Сорбифер дурулес тошнота после приема отзывы

Сорбифер Дурулес (Sorbifer Durules) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Сорбифер Дурулес

💊 Состав препарата Сорбифер Дурулес

✅ Применение препарата Сорбифер Дурулес

📅 Условия хранения Сорбифер Дурулес

⏳ Срок годности Сорбифер Дурулес

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 15 до 25 °С

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Описание лекарственного препарата

Сорбифер Дурулес
(Sorbifer Durules)

Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.

Дата обновления: 2024.10.08

Код ATX:

B03AA07

(Железа сульфат)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Сорбифер Дурулес

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000080)-(РГ-RU) от 08.10.20 — Бессрочно Дата переоформления: 13.04.23 Предыдущий рег. №: П N011414/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сорбифер Дурулес

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серо-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Z» на одной стороне; на изломе ядро серого цвета с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934Р, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Железо двухвалентное (Fe (II)) как компонент протопорфириновой простетической группы гемоглобина (Hb) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

Железо протопорфириновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe (II)↔Fe (III).

Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.

Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усваиванию железа (она стабилизирует ион Fe (II), препятствуя его превращению в ион Fe (III).

Механизм действия

Длительное высвобождение ионов Fe (II) является результатом технологии создания таблеток Дурулес. Во время прохождения через ЖКТ, ионы Fe (II) постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки Дурулес на протяжении 6 часов. Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа. Таким образом, применение препарата Сорбифер Дурулес позволяет избежать повреждения слизистой оболочки.

Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования Hb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

«Дурулес» — это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с другими препаратами железа.

Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкого кишечника. Степень всасывания железа, связанного с гемом, — примерно 20%, а железа, не связанного с гемом, — 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II).

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулирует всасывание железа, восстанавливая его из Fe (III) до Fe (II). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и увеличивает биодоступность лекарственного средства.

Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe(III), а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.

Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах

Метаболизм и выведение

Поступающее в эпителиальные клетки кишечника Fe(II) подвергается внутриклеточному окислению до Fe (III), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.

T_1/2 составляет 6 ч.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек, а также у пожилых пациентов.

Показания препарата

Сорбифер Дурулес

• железодефицитная анемия, профилактика и лечение;
• состояния, сопровождающиеся дефицитом железа;
• профилактика дефицита железа при беременности, лактации, у доноров крови.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Таблетку нельзя делить, разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки можно принимать до еды или во время еды, в зависимости от индивидуальной переносимости со стороны ЖКТ.

Нельзя принимать таблетки в положении лежа.

Лечение

Взрослым и подросткам старше 12 лет — обычно рекомендуемая начальная доза — 2 таблетки в сутки. При необходимости, например, при развитии побочных реакций, дозу можно уменьшить (1 таблетка/сут).

Пациентам с железодефицитной анемией при необходимости дозу можно повысить до 3-4 таблеток/сут за 2 приема (утром и вечером).

Максимальная доза — 4 таблетки/сут.

Профилактика и лечение при беременности

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 1 раз/сут в течение первых 6 месяцев и 2 таблетки/сут (за два приема) в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Продолжительность применения определяется индивидуально, на основании лабораторных показателей, характеризующих состояние обмена железа. Лечение следует продолжать до достижения оптимальной концентрации гемоглобина и восстановления лабораторных показателей обмена железа в плазме крови. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение примерно 2 месяцев. Обычно длительность лечения при значительной потере железа составляет 3-6 месяцев.

Необходимо учитывать официальные местные руководства относительно подходящего использования железосодержащих ЛС для лечения и профилактики анемии, связанной с дефицитом железа.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени и почек: в связи с отсутствием адекватных клинических данных препарат следует принимать с осторожностью.

В связи с отсутствием адекватных клинических данных у пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: препарат противопоказан детям до 12 лет.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: пароксизмальная ночная гемоглобинурия, эритропоэтическая порфирия или поздняя кожная порфирия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, крапивница, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани, боль в горле. Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, испытывающих трудности при глотании).

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, понос, диарея, изменения стула, диспепсия, рвота, гастрит, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, метеоризм, окрашивание зубов (при неправильном использовании таблеток), язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование оксалатных почечных камней.

Общие нарушения: ощущение жара.

Пострегистрационный период

В пострегистрационном периоде поступили сообщения о следующих побочных реакциях, частота которых неизвестна.

