ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 2 года 8 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Спиронолактон РЛС
- Спиронолактон МНН
- Спиронолактон: действующее вещество
- Спиронолактон: состав
- Спиронолактон: механизм действия
- Спиронолактон: от чего таблетки
- Спиронолактон: дозировка
- Спиронолактон: противопоказания
- Спиронолактон: совместимость с алкоголем
- Спиронолактон: передозировка
- Спиронолактон: побочные эффекты
- Спиронолактон или Верошпирон: что лучше
- Спиронолактон или Индапамид: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В 2021 году был проведен первый комплексный анализ глобальной динамики распространенности гипертонии. Статистика оказалась неутешительна: за последние 30 лет количество гипертоников среди взрослых в возрасте от 30 до 79 лет увеличилось с 650 миллионов до 1,28 миллиона человек. Почти половина рассматриваемых пациентов не подозревали у себя болезнь. Артериальная гипертензия или синдром повышенного давления – патологическое состояние, значительно увеличивающее риск развития других сердечно-сосудистых болезней, а также заболеваний головного мозга и почек.
Провизор расскажет о препарате Спиронолактон: ознакомит с его механизмом действия, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными эффектами, а также сравнит с аналогами.
Спиронолактон РЛС
Спиронолактон – препарат, зарегистрированный в Государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Медикамент также входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту.
Спиронолактон МНН
Международное непатентованное наименование (МНН) Спиронолактона соответствует торговому названию – спиронолактон.
Спиронолактон: действующее вещество
Торговое название препарата соответствует названию его действующего вещества — спиронолактона. Это мочегонное средство из фармакологической группы антагонистов альдостерона (основного гормона, вырабатываемого надпочечниками). Спиронолактон обладает калийсберегающим эффектом.
Спиронолактон: состав
В состав Спиронолактона входит одноименное действующее вещество с мочегонным действием и калийсберегающим эффектом. Выпускается в таблетках по 25 мг и капсулах по 50 и 100 мг.
Спиронолактон: механизм действия
Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков пролонгированного действия. Международное непатентованное наименование лекарственного средства (МНН) – Спиронолактон, что идентично торговому названию. Кроме того, вещество выпускается как: Верошпирон и Верошпилактон.
Механизм действия Спиронолактона связан с подавлением эффектов альдостерона – гормона коры надпочечников, ответственного за удержание почками ионов натрия и воды, а также выведение калия и магния. Можно сказать, что альдостерон – один из главных регулятор баланса минералов и воды в организме человека. Однако при стабильно повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности, некоторых почечных болезнях и других состояниях деятельность гормона усиливается многократно. В результате это приводит к:
- Излишнему накоплению натрия и воды, вследствие чего увеличивается объем циркулирующей крови и повышается нагрузка на сердце;
- Чрезмерному выведению калия, из-за чего нарушается ритм сердца и увеличивается артериальное давление.
Будучи антагонистом альдостерона, Спиронолактон борется с его патологическим воздействием, увеличивая выведение воды и натрия, а также сберегая калий. Благодаря пролонгированному действию, лекарство сохраняет свои эффекты на 24 часа.
Спиронолактон: от чего таблетки
Распространенный запрос пациентов на капсулы и таблетки Спиронолактон: от чего принимаются. Препарат назначают в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и других болезней, симптомом которых является задержка жидкости. В показания Спиронолактона входит лечение взрослых и детей с 3 лет при:
- Артериальной гипертензии;
- Хронической сердечной недостаточности;
- Циррозе печени, сопровождающимся отеками или скоплением жидкости в брюшине;
- Нефротическом синдроме, сопровождающимся отеками;
- Повышенной концентрации альдостерона при синдроме Конна;
- Пониженном содержании калия в организме.
Спиронолактон: дозировка
Спиронолактон выпускается в форме таблеток по 25 мг и капсул 25, 50 и 100 мг. Дозировка препарата подбирается индивидуально для каждого пациента исходя из показаний, цели терапии и возраста. По мере лечения дозировки корректируются. Например, при артериальной гипертензии в среднем назначают 25 мг Спиронолактона, но если в течение 2-4 недель не достигается целевых значений, дозу увеличивают. В некоторых случаях требуется оценка уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Спиронолактон: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Болезнь Аддисона – снижение функций коры надпочечников;
- Повышенное содержание калия и натрия в организме;
- Почечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность при сниженных показателях клубочковой фильтрации почек или повышенном креатинине;
- Совместное применение с другими калийсберегающими диуретиками;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Детский возраст до 3 лет.
Спиронолактон: совместимость с алкоголем
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Спиртные напитки могут спровоцировать чрезмерное снижение артериального давления с симптомами головокружения, потемнения в глазах и обмороком.
Спиронолактон: передозировка
При превышении допустимых доз Спиронолактона может развиваться передозировка, которая сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, тошнотой, рвотой, диареей, головокружением и другими нежелательными реакциями. Рекомендуется строго придерживаться выписанных дозировок, а при ухудшении состояния обратиться за медицинской помощью.
Спиронолактон: побочные эффекты
- Повышение концентрации калия;
- Нарушение ритма сердца;
- Эректильная дисфункция и снижение либидо;
- Тошнота и рвота;
- Повышенная усталость;
- Спутанность сознания;
- Реакции гиперчувствительности;
- Кожная сыпь и крапивница;
- Снижение концентрации тромбоцитов и некоторых других клеток крови;
- Воспаление стенок сосудов;
- Воспаление печени.
