Тиоктовая кислота при алкоголизме отзывы

Эрекция – сложный нейро-гуморально-сосудистый феномен, качество которого зависит от психоэмоционального статуса, функционального состояния сосудистой стенки (эндотелия), проводящих нервных волокон и афферентных адренергических окончаний (адекватная активность нейрогенной синтазы оксида азота (NO-синтазы)) [1]. Следует подчеркнуть важность функционального состояния нервной системы в возникновении эрекции [1]. Как известно, эрекция возникает при сексуальной стимуляции (что отличает истинную эрекцию, скажем, от ночных туменесценций), которая целиком зависит от состояния гипоталамической системы и андрогенного статуса мужчины. В результате этого нервный импульс распространяется по проводящей системе спинного мозга до тазового нервного сплетения, после чего активируется нейрогенная NO-синтаза периферических (кавернозных)адренергических пресинаптических окончаний, что сопровождается дополнительным выбросом NO (нейро-мышечная передача импульса) и приводит к мгновенной дополнительной NO-зависимой вазодилатации кавернозных артерий на фоне базисной активности эндотелиальной NO-синтазы (андрогензависимый процесс). 

В зависимости от нарушений в той или иной системе организма мужчины различают васкулогенную, дисгормональную, психогенную и нейрогенную эректильную дисфункцию (ЭД), однако в клинической практике в подавляющем большинстве случаев превалирует комбинация указанных причин. Общепринятая стратегия лечения ЭД препаратами ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5 типа оправдана ввиду высокой эффективности этого класса препаратов. Однако монотерапия ингибиторами ФДЭ-5 не может комплексно воздействовать на все факторы патогенеза ЭД, поэтому оказывает неполноценный терапевтический эффект, который ослабевает со временем, если не проводится патогенетическое лечение [2]. В этой связи перспективным и многообещающим представляется метод определения гормонального статуса мужчины (в особенности андрогенного дефицита и гиперпролактинемии). Коррекция гормональных нарушений многократно увеличивает эффективность «традиционной» терапии ЭД за счет потенцирующего влияния на синтез оксида азота через экспрессию гена NO-синтазы в эндотелиоцитах и адренергических нервных окончаниях, активацию липолиза, ликвидацию инсулино-резистентности, гиперинсулинемии и профилактику невропатии. Патогенез невропатий различен: выделяют токсическую, алкогольную, диабетическую, иммунологическую, инфекционную, наследственную, травматическую, ятрогенную невропатии и т.д. В клинической практике врачи в основном занимаются выявлением и лечением исключительно диабетической невропатии [3], в то время как распространенность дисгормональной (ассоциированной с возрастом) и алкогольной невропатии ничуть не меньше [4, 5]. Независимо от патогенеза невропатии патофизиологические механизмы ее развития одинаковы и сводятся к нарушению энергетического обмена и активации окислительного стресса в клетках нервной ткани. 

Энергетическим субстратом для всех клеток нервной ткани является глюкоза, которая включается в цикл трикарбоновых кислот(цикл Кребса), окисляется с образованием СО2, Н2О и аденозинтрифосфата (АТФ). В функционировании цикла Кребса задействованы различные ферментные комплексы, которые обеспечивают последовательные реакции, сопровождающиеся образованием АТФ. Экспериментально установлено ключевое значение двух реакций, которые катализируются пируват- и альфа-кетоглутаратдегидрогеназными комплексами. Комплексы состоят из нескольких ферментов, коферментов и кофакторов, среди последних можно выделить, например, Mg+. Восполнение дефицита Mg+ необходимо, если он интенсивно расходуется при перегрузках в работе нервной системы, в условиях хронического стресса. Коферментами в данных комплексах выступают витамины В1, В6, пантотеновая кислота, никотинамид и альфа-липоевая (тиоктовая) кислота (АЛК). Именно дефицит указанных коферментов приводит к «остановке» цикла Кребса [5, 6]. Следует отметить, что ферменты и коферменты в химических процессах оказывают влияние на скорость протекания катализируемых ими реакций, сами не расходуясь. Следовательно, дефицит коферментов возникает при условии повышенного расходования их в сторонних процессах при недостаточном возобновлении их запаса in vivo. 

К состояниям, связанным с дефицитом витаминов группы В, относятся алиментарный дефицит (ныне крайне редкое заболевание – болезнь бери-бери) и злоупотребление алкоголем, которое приводит к повышенному расходу витаминов группы В на фоне алиментарного дефицита и окислительного стресса. Учитывая избыточное потребление алкоголя в нашей стране, проблема ликвидации последствий алкоголизма и связанных с ним осложнений очень актуальна. Если для коррекции гиповитаминоза В используются и лекарственные, и диетические рекомендации, то в отношении окислительного стресса ситуация значительно сложнее. 

Существует понятие «RedОx-статус» (reduction-oxidation – окисление-восстановление), означающее соотношение окислительных и восстановительных реакций в организме. В норме равновесие между этими процессами поддерживается в организме на оптимальном уровне так же тщательно, как и pH крови или активность свертывающей и противосвертывающей систем. Однако при повышенном поступлении в организм или образовании in vivo свободных радикалов возникает недостаточность антиокислительных систем, или окислительный стресс. Наиболее распространенными состояниями, связанными с развитием окислительного стресса, являются ожирение, сахарный диабет и алкоголизм. Причем при злоупотреблении алкоголем ввиду дефицита тиамина нарушается синтез миелиновых оболочек нервных клеток, а токсическое действие этанола и его метаболитов ведет к аксонопатии. Максимально допустимая безопасная для нервной системы доза алкоголя соответствует 40 мл водки / 180 мл сухого вина / 300 мл пива. В условиях существующей реальности целесообразно внедрение адекватных мер профилактики окислительного стресса, особенно для городских жителей, испытывающих дополнительную окислительную нагрузку ввиду загазованности воздуха, курения и т.д. 

В системе антиоксидантной защиты ведущая роль принадлежит витаминам E и A, восстанавливаемым системой тиолов. Рецикл витамина Е невозможен без участия АЛК, восстанавливающей тиолы и обладающей собственной антиоксидантной активностью. АЛК – жирная кислота, содержащая 8 атомов углерода и два атома серы [6], – является необходимым компонентом ферментных комплексов цикла Кребса и антиоксидантной системы. К сожалению, эндогенный синтез АЛК минимален и не соответствует потребности современного человека, живущего в городе, тем более если он курит, злоупотребляет алкоголем, страдает ожирением или сахарным диабетом. Возможность алиментарным путем ликвидировать дефицит АЛК отсутствует. Ежедневная профилактическая доза для здорового человека, по разным оценкам, составляет 100–600 мг/сут. 

Опыт использования АЛК при отравлениях ядом бледной поганки и фосгеном (нервно-паралитические вещества), в терапии лучевой болезни и лейкемии у детей после чернобыльской трагедии, применение в спортивной медицине, а также данные крупных рандомизированных клинических исследований обосновывают возможность назначения препаратов АЛК в повседневной практике. АЛК может применяться с целью профилактики и лечения состояний, сопровождающихся развитием окислительного стресса, в том числе алкогольной невропатии и ЭД. 