Со стороны ЖКТ: язвенное поражение слизистой оболочки полости рта*.

* наблюдается при неправильном применении, когда таблетки разжевывают, рассасывают или держат во рту. У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением глотания имеется риск развития повреждений пищевода и бронхиальный некроз при случайном попадании в дыхательные пути.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к железа сульфату и аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• патологические процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа (например, гемохроматоз, гемосидероз);
• регулярно проводимые переливания крови;
• другие виды анемии, не связанные с дефицитом железа (апластическая, гемолитическая анемия, талассемия, мегалобластная анемия) или обусловленные нарушением утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или обструктивные изменения ЖКТ;
• острые кровотечения из ЖКТ;
• совместное применение с парентеральными препаратами железа;
• состояния, связанные с аскорбиновой кислотой: гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
• тромбофлебит, склонность к тромбозам;
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

Пожилой возраст пациента (в связи с отсутствием адекватных клинических данных).

Заболевания печени, почек (в связи с отсутствием адекватных клинических данных), острые инфекционно-воспалительные процессы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сорбифер Дурулес можно применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

В связи с отсутствием адекватных клинических данных препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: гипероксалурия, оксалатные камни в почках.

В связи с отсутствием адекватных клинических данных препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

В связи с отсутствием адекватных клинических данных у пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Особые указания

Препарат эффективен только при заболеваниях, сопровождающихся дефицитом железа. Перед началом лечения следует диагностировать железодефицитное состояние. При других, не железодефицитных видах анемии (анемия вследствие инфекции, анемии, сопровождающие хронические заболевания, талассемия и другие анемии) назначение препарата противопоказано.

В связи с риском развития язв в ротовой полости, а также для предотвращения окрашивания зубной эмали, таблетку нельзя разжевывать, держать во рту или рассасывать Таблетку следует проглатывать целиком и запить водой.

Прием препаратов железа может вызвать окрашивание кала в черный цвет.

Во время лечения пероральными препаратами железа может наступить обострение воспалительных или язвенных заболеваний ЖКТ.

Не следует применять препарат при инфекционно-воспалительных процессах (острая респираторная вирусная инфекция, ангина, пневмония и т.п.), поскольку в этом случае железо аккумулируется в очаге воспаления и не оказывает терапевтического эффекта. По данным исследований in vitro препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней.

Гипосидеремия, связанная с воспалительными синдромами, не чувствительна к терапии препаратами железа.

При приеме препарата возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.

Аскорбиновая кислота в моче может привести к искажению результатов при определении сахара в моче.

Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.

Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком. Потребление значительных количеств чая подавляет всасывание железа.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения.

При курсовом применении рекомендуется периодически контролировать лабораторные показатели обмена железа в плазме крови.

Не следует прекращать лечение сразу после нормализации концентрации гемоглобина и количества эритроцитов. С целью создания в организме «депо» железа нужно принимать препарат еще не менее 1-2 месяцев.

Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому в случае случайного вдыхания фрагментов таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Чтобы избежать риска возможной передозировки железа, особую осторожность требуется соблюдать, если используются другие добавки железа

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сорбифер Дурулес не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Такие данные отсутствуют.

Передозировка

Относительно невысокая доза железа может вызвать симптомы интоксикации. Доза железа, эквивалентная 20 мг/кг, уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации, а при содержании железа, превышающем 60 мг/кг, ожидается развитие проявлений интоксикации. Содержание железа, эквивалентное 200-250 мг/кг, может привести к смертельному исходу.

Симптомы

Определение концентрации железа в сыворотке может помочь в оценке тяжести отравления. Хотя концентрация железа не всегда хорошо коррелирует с симптомами, его концентрация, определяемая спустя 4 часа после проглатывания, следующим образом указывает на тяжесть отравления:

• менее 3 мкг/мл — легкое отравление;
• 3-5 мкг/мл — умеренное отравление;
• >5 мкг/мл — тяжелое отравление.

C_max железа определяется спустя 4-6 ч после попадания железа внутрь.

Слабое и умеренное отравление: рвота и диарея могут развиться в течение 6 ч после проглатывания.

Тяжелое отравление: тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из ЖКТ, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее — стеноз ЖКТ. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.

Передозировка солями железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.

Передозировка аскорбиновой кислотой может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение

1. Дать молоко и жидкость, вызывающую рвоту (как можно скорее)
2. Промывание желудка 5% раствором натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия, в дозе 30 г для взрослых): молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.

