С чем колят мексидол в комплексе внутримышечно отзывы врачей

Картинка с сайта: www.mediasphera.ru

Комбинированное применение мексидола с известными лекарственными средствами

Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) — отечественный референтный (оригинальный) препарат — с успехом применяется в клинической и амбулаторной практике для лечения различных заболеваний. Мексидол является уникальным препаратом, обладающим мультимодальным механизмом действия и широким спектром фармакологических эффектов, реализуемых по крайней мере на двух уровнях — нейрональном и сосудистом. Препарат дает выраженные нейропротекторный, противогипоксический, ноотропный, противоишемический, кардиопротекторный, антиатерогенный, вегетотропный, гиполипидемический, гипогликемический, антистрессорный, анксиолитический, противосудорожный, антиалкогольный, гепатопротекторный, геропротекторный и другие фармакологические и клинические эффекты. Мексидол улучшает мозговое кровообращение, микроциркуляцию, жизнедеятельность различных систем организма, нарушенных при старении.

Широкий спектр фармакологических эффектов обусловливает применение препарата при различных заболеваниях. Мексидол используют в клинике при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме и ее последствиях, хронической ишемии мозга, синдроме вегетативной дистонии, когнитивных и тревожных расстройствах, абстинентном синдроме при алкоголизме, интоксикации антипсихотическими средствами, в составе комплексной терапии при открытоугольной глаукоме и острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости [1]. Мексидол является хорошо зарекомендовавшим себя лекарственным препаратом, включенным в федеральный стандарт специализированной медицинской помощи при инфаркте мозга № 1740н [2]. Показания к применению мексидола и режим его применения широко освещены в специализированной медицинской литературе, в том числе в медицинских справочниках [3, 4]. Мексидол дает терапевтический эффект в широком диапазоне доз, и с повышением дозы увеличиваются выраженность и длительность эффекта и уменьшается латентный период его наступления. Выпускается мексидол в следующих формах: мексидол таблетки 125 мг по 30 и 50 штук в упаковке; мексидол форте таблетки 250 мг по 40 штук; ампулы 5% 2 мл по10 штук; ампулы 5% 5 мл по 5 штук.

Мексидол оказывает влияние на процессы, которые являются базисными в повреждающем действии на клеточные структуры. Мексидол проявляет антиоксидантный, антигипоксантный и мембранотропный эффекты [5—8], способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность [9], улучшает дыхание митохондрий и энергетический статус клетки [10—14]. Мексидол восстанавливает биохимические процессы в цикле Кребса, повышая интенсивность окислительного фосфорилирования и синтеза АТФ, подавляет аскорбатзависимое (неферментативное) и НАДФН2-зависимое (ферментативное) железоиндуцируемое перекисное окисление липидов, значительно повышает активность Se-зависимой глутатионпероксидазы, снижает активность индуцибельной NO-синтазы [9, 15], в высоких концентрациях способен связывать супероксидный анион-радикал [9]. Препарат оказывает мембранотропное действие: снижает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны [8, 16]. Таким образом, мексидол через механизмы, способствующие восстановлению нейромедиаторного баланса, позитивной модуляции работы рецепторов, ионных каналов и мембраносвязанных ферментов, способен воздействовать на функционирование клеточных структур, связанных с развитием различных патологических состояний.

Комплекс эффектов мексидола и его способность оказывать влияние на различные мишени определяются химическим строением препарата, а именно наличием в структуре мексидола двух функционально значимых фрагментов: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина и янтарной кислоты. Это сочетание обеспечивает хорошую проходимость мексидола через гематоэнцефалический барьер и его высокую биодоступность [17]. Показано, что препарат проникает внутрь нервных клеток и находится как в цитоплазматической, так и в митохондриальной фракциях [18].

Наличие 3-гидроксипиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. По антиоксидантной активности мексидол превосходит эмоксипин и проксипин [19].

Наличие в структуре мексидола сукцината, который является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке и значим для многих процессов, протекающих в организме, отличает мексидол от других производных 3-гидроксипиридина, в частности эмоксипина. Известно, что сукцинат активирует специфический сукцинатный рецептор (SUCNR1/GPR91) и через этот механизм реализует свою сигнальную функцию, которая заключается в активации внутриклеточных сигнальных путей, индуцирующих PGC1a (peroxisome proliferator activated receptor gamma coactivator 1 alpha) — ключевой регулятор митохондриогенеза и ангиогенеза. Установлено, что мексидол участвует в механизмах индукции ферментов энергопродуцирующей системы митохондрий. В эксперименте (метод Вестерн-блот-анализа) показано, что мексидол (40 мг/кг, курс) вызывает индукцию сукцинатного рецептора SUCNR1 и PGC1a, а также увеличивает уровень каталитических субъединиц дыхательных ферментов митохондрий (NDUFV2, SDHA, cyt b, COX1), АТФ-синтазы (ATP5A) и фактора роста эндотелия сосудов VEGF в коре головного мозга крыс [14]. При этом выраженность мексидол-индуцированной экспрессии митохондриальных ферментов зависит от дозы и продолжительности введения препарата. Таким образом, мексидол обладает энерготропным действием, способностью стимулировать церебральный митохондриогенез и ангиогенез, что является ключевым компонентом механизма его нейропротекторного действия.

В последние годы показано, что важными компонентами механизма действия мексидола при гипоксии является его воздействие на транскрипционные факторы Nrf2 и HIF-1α. Известно, что на изменение соотношения восстановленных и окисленных SH-групп в белках реагирует редокс-чувствительный транскрипционный фактор NF-E2-related factor 2 (Nrf2), экспрессия которого повышается при развитии окислительного стресса, что способствует защите клетки от воздействия свободных радикалов [20]. Установлено, что мексидол в условиях циркуляторной гипоксии, вызванной у крыс односторонней окклюзией общей сонной артерии, способствует активации синтеза транскрипционного фактора Nrf2 и повышает его экспрессию в клетках коры лобной доли головного мозга животных [21]. Наряду с этим показано, что мексидол в условиях этой же модели циркуляторной гипоксии увеличивает в лобной коре головного мозга крыс экспрессию транскипционного фактора HIF-1α, что способствует повышению экспрессии генов, которые обеспечивают адаптацию клетки к недостатку кислорода [22]. Известно, что транскипционный фактор HIF-1α стимулирует эритропоэз и ангиогенез, ферменты гликолиза, а также регулирует экспрессию генов, участвующих в обмене железа, регуляции сосудистого тонуса, клеточной пролиферации, апоптоза и липогенеза [23].

Мексидол оказывает влияние на разные звенья свободнорадикальных процессов в биомембранах и внутри клетки. Показано, что мексидол ингибирует процессы перекисного окисления липидов (ПОЛ), активно реагирует с первичными и гидроксильными радикалами пептидов, снижает повышенный при патологии уровень NO в мозге, а с другой стороны, он повышает активность антиоксидантных ферментов, в частности супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы, ответственных за нейтрализацию активных форм кислорода [5, 6, 8, 16, 24—27]. Мексидол достоверно подавляет как аскорбатзависимое — неферментативное, так и НАДФН2-зависимое — ферментативное железоиндуцируемое ПОЛ в гомогенатах мозга [9]. Мексидол умеренно подавляет активность NOS индуцибельной изоформы [9]. Так как при патологических состояниях повышается активность в основном индуцибельной изоформы, то данный эффект мексидола может играть существенную роль в повышении резистентности нейронов к гипоксии.

Преимуществом мексидола в сравнении с другими препаратами с антиоксидантным действием является то, что в отличие от них мексидол в высоких концентрациях не оказывает прооксидантного действия [9], тогда как кудесан [9] и аскорбиновая кислота [28] при повышении дозы могут давать прооксидантный эффект.

Показано, что при различных патологиях процессы ПОЛ и другие воздействия приводят к нарушению структурно-функционального состояния мембраны и в результате — к ее деполяризации, увеличению вязкости липидного бислоя и изменению функционирования рецепторов и ферментов. Искажается четкая упорядоченная бислойная структура мембран, и изменяется клеточный метаболизм. Нарушение мембранной организации липидного бислоя обусловливает изменение конформации мембранных белков, баланса их взаимодействия, что отражается на работе ионных каналов, сродстве рецепторов с лигандами, сопряжении рецепторных комплексов между собой и с ферментными системами и т. д.

Мексидол обладает выраженным мембранотропным действием и оказывает влияние и на это звено патологического процесса. Он повышает содержание полярных фракций липидов (фосфатидилсерина и фосфатидилинозита) и снижает соотношение холестерин/фосфолипиды, что свидетельствует о его липидрегулирующих свойствах; вызывает перемещение структурных переходов в область низких температур, т. е. уменьшение вязкости мембраны и увеличение ее текучести, повышает соотношение липид—белок [8, 16, 29, 30]. Благодаря антиоксидантному и мембранотропному действию мексидол оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов и рецепторные комплексы, в частности ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, изменяя их конформацию и усиливая способность к связыванию с элигандами.

Таким образом, антиоксидантные свойства мексидола, его способность позитивно модулировать функционирование рецепторов, мембраносвязанных ферментов и ионных каналов и за счет этого улучшать их взаимодействие с эндогенными и экзогенными лигандами во многом объясняет уникальные эффекты, наблюдаемые при комбинированном применении мексидола с другими базисными препаратами. При комбинации мексидола с препаратами различной направленности действия наблюдаются ярко выраженное потенцирование основного специфического действия базисного препарата, уменьшение его побочных эффектов и улучшение спектра фармакологических эффектов основного препарата [31].

В эксперименте на животных показано, что при оценке анксиолитического эффекта в тесте конфликтной ситуации комбинации феназепама в малой дозе 0,3 мг/кг (эффект 12%) с мексидолом в дозе 25 мг/кг (эффект 0%) наблюдается существенное усиление действия анксиолитика (до 75%). Аналогичный по выраженности анксиолитический эффект выявляется при использовании одного феназепама в 7 раз более высокой дозе 2 мг/кг. Кроме того, при комбинации малых доз феназепама и мексидола полностью отсутствуют побочные эффекты, выражающиеся в виде седации и миорелаксации. Феназепам в дозе 2 мг/кг вызывает неврологический дефицит, который проявляется в нарушении координации движений, миорелаксации, седации, ухудшении обучения и памяти, тогда как при комбинации феназепама в дозе 2 мг/кг с мексидолом (25 мг/кг) эти побочные эффекты отсутствуют [31].

Способность мексидола ослаблять нежелательные эффекты, возникающие при применении нейролептиков и алкоголя [31—33], послужила основанием для использования препарата в лечебной практике в качестве отрезвляющего средства, а также при абстинентном синдроме при алкоголизме и интоксикации антипсихотическими средствами.

На модели хронической очаговой кобальтовой эпилепсии у крыс установлено, что при комбинированном применении в малых дозах фенитоина (20 мг/кг) и мексидола (25 мг/кг) наблюдается выраженный противосудорожный эффект, который проявляется в достоверном снижении как числа, так и длительности эпилептических разрядов в коре, гипоталамусе и гиппокампе, тогда как отдельно используемые в этих дозах препараты не изменяют число и длительность эпилептических разрядов в структурах мозга крыс [5]. Выраженный достоверный противосудорожный эффект на этой модели получен и при комбинации в малых неэффективных дозах фенобарбитала (5 мг/кг) и мексидола (25 мг/кг). Использование этой комбинации вызывает ослабление эпилептиформной активности как в ипсилатеральных, так и в зеркальных очагах — контралатеральной коре и подкорковых структурах [8].

Таким образом, данные о механизме действия мексидола и имеющиеся экспериментальные исследования обосновывают целесообразность комбинированного применения мексидола с базисными лекарственными средствами при различных заболеваниях.

Одним из социально наиболее значимых направлений фармакотерапии является терапия цереброваскулярных и сердечно-сосудистых заболеваний, которые на сегодняшний день, так же как и в предыдущие годы, занимают первое место среди причин смертности населения в нашей стране [34, 35]. Ведущая роль среди сердечно-сосудистых заболеваний принадлежит инсульту, и среди всех видов инсульта преобладают ишемические поражения мозга.

Терапия инсульта в Российской Федерации осуществляется в соответствии с действующим стандартом [2] специализированной медицинской помощи при инфаркте мозга, утвержденным приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 29.12.12 № 1740н.

