змей). При болезнях количество фермента повышается, это запускает в организме процесс воспаления, вызывает реакции, разрушающие мембраны клеток и обширные повреждения тканей. Дексаметазон останавливает этот процесс.
Препараты Дексаметазона применяются для лечения заболеваний:
- надпочечниковая недостаточность
- шоковые состояния
- отек головного мозга
- астматический статус, острый бронхоспазм
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок
- ревматические заболевания
- системные заболевания соединительной ткани
- тяжелые дерматозы
- злокачественные заболевания
- заболевания крови
- офтальмологические заболевания
Побочные эффекты Дексаметазона
Нежелательные реакции, которые возможны при лечении Дексаметазоном:
- возникновение и развитие инфекций при совместном применении с иммунодепрессантами и вакцинами
- нарушения со стороны крови
- аллергические реакции, анафилактический шок
- «стероидный» сахарный диабет, проявление скрытого сахарного диабета
- угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у детей
- повышение артериального давления
- повышенное выведение кальция. деминерализация костей
- увеличение массы тела
- задержка воды и натрия в организме, отеки
- гипокалиемия, нарушения сердечного ритма (аритмия, брадикардия)
- слабость и утомляемость
- нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, психические расстройства
- нарушения со стороны зрения
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Противопоказания Дексаметазона
Для кратковременного применения по «жизненным показаниям» единственным противопоказанием является гиперчувствительность к Дексаметазону или к любым вспомогательным компонентам препарата, а также
- период лактации
- системные микозы
- одновременное применение живых/ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами дексаметазона
С осторожностью применять при наличии заболеваний или состояний:
- Печеночная и почечная недостаточность в тяжелой форме
- Сахарный диабет, тиреотоксикоз, ожирение
- Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
- Ожидание вакцинации и двухнедельном периоде после проведения
- Язвенная болезнь ЖКТ и гастрит
- Инфекционные, паразитарные заболевания
- Острый психоз и аффективные расстройства
Дексаметазон и алкоголь: совместимость
Прямого указания на несовместимость алкоголя и Дексаметазона инструкция не дает. Присутствует информация о том, что этанол повышает риск развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения. Рекомендуется исключить употребление спиртных напитков на период лечения Дексаметазоном.
Дексаметазон при коронавирусе
Временные рекомендации по применению Дексаметазона для лечения COVID-19 опубликованы Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в сентябре 2020 года на основании фактических данных семи клинических испытаний:
Рекомендация №1: ВОЗ настоятельно рекомендует пероральное или внутримышечное введение кортикостероидов (дексаметазона, гидрокортизона или преднизолона) для лечения пациентов с тяжелой и критической формой COVID-19.
Рекомендация №2: ВОЗ не рекомендует применять кортикостероиды при лечении пациентов с нетяжелой COVID-19, кроме случаев, когда пациент уже принимает данный препарат для лечения другого заболевания.
При «омикроне» подтвержден более низкий риск развития тяжелых заболеваний, лечение определяется клиническими проявлениями, тяжестью течения и наличием сопутствующих болезней.
Аналоги Дексаметазона
Групповые аналоги – препараты, содержащие активные вещества со схожими механизмом действия и формами выпуска:
- Бетаметазон
- Дипроспан
- Гидрокортизон
- Кеналог 40
- Метипред
- Солу-Медрол
- Солу-Кортеф
Врач подбирает оптимальное средство и режим дозирования при необходимости терапии глюкокортикоидами.
Дексаметазон буфус
Дексаметазон буфус и Дексаметазон – аналогичные препараты с идентичным действующим веществом в составе. Ключевая разница между медикаментами заключается в производителе и выпускаемым им разнообразии лекарственных форм.
- Дексаметазон буфус – инъекционный раствор, выпускаемый АО «ПФК Обновление» (Россия).
- Лекарства с торговым наименованием «Дексаметазон» выпускает множество фармацевтических производств, включая отечественные. Например, препарат изготавливает АО «КРКА, д.д., Ново место» (Словения) и научно-производственный концерн «ЭСКОМ» (Россия). В номенклатуре аптеки под данным названием можно найти: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли.
Применение Дексаметазона в инъекциях
Режим дозирования для Дексаметазона устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния больного и реакции пациента на терапию.
Взрослому человеку вводят суточную дозу 3-4 раза в сутки внутримышечно или при острых неотложных случаях внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При опасных для жизни ситуациях допускаются увеличенные дозировки. «Уколы» с Дексаметазоном ставят до 4 дней, затем переходят на поддерживающую терапию в таблетках.
Внутривенную инъекцию Дексаметазона делают медленно струйно или капельно в течение нескольких минут.
