Состав
1 таб. — урсодезоксихолевая кислота 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 94.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, магния стеарат — 14.5 мг.
Описание
Фармакологическое действие
Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.
При холестазе УДХК активирует Са 2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Урсосан форте: Показания
— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; — хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные); — холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); — неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит; — алкогольная болезнь печени; — хронические вирусные гепатиты; — дискинезии желчевыводящих путей; — билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения рекомендованной дозы таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Расчет суточного количества капсул и таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут
Масса тела, кг 10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут 1 2 3 4 5 6 19-25 1/2 таб. или 1 капс. 1/2 таб. или 1 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 26-30 1/2 таб. или 1 капс. 1/2 таб. или 1 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 31-35 1/2 таб. или 1 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 36-40 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 41-45 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 45-50 1 таб. или 2 капс. 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 3 таб. или 6 капс. 51-55 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 3 и 1/2 таб. или 7 капс. 56-60 1 таб. или 2 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 и 1/2 таб. или 7 капс. 61-65 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 4 таб. или 8 капс. 66-70 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 3 таб. или 6 капс. 4 таб. или 8 капс. 71-75 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 таб. или 6 капс. 4 и 1/2 таб. или 9 капс. 76-80 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 таб. или 6 капс. 5 таб. или 10 капс. 81-85 1 и 1/2 таб. или 3 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 и 1/2 таб. или 7 капс. 5 таб. или 10 капс. 86-90 2 таб. или 4 капс. 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 и 1/2 таб. или 7 капс. 5 и 1/2 таб. или 11 капс. 91-95 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 таб. или 6 капс. 4 таб. или 8 капс. 5 и 1/2 таб. или 11 капс. 96-100 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 таб. или 6 капс. 4 таб. или 8 капс. 6 таб. или 12 капс. 101-105 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 таб. или 6 капс. 4 таб. или 8 капс. 6 и 1/2 таб. или 13 капс. 105-110 2 таб. или 4 капс. 2 и 1/2 таб. или 5 капс. 3 и 1/2 таб. или 7 капс. 4 и 1/2 таб. или 9 капс. 6 и 1/2 таб. или 13 капс.
Урсосан форте: Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Урсосан форте: Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥1/1000 до Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения. Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с калом. Лечение: при установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие
Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК. Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Особые указания
Применение препарата с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении препарата с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата Урсосан не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
Условия хранения
Таблетки следует хранить в защищенном от света и месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности
Условия отпуска
Характеристики
Торговое название
Урсосан форте
Действующее вещество (МНН)
Урсодезоксихолевая кислота
Дозировка или размер
500 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Pro.Med.CS Praha/ЗиО-Здоровье
Страна
Чешская Республика/Россия
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
В современной медицине существует разделение препаратов-гепатопротекторов на несколько групп. В большинстве случаев, чтобы поддержать нормальное функционирование печени, назначают прием эссенциальных фосфолипидов, растительных экстрактов или органических кислот, полученных из организмов животных. Это могут быть средства Гептрал или Урсосан: что лучше, и какими особенностями обладают препараты? Рассмотрим в этой статье.
Какими свойствами должны обладать гепатопротекторы
Лекарства из группы гепатопротекторов должны обладать следующими свойствами:
- вызывать снижение концентрации жирных кислот;
- профилактически влиять на повреждение печеночных тканей;
- способствовать усилению способности к обезвреживанию токсических веществ и восстановлению клеток органа;
- способствовать уменьшению накопления жира.
В 1970 году были определены жесткие требования, которым должен соответствовать идеальный гепатопротектор:
- полная абсорбция (поглощение) после внутреннего употребления;
- моментальное поступление лекарственных компонентов из пищеварительной системы в печень;
- связывание токсинов и предотвращение их появления;
- уменьшение воспалительных явлений и подавлению фиброгенеза;
- стимуляция регенераторных способностей печени;
- улучшение обменных процессов.
Подобные действия можно наблюдать во время лечения следующих заболеваний и состояний:
- Алкогольные патологии печени. Причина развития заболеваний связана с чрезмерным употреблением спиртных напитков. В результате происходит развитие жировой дистрофии печени, увеличение органа в размере. Заключительная стадия – цирроз. Патологии имеют ярковыраженную симптоматику и требуют продолжительной терапии.
- Гепатит вирусной формы. Развитие патологии происходит на фоне контакта с инфицированной кровью, при несоблюдении правил гигиены.