После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется.

Пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.

1. На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы брюшной полости можно выявить оставшиеся после вызванной рвоты таблетки.
2. Не следует использовать димеркапрол, т.к. он формирует токсические комплексы с железом.

Дефероксамин является специфическим препаратом, формирующим хелатный комплекс с железом. При остром тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дефероксамин в дозе 90 мг/кг в/м, затем — 15 мг/кг в/в, пока концентрация железа в сыворотке крови не будет соответствовать общей железосвязывающей способности сыворотки. При слишком быстрой скорости инфузии может развиться артериальная гипотензия.

1. При менее тяжелой интоксикации дефероксамин назначают в/м в дозе 50 мг/кг до максимальной дозы 4 г.
2. При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения концентрации сывороточного железа (>90 ммоль/л у детей, >142 ммоль/л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии — при дыхательной недостаточности.
3. После устранения интоксикации рекомендуется мониторировать концентрацию железа в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами:

ципрофлоксацин — при совместном применении всасывание ципрофлоксацина уменьшается на 50%, таким образом, имеется опасность, что его концентрация в плазме не достигнет терапевтического уровня;

левофлоксацин — при совместном применении всасывание левофлоксацина уменьшается;

моксифлоксацин — при совместном применении биодоступность моксифлоксацина уменьшается на 40%. При одновременном применении моксифлоксацина и препарата Сорбифер Дурулес между приемом этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий, по крайней мере, 6 ч;

норфлоксацин — при совместном применении всасывание норфлоксацина уменьшается примерно на 75%;

офлоксацин — при совместном применении всасывание офлоксацина уменьшается примерно на 30%;

микофенолата мофетил — резкое понижение всасывания на 90% микофенолата мофетила наблюдалось при совместном применении с препаратами, содержащими железо.

При совместном применении Сорбифер Дурулес с перечисленными ниже препаратами может возникнуть необходимость в изменении их дозы. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал, составляющий, по крайней мере, 2 ч:

пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний — они формируют комплексы с солями железа, ухудшая, таким образом, всасывание друг друга;

каптоприл — при одновременном применении с каптоприлом его AUC уменьшается в среднем на 37%, вероятно, вследствие химической реакции в ЖКТ;

цинк — при одновременном применении всасывание солей цинка уменьшается;

клодронат — в исследованиях in vitro было установлено, что препараты, содержащие железо, образуют комплекс с клодронатом. Несмотря на то, что исследования in vivo не проводились, можно предположить, что при совместном применении всасывание клодроната уменьшается;

дефероксамин — при совместном применении всасывание как дефероксамина, так и железа уменьшается вследствие образования комплексов;

леводопа и карбидопа — при совместном применении сульфата железа с леводопой и карбидопой — вероятно вследствие образования комплексов — биодоступность леводопы у здоровых добровольцев уменьшается на 50%, а карбидопы — на 75%;

метилдопа (левовращающая) — при совместном применении солей железа (сульфата и глюконата железа) с метилдопой, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов — биодоступность метилдопы уменьшается, что может ухудшить ее антигипертензивный эффект;

пеницилламин — при совместном применении пеницилламина с солями железа — вероятно, вследствие образования хелатных комплексов — всасывание как пеницилламина, так и солей железа уменьшается;

алендронат — в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с алендронатом, понижая всасывание последнего. Результаты в условиях in vivo отсутствуют;

ризедронат — в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с ризедронатом. Несмотря на то, что такое взаимодействие не изучалось в условиях in vivo, можно предположить, что при совместном применении всасывание ризедроната уменьшится;

тетрациклин — при совместном применении всасывание тетрациклина уменьшается, поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет не менее 3 ч между приемами. Применение железосодержащих препаратов ухудшает энтерогепатический цикл доксициклина, как при приеме внутрь, так и при в/в введении, поэтому следует избегать совместного применения этих средств;

гормоны щитовидной железы — при совместном применении железосодержащих препаратов и тироксина всасывание последнего может понизиться, что может привести к безуспешности заместительной терапии;

циметидин — при совместном применении Сорбифер Дурулес с циметидином понижение кислотности желудка, вызванное циметидином, уменьшает всасывание железа.

При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.

Прочее взаимодействие

С препаратами железа и другими лекарственными средствами, в состав которых входит железо — возможно накопление железа в печени; повышается вероятность передозировки железа.