Спиронолактон или Верошпирон: что лучше
Можно сказать, что Спиронолактон и Верошпирон – одно и то же. Верошпирон – это лекарственное средство в форме таблеток и капсул на основе Спиронолактона. Разница заключается в компаниях-производителях: в случае Спиронолактона их несколько, в том числе отечественных. За счет этого Спиронолактон имеет более низкую стоимость. Верошпирон выпускается венгерской компанией «Гедеон Рихтер».
Спиронолактон или Индапамид: что лучше
Индапамид – это диуретик с другим механизмом действия. Аналогично Спиронолактону, препарат применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, но в отличие от рассматриваемого препарата:
- Индапамид назначается исключительно при артериальной гипертензии для дополнительного снижения давления и уменьшения отеков;
- Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, вызванной усиленной нагрузкой из-за повышенного артериального давления;
- Индапамид обладает иными противопоказаниями и побочными эффектами, в том числе не применяется для лечения детей до 18 лет.
Спиронолактон и Индапамид относятся к одной группе средств, но применяются при разных состояниях. Спиронолактон назначают при дефиците калия, усиливающем прогрессирование болезней сердца, а также при скоплениях жидкости. Индапамид, в свою очередь, при артериальной гипертензии для дополнительного гипотензивного эффекта и снятия отеков.
Краткое содержание
- Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков пролонгированного действия.
- Препарат назначают в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, отеков, патологических скоплений жидкости и сниженного содержания калия.
- Спиронолактон выпускается в форме таблеток по 25 мг и капсул 25, 50 и 100 мг.
- Спиронолактон имеет противопоказания и побочные действия;
- Верошпирон – это лекарственное средство в форме таблеток и капсул на основе Спиронолактона.
- Спиронолактон и Индапамид относятся к одной группе средств, но применяются при разных состояниях.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Состав
Спиронолактон 25 мг.
Описание
Таблетки Спиронолактон — калийсберегающий диуретик. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакологические свойства
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Показания к применению
Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме. Отеки во II и III триместрах беременности. Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии). Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма. Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками. Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.
Противопоказания
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса. При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз). Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы. Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд. Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.
Особые указания
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста. На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия. В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови. При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Состав
1 капсула содержит:
|
Действующее вещество: |
||
|
Спиронолактон |
50 мг |
100 мг |
|
Вспомогательных веществ — до получения содержимого капсулы массой: |
||
|
225 мг |
450 мг |
|
|
лактозы моногидрат |
130,0 мг |
260,0 мг |
|
крахмал кукурузный |
42,5 мг |
85,0 мг |
|
магния стеарат |
2,5 мг |
5,0 мг |
|
Состав оболочки капсулы: |
||
|
Капсулы твёрдые желатиновые |
№0 |
№0 |
|
Корпус и крышечка: титана диоксид, желатин медицинский. |
Описание
Капсулы — твёрдые, желатиновые, № 0, белого цвета. Содержимое капсул — белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта, который непостоянен.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение:
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона достигается через 2-4 ч после приема. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Объем распределения — 0,05 л/кг. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Метаболизм:
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон.
Выведение:
Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе 2-3 ч, во второй 12-96 ч.
Особые группы пациентов
При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Спиронолактон: Показания
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).
Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.
Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения.
Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки» или «капсулы» в дозировке 25 мг.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.
Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая, доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1,0-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Применение у пожилых пациентов
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата СПИРОНОЛАКТОН противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Спиронолактон: Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Гиперкальциемия, метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); диабетическая нефропатия, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточности); хирургические вмешательства при проведении местной и общей анестезии; гинекомастия; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; печеночная недостаточность, цирроз печени; нарушение менструального цикла; пожилой возраст.
Спиронолактон: Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Крапивница.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Огрубение голоса, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм.
Нарушения со стороны нервной системы
Атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно- кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Судороги икроножных мышц, остеомаляция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
У мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); сексуальная дисфункция;
У женщин — боль в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Алопеция, лекарственная лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперурикемия, гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (норадреналину) (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.
Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Неблагоприятное влияние спиронолактона на способность управлять автотранспортом и механическими средствами не выявлено. Однако известно, что препарат СПИРОНОЛАКТОН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.
Характеристики
Торговое название
Спиронолактон
Действующее вещество (МНН)
Спиронолактон
Дозировка или размер
50 мг
Первичная упаковка
упаковка
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Спиронолактон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
на 1 таблетку:
Активное вещество: спиронолактон — 25 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) — 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 1,2 мг, тальк — 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 120 мг
Описание
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской, почти без запаха или со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5 день лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция — полная. Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация при ежедневном приёме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приёма — 2,6 ч.
После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 98 % (канренона — 90 %). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объём распределения — 0,05 л/кг. Период полувыведения — 13–24 ч.
Выводится почками (50 % — в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе — 3–2 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (её вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).
Показания
- Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
- Болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия; —
- гипонатриемия;
- тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- анурия;
- непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическая нефропатия, дисменорея, гиперкальциемия, метаболический ацидоз, печёночная недостаточность, хирургические вмешательства, гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию, проведение местной и общей анестезии, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100–400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2–3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назначают в дозе 25–100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приёмов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3–4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного, гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100–400 мг, разделив на 1–4 приёма в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отёков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет 100–200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100–200 мг/сут в 2–3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отёках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отёках у детей начальная доза составляет 1–3,3 мг/кг массы тела или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приёма. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости её увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желёз, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность. —
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотноосновного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция.
Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидротации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20 % растворы) с инсулином из расчёта 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.
Особые указания
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг.
По 20 таблеток в банки полимерные.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не более 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту