ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 5 лет 6 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Состав Кавинтон
- Кавинтон показания и механизм действия
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Кавинтон дозировка и правила приема
- Распространенные вопросы
- Аналоги
- Кавинтон Форте
- Краткое содержание
Заболевания, связанные с нарушением мозгового кровообращения, занимают одно из ведущих мест среди причин инвалидности и смертности в мире. Согласно официальным данным, ежегодно около 10 миллионов человек переносят инсульт, а сотни миллионов страдают от хронических расстройств памяти, головокружений и других проявлений цереброваскулярной недостаточности.
Современная медицина предлагает препараты, которые помогают улучшить качество жизни таких пациентов. Один из них — Кавинтон, применяемый для коррекции нарушений кровоснабжения мозга.
В этой статье разберем его состав, показания, противопоказания и правила применения, основываясь на данных официальных инструкций.
Состав Кавинтон
Действующее вещество Кавинтон — винпоцетин. Это синтетическое производное алкалоида барвинка малого (лекарственного растения), обладающее комплексным воздействием на клетки мозга: улучшает кровоток в сосудах органа, увеличивает доставку кислорода и глюкозы, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови (текучесть). Его эффекты подтверждены десятилетиями применения, хотя дискуссии в рамках доказательной медицины продолжаются.
Кроме винпоцетина, в состав входят различные вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и биодоступность препарата. Например, таблетки содержат лактозу, кукурузный крахмал, магниевую соль стеариновой кислоты и другие стабилизаторы. Раствор для инфузий включает бензиловый спирт, сорбитол, аскорбиновую кислоту и другие соединения, необходимые для правильного приготовления и безопасного введения препарата.
Полный список вспомогательных компонентов можно найти в официальной инструкции по применению, которую желательно внимательно изучить перед началом терапии.
Кавинтон показания и механизм действия
Кавинтон улучшает обмен веществ в головном мозге, повышает устойчивость нервных клеток к гипоксии (недостатку кислорода) и усиливает микроциркуляцию (кровоток в мелких сосудах). Эти свойства обеспечивают нейропротективный эффект и способствуют восстановлению функций мозга, сетчатки глаза и внутреннего уха, поврежденных вследствие нарушения кровоснабжения.
Неврология (для уменьшения выраженности симптомов):
- последствия ишемического инсульта (восстановление двигательных и когнитивных функций);
- транзиторная ишемическая атака (преходящее нарушение кровоснабжения мозга);
- сосудистая деменция (снижение памяти, внимания, логического мышления);
- атеросклероз сосудов мозга (профилактика осложнений при холестериновых бляшках);
- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия (ухудшение когнитивных функций после травмы или при постоянном повышении давления);
- вертебробазилярная недостаточность (головокружение, нарушения равновесия из-за недостаточного кровотока в задних отделах мозга).
Офтальмология (в составе комплексной терапии):
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, диабетическая ретинопатия, возрастная макулодистрофия).
Отология (в составе комплексной терапии):
- снижение слуха перцептивного типа (нарушение восприятия звуков из-за повреждения внутреннего уха);
- болезнь Меньера (приступы головокружения, шум в ушах, снижение слуха);
- ощущение шума в ушах (тиннитус) сосудистого происхождения;
- токсическое (лекарственное) поражение слуха.
Важно! Концентрат применяется внутривенно в условиях стационара при острых состояниях (например, инсульт, тромбоз сетчатки), а таблетки используются для поддерживающей терапии в амбулаторных условиях. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и пройти обследование (КТ/МРТ, анализы крови), чтобы исключить противопоказания и подобрать оптимальную схему применения. Самостоятельный прием Кавинтона запрещен.
Противопоказания
Кавинтон не рекомендуется применять при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность (любой срок) и период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца или аритмии и т.д.);
- нарушение усвоения лактозы и непереносимость фруктозы;
- острые геморрагические инсульты (кровоизлияние в мозг);
- тяжелые поражения печени или почек с нарушением их функции.
Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и исключить эти состояния с помощью анализов и обследований.
Побочные эффекты
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии (онемение или покалывание в конечностях), редко — судороги или нарушения сна.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (гипотония и гипертония), тахикардия (учащенное сердцебиение), брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения или перебоев в работе сердца.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту, диспепсические расстройства (вздутие, изжога).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — отек Квинке или анафилактические реакции.
- Со стороны органов чувств: ухудшение зрения или «мушки» перед глазами, шум в ушах (кроме случаев, связанных с основным заболеванием).
- Другие побочные эффекты: реакции в месте введения (при внутривенном применении: боль, покраснение, флебит).
Если побочные эффекты усиливаются или появляются новые симптомы, необходимо немедленно прекратить прием и обратиться к врачу. Полный список указан в инструкции.
Кавинтон дозировка и правила приема
Назначение схемы лечения Кавинтоном должно осуществляться исключительно врачом на основе индивидуальных особенностей организма пациента и характера основного заболевания. Самостоятельно подбирать дозировку, форму препарата и продолжительность терапии категорически запрещается.
Существует две стандартные формы препарата:
- Таблетки. Принимают после еды, запивая водой. Суточная норма обычно составляет от 15 до 30 мг (разделяется на 3 приема). Максимально допустимая доза — 30 мг в сутки.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Применяют в условиях стационара под строгим контролем специалистов. Сначала вводят небольшую пробную дозу, постепенно увеличивая объем при хорошей переносимости.
Особое внимание уделяется пациентам с патологией почек и печени, лицам пожилого возраста и людям с нестабильным ритмом сердца. Только врач способен определить оптимальную стратегию терапии, учитывая индивидуальные потребности и возможности организма.
Распространенные вопросы
- Возможна ли передозировка? Передозировка маловероятна при соблюдении рекомендаций, но избыточный прием может вызвать тошноту, головокружение и снижение давления.
- Совместим ли с алкоголем? Алкоголь усиливает побочные эффекты, поэтому его следует исключить на время лечения.
- Через сколько действует? Максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно через 2–4 часа после приема, но конкретный срок появления видимых улучшений сильно варьирует и зависит от индивидуальных особенностей организма. При появлении сомнений необходимо проконсультироваться с врачом для оценки ситуации и возможного изменения терапии.
- Совместим ли с антибиотиками и гормональными средствами? Взаимодействие возможно, поэтому комбинации должны подбирать врач.
- Каковы срок годности и условия хранения? Таблетки — 5 лет, концентрат — 3 года. Хранить при температуре до 25°C, вдали от детей. Точные требования в инструкции.
- Подходит ли для профилактики? Курсовая профилактика возможна только по назначению врача.
- Разрешен ли при беременности и грудном вскармливании? Категорически противопоказан из-за риска для плода и ребенка.
Аналоги
Выбор аналогичного препарата возможен лишь после консультации с лечащим врачом. Самостоятельно принимать решение о замене Кавинтона другим средством опасно, так как каждый организм уникален и может отреагировать непредсказуемо на разные составы медикаментов.
Существуют полные аналоги Кавинтона, имеющие в своем составе то же самое действующее вещество — винпоцетин. Примеры таких препаратов: Винпоцетин Реневал (АО «ПФК Обновление», Россия) и Винпоцетин-АКОС (ПАО «Синтез», Россия).
Помимо перечисленных препаратов, существует целый ряд аналогичных средств, направленных на улучшение мозгового кровообращения и защиту нервных клеток от повреждения.
Кавинтон Форте
Таблетки Кавинтон и Кавинтон Форте отличаются дозировкой. Содержание активного вещества в Кавинтон – 5 мг, Кавинтон Форте – 10 мг. При этом фармакологические эффекты и показания к применению у препаратов одинаковые.
Краткое содержание
- Действующее вещество Кавинтона — винпоцетин, улучшающий мозговое кровообращение.
- Применяется в неврологии, офтальмологии и отологии.
- Противопоказан беременным, кормящим и детям.
- Формы выпуска: таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий.
- Дозировка подбирается индивидуально, самолечение опасно.
- Замену аналогам подбирает врач, учитывая механизм действия и показания.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 5 лет 6 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Состав Кавинтон
- Кавинтон показания и механизм действия
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Кавинтон дозировка и правила приема
- Распространенные вопросы
- Аналоги
- Кавинтон Форте
- Краткое содержание
Заболевания, связанные с нарушением мозгового кровообращения, занимают одно из ведущих мест среди причин инвалидности и смертности в мире. Согласно официальным данным, ежегодно около 10 миллионов человек переносят инсульт, а сотни миллионов страдают от хронических расстройств памяти, головокружений и других проявлений цереброваскулярной недостаточности.
Современная медицина предлагает препараты, которые помогают улучшить качество жизни таких пациентов. Один из них — Кавинтон, применяемый для коррекции нарушений кровоснабжения мозга.
В этой статье разберем его состав, показания, противопоказания и правила применения, основываясь на данных официальных инструкций.
Состав Кавинтон
Действующее вещество Кавинтон — винпоцетин. Это синтетическое производное алкалоида барвинка малого (лекарственного растения), обладающее комплексным воздействием на клетки мозга: улучшает кровоток в сосудах органа, увеличивает доставку кислорода и глюкозы, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови (текучесть). Его эффекты подтверждены десятилетиями применения, хотя дискуссии в рамках доказательной медицины продолжаются.
Кроме винпоцетина, в состав входят различные вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и биодоступность препарата. Например, таблетки содержат лактозу, кукурузный крахмал, магниевую соль стеариновой кислоты и другие стабилизаторы. Раствор для инфузий включает бензиловый спирт, сорбитол, аскорбиновую кислоту и другие соединения, необходимые для правильного приготовления и безопасного введения препарата.
Полный список вспомогательных компонентов можно найти в официальной инструкции по применению, которую желательно внимательно изучить перед началом терапии.
Кавинтон показания и механизм действия
Кавинтон улучшает обмен веществ в головном мозге, повышает устойчивость нервных клеток к гипоксии (недостатку кислорода) и усиливает микроциркуляцию (кровоток в мелких сосудах). Эти свойства обеспечивают нейропротективный эффект и способствуют восстановлению функций мозга, сетчатки глаза и внутреннего уха, поврежденных вследствие нарушения кровоснабжения.
Неврология (для уменьшения выраженности симптомов):
- последствия ишемического инсульта (восстановление двигательных и когнитивных функций);
- транзиторная ишемическая атака (преходящее нарушение кровоснабжения мозга);
- сосудистая деменция (снижение памяти, внимания, логического мышления);
- атеросклероз сосудов мозга (профилактика осложнений при холестериновых бляшках);
- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия (ухудшение когнитивных функций после травмы или при постоянном повышении давления);
- вертебробазилярная недостаточность (головокружение, нарушения равновесия из-за недостаточного кровотока в задних отделах мозга).
Офтальмология (в составе комплексной терапии):
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, диабетическая ретинопатия, возрастная макулодистрофия).
Отология (в составе комплексной терапии):
- снижение слуха перцептивного типа (нарушение восприятия звуков из-за повреждения внутреннего уха);
- болезнь Меньера (приступы головокружения, шум в ушах, снижение слуха);
- ощущение шума в ушах (тиннитус) сосудистого происхождения;
- токсическое (лекарственное) поражение слуха.
Важно! Концентрат применяется внутривенно в условиях стационара при острых состояниях (например, инсульт, тромбоз сетчатки), а таблетки используются для поддерживающей терапии в амбулаторных условиях. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и пройти обследование (КТ/МРТ, анализы крови), чтобы исключить противопоказания и подобрать оптимальную схему применения. Самостоятельный прием Кавинтона запрещен.
Противопоказания
Кавинтон не рекомендуется применять при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность (любой срок) и период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца или аритмии и т.д.);
- нарушение усвоения лактозы и непереносимость фруктозы;
- острые геморрагические инсульты (кровоизлияние в мозг);
- тяжелые поражения печени или почек с нарушением их функции.
Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и исключить эти состояния с помощью анализов и обследований.
Побочные эффекты
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии (онемение или покалывание в конечностях), редко — судороги или нарушения сна.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (гипотония и гипертония), тахикардия (учащенное сердцебиение), брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения или перебоев в работе сердца.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту, диспепсические расстройства (вздутие, изжога).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — отек Квинке или анафилактические реакции.
- Со стороны органов чувств: ухудшение зрения или «мушки» перед глазами, шум в ушах (кроме случаев, связанных с основным заболеванием).
- Другие побочные эффекты: реакции в месте введения (при внутривенном применении: боль, покраснение, флебит).
Если побочные эффекты усиливаются или появляются новые симптомы, необходимо немедленно прекратить прием и обратиться к врачу. Полный список указан в инструкции.
Кавинтон дозировка и правила приема
Назначение схемы лечения Кавинтоном должно осуществляться исключительно врачом на основе индивидуальных особенностей организма пациента и характера основного заболевания. Самостоятельно подбирать дозировку, форму препарата и продолжительность терапии категорически запрещается.
Существует две стандартные формы препарата:
- Таблетки. Принимают после еды, запивая водой. Суточная норма обычно составляет от 15 до 30 мг (разделяется на 3 приема). Максимально допустимая доза — 30 мг в сутки.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Применяют в условиях стационара под строгим контролем специалистов. Сначала вводят небольшую пробную дозу, постепенно увеличивая объем при хорошей переносимости.