С панкреатином, колестирамином — происходит уменьшение абсорбции железа из ЖКТ.

С метилдиоксифенилаланином — снижение абсорбции метилдиоксифенилаланина в ротовой полости на 61-73%.

С токоферолом — снижается активность обоих препаратов.

С ГКС — возможно усиление стимуляции эритропоэза.

С аллопуринолом — возможно накопление железа в печени.

С ацетогидроксамовой кислотой — снижается активность обоих препаратов.

С хлорамфениколом — снижается эффективность препаратов железа. Подавляется образование эритроцитов и снижается концентрация гемоглобина.

С этанолом — повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений.

С этидроновой кислотой — снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата Сорбифер Дурулес.

Взаимодействие, связанное с аскорбиновой кислотой

Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов. Понижает концентрацию пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота и пероральные контрацептивы также снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты. Повышает активность норадреналина. Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe (III)→Fe (II)). Повышает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Взаимодействие с пищевыми продуктами и напитками

При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.

Свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усваивание аскорбиновой кислоты. Промежуток времени между приемом препарата и употреблением этих продуктов должен составить не менее 2 часов.

Условия хранения препарата Сорбифер Дурулес

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности препарата Сорбифер Дурулес

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Автор статьи

Железо — это незаменимый микроэлемент, играющий центральную роль в обеспечении организма кислородом. Поддержание достаточного количества этого минерала в организме критически важно для сохранения энергии и общего самочувствия, ведь при его дефиците развивается анемия — состояние, сопровождающееся хронической усталостью, слабостью и снижением работоспособности.

Провизор расскажет о препарате Сорбифер Дурулес: знакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и другими характеристиками, а также проинформирует об аналогах.

Как принимать: до еды или после

Побочные действия Сорбифер Дурулес

Состав

Дозировка Сорбифер

От чего помогает Собифер Дурулес

Через сколько действует Сорбифер

Сорбифер Дурулес, как правило, начинает действовать через пару дней после начала приема. Однако заметное улучшение состояния и повышение уровня гемоглобина в крови может занять несколько недель или даже месяцев, в зависимости от исходного состояния. Для достижения устойчивого эффекта важно принимать препарат в назначенном режиме, строго следуя рекомендациям врача.

Противопоказания

Хранение

Препарат рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25°С. Место хранения должно располагаться в защищенном от света месте, а также вне зоны доступа детей. Срок годности — 3 года с даты производства, указанной на упаковке. Нельзя принимать таблетки после истечения этого периода.

Аналоги

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

30.09.2024

Дата согласования: 30.09.2024

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Фармакологическое действие

Железо двухвалентное (Fe (II) как компонент протопорфириновой простетической группы Hb играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

Железо протопорфириновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe (II)↔Fe (III).

Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.

Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усвоению железа (она стабилизирует ион Fe (II), препятствуя его превращению в ион Fe (III).

Механизм действия

Длительное высвобождение ионов Fe (II) является результатом технологии создания таблеток Дурулес. Во время прохождения через ЖКТ ионы Fe (II) постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки Дурулес на протяжении 6 ч. Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа. Таким образом, применение препарата Сорбифер Дурулес позволяет избежать повреждения слизистой оболочки.

Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования Hb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкого кишечника. Степень всасывания железа, связанного с гемом, — примерно 20%, а железа, не связанного с гемом, — 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II).

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулирует всасывание железа, восстанавливая его из Fe (III) дo Fe (II). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и увеличивает биодоступность ЛС.

Поступающее в эпителиальные клетки кишечника Fe (II) подвергается внутриклеточному окислению до Fe (III), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая — временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина и поступает в кровь через 1–2 дня или выводится из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.

Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe (III), а в восстановлении железа участвуют флавопротеины. 

Дурулес — это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионы железа), равномерное поступление ЛС. Прием по 100 мг 2 раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с другими препаратами железа.

Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах.

Т_1/2 составляет 6 ч.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек, а также у пожилых пациентов.

• железодефицитная анемия, профилактика и лечение;
• состояния, сопровождающиеся дефицитом железа;
• профилактика дефицита железа при беременности, лактации и у доноров крови.