В настоящее время доступны таблетированные и парентеральные формы АЛК с прогнозируемой биодоступностью, такие как, например, препарат Эспа-липон. Наш собственный опыт позволяет рекомендовать ежедневный прием 300 мг Эспа-Липона 1 р/сут утром минимум за 30 минут до еды. В начале лечения целесообразно проводить курсы инфузионной терапии раствором АЛК 600–1200 мг/сут в/в № 12–14. Такой подход значительно увеличивает эффективность терапии ЭД и снижает финансовую нагрузку на пациента. Следует отметить еще один очень важный эффект регулярного приема Эспа-Липона: нормализация печеночной функции (нормализация уровня трансаминаз) и уникальное воздействие на структуру печеночных долек, выражающееся в нормализации гистологической структуры печени. Не случайно терапия АЛК входит в стандарт лечения гепатитов любой этиологии, цирроза печени, неалкогольного стеатогепатоза [4, 6]. 

В заключение можно сформулировать основные ожидаемые терапевтические эффекты от постоянного приема Эспа-Липона в дозе 300 мг/сут: профилактикаи лечение ЭД, алкогольного и неалкогольного стеатогепатоза, диабетической невропатии, инсулинорезистентности, вегетативной невропатии. Накопленные научные, экспериментальные данные и собственный опыт позволяют рекомендовать регулярный прием Эспа-липона в дозе 300 мг/сут, при необходимости в комбинации с в/в инфузиями.

Общая информация

Липоевая кислота представляет собой биологически активное вещество, которое ранее считалось витаминоподобным, а в настоящее время относится к витаминам с лекарственными свойствами. Липоевую кислоту также называют липамидом, тиоктовой кислотой, парааминобензойной кислотой, альфа-липоевой кислотой, витамином N или берлитионом. 

Причем международным общепринятым наименованием вещества является тиоктовая кислота, однако это название используется не в подавляющем большинстве случаев, поэтому необходимо знать все его наименования, чтобы свободно ориентироваться, о чем идет речь. На основе данного вещества уже созданы и успешно применяются лекарственные препараты, такие, как Берлитион, Тиоктацид, Липоевая кислота и т. д.

Рассмотрим свойства, показания и правила применения липоевой кислоты как с позиции активного вещества, так и с точки зрения лекарственных препаратов, содержащих данное соединение в качестве активного компонента. При этом для обозначения липоевой кислоты как лекарственного препарата будем писать его название с прописной (большой) буквы, а для описания в качестве активного вещества станем указывать наименование со строчной (маленькой) буквы.

Краткая характеристика липоевой кислоты

Липоевая кислота по физическим свойствам представляет собой кристаллический порошок, окрашенный в желтоватый цвет и обладающий горьковатым вкусом и специфическим запахом. Порошок хорошо растворим в спиртах и плохо – в воде. Однако натриевая соль липоевой кислоты хорошо растворяется в воде, и поэтому именно ее, а не чистую тиоктовую кислоту, используют в качестве активного вещества для изготовления лекарственных препаратов и БАДов.

Липоевую кислоту впервые получили и открыли в середине XX века, однако в разряд витаминоподобных веществ она попала значительно позднее. Так, в ходе исследований было выяснено, что липоевая кислота имеется в каждой клетке любого органа или ткани, оказывая мощное антиоксидантное действие, которое поддерживает жизненные силы человека на высоком уровне. 

Антиоксидантное действие данного вещества универсально, поскольку оно уничтожает любые виды и типы свободных радикалов. Более того, липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества и тяжелые металлы, а также нормализует состояние печени, предотвращая ее выраженные повреждения при хронических заболеваниях, таких, как гепатиты и циррозы. Поэтому препараты липоевой кислоты считаются гепатопротекторами.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Кроме того, тиоктовая кислота оказывает инсулиноподобное действие, замещая инсулин при его недостатке, благодаря чему клетки получают достаточное количество глюкозы для своей жизнедеятельности. При наличии достаточного количества липоевой кислоты в клетках они не испытывают глюкозного голодания, поскольку витамин N способствует проникновению глюкозы из крови внутрь клеток, тем самым усиливая эффект действия инсулина. 

Благодаря наличию глюкозы все процессы в клетках протекают быстро и полно, поскольку данное простое вещество обеспечивает необходимое количество энергии. Именно из-за способности усиливать эффект инсулина и, более того, замещать этот гормон при его недостатке, липоевую кислоту используют в терапии сахарного диабета.

За счет нормализации работы различных органов и систем и обеспечения всех клеток энергией липоевая кислота эффективна в терапии неврологических заболеваний, поскольку способствует восстановлению структуры тканей. Так, при использовании липоевой кислоты восстановление после инсульта протекает гораздо быстрее и полнее, вследствие чего степень пареза и ухудшения психических функций снижается.

Благодаря антиоксидантному эффекту липоевая кислота способствует восстановлению структуры нервной ткани, благодаря чему при применении данного вещества улучшается память, внимание, концентрация внимания и зрение.

Таким образом очевидно, что липоевая кислота является естественным метаболитом, образующимся в ходе биохимических реакций и выполняющим очень важные функции. Данные функции однообразны, но обеспечивают довольно широкий спектр эффектов за счет того, что действие оказывается в разных органах и системах и направлено на нормализацию их работы. В общем, можно сказать, что липоевая кислота повышает активность и продлевает работоспособность организма человека на длительный период времени.

В норме тиоктовая кислота поступает в организм из продуктов питания, которые богаты данным веществом. В этом отношении она ничем не отличается от других витаминов и минералов, необходимых человеку для нормальной жизнедеятельности. 

Однако данное вещество также синтезируется в организме человека, поэтому не является незаменимым, подобно витаминам. Но с возрастом и при различных заболеваниях способность клеток синтезировать липоевую кислоту снижается, вследствие чего необходимо увеличивать ее поступление извне с продуктами питания.

Липоевую кислоту можно получать не только из продуктов питания, но и дополнительно в виде БАДов и комплексных витаминов, что прекрасно подходит для профилактического применения данного вещества. Для лечения различных заболеваний липоевую кислоту следует применять в форме лекарственных препаратов, в которых она содержится в высоких дозировках.

В организме липоевая кислота накапливается в наибольшем количестве в клетках печени, почек и сердца, поскольку именно эти структуры подвержены максимальному риску повреждений и нуждаются в большом количестве энергии для нормальной и правильной работы.

Разрушение липоевой кислоты происходит при температуре 100oС, поэтому умеренная тепловая обработка продуктов в процессе приготовления пищи не снижает ее содержания. Однако жарка продуктов в масле при высокой температуре может привести к разрушению липоевой кислоты и, тем самым, сократить ее содержание и поступление в организм. 

Также необходимо учитывать, что тиоктовая кислота легче и быстрее разрушается в нейтральной и щелочной среде, но, напротив, оказывается весьма устойчивой в кислой. Соответственно, добавление уксуса, лимонной кислоты или иных кислот в пищу в процессе ее приготовления повышает устойчивость липоевой кислоты.

Всасывание липоевой кислоты зависит от состава питательных веществ, поступающих в организм. Так, чем большее количество углеводов присутствует в рационе питания, тем в меньшем количестве всасывается витамин N. Поэтому для обеспечения всасывания липоевой кислоты необходимо спланировать рацион питания таким образом, чтобы в нем присутствовало значительное количество жиров и белков.

Содержание в продуктах

Липоевая кислота в наибольшем количестве содержится в следующих продуктах питания:

• Бананы;
• Бобовые (горох, фасоль, чечевица и др.);
• Говядина;
• Говяжья печень;
• Грибы;
• Дрожжи;
• Капуста любого вида;
• Листовая зелень (шпинат, салат, петрушка, укроп, базилик, руккола, леуштян (любисток) и т. д.);
• Лук;
• Молоко и молочные продукты (сметана, сливки, масло, кефир, сыры, творог, йогурт и т. д.);
• Морковь;
• Перец;
• Почки;
• Пшеничная крупа («арнаутка»);
• Рис;
• Сердце;
• Яйца.