Особое внимание уделяется пациентам с патологией почек и печени, лицам пожилого возраста и людям с нестабильным ритмом сердца. Только врач способен определить оптимальную стратегию терапии, учитывая индивидуальные потребности и возможности организма.
Распространенные вопросы
- Возможна ли передозировка? Передозировка маловероятна при соблюдении рекомендаций, но избыточный прием может вызвать тошноту, головокружение и снижение давления.
- Совместим ли с алкоголем? Алкоголь усиливает побочные эффекты, поэтому его следует исключить на время лечения.
- Через сколько действует? Максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно через 2–4 часа после приема, но конкретный срок появления видимых улучшений сильно варьирует и зависит от индивидуальных особенностей организма. При появлении сомнений необходимо проконсультироваться с врачом для оценки ситуации и возможного изменения терапии.
- Совместим ли с антибиотиками и гормональными средствами? Взаимодействие возможно, поэтому комбинации должны подбирать врач.
- Каковы срок годности и условия хранения? Таблетки — 5 лет, концентрат — 3 года. Хранить при температуре до 25°C, вдали от детей. Точные требования в инструкции.
- Подходит ли для профилактики? Курсовая профилактика возможна только по назначению врача.
- Разрешен ли при беременности и грудном вскармливании? Категорически противопоказан из-за риска для плода и ребенка.
Аналоги
Выбор аналогичного препарата возможен лишь после консультации с лечащим врачом. Самостоятельно принимать решение о замене Кавинтона другим средством опасно, так как каждый организм уникален и может отреагировать непредсказуемо на разные составы медикаментов.
Существуют полные аналоги Кавинтона, имеющие в своем составе то же самое действующее вещество — винпоцетин. Примеры таких препаратов: Винпоцетин Реневал (АО «ПФК Обновление», Россия) и Винпоцетин-АКОС (ПАО «Синтез», Россия).
Помимо перечисленных препаратов, существует целый ряд аналогичных средств, направленных на улучшение мозгового кровообращения и защиту нервных клеток от повреждения.
Кавинтон Форте
Таблетки Кавинтон и Кавинтон Форте отличаются дозировкой. Содержание активного вещества в Кавинтон – 5 мг, Кавинтон Форте – 10 мг. При этом фармакологические эффекты и показания к применению у препаратов одинаковые.
Краткое содержание
- Действующее вещество Кавинтона — винпоцетин, улучшающий мозговое кровообращение.
- Применяется в неврологии, офтальмологии и отологии.
- Противопоказан беременным, кормящим и детям.
- Формы выпуска: таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий.
- Дозировка подбирается индивидуально, самолечение опасно.
- Замену аналогам подбирает врач, учитывая механизм действия и показания.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Полимодальность эффектов препарата кавинтон: экспериментальные и клинические доказательства
Как цитировать:
Касаткин Д.С. Полимодальность эффектов препарата кавинтон: экспериментальные и клинические доказательства. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски.
2010;110(9‑2):8‑12.
Kasatkin DS. Polymorphic effects of cavinton: experimental and clinical evidence. S.S. Korsakov Journal of Neurology and Psychiatry. 2010;110(9‑2):8‑12. (In Russ.)
За последние 15 лет данные, накопленные в области нейронаук, привели к полной реорганизации знаний в этой области и к иному пониманию функционирования нервной системы. Изменения в фундаментальных представлениях о базовых физиологических и патологических процессах, протекающих в нервной ткани, заставили по-новому взглянуть на клинику, патогенез и лечение многих неврологических заболеваний.
Независимо от причинного фактора, механизмы повреждения нейронов могут носить специфический и неспецифический характер. К неспецифическим механизмам альтерации относятся нарушения энергообеспечения нейронов; расстройства синтеза белка; дисбаланс ионов и жидкости в нейронах; повреждение мембран в результате перекисного окисления липидов; апоптоз. Патогенетическую основу большинства форм специфического повреждения нейронов составляют нарушения специфических для нейрона процессов метаболизма нейромедиаторов (синтеза, аксонального транспорта, секреции, удаления и утилизации). Механизмы повреждения нейронов тесно взаимосвязаны и нередко потенцируют друг друга, образуя порочный круг, в связи с чем для лечения неврологических расстройств перспективным будет препарат, препятствующий возможно большему числу механизмов альтерации нейронов, при этом положительно влияющий на уровень мозгового кровотока и микроциркуляции. Одним из лекарственных средств, обладающих подобными эффектами, является винпоцетин (кавинтон) [1].
Основным показанием для применения винпоцетина являются хронические расстройства мозгового кровообращения [1, 2], однако активно обсуждается вопрос об использовании препарата как при острых нарушениях мозгового кровообращения [3], так и при нейродегенеративных заболеваниях (болезнь Альцгеймера) [4, 5].
Винпоцетин был синтезирован в конце 60-х годов XX века и зарегистрирован как лекарственный препарат под коммерческим названием кавинтон (Гедеон Рихтер) в 1978 г. Препарат является полусинтетическим производным алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth) семейства кугровых (Apocynaceae). Выделенный из барвинка алкалоид винкамин (метиловый эфир винкаминовой кислоты) — девинкан — был предложен для применения в качестве сосудорасширяющего средства. В результате клинических исследований было установлено, что девинкан особенно эффективен при нарушениях мозгового кровообращения, в дальнейшем на его основе венгерскими учеными был создан препарат винпоцетин. В настоящий момент винпоцетин широко используется в клинической практике в 47 странах мира, в том числе в Венгрии, Японии, Германии, Польше и России [6].
Основой сосудистого эффекта винпоцетина (кавинтона) является воздействие на метаболизм циклических нуклеотидов в клетках гладкой мускулатуры сосудистой стенки путем торможения Са2+/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы 1-го типа [7]. Этот эффект приводит к преобладанию цАМФ над цГМФ, что способствует релаксации сосудов головного мозга, снижает агрегацию тромбоцитов [8] и патологически увеличенную вязкость крови [9], нормализует деформируемость эритроцитов [10, 11].
Важным представляется тот факт, что винпоцетин (кавинтон) избирательно повышает мозговой кровоток [12-14], уменьшает сопротивление мозговых сосудов без воздействия на системное кровообращение (практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление) [15, 16]. Он не вызывает феномена «обкрадывания», а наоборот, улучшает кровоснабжение пораженной области, причем кровоток в интактной зоне мозга сохраняется неизменным [16-18].
При пероральном приеме винпоцетина (кавинтона) у пациентов пожилого и старческого возраста с явлениями сенильной деменции в течение 3 нед в дозе 15-30 мг в сутки параллельно с увеличением концентрации АТФ в эритроцитах наблюдается усиление сродства гемоглобина к кислороду и его способности отдавать кислород [19]. Препарат активизирует дефицитный обмен веществ и увеличивает энергетическую емкость мозга путем улучшения утилизации глюкозы, кислорода и темпов синтеза АТФ. При помощи позитронно-эмиссионной томографии было показано увеличение доставки глюкозы (захвата и высвобождения) через гематоэнцефалический барьер [20, 21].
Нейропротективные эффекты винпоцетина (кавинтона), вероятнее всего, опосредованы несколькими механизмами. Ингибирование вольтажзависимых натриевых каналов на фоне приема винпоцетина в условиях эксперимента приводит к замедлению накопления натрия в клетке, снижая тем самым токсический эффект оксидантного стресса при аноксии и повреждения при реперфузии [22-24]. Антиоксидантный эффект препарата проявляется вследствие снижения активности перекисного окисления липидов в синаптосомах [25, 26]. В условиях экспериментальной ишемии винпоцетин снижал размеры очага некроза нервной ткани на 60% [22]; по антиоксидантной активности в исследованиях на животных винпоцетин достоверно превосходил пентоксифиллин и пирацетам [27, 28].
Также на фоне приема винпоцетина отмечено снижение эксайтотоксичности и апоптоза за счет блокирования NMDA-рецепторов и снижения поступления ионов Ca2+ в клетку [29-31].
Дополнительным важным фактором является усиление структурной динамики дендритов клеток коры в виде увеличения и удлинения шипиков, что приводит к увеличению пластичности нейронов, особенно в области гиппокампа [32, 33], и, вероятно, лежит в основе усиления когнитивных функций на фоне приема винпоцетина [34]. Эффект, по-видимому, является следствием блокирования поступления ионов кальция и натрия в клетку и усиления активности элементов цитоскелета нейронов [35, 36].
Помимо сосудистого и нейропротективного эффекта винпоцетин обладает влиянием на нейромедиаторные системы мозга, усиливая внутримозговой обмен норадреналина и серотонина [37] и стимулируя восходящую норадренергическую систему, в частности голубое ядро ствола [38].
Исследования эффективности винпоцетина (кавинтона)
На настоящий момент проведено 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, продемонстрировавших эффективность винпоцетина (кавинтона).
Впервые исследование винпоцетина (кавинтона) в сравнении с плацебо было проведено G. Lipani в 1984 г. [39]. В исследование были включены 44 пациента с хронической ишемией мозга, транзиторными ишемическими атаками и умеренными когнитивными расстройствами, распределенных в 2 группы: 22 больных получали винпоцетин в дозе 30 мг в сутки в течение 1 мес, затем 15 мг в сутки в течение последующих 2 мес, другие 22 пациента в течение 3 мес получали плацебо. Оценка результатов проводилась с использованием шкалы общего клинического впечатления (Clinical Global Impression -CGI), шкалы клинической гериатрической оценки Сандоз (Sandoz Clinical Assessment Geriatric Scale — SCAG), краткого опросника психического статуса (Mini Mental State Examination — MMSE), показателей неврологического статуса. Были получены достоверные отличия показателей в группе винпоцетина по сравнению с плацебо на 30-й и 90-й дни исследования.
В исследование M. Peruzza и M. DeJakobis [40] были включены 40 пациентов с дегенеративными заболеваниями центральной нервной системы, разделенных на 2 группы по 20 человек. Дизайн и методы оценки были аналогичны исследованию
G. Lipani. По шкале CGI в конце лечения наблюдалось снижение балльной оценки у 80% больных, получавших винпоцетин, против 0 в группе плацебо (p<0,001). Аналогичные различия были получены по шкалам SCAG и MMSЕ. При оценке неврологического статуса наблюдалось достоверное (p<0,001) улучшение клинической картины в основной группе, наиболее выраженное в двигательной и речевой сферах.
Аналогичное по дизайну и числу пациентов (n=40) исследование было проведено Е. Manconi и соавт. [41]. В конечной точке исследования у 87% больных основной группы, лечившихся винпоцетином, наблюдалось снижение балла по шкале CGI против 11% в группе плацебо (p<0,001); при оценке неврологического статуса выраженные улучшения наблюдались у 59% больных, получавших винпоцетин, против 6% в группе плацебо (p<0,001). Аналогичные различия были получены по шкалам SCAG и MMSЕ.
В исследование Е. Fenzl и соавт. [42] вошел 201 пациент с умеренным психоорганическим синдромом ишемического и нейродегенеративного характера; 105 больных основной группы получали винпоцетин в дозе 60 мг в сутки в течение 1 года, 96 больных группы сравнения получали плацебо. В оценке результатов использовались шкала CGI, короткий синдромальный тест (Syndrome short test — SST) и индекс активности (Condition-index — CI). Показатели CGI через 6 и 12 мес лечения были достоверно ниже в группе винпоцетина, а индекс активности достоверно выше. Клиническое улучшение в неврологическом статусе через 12 мес наблюдалось у 86,7% пациентов основной группы против 54,2% в группе плацебо (p<0,001).
Исследование R. Balestreri и соавт. [43] соответствовало по дизайну ранее проведенным исследованиям [40-42], существенным отличием данного исследования явилось включение только пациентов с хронической ишемией мозга (n=80). Снижение балла по шкале CGI через 90 дней лечения винпоцетином составило 44% против 13% в группе плацебо (p<0,001). Улучшение наблюдалось также по шкалам SCAG и MMSЕ, при этом показатели были достоверно выше в основной группе.
В исследовании Н. Fuchs и H. Erzigkeit [44] было проведено сравнение 3 групп пациентов с умеренным психоорганическим синдромом без дифференцировки по этиологии (n=165): 2 основных групп, получавших винпоцетин в дозах 60 и 30 мг в сутки (55 и 56 больных соответственно), и группы плацебо (n=54). Длительность исследования составила 16 нед. При оценке результатов использовались шкалы CGI, SST и CI. После 16 нед лечения показатель CGI был достоверно ниже в обеих основных группах по сравнению с группой плацебо (p<0,001).Уровень CI достоверно не отличался.
L. Blaha и соавт. [45] провели исследование в 4 параллельных группах (n=213), в течение 12 нед получавших винпоцетин в дозах 60, 30 и 15 мг в сутки и плацебо (53, 55, 50 и 55 больных соответственно). В дополнение к шкалам CGI и SST была использована шкала депрессии (Erlangen depression scale — EDS). Через 3 мес терапии показатель CGI был достоверно ниже во всех группах, получавших винпоцетин, по сравнению с плацебо (p<0,001). Показатель по шкале EDS в группах лечения был ниже, чем в группе плацебо, однако достоверность отличий имела пороговые значения.
Результаты всех 7 исследований обобщены в мета-анализе, включившем данные о 731 пациенте [46].