Разводят в изотоническом растворе натрия хлорида 0,9% или растворе глюкозы 5%. Инъекции Дексаметазона в плане «боли» переносятся хорошо.
При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом.
Дексаметазон глазные капли
Препарат зарекомендовал себя в офтальмологии. Капли для глаз Дексаметазон выпускают в виде суспензии. Перед употреблением флакон встряхивают. Терапевтическая активность Дексаметазона при болезнях глаз обусловлена противовоспалительным и противоаллергическим действиями.
Назначают капли Дексаметазон с профилактической целью после перенесенной операции на глаза.
Средство противопоказано при грибковых и вирусных поражениях глаз, при гнойных повреждениях роговицы и травмах эпителия.
Курс лечения подбирает врач, варьируется от 2 до 5 недель.
При одновременном назначении нескольких офтальмологических препаратов требуется соблюдать интервал 10-15 мин между приемами средств.
Не рекомендуется носить контактные линзы пока идет лечение глаз.
Подытожим важные факты о препарате:
- Дексаметазон — гормональный препарат, используется для лечения широкого спектра заболеваний, включая злокачественные опухоли и осложнения при Covid-19
- Препарат принимается только по назначению врача. Самостоятельное лечение глюкокортикоидами запрещено
- Дексаметазон вызывает тяжелые побочные реакции при определенных состояниях
- При лечении Дексаметазоном важно контролировать артериальное давление, уровень глюкозы в крови, внутриглазное давление и состояние картины крови
- При терапии Дексаметазоном большой риск несет контакт с больным ветряной оспой или опоясывающим лишаем, в этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу и провести лечение иммуноглобулином.
- Дозу приема Дексаметазона снижать постепенно, чтобы не вызвать «синдрома отмены»
Офтан Дексаметазон
Глазные капли Офтан Дексаметазон и Дексаметазон содержат одно и то же действующее вещество в одинаковой концентрации 0,1%, имеют идентичные показания и побочные эффекты.
Отличаются капли ценой, производителями и местом синтеза субстанции дексаметазона. Так, Офтан Дексаметазон выпускает финляндская компания Сантэн из французского сырья. А препараты Дексаметазон производятся в РФ и Румынии, как правило, из китайской или российской субстанции. Любые капли взаимозаменяемы, и пациент может сам сделать выбор с учетом собственных предпочтений.
от 605 ₽
от 1 094,80 ₽
Активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100% вещество 4,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) 22,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) 0,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) 0,8 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.
Глюкокортикостероид
АТХ H02AB02 Дексаметазон
Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероид — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина) и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.
Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).
Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Внутрисуставно, в очаг поражения — 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед. Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза — по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут. Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект.
Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.
Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
Антациды ослабляют действие дексаметазона.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексаметазона.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.
Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.
Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-001203
Дата регистрации
2011-11-11
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Дексаметазон (Dexamethasone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дексаметазон
💊 Состав препарата Дексаметазон
✅ Применение препарата Дексаметазон
📅 Условия хранения Дексаметазон
⏳ Срок годности Дексаметазон
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Дексаметазон
(Dexamethasone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB02
(Дексаметазон)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Дексаметазон |
Раствор для инъекций 4 мг/1 мл: амп. 5, 10, 20, 25 или 25 шт. рег. №: П N014442/01-2002 |
|
Раствор для инъекций 8 мг/2 мл: амп. 5, 10, 15, 20 или 25 шт. рег. №: П N014442/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дексаметазон
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный).
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.
Показания препарата
Дексаметазон
Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
- эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
- заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Режим дозирования
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.
Дозы препарата для детей (в/м):
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 — 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.
При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
Побочное действие
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, «приливы» крови к лицу, синдром «отмены».
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
- эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.)
- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
- гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелая хроническая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.
Применение у детей
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Особые указания
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.
Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
- индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
- с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагупянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
- антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
- этанолом и НПВП — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
- парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
- витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
- соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
- изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс дексаметазона.
Условия хранения препарата Дексаметазон
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности препарата Дексаметазон
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
SHREYA LIFE SCIENCES , Pvt.Ltd. |
Индия |
B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad — 431 136, Maharashtra State, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Дексазон
(GALENIKA, Сербия) -
Дексаметазон
(KRKA, Словения) -
Дексаметазон
(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия) -
Дексаметазон
(ЭЛЛАРА, Россия) -
Дексаметазон
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь) -
Дексаметазон
(НПЦ ЭЛЬФА, Россия) -
Дексаметазон
(ПРОМОМЕД РУС, Россия) -
Дексаметазон
(С.П.ИНКОМЕД, Россия) -
Дексаметазон
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Дексаметазон
(M.J. BIOPHARM, Индия)
Все аналоги
(17)