Во фруктах и овощах, не указанных в данном списке, липоевой кислоты содержится гораздо меньше.

Нормы потребления витамина N

Взрослым мужчинам и женщинам необходимо потреблять 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, беременным и кормящим матерям – 75 мг, а детям младше 15 лет – 12,5 – 25 мг. При заболеваниях печени, почек или сердца норма потребления липоевой кислоты возрастает до 75 мг в сутки вне зависимости от возраста человека, поскольку она интенсивнее и быстрее расходуется.

Избыток и дефицит липоевой кислоты в организме

Выраженных, четко идентифицируемых и специфических симптомов дефицита липоевой кислоты в организме не выявлено, поскольку данное вещество синтезируется собственными клетками всех тканей и органов, и потому постоянно присутствует хотя бы в минимальном количестве.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Однако было выявлено, что при недостаточном употреблении липоевой кислоты развиваются следующие нарушения:

• Неврологические симптомы (головокружения, головные боли, полиневриты, нейропатии и т. д.);
• Дисфункция печени с формированием жирового гепатоза (жировое перерождение печени) и расстройством желчеобразования;
• Атеросклероз сосудов;
• Метаболический ацидоз;
• Мышечные спазмы;
• Миокардиодистрофия.

Избытка липоевой кислоты не бывает, поскольку любые излишки, поступившие в организм с продуктами питания или БАДами, быстро выводятся, не оказывая какого-либо отрицательного воздействия на органы и ткани.

В редких случаях возможно развитие гипервитаминоза липоевой кислоты при длительном применении лекарственных препаратов, содержащих данное вещество. В этом случае гипервитаминоз проявляется развитием изжоги, повышенной кислотности желудочного сока, болями в подложечной области и аллергическими реакциями.

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота – это разные названия одного и того же биологически активного вещества, использующегося для изготовления лекарственных препаратов и БАДов. Кроме того, Липоевая кислота и Альфа-липоевая кислота – это также названия двух лекарственных препаратов, в состав которых входит витамин N. Таким образом, очевидно, что какой-либо разницы между липоевой и альфа-липоевой кислоты попросту нет.

Свойства и терапевтическое действие тиоктовой кислоты

Липоевая кислота оказывает следующее действие на организм человека:

• Участвует в протекании реакций обмена веществ (углеводного и жирового обменов);
• Участвует в окислительно-восстановительных биохимических реакциях во всех клетках;
• Поддерживает работу щитовидной железы и профилактирует развитие йододефицитного зоба;
• Обеспечивает защиту от негативного воздействия солнечной радиации;
• Участвует в выработке энергии в клетках, являясь необходимым компонентом для синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты);
• Улучшает зрение;
• Оказывает нейропротекторное и гепатопротекторное действия, повышая устойчивость клеток нервной системы и печени к неблагоприятному воздействию различных факторов окружающей среды;
• Нормализует уровень холестерина в крови при атеросклерозе;
• Обеспечивает рост полезной микрофлоры кишечника;
• Оказывает мощное антиоксидантное действие;
• Оказывает инсулиноподобное действие, обеспечивая утилизацию глюкозы крови клетками;
• Укрепляет иммунитет.

По выраженности антиоксидантных свойств липоевая кислота сравнивается с витамином С и токоферолом (витамином Е). Помимо собственных антиоксидантных свойств, тиоктовая кислота усиливает действие других антиоксидантов и восстанавливает их активность при ее снижении. Благодаря антиоксидантному действию клетки различных органов и тканей дольше не повреждаются и лучше выполняют свои функции, что, соответственно, положительно сказывается на работе всего организма.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Основатель клиники 
Практика Доктора Волкова

9 из 10 пациентов пренебрегают уходом за деснами: проверьте, не грозит ли вам пародонтит, и сэкономьте до 40% на лечении

Здоровье зубов и полость рта имеет важное значение для общего здоровья человека. Некачественный уход за зубами и несвоевременное лечение может привести к появлению болезней полости рта, которые могут оказать отрицательное влияние на работу системы организма в целом.

Начать можно уже сейчас с бесплатной подборки материалов, которую подготовили наши специалисты для защиты ваших зубов от разрушения:

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Уже скачали 27 173 человек

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Основатель клиники 
Практика Доктора Волкова

9 из 10 пациентов пренебрегают уходом за деснами: проверьте, не грозит ли вам пародонтит, и сэкономьте до 40% на лечении

Здоровье зубов и полость рта имеет важное значение для общего здоровья человека. Некачественный уход за зубами и несвоевременное лечение может привести к появлению болезней полости рта, которые могут оказать отрицательное влияние на работу системы организма в целом.

Начать можно уже сейчас с бесплатной подборки материалов, которую подготовили наши специалисты для защиты ваших зубов от разрушения:

Уже скачали 27 173 человек

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Основатель клиники 
Практика Доктора Волкова

9 из 10 пациентов пренебрегают уходом за деснами: проверьте, не грозит ли вам пародонтит, и сэкономьте до 40% на лечении

Здоровье зубов и полость рта имеет важное значение для общего здоровья человека. Некачественный уход за зубами и несвоевременное лечение может привести к появлению болезней полости рта, которые могут оказать отрицательное влияние на работу системы организма в целом.

Начать можно уже сейчас с бесплатной подборки материалов, которую подготовили наши специалисты для защиты ваших зубов от разрушения:

Уже скачали 27 173 человек

9 из 10 пациентов пренебрегают уходом за деснами: проверьте, не грозит ли вам пародонтит, и сэкономьте до 40% на лечении

Здоровье зубов и полость рта имеет важное значение для общего здоровья человека. Некачественный уход за зубами и несвоевременное лечение может привести к появлению болезней полости рта, которые могут оказать отрицательное влияние на работу системы организма в целом.

Начать можно уже сейчас с бесплатной подборки материалов, которую подготовили наши специалисты для защиты ваших зубов от разрушения:

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Основатель клиники 
Практика Доктора Волкова

Уже скачали 27 173 человек

9 из 10 пациентов пренебрегают уходом за деснами: проверьте, не грозит ли вам пародонтит, и сэкономьте до 40% на лечении

Здоровье зубов и полость рта имеет важное значение для общего здоровья человека. Некачественный уход за зубами и несвоевременное лечение может привести к появлению болезней полости рта, которые могут оказать отрицательное влияние на работу системы организма в целом.

Начать можно уже сейчас с бесплатной подборки материалов, которую подготовили наши специалисты для защиты ваших зубов от разрушения:

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Основатель клиники 
Практика Доктора Волкова
 

Уже скачали 27 173 человек

Кроме того, антиоксидантное действие позволяет липоевой кислоте защищать стенки сосудов от повреждений, вследствие чего на них не образуются холестериновые бляшки и не прикрепляются тромбы. Именно поэтому витамин N эффективно профилактирует и применяется в составе комплексной терапии сосудистых заболеваний (тромбофлебит, флеботромбоз, варикозное расширение вен и т. д.).

Инсулиноподобное действие липоевой кислоты заключается в ее способности «заводить» глюкозу из крови внутрь клеток, где она используется для выработки энергии. Единственным гормоном в организме человека, который способен «заводить» глюкозу в клетки из крови, является инсулин, и поэтому при его недостатке возникает уникальный феномен, когда в кровотоке очень много сахара, а клетки голодают, поскольку в них глюкоза не поступает. 

Липоевая кислота усиливает действие инсулина и может даже «заменять» его при недостатке последнего. Именно поэтому в странах Европы и США липоевую кислоту часто применяют в комплексной терапии сахарного диабета. В таком случае липоевая кислота уменьшает риск развития осложнений диабета (поражение сосудов почек, сетчатки глаза, нейропатия, трофические язвы и т. д.), а также позволяет снизить дозировку инсулина или иных применяющихся сахароснижающих средств.

Кроме того, липоевая кислота ускоряет и поддерживает выработку АТФ в клетках, которая является универсальным энергетическим субстратом, необходимым для протекания биохимических реакций с затратой энергии (например, синтеза белков и т. д.). 

Дело в том, что на клеточном уровне для биохимических реакций используется энергия строго в форме АТФ, а не в виде поступивших с пищей жиров или углеводов, и поэтому синтез достаточного количества данной молекулы критически важен для нормального функционирования клеточных структур всех органов и тканей.

Роль АТФ в клетках можно сравнить с бензином, который является необходимым и общим для всех автомобилей топливом. То есть, для протекания любой энергозатратной реакции в организме ему необходима для обеспечения этого процесса именно АТФ (как бензин автомобилю), а не какая-либо другая молекула или вещество. Поэтому в клетках различные молекулы жиров и углеводов перерабатываются в АТФ, чтобы обеспечить энергией необходимые биохимические реакции.

Поскольку липоевая кислота поддерживает синтез АТФ на достаточном уровне, она обеспечивает быстрое и правильное протекание процессов обмена веществ и каскадов биохимических реакций, в ходе которых клетки различных органов и систем выполняют свои специфические функции.

Если в клетках вырабатывается недостаточное количество АТФ, то они не могут нормально функционировать, вследствие чего происходит развитие различных нарушений работы того или иного органа (больше всего страдающего от недостатка АТФ). 

Очень часто различные нарушения работы нервной системы, печени, почек и сердца из-за недостатка АТФ развиваются на фоне сахарного диабета или атеросклероза, когда сосуды оказываются закупоренными, вследствие чего приток питательных веществ к ним ограничен. А ведь именно из питательных веществ образуется необходимая клеткам АТФ. 

В таких ситуациях развиваются нейропатии, при которых человек ощущает онемение, покалывание и другие неприятные симптомы по ходу нерва, оказавшегося в области недостаточного кровоснабжения.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Липоевая кислота в таких ситуациях компенсирует дефицит питательных веществ, обеспечивая выработку достаточного количества АТФ, что и позволяет устранить указанные неприятные симптомы. Именно поэтому витамин N применяется для терапии болезни Альцгеймера, а также полиневропатий различного происхождения, в том числе алкогольных, диабетических и т. д.

Кроме того, липоевая кислота увеличивает потребление кислорода клетками мозга и, тем самым, улучшает продуктивность и эффективность умственной работы, а также концентрацию внимания.

Гепатопротекторное действие тиоктовой кислоты заключается в защите клеток печени от повреждений ядами и токсическими веществами, циркулирующими в крови, а также предотвращении жирового перерождения печени. Именно поэтому липоевую кислоту вводят в состав комплексной терапии практически любых заболеваний печени. Кроме того, витамин N стимулирует постоянное выведение излишков холестерина с желчью, благодаря чему профилактируется образование камней в желчном пузыре.

Липоевая кислота способна связывать соли тяжелых металлов и выводить их из организма, оказывая детоксикационное действие.

Благодаря способности укреплять иммунитет липоевая кислота эффективно профилактирует простудные и инфекционные заболевания.

Кроме того, липоевая кислота способна поддерживать так называемый аэробный порог, или даже увеличивать его, что очень важно как для спортсменов, так и для людей, занимающихся любительским спортом или фитнесом для похудения или поддержания хорошей физической формы. 

Дело в том, что существует некий рубеж, на котором при интенсивных аэробных нагрузках глюкоза перестает расщепляться в присутствии кислорода, а начинает перерабатываться в бескислородной среде (начинается гликолиз), что приводит к накоплению в мышцах молочной кислоты, вызывающей боль. 

При низком аэробном пороге человек не может тренироваться столько, сколько ему необходимо, и поэтому липоевая кислота, повышающая данный порог, необходима спортсменам и посетителям фитнес-клубов.

Препараты липоевой кислоты

В настоящее время выпускаются лекарственные препараты с липоевой кислотой и БАДы (биологически активные добавки). Лекарства предназначены для лечения различных заболеваний (в первую очередь нейропатий, а также заболеваний печени и сосудов), а БАДы рекомендованы для профилактического применения практически здоровыми людьми. В состав комплексной терапии различных заболеваний можно включать как лекарства, так и БАДы, содержащие липоевую кислоту.

Лекарственные препараты, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул и таблеток для приема внутрь, а также в виде растворов для инъекций. БАДы выпускаются в таблетках и капсулах.

Лекарственные препараты

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента липоевую кислоту:

• Берлитион – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Липамид – таблетки;
• Липоевая кислота – таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
• Липотиоксон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Нейролипон – капсулы и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Октолипен – капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Тиогамма – таблетки, раствор и концентрат для инфузий;
• Тиоктацид 600 Т – раствор для внутривенного введения;
• Тиоктацид БВ – таблетки;
• Тиоктовая кислота – таблетки;
• Тиолепта – таблетки и раствор для инфузий;
• Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Эспа-Липон – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

БАДы с липоевой кислотой

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются следующие БАДы с липоевой кислотой:

• Антиоксидант от NSP;
• Альфа-липоевая кислота от DHC;
• Альфа-липоевая кислота от Солгар;
• Альфа Нормикс;
• Альфа Д3-Тева;
• Гастрофилин Плюс;
• Микрогидрин;
• Нутрикоэнзим Q10 с альфа-липоевой кислотой от Солгар;
• Нэйчес Баунти Альфа-липоевая кислота;
• Alpha Lipoic Acid от Now;
• Alpha Lipoid Acid and L-Carnitine от KWS;
• Alpha Lipoic Acid от Doctor’s Best;
• Slim Lady;
• Turbo Slim альфа-липоевая кислота и L-карнитин;
• Liver Aid;
• Mega Protect 4 Life и т. д.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Кроме того, липоевая кислота содержится в следующих разновидностях поливитаминов Компливит и Алфавит, которые также относят к БАДам (как и другие витамины):

• Алфавит Диабет;
• Алфавит Эффект;
• Компливит Диабет;
• Компливит Сияние;
• Компливит Триместрум 1,2 и 3.

Таблетки липоевой кислоты

В таблетированной форме выпускаются витамины Компливит и Алфавит, а также следующие лекарственные средства:

• Берлитион;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид БВ;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Эспа-Липон.

Практически все БАДы, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул.

Показания к применению препаратов и БАДов с липоевой кислотой

Липоевая кислота может применяться с профилактической целью или в составе комплексной терапии различных заболеваний. Для профилактики рекомендуется принимать препараты и БАДы из расчета 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует ежедневной потребности организма человека в данном веществе. В составе комплексной терапии дозировки липоевой кислоты существенно выше и доходят до 600 мг в сутки.