Отдельно были проанализированы данные имевших сходный дизайн итальянских исследований (n=204) по показателю CGI, при этом было получено достоверное снижение на 1,22 балла (доверительный интервал, ДИ — 1,01-1,43; p<0,001) в основной группе по сравнению с группой плацебо на 30-й день и на 1,1 балла (ДИ — 0,89-1,31; p<0,001) на 90-й день исследования.
Вторая часть мета-анализа включила в себя результаты 3 исследований пациентов с умеренным психоорганическим синдромом на фоне хронической ишемии мозга, проводившихся в Германии (n=527). Учитывая различия в дизайне исследований, в анализ были включены лишь результаты первых 12 нед лечения, при этом оценивалась достоверность отличий всех групп, леченных винпоцетином (30 и 60 мг в сутки), против групп плацебо. По шкале CGI было выявлено достоверное снижение балла по сравнению с плацебо — на 0,52 балла (ДИ — 0,35-0,7; p<0,001). Аналогичные результаты продемонстрировали данные короткого SST — снижение на 0,66 балла (ДИ 0,08-1,24; р=0,027). Показатели CI также улучшились, однако отличались по уровню статистической значимости в ряду исследований (от p<0,001 до р=0,073). Показатель депрессии EDS отличался в группах лечения, однако эффект находился на уровне пороговых значений.
Эффективность винпоцетина (кавинтона) доказана также в ряде открытых и сравнительных исследований.
A. Szobor и M. Klein [47] исследовали эффективность винпоцетина в группе пациентов с церебральным атеросклерозом, гипертонической энцефалопатией, хронической недостаточностью мозгового кровообращения. В исследование были включены 100 пациентов, которые получали винпоцетин в дозе 30-45 мг в сутки перорально и в виде комбинации (перорально и инфузионно). По результатам исследования выявлено значимое улучшение клинического состояния в исследуемой группе.
В исследовании Е. Burtsev и соавт. [2], опубликованном в 1992 г., подведены итоги 10-летнего исследования применения винпоцетина у пациентов с различными формами цереброваскулярных заболеваний. Обзор включил в себя данные 967 пациентов. Наилучший результат получен у пациентов с ранними формами хронических заболеваний (вегетативная дисфункция, ранние стадии дисциркуляторной энцефалопатии).
Исследования безопасности винпоцетина (кавинтона)
В открытом клиническом исследовании, проведенном T. Perényi и соавт. [48], 100 пациентов получали винпоцетин в дозе 15 мг в сутки в течение 1 года, при этом ЭКГ-мониторинг не выявил значимых изменений и случаев аритмии. Аналогичные результаты имело и исследование, проведенное в Японии в рамках III фазы клинического испытания винпоцетина, включившее около 8000 пациентов в 1420 центрах [49].
Для уточнения аритмогенного влияния винпоцетина C. Farsang и соавт. [50] было проведено 2-летнее двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, включившее данные о 85 пациентах, страдавших различными хроническими заболеваниями сердца. По результатам исследования был сделан вывод, что ни винпоцетин, ни плацебо не влияли на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов PQ, QRS, QT и ST, не вызывали экстрасистол и не изменяли формы пика Т, т.е. длительный пероральный прием винпоцетина не приводит к возникновению аритмий.
В 1998 г. по результатам мета-анализа венгерской и международной литературы было установлено, что ни пероральное, ни внутривенное лечение винпоцетином не оказывало какого-либо значимого эффекта на сердечный ритм и проводимость даже при наличии факторов риска аритмии [46].
Тем не менее в случаях наличия хронических заболеваний сердца (особенно при гипертрофии левого желудочка, ишемии или малой фракции выброса левого желудочка), при электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), удлинении интервала QT, применении лекарственных препаратов, являющихся блокаторами калиевых каналов (амиодарон, соталол) или ингибиторами цитохрома Р450 (циметидин, кларитромицин, флуоксетин и др.), парентеральную терапию винпоцетином следует проводить под контролем ЭКГ. Поскольку винпоцетин обычно применяют в повышающихся дозах (начиная с 20-25 мг и доходя до 60 мг в сутки), рекомендуется проведение ЭКГ после первой инфузии и после достижения максимальной дозы. В случае удлинения интервала QT (что в норме бывает редко) следует рассмотреть возможность снижения дозы кавинтона или отмены препарата.
Важным аспектом применения винпоцетина (кавинтона) является отсутствие влияния на функцию печени, в том числе на систему ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества, а также отсутствие влияния на нормальные и патологически измененные функции почек [46]. В специально проведенных исследованиях не обнаружено взаимодействия кавинтона с бета-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, метилдопой, дигоксином и гипотиазидом. Препарат может быть использован в обычных дозах у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью; у него отсутствует кумулятивный эффект.