Выделяют три основные направления терапии инсульта, первое из которых — улучшение перфузии тканей мозга, второе — нейропротективная терапия, третье — репаративная терапия [34—37]. Тактика реперфузионной терапии определяется патогенетическим вариантом развития инсульта, и осуществление активной реперфузии возможно только в стационаре после проведения ряда диагностических процедур по определению размеров и характера ишемизированной территории и исключения геморрагического компонента поражения. Нейропротекция — вариант патогенетической терапии инсульта, направленный на защиту тканей мозга от повреждающих их воздействий, и может использоваться на догоспитальном этапе терапии инсульта, в том числе при возможном его геморрагическом характере. Первичная нейропротекция направлена на прерывание быстрых механизмов некротической гибели клеток и проводится с первых минут до 3 дней. Вторичная нейропротекция направлена на борьбу с отдаленными последствиями ишемии и прерывание отсроченных механизмов смерти клеток, к которым относят избыточный синтез оксида азота и оксидативный стресс; активацию микроглии и связанный с ней дисбаланс цитокинов, иммунные сдвиги, локальное воспаление, нарушение микроциркуляции; трофическую дисфукцию и апоптоз [38]. Вторичную нейропротективную терапию начинают спустя 3—6 ч после инсульта и продолжают не менее 7 дней [36]. После формирования морфологических инфарктных изменений в тканях все большее значение приобретает репаративная терапия, направленная на улучшение питания здоровых тканей, окружающих зону ишемии, и на активацию образования полисинаптических связей в головном мозге. При этом грань между нейропротективной и репаративной терапией условна.

Вследствие механизма действия мексидола его применение в комплексной терапии ишемического инсульта (ИИ) патогенетически обосновано, так как при ишемии мозга активация свободнорадикальных процессов приводит к развитию оксидантного стресса, являющегося одним из универсальных механизмов повреждения тканей [39], и концепция нарушения мозгового кровообращения и дизрегуляции системы гемостаза как универсального патогенетического фактора развития ИИ является действующей в ангионеврологии [40]. При этом использование мексидола в комплексной терапии ИИ возможно по всем трем описанным выше направлениям фармакотерапии острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК).

В клинической практике показано, что назначение мексидола вместе с тромболитической терапией (ТЛТ) повышает ее эффективность у пациентов с ИИ [41]. Этим пациентам, помимо основной ТЛТ, глицина и магния сульфата, был назначен мексидол в дозе 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 21 сут. Кроме того, больным мексидол вводили и на догоспитальном этапе бригады скорой медицинской помощи в дозах от 200 до 500 мг внутривенно струйно. Применение мексидола в комплексе с ТЛТ по этой схеме позволило уменьшить размеры ишемического очага, увеличить терапевтическое окно для ТЛТ и сократить число соматических осложнений у пациентов с И.И. При этом комбинированное применение ТЛТ и мексидола не только уменьшило выраженность неврологического дефицита, но и снизило реакцию системного воспаления (достоверное снижение на фоне лечения скорости оседания эритроцитов — СОЭ, лейкоцитов, С-реактивного белка), таким образом предупреждая вторичные повреждения мозговой ткани, связанные с реперфузией. В качестве подведения итога этого клинического исследования [41] сделано заключение, что раннее использование мексидола в добавление к ТЛТ способствует предупреждению развития завершенного инфаркта и увеличивает положительные исходы по показателям неврологической недостаточности и социальной адаптации; а отсутствие соматических осложнений на фоне мексидола позволяет считать назначение этого препарата наиболее оправданным у больных с ОНМК, которым грозит развитие осложнений, с отягощенным анамнезом и нуждающихся в длительной реабилитации [41]. Повышение эффекта ТЛТ при меньшей частоте развития геморрагических трансформаций у пациентов с ИИ разной степени тяжести за счет ее дополнения мексидолом зарегистрировано и при внутривенном введении препарата в дозе 200 мг только на догоспитальном этапе терапии [42].

Эффективность мексидола в остром периоде ИИ в каротидной системе атеротромботического или кардиоэмболического патогенетического типа, особенно при раннем (до 6 ч) назначении препарата, продемонстрирована в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с ИИ на фоне получения ими унифицированной базисной терапии в соответствии с рекомендациями Европейской инициативной группы по проблеме инсульта и 1 г глицина (сублингвально, в течение первых суток) [43]. Пациентам был назначен мексидол в дозе 300 мг/сут: в первые 3 сут внутривенно капельно; затем внутримышечно по 100 мг (2,0 мл 5% раствора) 3 раза в сутки до 14-х суток от начала заболевания. Кроме того, в этом исследовании был уточнен механизм действия препарата в клинических условиях. Установлено, что в крови пациентов с ИИ мексидол повышает активность как ферментов антиоксидантной системы (супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы), так и фермента дыхательной цепи митохондрий — сукцинатдегидрогеназы [43].

Эффективность мексидола в комплексной терапии ИИ подтверждена в клиническом исследовании у пациентов, поступивших в госпитальное отделение до 48 ч от начала заболевания [44]. Мексидол назначали по следующей схеме: 1—5-е сутки — 2-кратное внутривенное капельное введение в дозе 300 мг с интервалом 12 ч; 6—8-е сутки — 100 мг внутривенно капельно 2 раза в сутки с интервалом 12 ч; 9—10-е сутки — внутримышечное введение препарата в дозе 100 мг однократно в сутки. Установлено, что при используемой схеме терапии у пациентов с ИИ мексидол повышает удельный вес больных, которые по окончании курса лечения имеют независимую двигательную активность. Кроме того, в этом исследовании показано, что мексидол повышает активность эндогенной системы антиоксидантной защиты, снижает уровень продуктов свободнорадикального окисления (СРО) липидов и метаболизм оксида азота в крови пациентов с ИИ.

Назначение мексидола в остром и раннем восстановительном периодах полушарного ИИ рекомендовано и на основании результатов другого рандомизированного клинического исследования — рандомизированного двойного слепого многоцентрового плацебо-контролируемого в параллельных группах исследования эффективности и безопасности мексидола при длительной последовательной терапии у пациентов в остром и раннем восстановительном периодах полушарного ИИ (ЭПИКА). Было показано, что при добавлении к стандартной схеме терапии мексидола по схеме: по 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 10 дней с последующим приемом таблеток (125 мг) по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 8 нед — у пациентов наблюдали улучшение качества жизни, устранение неврологического дефицита [45]. При этом исследователи отметили выраженное положительное воздействие терапии мексидолом у больных с сопутствующим сахарным диабетом. Показано, что мексидол при назначаемой схеме у пациентов в остром и раннем восстановительном периодах ИИ имеет сопоставимый с плацебо профиль безопасности.