- Гепатит лекарственной этиологии. Причиной развития выступает бесконтрольное и продолжительное употребление лекарств.
- Жировая дистрофия печени. Возникает при злоупотреблении жирными и острыми продуктами. В таком случае наблюдается гибель работоспособных клеток органа, на месте которых происходит образование рубцов, повышающих риск развития цирроза.
- Токсическое поражение печени. Происходит на фоне отравления токсическими и ядовитыми веществами.
Также использование гепатопротекторов показано после химиотерапевтического лечения.
Инструкция по применению средства Гептрал
Гептрал выпускается в виде таблеток для внутреннего употребления. Основной действующий компонент, входящий в состав, – адеметионина 1,4-бутандисульфонат в объеме 760 мг. Также существует форма выпуска – лиофилизованный порошок, который используют для приготовления раствора.
В каких случаях назначают, и когда запрещается прием
Лекарство Гептрал назначают в терапии многих патологических состояний, среди которых:
- внутрипеченочный холестаз;
- бескаменный холецистит хронической формы;
- холангит;
- цирротическое и прецирротическое состояние;
- токсическое поражение печени, включая вирусное, медикаментозное и алкогольное происхождение;
- жировая дистрофия печени;
- гепатит хронической формы;
- депрессивные расстройства;
- абстинентный синдром.
Несмотря на эффективность лекарства Гептрал, он имеет некоторые ограничения к применению, которые лучше учесть перед применением. В первую очередь это индивидуальная непереносимость основного вещества – адеметионина. Лучше не использовать средство детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Не применяют Гептрал в терапии печеночных и другой этиологии заболеваний в период вынашивания плода, в особенности в 1 и 2 триместрах. В последнем прием лекарства допустим, но только при высокой потенциальной пользе по сравнению с возможным вредом для женщины и плода, и лучше под контролем специалиста. На время приема препарата Гептрал прекращают грудное вскармливание.
Дозировка
Порошок Гептрал используют внутримышечным или внутривенным способом после приготовления из него инъекционного раствора с добавлением L-лизина. Лучше вводитьподготовленный раствор медленно. Продолжительность терапии – 14-21 день. Суточная дозировка Гептрала – 400 или 800 мг разово.
Если требуется поддерживающий прием лекарства Гептрал, лучше принимать его в таблетированном виде. Суточный объем принимаемого средства – 0,8-1,6 г, то есть 2-4 таблетки. Рекомендован прием таблеток утром, после еды через 1-2 часа или перед едой за 1-2 часа. Перед сном пить таблетки лучше не стоит, ведь это вызывает легкое нервное перевозбуждение и, как следствие, – бессонницу. Таблетку Гептрал проглатывают целиком.
Побочная симптоматика и признаки передозировки
Чаще всего препарат Гептрал переносится хорошо, и отсутствует риск появления побочных реакций. Редко можно наблюдать появление таких симптомов, как тошнота, диспепсические расстройства, изжога, гастралгия, бессонница, аллергические проявления в форме эпидермальной сыпи, гиперемии, зудящего синдрома. При появлении таковых лучше окончить прием лекарства и обратиться к врачу для коррекции курса.
До сегодняшнего дня случаев передозировки Гептрал не зарегистрировано. При значительном превышении рекомендуемой дозы наблюдается усиление побочных явлений. Терапия передозировки – симптоматическая, с обязательной отменой лекарства.
Инструкция по применению средства Урсосан
Лекарственное средство Урсосан выпускается в форме капсул для внутреннего приема. Основным действующим веществом считается урсодезоксихолевая кислота.
В каких случаях назначают, и когда запрещается прием
Урсосан используют в терапии такого органа, как желчный пузырь, пораженный рентгеноконтрастными холестериновыми камнями. При этом размер конкрементов должен быть менее 15 мм, а деятельность органа – не нарушена.Также Урсосан назначают людям, страдающим от изжоги и воспаления слизистых желудка, которые возникают на фоне рефлюкса желчной жидкости. Средство эффективно в качестве лечения билиарного цирроза первичной формы, но только тогда, когда отсутствует декомпенсация.
Основным действующим веществом, входящим в составляющие Урсосана, выступает урсодеоксихолиевая кислота, которая оказывает прямое воздействие на продукцию «вредного» холестерина, его накопление в печени и абсорбцию в кишечной среде. При взаимодействии главного компонента с холестерином образуются жидкие кристаллы, растворяющие конкременты и уменьшающие литогенность желчной жидкости.