С лечебной целью препараты липоевой кислоты применяют при следующих состояниях или заболеваниях:

• Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга;
• Болезнь Боткина;
• Хронические гепатиты;
• Цирроз печени;
• Жировая инфильтрация печени (стеатоз, жировой гепатоз);
• Полиневриты и нейропатии на фоне диабета, алкоголизма и т. д.;
• Интоксикации любого происхождения, в том числе алкогольные;
• Увеличение мышечной массы и аэробного порога у спортсменов;
• Синдром хронической усталости;
• Повышенная утомляемость;
• Снижение памяти, внимания и концентрации внимания;
• Болезнь Альцгеймера;
• Миокардиодистрофия;
• Мышечная дегенерация;
• Сахарный диабет;
• Ожирение;
• Для улучшения зрения, в том числе при дегенерации желтого пятна сетчатки и открытоугольной глаукоме;
• Заболевания кожи (аллергический дерматоз, псориаз, экзема);
• Крупные поры и следы от прыщей;
• Желтоватый или тусклый оттенок кожи;
• Синие круги под глазами;
• ВИЧ/СПИД.

С профилактической целью препараты липоевой кислоты могут приниматься как совершенно здоровыми людьми, так и страдающими любыми из вышеперечисленных заболеваний (но в сочетании с другими лекарствами).

Инструкция по применению липоевой кислоты

Правила применения витамина N с лечебной целью

В составе комплексной терапии или в качестве основного лекарственного средства при нейропатиях, сахарном диабете, атеросклерозе, мышечной и миокардиодистрофии, синдроме хронической усталости и интоксикациях препараты липоевой кислоты применяют в высоких лечебных дозировках, то есть по 300 – 600 мг в сутки.

При тяжелом течении заболевания сначала в течение 2 – 4 недель препараты липоевой кислоты вводят внутривенно, после чего переходят на прием в виде таблеток или капсул в поддерживающей дозировке (300 мг в сутки). При относительно легком и контролируемом течении заболевания можно сразу принимать препараты витамина N в форме таблеток или капсул. Внутривенное введение тиоктовой кислоты применяется при атеросклерозе и заболеваниях печени только в том случае, если человек не может принимать таблетки.

Внутривенно вводят по 300 – 600 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует 1 – 2 ампулам раствора. Для внутривенной инъекции содержимое ампул разводят в физиологическом растворе и вводят инфузионно (в форме «капельницы»). Причем всю суточную дозу липоевой кислоты вводят в течение одной инфузии.

Поскольку растворы липоевой кислоты чувствительны к свету, их готовят непосредственно перед инфузией. Пока раствор «капается», необходимо обернуть бутыль фольгой или иным светонепроницаемым материалом. Растворы липоевой кислоты, находящиеся в емкостях, обернутых фольгой, можно хранить в течение 6 часов.

Липоевую кислоту в таблетках или капсулах следует принимать за полчаса до еды, запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана). Таблетку или капсулу необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Суточная дозировка составляет 300-600 мг при различных заболеваниях и состояниях, и полностью принимается за один раз.

Длительность терапии препаратами липоевой кислоты обычно составляет 2-4 недели, после чего можно в течение 1-2 месяцев принимать лекарственное средство в поддерживающей дозировке – по 300 мг по одному разу в сутки. Однако при тяжелом течении заболевания или выраженных симптомах нейропатии рекомендуется в течение 2-4 недель принимать препараты липоевой кислоты по 600 мг в сутки, после чего на протяжении нескольких месяцев пить по 300 мг в день.

При атеросклерозе и заболеваниях печени препараты липоевой кислоты оптимально принимать по 200-600 мг в сутки в течение нескольких недель. Длительность терапии определяется скоростью нормализации анализов, отражающих состояние печени, таких, как активность АсАТ, АлАТ, концентрация билирубина, холестерина, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ).

Курсы терапии препаратами липоевой кислоты рекомендуется повторять периодически, выдерживая интервал между ними длительностью минимум 3-5 недель.

Для устранения интоксикаций и при стеатозе (жировом гепатозе печени) взрослым рекомендуется принимать препараты липоевой кислоты в профилактической дозировке, то есть, по 50 мг по 3-4 раза в сутки. Детям старше 6 лет при стеатозе или интоксикации рекомендуется принимать по 12-25 мг препаратов липоевой кислоты по 2-3 раза в сутки. Длительность терапии определяется скоростью нормализации состояния, но не более одного месяца.

Как принимать липоевую кислоту для профилактики

Для профилактики рекомендуется принимать препараты или БАДы с липоевой кислотой в дозировке 12-25 мг по 2-3 раза в сутки. Допускается увеличение профилактической дозировки до 100 мг в сутки. Принимать таблетки или капсулы следует после еды, запивая небольшим количеством негазированной воды.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Длительность профилактического приема препаратов и БАДов липоевой кислоты составляет 20-30 дней. Подобные профилактические курсы можно производить повторно, но между двумя последующими приемами липоевой кислоты следует выдерживать интервал длительностью минимум в один месяц.

Помимо указанного профилактического приема препаратов тиоктовой кислоты практически здоровыми людьми, рассмотрим вариант применения спортсменами, желающими нарастить мышечную массу или повысить аэробный порог. 

При скоростно-силовом характере нагрузки следует принимать по 100-200 мг липоевой кислоты в сутки в течение 2-3 недель. Если же выполняются упражнения на развитие выносливости (на повышение аэробного порога), то следует принимать липоевую кислоту по 400-500 мг в сутки в течение 2-3 недель. В периоды соревнований или сборов можно увеличивать дозировку до 500-600 мг в сутки.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В связи с отсутствием четких и надежных данных о безопасности применения липоевой кислоты во время беременности и грудного вскармливания рекомендуется отказаться от применения препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, в указанные периоды жизни женщины. 

Хотя, теоретически липоевая кислота является безвредным веществом как для беременной и кормящей матери, так и для ребенка, поэтому при необходимости можно пойти на прием препаратов, содержащих данное вещество, но делать это строго под наблюдением врача.

Особые указания

В начале применения липоевой кислоты при неврологических заболеваниях возможно усиление неприятных симптомов, поскольку происходит интенсивный процесс восстановления нервного волокна.

Алкоголь существенно снижает эффективность лечения и профилактики препаратами липоевой кислоты. Кроме того, большое количество алкоголя может спровоцировать резкое ухудшение состояния человека.

При применении липоевой кислоты при сахарном диабете необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и в соответствии с ней корректировать дозировку сахаропонижающих лекарственных препаратов.

После внутривенных инъекций липоевой кислоты может появляться специфический запах мочи, что не имеет какого-либо важного значения, или же развиваться аллергическая реакция, протекающая в виде зуда и недомогания. Если в ответ на введение раствора липоевой кислоты развилась аллергия, то следует прекратить подобное применение препарата и перейти на прием таблеток или капсул.

Слишком быстрое внутривенное введение растворов липоевой кислоты может спровоцировать тяжесть в голове, судороги и двоение в глаза, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Любые молочные продукты следует употреблять через 4 – 5 часов после приема или инъекции липоевой кислоты, поскольку она ухудшает усвоение кальция и других ионов.

Передозировка

Передозировка липоевой кислотой возможна при приеме более 10 000 мг в течение одного дня. Риск развития передозировки витамина N существенно повышается при одновременном употреблении алкоголя и, соответственно, таковая может возникнуть при приеме дозировки меньшей, чем 10 000 мг в сутки.

Передозировка липоевой кислотой проявляется судорогами, лактоацидозом, гипогликемией (низкий уровень сахара в крови), кровотечением, тошнотой, рвотой, головными болями, беспокойством, затуманенностью сознания, а также нарушением свертываемости крови. 

При более легком течении передозировки могут возникать только тошнота, рвота и головные боли. Однако при любой передозировке липоевой кислотой человека следует госпитализировать в стационар, провести промывание желудка, дать сорбент (например, активированный уголь, Полифепан, Полисорб и т. д.) и поддерживать нормальную работу жизненно важных органов.

Влияние на способность управлять механизмами

Липоевая кислота не влияет на функции ЦНС, а в ряде случаев даже улучшает их, поэтому на фоне приема лекарственных препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, можно заниматься любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффекты липоевой кислоты усиливаются при совместном применении с витаминами группы В и L-карнитином. А сама липоевая кислота усиливает действие инсулина и сахароснижающих препаратов (например, Глибенкламид, Гликлазид, Метформин и т. д.).

Алкоголь снижает выраженность терапевтического эффекта липоевой кислоты и усиливает риск развития побочного действия или передозировки.

Растворы для инъекций липоевой кислоты несовместимы с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера и других сахаров.

Липоевая кислота уменьшает выраженность действия Циспластина и препаратов, содержащих соединения металлов (например, железа, магния, кальция и т. д.). Прием липоевой кислоты и указанных препаратов следует разносить во времени на 4 – 5 часов.

Липоевая кислота для похудения

Липоевая кислота сама по себе не способствует похудению, а распространенное мнение о том, что данное вещество помогает избавиться от лишнего веса, основано на ее свойстве снижать уровень сахара в крови и купировать ощущение голода. 

То есть благодаря приему липоевой кислоты человек не ощущает чувства голода, вследствие чего он может контролировать количество поглощаемой пищи и, тем самым, худеть. Кроме того, купирование голода позволяет относительно легко переносить диеты, которые, безусловно, приводят к похудению.

Нормализация уровня сахара в крови приводит к улучшению жирового обмена, что, безусловно, положительно сказывается на общем самочувствии и состоянии, а также может способствовать похудению.

Картинка с сайта: 1001doc.ru

Кроме того, прием тиоктовой кислоты приводит к полной переработке съеденных углеводов в энергию, благодаря чему предотвращается появление новых жировых отложений. Подобный эффект также лишь косвенно может помочь человеку похудеть. Также липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества, благодаря чему процесс похудения протекает легче и быстрее.

Таким образом, очевидно, что сама липоевая кислота не вызывает похудения. Но если принимать липоевую кислоту в качестве дополнения к разумной диете и занятиям физическими упражнениями, то это будет способствовать более быстрому снижению веса. Для подобной цели тиоктовую кислоту рационально использовать в виде БАДов, которые также часто дополнительно содержат L-карнитин или витамины группы В, усиливающие эффект липамида.

С целью снижения веса липоевую кислоту необходимо принимать по 12 – 25 мг по 2 – 3 раза в сутки после еды, а также до или после тренировки. Максимально допустимая дозировка липоевой кислоты, которую можно принимать с целью похудения, составляет 100 мг в сутки. Длительность курса применения липоевой кислоты для похудения составляет 2 – 3 недели. Подробнее о похудении

Липоевая кислота и карнитин

Карнитин усиливает эффект липоевой кислоты, и поэтому во многих биологически активных добавках присутствуют одновременно оба данных вещества. Наиболее часто липоевую кислоту в сочетании с карнитином применяют в БАДах, способствующих похудению, а также предназначенных для повышения выносливости для людей, занимающихся спортом. Подробнее о карнитине

Побочные эффекты и противопоказания к применению

В качестве побочных эффектов препараты и БАДы с липоевой кислотой могут вызывать следующие симптомы:

• Тошнота;
• Рвота;
• Металлический привкус во рту;
• Боли в желудке;
• Понос;
• Кожный зуд или высыпания;
• Крапивница;
• Анафилактический шок;
• Экзема;
• Покраснения на кожном покрове;
• Головная боль;
• Гипогликемия (низкий уровень сахара в крови);
• Задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, двоение в глазах, кровоизлияния в кожном покрове и слизистых оболочках (только при быстром внутривенном введении).

Препараты и БАДы с липоевой кислотой противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Гиперчувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов или БАДов;
• Возраст младше 6 лет;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Липоевая (альфа-липоевая) кислота – отзывы

Большинство отзывов об альфа-липоевой кислоте (от 85 до 95%) положительные, что обусловлено заметными эффектами препарата. Часто липоевую кислоту принимают с целью похудения, и отзывы, касающиеся данного аспекта использования, в большинстве случаев также положительные. 

Так, в этих отзывах отмечается, что липоевая кислота хорошо помогает женщинам или мужчинам сдвинуть с места вес, который длительное время находится на одном и том же уровне, несмотря на диету или регулярные занятия спортом. Кроме того, в отзывах указывается, что липоевая кислота ускоряет похудение, но при условии соблюдения диеты или занятий спортом.

Также часто липоевую кислоту принимают для улучшения зрения и, согласно отзывам, она действует прекрасно, поскольку исчезает пелена и туманность перед глазами, все окружающие предметы видятся четко и ясно, цвета сочные, яркие и насыщенные. Кроме того, липоевая кислота уменьшает усталость глаз при постоянном их напряжении, например, работе за компьютером, мониторами, с бумагами и т. д.

Третьей наиболее частой причиной, по которой люди принимали липоевую кислоту, являются проблемы с печенью, например, хронические заболевания, описторхоз и т. д. 

В этом случае липоевая кислота нормализует общее самочувствие, купирует боли в правом боку, а также устраняет тошноту и неприятные ощущения после приема жирной и обильной пищи. Помимо устранения симптомов заболевания печени, тиоктовая кислота улучшает состояние кожи, которая становится более гладкой, упругой и светлой, исчезает желтоватый оттенок и усталость.

Наконец, многие люди принимают липоевую кислоту просто для улучшения самочувствия в качестве витаминоподобного вещества и мощного антиоксиданта. В этом случае в отзывах указываются разнообразные положительные эффекты, появившиеся после приема витамина N, такие, как:

• Появляется энергия, уменьшается чувство усталости и увеличивается работоспособность;
• Улучшается настроение;
• Исчезают мешки под глазами;
• Улучшается выведение жидкости и устраняются отеки;
• Повышается концентрация внимания и скорость мышления (в этом эффект липоевой кислоты сходен с Ноотропилом).

Однако, помимо положительных отзывов о липоевой кислоте, имеются и отрицательные, обусловленные, как правило, развитием плохо переносимых побочных эффектов или отсутствием ожидаемого эффекта. Так, среди побочных эффектов наиболее часто у людей развивается гипогликемия, провоцирующая сонливость, головокружение, головные боли и ощущение дрожания конечностей.

Цена в аптеках

Стоимость различных препаратов липоевой кислоты разнится. В настоящее время в аптеках городов России цены на препараты, содержащие липоевую кислоту, следующие:

• Альфа-липоевая кислота от Солгар –капсулы 707 – 808 рублей;
• Берлитион – таблетки – 720 – 850 рублей, ампулы – 510 – 956 рублей;
• Липоевая кислота – таблетки – 35 – 50 рублей;
• Нейролипон – ампулы – 171 – 312 рублей, капсулы – 230 – 309 рублей;
• Октолипен – капсулы – 284 – 372 рубля, таблетки – 543 – 747 рублей, ампулы – 355 – 467 рублей;
• Тиогамма – таблетки – 880 – 2000 рублей, ампулы – 217 – 2140 рублей;
• Тиоктацид 600 Т – ампулы – 1399 – 1642 рубля;
• Тиоктацид БВ – таблетки – 1591 – 3179 рублей;
• Тиолепта – таблетки – 299 – 930 рублей;
• Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Эспа-Липон – таблетки – 645 – 702 рубля, ампулы – 730 – 805 рублей.

Имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Материал основан на следующих источниках:

• Тутельян В. А. и др. Липоевая кислота: физиологическая роль и перспективы клинического применения //Вопросы питания. – 2019. – Т. 88. – №. 4. – С. 6-11.
• Лалетин В. С., Колесниченко Л. С. Липоевая кислота как потенциальный прооксидант //Байкальский медицинский журнал. – 2010. – Т. 92. – №. 1. – С. 72-74.
• Калинченко С. Ю. и др. Современный взгляд на возможности применения альфа-липоевой кислоты //Эффективная фармакотерапия. – 2012. – №. 39. – С. 54-59.

Врачебное искусство во многом определяется умением правильно управлять процессами, естественно протекающими в организме. В последние годы растет интерес к лечебным возможностям тиоктовой кислоты – незаменимому компонету внутриклеточного метаболизма, открытому еще в 50-е годы XX века.

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота является коферментом, входящим в состав энзимов группы кокарбоксилаз, участвующих в углеводном и жировом обмене. Она обнаруживается в различных органах, в наибольших количествах – в печени, почках и сердце.

Точные сведения о механизмах биосинтеза тиоктовой кислоты у человека, животных и растений отсутствуют. Экзогенная тиоктовая кислота поступает в организм в основном с мясной пищей. В организме тиоктовая кислота образует динамичную окислительно-восстановительную систему, которая участвует в переносе ацильных групп в составе многокомпонентных ферментных систем. Основное значение имеет ее участие в качестве кофактора в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот (пировиноградной и кетоглутаровой), протекающем в матриксе митохондрий. Следовательно, тиоктовая кислота играет значительную роль в процессе образования энергии в организме.

Тиоктовая кислота облегчает превращение молочной кислоты в пировиноградную с последующим ее декарбоксилированием, т.е. способствует ликвидации метаболического ацидоза.

Следует также отметить положительное липотропное действие тиоктовой кислоты. Способствуя образованию коэнзима А (КоА), она облегчает перенос ацетата и жирных кислот из цитозоля в матрикс митохондрий для последующего окисления. Это сопровождается уменьшением выраженности жировой дистрофии гепатоцитов, активизацией метаболической функции печени и желчеотделения, нередко этому сопутствует и снижение содержания липидов в плазме крови.

Кроме того, тиоктовая кислота оказывает липотропное действие, ускоряет окисление жирных кислот. Однако “второе рождение” тиоктовой кислоты для медицинской практики в большей мере связано, пожалуй, с развитием представлений об “окислительном стрессе” и перекисном окислении липидов (ПОЛ) как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка “тио”), а также способностью связывать молекулы радикалов и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в ПОЛ).

Получены доказательства того, что тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона.

Выработка активных форм кислорода – ординарное явление в процессе клеточного дыхания, однако она значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов. Гиперпродукция свободных радикалов сопровождается повреждением макромолекул (ДНК, белков и липидов, антиоксидантов). К внутриклеточным защитным молекулам относятся ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатионпероксидаза), металлосвязывающие белки (хелатирующие так называемые “металлы Fenton”– медь и железо, которые катализируют ПОЛ), молекулы-”уборщики” (эндогенные: глутатион, убихиноны, мочевая кислота; поступающие исключительно или в большей мере с пищей — аскорбиновая кислота и токоферол, тиоктовая кислота, селен, рибофлавин, цинк, каротиноиды). Обмен различных антиоксидантов тесно взаимосвязан.

Сегодня широко применяются препараты универсального компонента клеточного дыхания и антиоксиданта Q-энзима (убихинона). Однако физиологическое равновесие в системе Q-энзима во многом обеспечивается участием тиоктовой кислоты. Принимая на себя два электрона убихинона и превращаясь в дигидролипоевую кислоту, тиоктовая кислота поддерживает коэнзим Q в “рабочем состоянии”. Принимая один электрон, он ликвидирует потенциальный источник образования свободных радикалов кислорода и запуска ПОЛ биологических мембран. Исследователи рекомендуют применение коэнзима Q в комбинации с тиоктовой кислотой.

Предполагается, что процесс старения во многом обусловлен возрастанием степени окислительного повреждения клеточных структур и активных центров ферментов, что сопровождается уменьшением их сродства к субстратам. Снижается активность клеточного дыхания. Назначение тиоктовой кислоты (Тиоктацида) и карнитина способствует восстановлению функции митохондрий и уменьшению накопления прооксидантов.

Показания к применению

Тиоктовая кислота относится к разряду адаптогенов, позволяющих минимизировать системные эффекты стресса, такие, например, как снижение функциональной активности естественных киллеров, а также уменьшение секреции иммуноглобулина A, сопровождающееся нарушением состава микрофлоры кишечника.

При окислительном стрессе на фоне “истощающей” физической нагрузки в эксперименте на животных продемонстрировано снижение активности глутатион S-трансферазы в миокарде. Данный нежелательный эффект, последствием которого является повреждение миокардиоцитов в результате ПОЛ, предотвращался благодаря предварительному введению тиоктовой кислоты в дозе 150 мг/кг per os в течение 8 нед.

Рекомендуется назначение тиоктовой кислоты (совместно с другими антиоксидантами) в терапии врожденных форм гемолитических анемий (серповидно-клеточной, талассемии, анемии на фоне врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), поскольку при этих состояниях повышена активность прооксидантного звена.

Тиоктовая кислота оказывает прямое стимулирующее действие на активность уропорфириноген-декарбоксилазы, что может быть использовано в лечении порфирий.

Важное место в клинической практике в настоящее время занимает использование тиоктовой кислоты в лечении больных сахарным диабетом. Эффекты липоевой кислоты при этом заболевании многогранны.

Экспериментально показано, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при сахарном диабете является окислительный стресс. Тиоктовая кислота в этих условиях оказывала защитное действие, повышая транспорт глюкозы до уровня 84–8% от нормального. Подобного эффекта не давали аскорбиновая кислота и токоферол. Кроме того, при биохимических исследованиях установлено, что тиоктовая кислота оказывает на трансмембранный транспорт глюкозы действие, сходное с действием инсулина, активизируя на определенных этапах сигнальный каскад этого гормона. Таким образом, назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинрезистентных формах сахарного диабета.

Показано, что применение тиоктовой кислоты способствует накоплению гликогена в печени.

Назначение больным сахарным диабетом тиоктовой кислоты уменьшает степень выраженности повышения содержания лактата и пирувата в сыворотке крови, развивающегося на фоне гипергликемических состояний.

На фоне сахарного диабета нередко развивается импотенция в результате нарушение релаксации гладкомышечных волокон, опосредуемой эндогенным оксидом азота. В основе лежит активация ПОЛ. Назначение тиоктовой кислоты позволяет предотвратить развитие или частично коррегировать данное расстройство.

Антиоксидантная активность тиоктовой кислоты (Тиоктацида) используется во многих областях медицины (см. табл.).

Повреждения мозга различного происхождения сопровождаются гиперпродукцией реактивных видов кислорода и как следствие – повышением уровня внеклеточного глутамата, что приводит к высвобождению лактатдегидрогеназы из клеток в интерстиций и развитию цитолиза. Травматическое повреждение мозга сопровождается генерализованным окислительным стрессом. Тиоктовая кислота, обладая свойствами антиоксиданта, оказывает протективное действие (рекомендуется применение в сочетании с селеном).