Для эффективной терапии инсульта необходимо комплексное использование лекарственных средств, перекрывающее по возможности как можно большее число патоморфологических вариантов инсульта. При комплексном использовании глиатилина и мексидола у пациентов с ИИ, получавших базисную терапию в сочетании с глиатилином (1 г/сут в течение 9 дней) и мексидолом (4 мл 5% раствора на физиологическом растворе внутривенно 2 раза в сутки в течение 10 дней), в сравнении с группой больных, которым была прописана только базисная терапия, повышалась эффективность терапии ОНМК: снижалась смертность и улучшалось качество жизни этих пациентов. Комбинация глиатилина с мексидолом при назначении по описанной схеме оказывала пробуждающее действие на больных, находящихся в коме, ускоряла восстановление речи пациентов с ИИ, поэтому она может быть рекомендована для лечения больных с острым ИИ, в том числе пациентов с тяжелыми нарушениями сознания (4—8 баллов по шкале комы Глазго) [36].

У пациентов в остром периоде ИИ на фоне базисной терапии (назначение дезагрегантов, гипотензивных препаратов, витаминов группы B) показана эффективность мексидола и в сочетании с ноотропным средством — церебролизатом [46]. В этом исследовании пациенты с первичным ИИ, поступившие в течение первых 12 ч после дебюта заболевания, были разделены на три группы: больные, в дополнение к базисной терапии получавшие мексидол по 500 мг внутривенно капельно и церебролизат по 1 мл внутримышечно ежедневно в течение 10 дней; пациенты, в дополнение к базисной терапии получавшие церебролизат по 1 мл внутримышечно ежедневно в течение 10 дней; пациенты, получавшие только стандартную базисную терапию. При этом каждую из групп пациентов подразделили на две подгруппы: пациенты со среднетяжелым ИИ и пациенты с тяжелым ИИ (по шкале Оргогозо). У пациентов с тяжелым инсультом наряду с выраженным неврологическим дефицитом наблюдали статистически значимые, относительно группы пациентов со среднетяжелым инсультом, изменения липидного спектра (повышение общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности), интенсификацию СРО липидов, повышение уровня растворимых фибрин-мономерных комплексов, зарегистрирована гиперфибриногенемия. Назначение пациентам как церебролизата, так и комбинации церебролизата с мексидолом в дополнение к базисной терапии усиливало ее эффективность, при этом наиболее выраженное уменьшение степени неврологического дефицита и нормализация патологических изменений биохимических параметров у пациентов со среднетяжелым ИИ и тяжелым ИИ зафиксированы при использовании комплекса базисной терапии в сочетании с применением мексидола и церебролизата [46].

Таким образом, применение мексидола в комбинированной терапии острого периода ИИ оправдано, так как его назначение в дополнение к ТЛТ позволяет расширить окно ТЛТ и снизить вероятность соматических осложнений на ее фоне; дополнение базисной терапии мексидолом или комбинацией мексидола с ноотропами (глиатилином, церебролизатом) усиливает эффективность терапии когнитивного и неврологического дефицита и нормализацию биохимических показателей у пациентов с ИИ.

Эффективность мексидола в сочетании с другим ноотропным средством, так же как и церебролизат (гидролизат головного мозга крупного рогатого скота), являющимся препаратом мозговой ткани животных, церебролизином (комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи), показана у пациентов с хронической ишемией головного мозга (ХИМ) II стадии на фоне назначения им базовой терапии антиагрегантами и при необходимости адекватной антигипертензивной терапии [47]. Эти пациенты получали комбинированную терапию мексидолом (125 мг 3 раза в день внутрь в течение 6 нед) и церебролизином (5 мл 1 раз в день внутримышечно 20 дней) двумя курсами с интервалом 3 мес после окончания приема мексидола. После двух курсов терапии у них наблюдали снижение уровня тревоги и депрессии, улучшение когнитивных функций; уменьшение выраженности расстройств динамической и статической координации и мышечного тонуса по пирамидному типу и, кроме того, снижение интенсивности жалоб, причем более выраженно — после первого курса лечения. У пациентов с ХИМ II стадии, не получавших терапию мексидолом и церебролизином, зарегистрированы нарушения микроэлементного статуса, о которых судили, анализируя образцы волос: сниженное содержание цинка и селена; повышенный уровень марганца, магния, натрия, лития и хрома. Два курса комплексной терапии антиоксидантом в сочетании с ноотропом способствовали нормализации показателей микроэлементного баланса [47].

Мексидол в комбинации с амлодипином при назначении курсом в течение 1,5 мес (мексидол в суточной дозе 375 мг, разделенной на три приема; амлодипин в суточной дозе 5 мг однократно) эффективен в терапии начальных проявлений недостаточности кровоснабжения мозга и начальных стадий дисциркуляторной энцефалопатии гипертонического генеза. У пациентов (работники угледобывающей промышленности) снижались выраженность основных клинических симптомов, таких как головная боль, астения, нарушения памяти и эмоциональные нарушения, и частота жалоб [48].

У пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией II стадии на фоне курса лечения мексидолом (4 мл 5% раствора внутривенно струйно ежедневно в течение 10 дней) в комбинации с базисной терапией (ацетилсалициловая кислота 75 мг внутрь, 10 мл 20% раствора пирацетама внутримышечно в течение 10 дней ежедневно; при необходимости — вазодилататоры, гипотензивные средства и симптоматическая терапия) наблюдали тенденцию к повышению эффективности терапии. Назначение мексидола способствовало улучшению кожной микрогемодинамики и нормализации уровня цинка, являющегося кофактором активного центра супероксиддисмутазы и сниженного в крови этих больных [49]. Сочетанное применение мексидола с бисопрололом способствует более эффективной коррекции артериального давления и уменьшению дозы бета-адреноблокатора у больных молодого возраста [50].

Мексидол целесообразно назначать в дополнение к вальпроату натрия при лечении и профилактике вторично-генерализованных припадков у пациентов с эпилепсией [51]. Эффективность назначения мексидола с целью снижения частоты и тяжести приступов у пациентов с фокальной формой эпилепсии выявлена в 2-летнем клиническом исследовании при комплексной терапии мексидолом с вальпроатом натрия по следующей схеме применения мексидола: 200 мг в сутки ежедневно внутримышечно в течение 12 дней дважды в год [51]. У пациентов с фокальной эпилепсией с медикаментозной ремиссией приступов на фоне терапии вальпроатом натрия курсовое назначение мексидола (100 мг в сутки ежедневно струйно 10 дней, 100 мг в сутки ежедневно внутримышечно 10 дней; 125 мг 3 раза в сутки последующие 4 нед) способствовало снижению количества приступов и уровня реактивной тревожности [52].