Такая кислота – нетоксический цитопротектор, который способствует замене токсичных желчных кислот, улучшает секреторную способность клеток печени, стимулирует иммунорегуляторный процесс.
Препарат Урсосан лучше не применять в терапии соответствующих болезней, если имеется гиперчувствительность к главному компоненту или дополнительным. Также лучше не применять Урсосан, если непроходимы желчевыводящие протоки, наблюдается нарушение сократительной способности желчного пузыря, развитие острой воспалительной реакции в органе, нарушение деятельности почек или печени.
Не доказано терапевтическое действие Урсосана, если присутствуют кальцинированные камнеподобные образования в полости желчного пузыря и имеются симптомы желчной колики. Лучше использовать Урсосан под контролем врача при возникновении язвенного, воспалительного поражения слизистых оболочек ЖКТ, экстрапеченочного холестаза, печеночного цирроза, гепатита.
Возможность лечения лекарством при вынашивании плода определяет лечащий врач. Абсолютное ограничение – использование Урсосана в 3 триместре. В первом и втором можно применять лекарство, но только при высокой потенциальной пользе по сравнению с возможным вредом для женщины и будущего ребенка. Лактацию на период терапии лучше приостановить.
Дозировка
Суточная дозировка Урсосана – 1 капсула. Употреблять рекомендуется в вечернее время, перед сном. Чтобы достичь растворения камнеподобных отложений в полости желчного пузыря, дозу определяют с учетом веса: 10 мг на 1 кг. Если человек страдает первичным билиарным циррозом, рассчитывают дозу так: 14 мг на 1 кг веса.
Чтобы достичь максимального лечебного действия, капсулы лучше использовать на регулярной основе, в течение 6-24 месяцев без перерыва. При отсутствии положительных изменений в общем состоянии после приема средства на протяжении года, нужно посетить врача для коррекции курса терапии. Как правило, лекарство исключают из курса и назначают аналог.
При употреблении капсул важен контроль размера камнеподобных отложений в полости желчного пузыря с проведением ультразвукового исследования. Частота профилактического мероприятия – не менее раза за 6 месяцев. Наблюдают и за уровнем кальцификации конкрементов путем регулярного проведения холецистографии.
Если нужно устранить изжогу, принимают по 1 капсуле во второй половине дня. Срок лечения – 14 дней.
Если поставлен диагноз «билиарный цирроз», суточный объем, назначенный врачом, разделяют на 3 приема. При возникновении сильных побочных реакций суточную дозировку лучше уменьшить до 1 капсулы, принимаемой на ночь, постепенно доводя до необходимого объема.
Побочная симптоматика и признаки передозировки
При пренебрежении противопоказании, в особенности если у больного имеется гиперчувствительность к компонентам, возникают побочные реакции, к которым относят диарею, кальцификацию камнеподобных отложений. Если развивается билиарный цирроз, повышается риск декомпенсации патологического состояния. В исключительных случаях побочные симптомы представлены в виде крапивницы – мелкой сыпи на кожном покрове.
Если пренебрегать назначениями врача, превысить рекомендуемую дозировку, возможна сильная диарея, которая обусловлена повышенным оттоком желчной жидкости. В таком случае проводятся мероприятия, восстанавливающие водно-солевой баланс. До нормализации общего состояния лекарство лучше не применять.
Отличия и сходства препаратов
Лекарственные средства Гептрал и Урсосан обладают идентичным фармакологическим действием. Сходства препаратов состоят в следующем:
- способствуют выведению из организма вредных и опасных веществ;
- помогают растворять «вредный» холестерин;
- уменьшают выраженность застойных явлений в печеночных тканях;
- стимулируют защитную функцию организма;
- восстанавливают клетки в организме, защищая от вредного влияния изнутри, извне.
Кроме того, лекарственные препараты обладают схожим механизмом действия на печеночные клетки:
- восстанавливают клеточные мембраны, что достигается за счет ликвидации воспалительных явлений;
- сокращают содержание вредных компонентов в гепатоцитах;
- уменьшают риск замещения клеток соединительной тканью.
Также Гептрал и Урсосан способствуют замедлению гибели и процесса старения клеточных структур. Предотвращается повреждение мембран, которые провоцируют попадание желчной жидкости в желудочную среду, обеспечивают стимуляцию процесса растворения конкрементов, освобождение внутрипеченочного протока от большого объема желчи.
Несмотря на схожие черты лекарств Гептрал и Урсосан, они имеют и отличия. Одно из таковых – составляющие компоненты: в Гептрал основной действующий компонент – это аденозилметионин, в Урсосан – урсодезоксихолевая кислота. Существуют отличия и касающиеся формы выпуска: Гептрал – это таблетки и порошок, Урсосан – капсулы.
Отличительные черты касаются и противопоказаний. Если Гептрал не используют в лечении соответствующих заболеваний у детей, то Урсосан разрешается применять в терапии патологий начиная с 4-летнего возраста. Во время вынашивания плода препарат Гептрал разрешается применять в 1 и 2 триместрах, тогда как Урсосан в таких стадиях беременности лучше не использовать.
Какому препарату отдать предпочтение
Исследования относительно сравнения эффективности лекарственных средств проводились только у беременных женщин при терапии внутрипеченочного холестаза. Женщин разделили на несколько групп:
- одни получали 100 мг аденозилметионина;
- другие – по 450 мг урсодезоксихолевой кислоты.
По результатам исследований подтвердилась лучшая эффективность у женщин, которые проходили терапию урсодезоксихолевой кислотой. В таком случае удалось за более короткий срок купировать зудящий синдром.
Такие же результаты были получены в ходе исследований, проведенных китайскими исследователями в 2017 году. Проводилось комплексное лечение средствами Гептрал и Урсосан. Комбинированная терапия показала лучшую эффективность относительно снижения уровня билирубина, по сравнению с использованием лекарств по отдельности.
Сказать однозначно, какой препарат, Гептрал или Урсосан, будет лучше для того или иного больного, невозможно, так как проведенные исследования касались лишь одного заболевания. На основании полученных результатов можно сделать вывод, что лекарство Урсосан обладает большей эффективностью, как самостоятельный гепатопротектор.
Урсосан® форте (Ursosan forte)
💊 Состав препарата Урсосан® форте
✅ Применение препарата Урсосан® форте
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Урсосан® форте
(Ursosan forte)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.12.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Урсосан® форте |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(003655)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003388 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсосан® форте
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай белый 03B28796, содержащий гипромеллозу 6, титана диоксид, макрогол 400.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.
При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания активных веществ препарата
Урсосан® форте
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- хронические вирусные гепатиты;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Особые указания
Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Адрес производителя
|
PRO.MED.CS Praha , a.s. |
Чешская Республика |
Telcska 377/1, Michle, 14000 Praha 4, Czech Republic |
|
ЗиО-ЗДОРОВЬЕ , ЗАО |
Россия |
142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия) -
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Протехолин®
(ОХФК, Россия) -
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия) -
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия) -
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия) -
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия) -
Урсогепатол®
(АВВА РУС, Россия) -
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия) -
Урсодезоксихолевая кислота
(ОХФК, Россия)
Все аналоги
(37)
Урсосан эффективная защита печени
Рипатти Юлия Игоревна
12 ноября 2021
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 2 года 8 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Когда надо принимать препарат
- Как принимать Урсосан
- Побочные эффекты после приема Урсосана
- Противопоказания
- Чем можно заменить Урсосан
- Урсосан форте
- Что лучше – Урсосан или Эссенциале форте
- Урсосан и алкоголь: совместимость и последствия
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Для защиты печеночных клеток (гепатоцитов) от повреждения используют Урсосан. Лекарственное средство выпускается в таблетках и капсулах. В одной таблетке содержится 500 мг основного ингредиента – урсодезоксихолевой кислоты, в капсуле – 250 мг. Препарат оказывает желчегонное действие, разжижает желчь, снижает уровень холестерина и липидов в крови, стимулирует иммунную систему.
Когда надо принимать препарат
Урсосан применяют для лечения больных неосложненной желчнокаменной болезнью. Основное действующее вещество лекарственного средства эффективно растворяет желчные конкременты у взрослых, предотвращает повторное образование камней в печеночных протоках у пациентов, которым удалили желчный пузырь. Лекарственное средство назначают для лечения следующих заболеваний:
- алкогольной болезни печени;
- хронических гепатитов, развившихся по разным причинам, в том числе токсического воздействия ядов, медикаментов;
- кистозного фиброза;
- первичного билиарного цирроза (без признаков декомпенсации);
- первичного склерозирующего холангита;
- неалкогольного стеатогепатита;
- хронических вирусных гепатитов;
- дискинезии желчных путей;
- рефлюкс-эзофагита;
- билиарного рефлюкс-гастрита.