Активно участвуя в метаболических процессах, тиоктовая кислота способна оказывать детоксицирующее действие. В частности, тиоктовая кислота выполняет роль антидота при отравлении солями ртути, акриламидом. Она способствует восстановлению активности ферментов нервных клеток, принимающих участие в метаболизме глюкозы, и уменьшает интенсивность ПОЛ.

При отравлении свинцом, как установлено, ведущим механизмом повреждения является окислительный стресс, поэтому при данной патологии важную лечебную роль выполняют антиоксиданты. Выявлена способность тиоктовой кислоты в условиях свинцовой интоксикации восстанавливать внутриклеточный запас тиолов путем наращивания содержания восстановленного глутатиона, снижения уровня малонового диальдегида (МДА).

Тиоктовая кислота может способствовать устранению побочных эффектов ряда лекарственных препаратов. В частности, назначение цисплатина, гентамицина, амикацина сопровождается активизацией ПОЛ, снижением запасов глутатиона в клетках улитки внутреннего уха, нарастанием уровня МДА. Показано, что назначение антиоксидантов, и в частности, тиоктовой кислоты (100 мг/кг в день) уменьшает выраженность ототоксического воздействия.

В последние годы интенсивно изучается роль оксида азота (NO) в патогенезе сосудистых и реологических нарушений. Было показано, что тиоктовая кислота подавляет синтез NO гепатоцитами под воздействием цитокинов и липополисахаридов, что наблюдается, например, при септическом шоке. Этот эффект связывают с улучшением усвоения углеводов, и он не сопровождается цитотоксическим действием. Другие же антиоксиданты, содержащие тиольные группы, такие как глутатион или N-ацетилцистеин, напротив, усиливают выработку NO.

Следует остановиться на гепатопротекторных свойствах тиоктовой кислоты. Доказана прямая связь между количеством депонированного в печени железа и темпами прогрессирования хронического вирусного гепатита. Также, по-видимому, существует прямая корреляция этого показателя с риском развития гепатоцеллюлярной карценомы. Железо активирует реакции ПОЛ.

Исследователи сообщают об опыте применения “тройной” антиоксидантной схемы (тиоктовой кислоты, силимарин, селен) в лечении поражения печени вирусом гепатита С. Это достаточно дешевый и безопасный способ приостановить прогрессирование поражения печени (в частности, фиброза) и предупредить развитие рака печени, стеатоз печени и стеатогепатит.

Рекомендуется применение препарата при гиперлипидемиях, в частности, назначение в целях профилактики детям в семьях, члены которых страдают ранним атеросклерозом.

Спектр заболеваний и состояний, при которых показано назначение тиоктовой кислоты, приведен в таблице. Обращает на себя внимание многоплановость эффектов, что обусловлено важнейшими функциями препарата по поддержанию гомеостаза в клетке.

Режим дозирования и побочные эффекты

Тиоктовую кислоту (Тиоктацид) назначают внутрь после еды или внутривенно, дозировка зависит от особенностей заболевания (обычно 400–600 мг/сут). Нежелательные эффекты при применении препарата, как правило, отсутствуют; в редких случаях отмечаются аллергические реакции, диспепсические расстройства, проходящие при снижении дозы или отмене препарата.

Список литературы находится на нашем сайте: www.rmj.ru

Литература

1. Клиническая фармакология/ Под ред. В.Г. Кукеса. М.: Издательство Московской медицинской академии, 1991; 444.

2. Шерлок Ш., Дули Дж. Заболевания печени и желчных путей: Практическое руководство: Пер. с англ. / Под. ред. З.Г. Апросиной, Н.А. Мухина. М.: Гэотар Медицина, 1999; 864.

3. Harrison’s Principles of Internal Medicine. Fourteenth Edition // Copyright (c) 1998 by The McGraw-Hill Companies, Inc., USA.

4. Textbook for therapeutics: drug and disease managment/Еditors: Eric T. Herfindal, Dick R. Gourley. — 6 th ed. Copyright (c) 1996 Williams & Wilkins, Baltimore, USA.

5. Liang JF, Akaike T. Inhibition of nitric oxide synthesis in primary cultured mouse hepatocytes by alpha-lipoic acid. Chem Biol Interact 2000 Jan 3;124(1): 53–60.

6. Ramrath S, Tritschler HJ, Eckel J. Stimulation of cardiac glucose transport by thioctic acid and insulin. // Horm Metab Res 1999 Dec;31(12): 632–5.

7. Arivazhagan P, Juliet P, Panneerselvam C. EFFECT OF DL alpha LIPOIC ACID ON THE STATUS OF LIPID PEROXIDATION AND ANTIOXIDANTS IN AGED RATS. Pharmacol Res 2000 Mar; 41(3): 299–303.

8. Gurer H, Ozgunes H, Oztezcan S, Ercal N. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity. Free Radic Biol Med 1999 Jul; 27(1–2): 75–81.

9. Jacob S, Ruus P, Hermann R, et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial. Free Radic Biol Med 1999 Aug ;27(3–4): 309–14.

10. Kelly GS. Nutritional and botanical interventions to assist with the adaptation to stress. Altern Med Rev 1999 Aug; 4(4): 249–65.

11. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care 1999 Aug;22(8):1296-301

12. Kishi Y, Schmelzer JD, Yao JK, et al. Alpha-lipoic acid: effect on glucose uptake, sorbitol pathway, and energy metabolism in experimental diabetic neuropathy. Diabetes 1999 Oct; 48(10): 2045–51.

13. Anuradha B, Varalakshmi P. Activities of glucose-metabolizing enzymes in experimental neurotoxic models with lipoate as an alleviator. J Appl Toxicol 1999 Nov-Dec;19(6): 405–9.

К ачество жизни пациентов, находящихся на храническом гемодиализе, улучшается при назначении рекомбинантного эритропоэтина

Антиоксиданты играют значительную роль в процессе образования энергии в организме

Картинка с сайта: www.rmj.ru

Тиокта таблетки: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: Таблетки 600 мг

Цены в аптеках: Минск

26,80 — 126,75 р.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Способ применения и дозы
7. Побочное действие
8. Противопоказания
9. Передозировка
10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
11. Меры предосторожности
12. Беременность и кормление грудью
13. Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами
14. Упаковка
15. Условия хранения
16. Срок годности
17. Условия отпуска

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтовато-зеленого цвета.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: 600 мг тиоктовой кислоты

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000, хинолиновый желтый Е104, индигокармин Е132, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота по механизму действия близка к витаминам группы В, выполняет роль кофермента в реакциях окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот.

С помощью альфа-липоевой кислоты может быть улучшена функция периферических нервов, что касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и покалывание.

Показания к применению

Лечение симптомов периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке Тиокты® (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты) один раз в сутки в виде однократной дозы приблизительно за 30 минут до первого приема пищи. Препарат принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Сочетание с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за полчаса до завтрака, особенно пациентам с признаками замедленного пищеварения.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально (ввиду того, что диабетическая нейропатия является хроническим заболеванием, возможно, потребуется длительное лечение).

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, очень редко — желудочно-кишечные нарушения, такие как рвота, боль в желудке и кишечнике, диарея.

Аллергические реакции:
очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы:
часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: очень редко — снижение уровня сахара в крови из-за улучшенного усвоения глюкозы. В таких случаях описаны симптомы, сходные с гипогликемическими, включающие в себя головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушения зрения.

Сообщите, пожалуйста, обо всех побочных эффектах, не указанных в данной инструкции, своему лечащему врачу или фармацевту.