Мексидол при назначении в качестве дополнительного средства (200 мг внутривенно капельно ежедневно в течение 10 дней, далее 125 мг 3 раза в сутки перорально 4 нед) пациентам с эпилепсией, фармакорезистентным к битерапии базовыми противоэпилептическими препаратами в адекватных суточных дозах (карбамазепин + вальпроат; карбамазепин + ламотриджин), снижал частоту всех видов эпилептических приступов [53]. В курсе терапии посттравматической эпилепсии мексидол (125 мг 2 раза в день перорально) при добавлении к подобранным противоэпилептическим средствам потенцирует их противосудорожный эффект. На фоне препарата на ЭЭГ снижается эпилептиформная активность и наблюдается улучшение нейропсихологических показателей [54].

Мексидол усиливает эффективность терапии панических расстройств антидепрессантами. При добавлении мексидола (суточная доза 375 мг ежедневно в течение 2 нед) к назначенному пациентам с паническими расстройствами и диссомническими нарушениями флувоксамину зарегистрирован более выраженный противотревожный и нормализующий сон эффект, чем на фоне монотерапии флувоксамином [55].

При ишемической болезни сердца (ИБС), нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда вследствие ишемии миокарда усиливаются процессы ПОЛ в митохондриях кардиомиоцитов. Уменьшение в клетке кислорода приводит к всплеску образования свободных радикалов [56]. Чем более выражено образование свободных радикалов в тканях пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тем больше у них выявляется факторов риска, среди которых наибольшее значение имеют дислипидемия, артериальная гипертония, сахарный диабет [57—59]. При реперфузии миокарда активация ПОЛ в свою очередь приводит к усилению образования из оксида азота при взаимодействии с супероксид-ионом пероксинитрита, который обладает высокой цитотоксичностью [60]. Развивающийся дефицит эндотелиального оксида азота провоцирует ангиоспазм, и под воздействием свободных радикалов снижается чувствительность NO-рецепторов эндотелия [61, 62]. В результате этих процессов происходит увеличение зоны некроза миокарда [62]. Мексидол, уменьшая образование активных форм кислорода, усиливая активность антиоксидантной системы и ликвидируя митохондриальную дисфункцию, обладает способностью оказывать благотворное влияние на описанные выше звенья патогенеза ишемии миокарда.

Мексидол показан к назначению в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда [1, 63]. Результаты рандомизированного клинического исследования эффективности мексидола у пациентов с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получавших традиционную терапию пролонгированными нитратами, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, свидетельствуют о том, что препарат ускоряет стабилизацию стенокардии, уменьшает выраженность ангинозных приступов у больных с прогрессирующей стенокардией; ограничивает зоны некроза, обеспечивая профилактику нарушений ритма и рецидивов болевого синдрома у больных с инфарктом миокарда [63]. Мексидол не только увеличивает эффективность традиционной терапии инфаркта миокарда, но и нивелирует развивающиеся на его фоне осложнения. Установлено, что у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST с развившимся осложнением — острым почечным повреждением — мексидол (курс терапии препаратом на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда — парентерально внутривенно капельно в суточной дозе 750 мг в течение 10 дней) улучшал функциональное состояние почек. Уже через 48 ч после начала терапии мексидолом у этих пациентов снижался повышенный уровень биомаркеров почечного повреждения: креатинина и цистатина С в крови и нейтрофильного желатиназного липокалина (NGAL) в моче [62].

По сравнению с больными, получавшими только стандартную терапию, у пациентов с острым коронарным синдромом (как с нестабильной стенокардией, так и с инфарктом миокарда), которым в дополнение к традиционной терапии назначали курс мексидола, зарегистрировано более быстрое купирование и более мягкое течение болевого синдрома. При этом отмечено, что препарат не оказывал негативного влияния на биохимические показатели и количество тромбоцитов в крови пациентов [56].

У пациентов с ИБС и сахарным диабетом 2-го типа добавление к стандартной терапии ИБС (нитраты, бета‐адреноблокаторы, дезагреганты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, статины, мочегонные и седативные препараты по показаниям) курсового назначения мексидола (первые 5 дней внутривенно 200 мг 1 раз в сутки, последующие 7 дней — внутримышечно 2 раза в сутки 200 мг, далее — перорально 125 мг 3 раза в сутки до выписки из стационара и после выписки в течение 3 мес) приводило к значительному повышению эффективности терапии ИБС. По сравнению с группой больных, получавших только базисную терапию, на фоне мексидола частота острого инфаркта миокарда снизилась в 3,1 раза, нестабильной стенокардии — в 1,5 раза, госпитализаций — в 2,7 раза. Эффективность лечения пациентов, получавших мексидол на фоне базовой терапии ИБС, приводила к сокращению срока их пребывания в стационаре [59].

Активация ПОЛ является патогенетическим звеном развития оптической нейропатии, чем обусловлен интерес к изучению влияния препаратов-антиоксидантов на офтальмологический статус при глаукоме. В проспективном рандомизированном простом «слепом» контролируемом клиническом исследовании изучена эффективность 2-недельного внутривенного курса мексидола (300 мг в сутки), эмоксипина (150 мг в сутки) и реамберина (400 мл 1,5% раствора в сутки) у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой (ПОУГ) на фоне ее терапии согласно федеральному стандарту [64]. Из исследуемых антиоксидантов мексидол оказывал наиболее благоприятное влияние на состояние пациентов, через 2 нед от начала терапии, увеличивая суммарное поле зрения и снижая порог электрической чувствительности зрительного нерва. Включение курсового введения эмоксипина в схему комплексной терапии ПОУГ приводило к уменьшению горизонтального размера слепого пятна на 14-е сутки лечения, но этот эффект препарата нивелировался через 3 мес после завершения инфузионной терапии. Реамберин не только не оказывал ретинопротекторного действия, но и проявил проатерогенный эффект [64]. В клиническом исследовании, посвященном оценке комплексной терапии мексидолом (препарат назначали внутримышечно двум группам пациентов: в 1-й группе в дозе 100 мг в сутки; во 2-й — 300 мг в сутки) и пикамилоном (50 мг 3 раза в день) ПОУГ I—III стадий, выявлено, что мексидол дозозависимо повышает эффективность лечения. В этом исследовании также подтверждена безопасность препарата: отмечена его хорошая переносимость при ежедневном внутримышечном введении в дозах 100—300 мг в сутки в течение 14—21 дня у пациентов с ПОУГ [65].

Применение антиоксидантов перспективно и в терапии острой алкогольной интоксикации. Так, у пациентов с диагнозом «токсическое действие этанола средней тяжести» в венозной крови значительно увеличена концентрация продуктов ПОЛ и снижена активность ферментов антиоксидантной системы. При добавлении к рекомендованной стандартной терапии этого патологического состояния мексидола и глицина (мексидол в дозе 500 мг внутривенно болюсно медленно 2 раза в сутки, глицин в дозе 500 мг сублингвально 3 раза в сутки) тяжесть состояния пациентов снижалась к 3-м суткам терапии достоверно более выраженно, чем при назначении только стандартной терапии [66]. При терапии пациентов с острой алкогольной интоксикацией (добавление к стандартной терапии мексидола в дозе 250 мг внутривенно капельно 2 раза в сутки, глицина в дозе 500 мг сублингвально 3 раза в сутки) установлено, что к 3-м суткам лечения у этих пациентов происходит полное восстановление ментальных функций [67].

Таким образом, механизм действия мексидола обусловливает широкий спектр его применения при лечении различных заболеваний и эффективность назначения в комбинации с другими препаратами. Мексидол потенцирует действие различных лекарственных препаратов, применяемых согласно действующим федеральным стандартам, усиливает эффективность терапии и способствует снижению выраженности осложнений заболеваний. Эффективность и патогенетическая обоснованность курсовой комбинированной терапии мексидолом с другими препаратами свидетельствует о целесообразности такого подхода для лечения и профилактики различных заболеваний, в частности цереброваскулярных и сердечно-сосудистых заболеваний, болезней нервной системы, открытоугольной глаукомы и алкогольной интоксикации. За более чем 20-летнюю клиническую практику мексидол неоднократно доказывал свою эффективность и высокий профиль безопасности у пациентов как с хроническими, так и с острыми состояниями, поэтому по праву считается эталоном антиоксидантной нейроцитопротекции.

Представленные в настоящем обзоре данные, подтвержденные экспериментальными и клиническими исследованиями, еще раз подчеркивают высокую эффективность и патогенетическую оправданность курсовой комбинированной терапии мексидолом с другими базисными препаратами при различных заболеваниях.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

The authors declare no conflicts of interest.

Сведения об авторах

Воронина Т.А. — д.м.н., проф., зав. лабораторией психофармакологии, ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В.В. Закусова», 125315, Москва, ул. Балтийская, д. 8; e-mail: voroninata38@gmail.com; https://orcid.org/0000-0001-7065-469X; ResearcherID: A-5990-2017; eLIBRARY SPIN-код: 5766-3452; Scopus Author ID: 7103337584

Иванова Е.А. — к.фарм.н., ст. научный сотрудник лаборатории психофармакологии ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В.В. Закусова», 125315, Москва, ул. Балтийская, д. 8; e-mail: iwanowaea@yandex.ru; https://orcid.org/0000-0003-4961-2051; ResearcherID: E-2973-2017; eLIBRARY SPIN-код: 5005-0337; Scopus Author ID: 57193642138

*e-mail: iwanowaea@yandex.ru

Статьи

Опубликовано в журнале:
Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1

М.Л. Шалашова, Н.Г. Дудаева, Т.В. Головачева
Кафедра терапии ФПК и ППС Саратовского государственного медицинского университета

Исследовали эффективность применения мексидола, препарата из группы 3-оксипи-ридинов, в лечении артериальной гипертензии с симптомами хронического нарушения мозгового кровообращения. Сочетанное применение мексидола и гипотензивных средств позволяет не только корректировать психоневрологические симптомы, но и стабилизировать гемодинамику и показатели реологии.

Ключевые слова: артериальная гипертензия, дисциркуляторная энцефалопатия, электроэнцефалография, мексидол

Сосудистые заболевания головного мозга — одна из ведущих причин заболеваемости, смертности, инвалидизации в Российской Федерации. Наиболее часто встречающаяся причина этой патологии — артериальная гипертензия, но с учетом осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) ее можно отнести к одному из самых значимых заболеваний взрослого населения. Доля инсультов в структуре общей смертности составляет 21.4%, уступая смертности от ИБС, а инвалидизация после перенесенного инсульта достигает 3.2 на 10 000 населения, занимая первое место среди всех причин инвалидности [7].

Однако нарушения мозговой гемодинамики могут иметь не только острое, но и хроническое течение. В этом случае постепенно формируется дисциркуляторная энцефалопатия.

В последние десятилетия было обнаружено, что в самом патогенезе артериальной гипертензии важную роль играют аффективные расстройства, которые являются независимыми факторами риска, влияющими как на развитие артериальной гипертензии, так и на прогноз выживаемости пациентов с сердечно-сосудистой патологией [3].

Первыми признаками формирования сосудистого заболевания головного мозга чаще всего становятся нарастающие церебрастенические нарушения. Страдает также и когнитивная сфера, ухудшается память, снижается способность к концентрации, выявляются нарушения ассоциативных процессов мышления. При длительном течении заболевания могут формироваться и изменения личности с нарушениями поведения и адаптации.

Традиционное лечение сосудистых заболеваний головного мозга, как правило, включает наряду с гипотензивными и сосудистыми средствами транквилизаторы, антидепрессанты, антиоксиданты, ноотропы.

В настоящее время активно изучаются процессы свободнорадикального окисления в норме и патологии. Являясь сильными окислителями, свободные радикалы могут вызвать необратимые изменения в структуре белков и нуклеиновых кислот. При интенсивном образовании свободных радикалов и недостаточности антиоксидантной системы развивается окислительный стресс — причина многочисленных патологий. Наиболее широко освещается участие свободнорадикального окисления в развитии таких заболеваний, как атеросклероз, ишемическая болезнь сердца и мозга, церебральные инсульты, дисциркуляторная энцефалопатия [1,2].

Мексидол — антигипоксант и антиоксидант прямого действия, содержащий пиридиновый остаток и сукцинат. Мексидол, восстанавливая дыхательную цепь митохондрий, повышает синтез АТФ, ингибирует гиперобразование свободных радикалов и стабилизирует мембранные структуры.

Сочетая в себе положительные эффекты влияния на обменные процессы и кровоснабжение мозга, мексидол отличается хорошей переносимостью, а также минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Целью настоящего исследования явилось изучение клинической эффективности мексидола на фоне традиционной гипотензивной терапии (ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция и их комбинации в терапевтических дозах) у больных с артериальной гипертензией и явлениями дисциркуляторной энцефалопатии, в клинической картине заболевания которых преобладают вегетативные, интеллектуально-мнестические и аффективные расстройства на фоне кризового течения артериальной гипертензии.

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

В исследование были включены больные с артериальной гипертензией и признаками дисциркуляторной энцефалопатии степени: 1-я группа (контроль) включала 20 человек, получавших традиционную антигипертензивную терапию; 2-я состояла из 40 пациентов, получавших комбинированную терапию (гипотензивные препараты и мексидол).