Кавинтон для инфузий химически несовместим с гепарином, поэтому эти препараты нельзя вводить в одном шприце, хотя возможно последовательное введение.
Е.И. Чукановой в 2003 г. было проведено фармакоэкономическое исследование нейрометаболических препаратов [51], включившее данные о 532 пациентах с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии. Показано, что применение кавинтона способствует регрессу или стабилизации прогрессирования неврологических расстройств, при этом препарат имеет хороший профиль переносимости, стоимость курсового лечения и коэффициент «затраты/эффективность» оказались наиболее благоприятными по сравнению с другими препаратами.
Таким образом, несмотря на длительную историю применения кавинтона в широкой клинической практике (более 30 лет), интерес к изучению механизмов его действия среди биохимиков, молекулярных биологов, клиницистов не угасает, при этом с каждым годом выявляются ранее неизвестные свойства препарата, открывающие новые перспективы его применения. Именно множественность точек приложения кавинтона в сочетании с высокой клинической эффективностью и безопасностью применения позволяют ему длительно и успешно конкурировать с постоянно возрастающим числом новых лекарственных средств на фармакологическом рынке.
Мы используем файлы cооkies для улучшения работы сайта. Оставаясь на нашем сайте, вы соглашаетесь с условиями
использования файлов cооkies. Чтобы ознакомиться с нашими Положениями о конфиденциальности и об использовании
файлов cookie, нажмите здесь.
Кавинтон® (5 мг)
МНН: Винпоцетин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013452
Информация о регистрации в РК:
25.05.2018 — 25.05.2023
Номер регистрации в РБ:
9036/95/2000/05/09/14/19
Информация о регистрации в РБ:
30.04.2019 — бессрочно
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кавинтон®
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – винпоцетин 5 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
Описание
Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06B X18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.
Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.
Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Показания к применению
— состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)
— сосудистая деменция
— вертебробазилярная недостаточность
— атеросклероз сосудов головного мозга
— посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
— для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения
— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза
— снижение слуха перцептивного характера
— болезнь Меньера
— звон в ушах
Способ применения и дозы
Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).
При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
— головная боль, головокружение
— снижение артериального давления
— тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота
— гиперхолестеринемия
Редко (>1/10000 дo <1/1000)
— нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия
— рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе
— отек зрительного нерва
— гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
— повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT
— приливы, общая слабость, астения
— тромбофлебит
— сахарный диабет
— эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница
— лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов
— повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов
Очень редко (<1/10000)
— тремор, судороги, депрессия, эйфория
— гиперемия конъюнктивы
— аритмия, фибрилляция предсердий
— дисфагия, стоматит
— дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
— дерматит
— анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени
— повышение массы тела
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
— острая стадия геморрагического инсульта
— выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона® содержит 140 мг лактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона® на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая, побочные действия: головокружение, головная боль, следует воздержаться от управления автомобилем и механизмами, требующими точной координации движений.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия .
Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 720262221477976805_ru.doc | 57.5 кб |
| 744698181477977963_kz.doc | 70.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Кавинтон® (Cavinton®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кавинтон®
💊 Состав препарата Кавинтон®
✅ Применение препарата Кавинтон®
📅 Условия хранения Кавинтон®
⏳ Срок годности Кавинтон®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Кавинтон®
(Cavinton®)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2025 года.
Дата обновления: 2025.04.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
N06BX18
(Винпоцетин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Кавинтон® |
Таблетки 5 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-(002164)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кавинтон®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата
Кавинтон®
Неврология:
- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
- для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология:
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Оториноларингология:
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Безопасность и эффективность препарата Кавинтон® у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Во время беременности применение винпоцетина противопоказано.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Женщины с детородным потенциалом
Женщины с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае, прием винпоцетина противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста следует учитывать возможность развития побочных эффектов.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
1 таблетка препарата Кавинтон® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют.
Симптомы: однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Условия хранения препарата Кавинтон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Кавинтон®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
Организация, принимающая претензии потребителей: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Винполизим
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Винпоцетин
(АВЕКСИМА, Россия) -
Винпоцетин
(АТОЛЛ, Россия) -
Винпоцетин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
Винпоцетин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Винпоцетин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Винпоцетин
(БИОКОМ, Россия) -
Винпоцетин
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь) -
Винпоцетин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Винпоцетин
(COVEX, Испания)
Все аналоги
(35)