• гиперчувствительность к железа сульфату и аскорбиновой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата;
• патологические процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа (например, гемохроматоз, гемосидероз);
• регулярно проводимые переливания крови;
• другие виды анемии, не связанные с дефицитом железа (апластическая, гемолитическая анемия, талассемия, мегалобластная анемия) или обусловленные нарушением утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или другие обструктивные изменения ЖКТ;
• острые кровотечения из ЖКТ;
• совместное применение с парентеральными препаратами железа;
• состояния, связанные с аскорбиновой кислотой, — гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
• тромбофлебит, склонность к тромбозам;
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона); заболевания печени, почек (в связи с отсутствием адекватных клинических данных), острые инфекционно-воспалительные процессы (см. «Особые указания»); пожилой возраст (в связи с отсутствием адекватных клинических данных).

Внутрь. Таблетку нельзя делить, разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Таблетки можно принимать до или во время еды, в зависимости от индивидуальной переносимости (симптомы со стороны ЖКТ). Нельзя принимать таблетки в положении лежа.

Лечение

Для взрослых и подростков старше 12 лет обычно рекомендуемая начальная доза — 2 табл. в день. При необходимости, например при развитии побочных реакций, дозу можно уменьшить (1 табл. в день).

Пациентам с железодефицитной анемией при необходимости дозу можно повысить до 3–4 табл. в день за два приема (утром и вечером).

Максимальная доза — 4 табл. в сутки.

Профилактика и лечение при беременности

Рекомендуемая доза — 1 табл. один раз в день в течение первых 6 мес и 2 табл. в день (за два приема) в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Продолжительность применения определяется индивидуально, на основании лабораторных показателей, характеризующих состояние обмена железа. Лечение следует продолжать до достижения оптимальной концентрации Hb и восстановления лабораторных показателей обмена железа в плазме крови. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение примерно 2 мес. Обычно длительность лечения при значительной потере железа составляет 3–6 мес.

Необходимо учитывать официальные местные руководства относительно использования железосодержащих ЛС для лечения и профилактики анемии, связанной с дефицитом железа.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени и почек. В связи с отсутствием адекватных клинических данных ЛС следует принимать с осторожностью.

Пожилые пациенты. В связи с отсутствием адекватных клинических данных у пожилых пациентов ЛС следует принимать с осторожностью.

Дети и подростки до 18 лет. Таблетки нельзя назначать младенцам и детям младше 12 лет.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Во время лечения препаратом Сорбифер Дурулес поступали сообщения о следующих побочных эффектах, которые приводятся ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфатической системы: пароксизмальная ночнаягемоглобинурия, эритропоэтическая порфирия или поздняя кожная порфирия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, крапивница, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани, боль в горле. Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу (особенно у пациентов пожилого возраста и испытывающих трудности при глотании).

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, понос, диарея, изменения стула, диспепсия, рвота, гастрит, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, метеоризм, окрашивание зубов (при неправильном использовании таблеток), язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование оксалатных почечных камней.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение жара.

Пострегистрационный период

В пострегистрационном периоде поступили сообщения о следующих побочных реакциях, частота которых неизвестна.

Желудочно-кишечные нарушения: развитие язв во рту (наблюдается при неправильном применении, когда таблетки разжевывают, рассасывают или держат во рту). У пожилых пациентов и пациентов с нарушением глотания имеется риск развития повреждений пищевода и бронхиальный некроз при случайном попадании в дыхательные пути.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (800) 550-99-03, (499) 578-06-70, (499) 578-02-20.

E-mail: npr@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.ru/

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13.

Тел.: 8 (7172) 78-98-28.

E-mail: farm@dari.kz

Сайт: https://www.ndda.kz/

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, Минск, Товарищеский пер., 2a.

Тел.: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29.

E-mail: rcpl@rceth.by

https://www.rceth.by/

Республика Армения. «Научный Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ. 0051, Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Тел.: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-08-96, (+374 10) 23-16-82.

E-mail: vigilance@pharm.am   

https://www.pharm.am/

Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами:

— ципрофлоксацин (при совместном применении всасывание ципрофлоксацина уменьшается на 50%, т.о., имеется опасность, что его концентрация в плазме не достигнет терапевтического уровня);

— левофлоксацин (при совместном применении всасывание левофлоксацина уменьшается);

— моксифлоксацин (при совместном применении биодоступность моксифлоксацина уменьшается на 40%). При одновременном применении моксифлоксацина и препарата Сорбифер Дурулес между приемом этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий по крайней мере 6 ч;

— норфлоксацин (при совместном применении всасывание норфлоксацина уменьшается примерно на 75%);

— офлоксацин (при совместном применении всасывание офлоксацина уменьшается примерно на 30%);

— микофенолата мофетил (резкое понижение всасывания на 90% микофенолата мофетила наблюдалось при совместном применении с препаратами, содержащими железо).

При совместном применении препарата Сорбифер Дурулес с нижеперечисленными средствами может возникнуть необходимость в изменении их дозы. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий по крайней мере 2 ч:

— пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний (они формируют комплексы с солями железа, ухудшая т.о. всасывание друг друга);

— каптоприл (при одновременном применении с каптоприлом его AUC уменьшается в среднем на 37%, вероятно, вследствие химической реакции в ЖКТ);

— цинк (при одновременном применении всасывание солей цинка уменьшается);

— клодронат (в исследованиях in vitro было установлено, что препараты, содержащие железо, образуют комплекс с клодронатом). Несмотря на то что исследования in vivo не проводились, можно предположить, что при совместном применении всасывание клодроната уменьшается;

— дефероксамин (при совместном применении всасывание как дефероксамина, так и железа уменьшается вследствие образования комплексов);

— леводопа и карбидопа (при совместном применении сульфата железа с леводопой и карбидопой, вероятно, вследствие образования комплексов биоусвояемость леводопы у здоровых добровольцев уменьшается на 50%, а карбидопы — на 75%);

— метилдопа (левовращающая) (при совместном применении солей железа (сульфат и глюконат железа) с метилдопой, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов биоусвояемость метилдопы понижается, что может ухудшить ее антигипертензивный эффект);

— пеницилламин (при совместном применении пеницилламина с солями железа, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов всасывание как пеницилламина, так и солей железа уменьшается);

— алендронат (в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с алендронатом, понижая всасывание последнего. Результаты в условиях in vivo отсутствуют);

— ризедронат (в исследовании in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с ризедронатом. Несмотря на то что такое взаимодействие не изучалось в условиях in vivo, можно предположить, что при совместном применении всасывание ризедроната уменьшится);

— тетрациклин (при совместном применении всасывание тетрациклина уменьшается, поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет не менее 3 ч, между приемами);

— доксициклин (применение железосодержащих препаратов ухудшает энтерогепатический цикл доксициклина, как при приеме внутрь, так и при в/в введении, поэтому следует избегать совместного применения этих средств);

— гормоны щитовидной железы (при совместном применении железосодержащих препаратов и тироксина всасывание последнего может понизиться, что может привести к безуспешности заместительной терапии);

— циметидин (при совместном применении препарата Сорбифер Дурулес с циметидином понижение кислотности желудка, вызванное циметидином, уменьшает всасывание железа).

При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.

Прочие взаимодействия:

— препараты железа и другие ЛС, в состав которых входит железо, — возможно накопление железа в печени, повышается вероятность передозировки железа;

— панкреатин, колестирамин — происходит уменьшение абсорбции железа из ЖКТ;

— метилдиоксифенилаланин — снижение абсорбции метилдиоксифенилаланина в ротовой полости на 61–73%;

— токоферол — снижается активность обоих препаратов;

— ГКС — возможно усиление стимуляции эритропоэза;

— аллопуринол — возможно накопление железа в печени;

— ацетогидроксамовая кислота — снижается активность обоих препаратов;

— хлорамфеникол — снижается эффективность препаратов железа. Подавляется образование эритроцитов и снижается концентрация Hb;

— этанол — повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений;

— этидроновая кислота — снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема препарата Сорбифер Дурулес.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой

Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов. Понижает концентрацию пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота и пероральные контрацептивы снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. Повышает активность норадреналина. Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe (III) в Fe (II). Повышает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками

При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа. Свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. Промежуток времени между приемом препарата и употреблением этих продуктов должен составить не менее 2 ч.

Относительно невысокая доза железа может вызвать симптомы интоксикации. Доза железа, эквивалентная 20 мг/кг, уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации, а при содержании железа, превышающем 60 мг/кг, ожидается развитие проявлений интоксикации. Содержание железа, эквивалентное 200–250 мг/кг, может привести к смертельному исходу.