Критерии исключения: в исследование не включались больные с обострением других хронических заболеваний.

В исследовании участвовали 60 больных. Распределение по группам было случайным. От всех пациентов было получено информированное согласие на участие в исследовании. Возраст пациентов составлял 34-68 лет, средний возраст — 45-50 лет.

Пациенты 1-й группы получали обычную гипотензивную терапию, включающую препараты из группы β-адреноблокаторов (преимущественно атенолол), ингибиторов АПФ (в основном энап), антагонистов кальция (группа нифедипина) и их сочетание в общепринятых дозировках.

Больные 2-й группы помимо базовой терапии антигипертензивными препаратами получали мексидол в дозе 200 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно в течение 7 дней, затем по 0.125 мг 3 раза в сутки.

Длительность терапии в группах была одинаковой и составляла в среднем 24 дня.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Показатели выраженности вегетативных, психастенических и когнитивных расстройств во 2-й группе имели отчетливую положительную динамику к 6-7-му дню исследования (таблица).

Оценку в баллах проводили следующим образом: до лечения, если есть проявления симптома — 2 балла, если нет — 0; после лечения, если есть проявления симптома — 2 балла, уменьшение проявления — 1 балл, отсутствие — 0.

Первые признаки улучшения были отмечены на 6-7-й день лечения (появление работоспособности). Пациенты отмечали снижение физической и умственной утомляемости. Большинство больных констатировали уменьшение «тугоподвижности» мышления. На 21-й день терапии 80% больных, получавших мексидол, отметили достоверное уменьшение головных болей, шума в ушах и голове (в контрольной группе этот результат достоверно ниже — 10%). Наиболее стойким симптомом оказалось головокружение, присутствовавшее у 25 больных обеих групп до лечения. Полного устранения проявлений этого симптома удалось достичь у пациентов 2-й группы, тогда как в контрольной группе полного исчезновения этого симптома не отмечал ни один пациент.

Оценку терапевтического действия препарата проводили по данным количественного спектрального анализа ЭЭГ (оценивали ширину пика мощности α-ритма, частоту его доминирующего пика, индекс α-ритма, индекс тета- и дельта-активности, их частоту).

Спектральный анализ ЭЭГ позволил отметить следующие различия. На исходной ЭЭГ (до лечения) основной α-ритм, как правило, был нерегулярным (полимодальным): ширина пика мощности составляла 2.0-2.5 Гц с субдоминирующим и доминирующим пиками. В среднем частота a-ритма у больных была в пределах 9-12 Гц. На 5-7-й день лечения пик a-ритма спектрограммы мощности ЭЭГ заметно изменился. Ширина его осталась прежней, но амплитуда немного увеличилась, полимодальность имела тенденцию к нивелированию, сместилась частота доминирующего пика в сторону увеличения. Более значимые различия обнаруживались на спектрограмме ЭЭГ на 21-й день лечения. Пик a-ритма стал мономодальным, сузился его диапазон, увеличилась амплитуда. Ширина пика мощности составила 1.0-1.5 Гц, доминирующий пик был зафиксирован в пределах 10 Гц.

Модифицированный опросник общего здоровья GHQ-28, D.Goldberg [7]

Показатели β-ритма существенно не изменились.

В контрольной группе достоверной динамики нейрофизиологических показателей не выявлено. Такая динамика свидетельствует о положительном влиянии мексидола на патогенетические механизмы нарушений биоэлектрической активности головного мозга.

Эффективность комбинированной терапии (гипертензивные препараты и мексидол) была также отслежена по скорости нормализации артериального давления в группе, получавшей мексидол. Так, стойкая нормализация артериального давления на протяжении курса лечения наблюдалась у 26 из 30 больных, а у 24 подъемы артериального давления не достигали прежних значений и наблюдались реже. В целом частота резких подъемов артериального давления на протяжении 24-дневной терапии мексидолом снизилась более чем вдвое, при этом резких колебаний артериального давления в ходе лечения не наблюдалось.

Проведенное исследование позволяет характеризовать комбинированную терапию мексидолом и антигипертензивными препаратами разных групп как высокоэффективную при лечении больных с артериальной гипертонией и признаками хронической церебрально-сосудистой недостаточности с вегетативными, психастеническими и когнитивными симптомами, имеющих кризовое течение гипертензии. Сочетание мексидола с традиционно используемыми гипотензивными препаратами позволило выявить выраженное терапевтическое воздействие препарата на психические нарушения (от вегетативных до аффективных). Результаты исследования свидетельствуют о положительной динамике ЭЭГ-показателей в случае комбинации препаратов с разным механизмом действия.

Выявлено также достоверное улучшение гемодинамических показателей при включении мексидола в терапию больных артериальной гипертензией.

Показано, что мексидол способствует урежению частоты гипертонических кризов и эпизодов резкого повышения артериального давления: его применение приводило к более быстрой нормализации уровня артериального давления, следовательно, способствовало профилактике осложнений артериальной гипертензии. Отмечено неспецифическое общестимулирующее действие препарата, его влияние на улучшение памяти и умственной работоспособности, повышение концентрации внимания, уменьшение выраженности чувства тревоги, страха, напряжения, беспокойства.

Большинство больных, получавших мексидол, отметили улучшение качества жизни.

Переносимость препарата оценена как хорошая, что позволяет рекомендовать мексидол в указанной дозировке в качестве базовой терапии больных артериальной гипертензией с признаками хронической цереброваскулярной недостаточности.

ЛИТЕРАТУРА

1. Аведисова А.С., Вериго Н.Н., Брутман В.И. // Рос. мед. журн. 2002. Т. 10, № 12-13. С. 566.
2. Александровский Ю.А. Пограничные психические расстройства (руководство для врачей). Ростов н/Д, 1997.
3. Белоусов С.С.,Упницкий А.А.,Ерофеева С.Б.// Пробл. стандартизации в здравоохр. 2000. № 1. С. 54-59.
4. Смулевич А.Б. // Соц. и клин. психиатр. 1997. № 1. С. 5-18.
5. Суслина З.А., Смирнова И.Н., Танашян М.М. и др. Клиническая эффективность мексидола и влияние его на реологические свойства крови и гемоперфузию головного мозга при хронических формах цереброваскулярных заболеваний. М., 2002.
6. Суслина З.А., Танашян М.М., Гераскина Л.А. // Мед. помощь. 2000. № 3. С. 20-22.
7. Goldberg D.P., Hillier V.F. // Psychol. Med. 1979. Vol. 9, N 1. P. 139-145.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Картинка с сайта: megapteka.ru

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Все авторы

Содержание

• Видео: когда применять препарат
• Показания к применению
• Для чего назначают?
• С чем колют «Мексидол» в комплексе внутримышечно?
• Можно ли принимать при беременности и грудном вскармливании?
• Что эффективнее – «Цитофлавин» или «Мексидол»?
• Может ли от «Мексидола» болеть голова: побочные эффекты
• «Мексидол» и алкоголь: совместимость
• Мексидол Форте
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Картинка с сайта: megapteka.ru

Мексидол – это антиоксидант нового поколения, значительно превосходящий препараты этой группы по фармакологическим свойствам и механизму воздействия. Это средство достаточно часто используется при комплексном лечении заболеваний позвоночника. Мексидол при остеохондрозе шейного отдела нейтрализует свободные радикалы с одновременным устранением тканевой гипоксии.