Как принимать Урсосан
При жировом гепатозе врачи проводят комплексную терапию. В её состав включают Урсосан. Доза лекарственного средства зависит от выраженности клинических симптомов, тяжести течения болезни и веса пациента. На один килограмм массы тела назначают от десяти до пятнадцати мг лекарственного средства. То есть, пациент весом 100 кг должен в сутки принимать от 1000 до 1500 мг Урсосана. 1000 мг препарата содержится в двух таблетках или четырёх капсулах, 1500 – в трех таблетках или шести капсулах. Длительность медикаментозной терапии варьирует от шести месяцев до года. Капсулы и таблетки не следует разжевывать.
Когда нужно принимать Урсосан – до еды или после еды
Капсулы или таблетки препарата следует выпить во время или после приема пищи и запить очищенной негазированной водой.
Для растворения желчных камней следует принимать ежедневно по 10 мг препарата на килограмм веса. Суточная доза может быть повышена до 15 мг на килограмм массы тела. Лекарство принимают до полного растворения камней. Длительность терапевтического курса варьирует от полугода до года.
Пациенты после удаления желчного пузыря принимают по одной капсуле или половине таблетки препарата дважды в день в течение нескольких месяцев для предотвращения повторного образования конкрементов. При хронических гепатитах препарат назначают в дозе 10-15 мг на килограмм веса. Суточную дозу разделяют на два или три приёма. Длительность курса лечения – от 6 до 12 месяцев.
Пациентам, страдающим холестатическими заболеваниями печени, Урсосан назначают в суточной дозе от 12 до 15 мг на один килограмм веса. При необходимости дозу повышают до 20-30 мкг. В течение первых трёх месяцев больные делят суточную дозу на 2 две или 3 части. При улучшении показателей биохимического исследования крови её можно принимать за один приём на ночь.
Побочные эффекты после приема Урсосана
При приеме капсул или таблеток Урсосана иногда каловые массы приобретают пастообразную консистенцию или развивается диарея. У больных билиарным циррозом очень редко появлялась боль в правом подреберье. В ходе терапии первичного билиарного цирроза редко происходила декомпенсация заболевания.
Обратное развитие признаков декомпенсации происходило после отмены препарата.
Противопоказания
Препарат не применяют при наличии противопоказаний:
- повышенной индивидуальной чувствительности к основному действующему компоненту или вспомогательным ингредиентам;
- рентгенположительных желчных камней;
- нефункционирующего желчного пузыря.
Урсосан не следует применять во время обострения холецистита, холангита, энтероколита. Противопоказанием к приему лекарства является декомпенсированный цирроз, нарушение функции почек и печени, поджелудочной железы. Капсулы и таблетки препарата не назначают детям до трех лет.
От приема препарата лучше воздержаться во время беременности. Женщинам репродуктивного возраста одновременно с приемом Урсосана врачи рекомендуют применять надежные противозачаточные средства. Перед тем, как начать курс лечения, необходимо исключить наличие беременности. В случае необходимости приема препарата во время кормления младенца грудью ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Чем можно заменить Урсосан
В аптечной сети есть аналоги Урсосана: Урсофальк, Урцевел, Эксхол, Урсолив.
Урсосан форте
Лечащий врач индивидуально подбирает дозу, форму выпуска и оптимальную кратность приема препарата. Разница между простой формой Урсосана и пролонгированной в том, что таблетки Урсосана форте содержат 500 мг основного ингредиента, а в каждую капсулу простого Урсосана помещено 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Что лучше – Урсосан или Эссенциале форте
Оба лекарственных средства обладают гепатопротекторным эффектом, но показания к их применению разные. Урсосан применяют в составе терапии заболеваний, которые сопровождаются застоем желчи. Он способствует растворению желчных камней. Эссенциале назначают для поддержания функции печеночных клеток. Какой препарат лучше подходит пациенту, решает лечащий врач.
Урсосан и алкоголь: совместимость и последствия
При приеме Урсосана следует отказаться от употребления спиртных напитков. Алкоголь оказывает токсическое действие на печеночные клетки, поэтому повышается риск развития декомпенсации цирроза печени.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.