Симптомы: определение концентрации железа в сыворотке может помочь в оценке тяжести отравления. Хотя концентрация железа не всегда хорошо коррелирует с симптомами, его концентрация, определяемая спустя 4 ч после проглатывания, следующим образом указывает на тяжесть отравления:

<3 мкг/мл — легкое отравление;

3–5 мкг/мл — умеренное отравление;

>5 мкг/мл — тяжелое отравление.

C_max железа определяется спустя 4–6 ч после попадания железа внутрь.

Слабое и умеренное отравление — рвота и диарея могут развиться в течение 6 ч после проглатывания.

Тяжелое отравление — тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из ЖКТ, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее — стеноз ЖКТ. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.

Передозировка солей железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.

Передозировка аскорбиновой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение:

1. Дать молоко и жидкость, вызывающую рвоту (как можно скорее).

2. Промыть желудок 5% раствором натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия в дозе 30 г для взрослых); дать молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.

После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50–100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется.

Пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.

3. На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы брюшной полости можно выявить оставшиеся после вызванной рвоты таблетки.

4. Не следует использовать димеркапрол, т.к. он образует токсические комплексы с железом. Дефероксамин является специфическим препаратом, образующим хелатный комплекс с железом. При остром тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дефероксамин в дозе 90 мг/кг в/м, затем — 15 мг/кг в/в, пока концентрация железа в сыворотке крови не будет соответствовать общей железосвязывающей способности сыворотки. При слишком быстрой скорости инфузии может развиться гипотония.

5. При менее тяжелой интоксикации дефероксамин назначается в/м в дозе 50 мг/кг до максимальной дозы в 4 г.

6. При тяжелой интоксикации — в состоянии шока и/или комы и в случае повышения концентрации сывороточного железа (>90 ммоль/л у детей, >142 ммоль/л у взрослых) — необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии — при дыхательной недостаточности.

7. После устранения интоксикации рекомендуется мониторировать концентрацию железа в сыворотке крови.

Препарат эффективен только при заболеваниях, сопровождающихся дефицитом железа. Перед началом лечения следует диагностировать железодефицитное состояние. При других, не железодефицитных видах анемии (анемия вследствие инфекции, анемии, сопровождающие хронические заболевания, талассемия и другие анемии) назначение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»).

В связи с риском развития язв в ротовой полости, а также для предотвращения окрашивания зубной эмали, таблетку нельзя разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой.

Прием препаратов железа может вызвать окрашивание стула в черный цвет.

Во время лечения пероральными препаратами железа может наступить обострение воспалительных или язвенных заболеваний ЖКТ.

Не следует применять препарат при инфекционно-воспалительных процессах (в т.ч. острая респираторная вирусная инфекция, ангина, пневмония), поскольку в этом случае железо аккумулируется в очаге воспаления и неэффективно по назначению. По данным исследований in vitro, препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней.

Гипосидеремия, связанная с воспалительными синдромами, не чувствительна к терапии препаратами железа.

При приеме препарата возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.

Аскорбиновая кислота в моче может привести к искажению результатов при определении сахара в моче.

Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.

Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком. Потребление значительных количеств чая подавляет всасывание железа.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения.

При курсовом применении рекомендуется периодически контролировать лабораторные показатели обмена железа в плазме крови.

Не следует прекращать лечение сразу после нормализации концентрации Hb и количества эритроцитов. С целью создания в организме депо железа нужно принимать препарат еще не менее 1–2 мес.

Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому при случайном вдыхании фрагментов таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Чтобы избежать риска возможной передозировки железа, особую осторожность требуется соблюдать, если используются другие добавки железа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Сорбифер Дурулес не влияет на способность вождения автомобиля и управление механизмами.Такие данные отсутствуют.

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30–38.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская федерация. ООО «ЭГИС-РУС». 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, блок В, этаж 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: +7 (495) 789-66-31.

E-mail: pharmacovigilance@egis.ru

Республика Казахстан. Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Казахстан. 050060, г. Алматы, ул. Жарокова, 286Г.

Тел.: +7 (727) 247-63-34, +7 (727) 247-63-33; факс: +7 (727) 247-61-41. 

E-mail: egis@egis.kz

Республика Беларусь. Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь. 220053, г. Минск, пер. Ермака, 6А.

Тел.: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51, (017) 227-35-52; факс: (017) 227-35-53.

E-mail: info@egis.by

Республика Армения. Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Армения. 0025, Ереван, ул. Чаренца, 1.

Тел.: +374-10-574509, +374-10-574686.

E-mail: info@egis.am