Фармакологическое действие препарата

Мексидол чаще всего назначается при запущенных стадиях остеохондроза, когда наиболее выражены нарушения метаболизма и кровотока. Помимо этого, Мексидол обладает ярким антиоксидантным воздействием, поэтому его назначение оправдано при дегенеративных процессах в позвонках для экспорта продуктов полураспада.

Определенная эффективность Мексидола наблюдается в плане улучшения внимательности, памяти и скорости реакции у пациентов, проходящих курс лечения этим препаратом. Важно учитывать, что Мексидол наиболее эффективен в комплексном лечении, что особенно актуально при шейном остеохондрозе.

Показания к применению

Мексидол используется в лечении остеохондрозов различной стадии и локализации воспалительного процесса.

Показаниями к его назначению являются:

• присутствие постоянного низкочастотного писка в ушах (тиннитуса);
• частое головокружение;
• постоянная головная боль, обусловленная защемлением нервных окончаний в позвоночном столбе;
• зрительные артефакты на фоне остеохондроза (мушки, пелена в глазах);
• выраженная болевая симптоматика;
• сильный дистрофический, дегенеративный и воспалительный процесс в области позвоночного столба;
• гипоксия головного мозга, обусловленная мышечными спазмами в шейном отделе и компрессией (сдавливанием) позвоночных артерий;
• нарушение метаболического процесса в тканях позвоночника.

Картинка с сайта: familyclinic-spb.com

Помимо этого, Мексидол рекомендуется к приему при парестезии в кончиках пальцев, нарушении памяти и координации движений

Противопоказания

Мексидол достаточно эффективный препарат, который крайне редко сопровождается негативными последствиями, особенно в сравнительной характеристике с действием миорелаксантов и глюкокортикостероидных средств.

Тем не менее, не рекомендуется прием Мексидола во время беременности и грудного вскармливания, так как в этой группе пациентов не проводились исследования на присутствие побочных эффектов.

Крайне осторожно назначается детям, если существует возможность избежать его использования, то это следует сделать. Нельзя принимать Мексидол при склонности к аллергическим реакциям, а также при почечной и печеночной недостаточности.

Способ применения

Дозировка препарата при развитии остеохондроза в шейном отделе позвоночника напрямую зависит от стадии заболевания, а также особенностей развития патологии.

Мексидол при шейном остеохондрозе в запущенной стадии назначается в виде внутривенных инфузий (150–350 мг), однако длительность такого лечения не должна превышать 14 дней. В зависимости от состояния пациента дозировка может быть увеличена до 400 мг в сутки с последующим снижением, а затем переходом на внутримышечное введение.

При внутримышечном введении Мексидола дозировка препарата составляет 125 мг (не более 3 раз в день). Продолжительность лечебного курса составляет 1 месяц. При этом следует учитывать, что суточное количество препарата подбирается в индивидуальном порядке, максимально допустимая концентрация препарата в течение суток не должна превышать 0, 8 гр.

При своевременном диагностировании заболевания Мексидол назначается в таблетированной форме. Дозировка препарата подбирается лечащим врачом. Чаще всего препарат принимается по 1–2 таблетки 3 раза в течение суток.

Как правило, переносимость Мексидола достаточно хорошая. Среди возможных проявлений, которые наблюдаются крайне редко, может присутствовать сонливость и заторможенность, поэтому в течение 3–5 часов после приема лекарственного средства не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей особой концентрации. Помимо этого, исключено вождение автомобиля.

Совместимость препарата

Мексидол вполне совместим с некоторыми группами медикаментозных средств, с помощью которых выполняется комплексное лечение остеохондроза. На фоне приема Мексидола обязательно применение противовоспалительных нестероидных препаратов (Диклогена, Ортофена, Ибупрофена и т.д.), купирующих воспалительный процесс.

Картинка с сайта: familyclinic-spb.com

Поэтапная терапия, помимо антиоксидантов, в группу которых входит Мексидол, требует приема витаминных препаратов (Комбилипен, Мильгамма, Нейромультивит и т.д.)

Терапия предусматривает прием обезболивающих средств (Ревалгина, Баралгина, Анальгина и т.д.), препаратов, расслабляющих мышцы (Мидокалма, Сирдалуда, Тизанила и др.), а также венотоников (Пентоксифиллин, Актовегин, Трентал и т.д.).

Антиоксидант нового поколения хорошо сочетается с болеутоляющими средствами, например, Парацетамолом. Однако не рекомендуется совмещать Мексидол с препаратом Кетанов, так как высок риск развития побочных проявлений со стороны ЖКТ. Помимо этого, хорошее сочетание препарата отмечается при одновременном приеме с Мидокалмом.

Форма выпуска и цена

Мексидол наиболее часто используется в инъекционной форме, хотя выпускается не только в растворе, но и в таблетках.

Цена препарата зависит от дозировки:

• ампулы по 2 мл (уп. по 10 шт.) – около 560 рублей;
• 5 мл (5 ампул) – 420 рублей;
• 50 ампул по 2 мл – в среднем 2200 рублей;
• таблетки (30 шт.) – 270 рублей;
• таблетки (50 шт.) – 450 рублей.

Картинка с сайта: familyclinic-spb.com

Следует учитывать, что Мексидол отпускается только по рецепту врача, что обусловлено рядом противопоказаний и непосредственным влиянием на работу мозга

Аналоги

У Мексидола существует достаточно много аналогов, но наиболее близкими по фармакологическим свойствам являются:

• Кортексин (1200–1400 руб.);
• Витагамма (190–210 руб.);
• Цитофлавин (580–1000 руб.);
• Актовегин (700–1800 руб.);
• Гипоксен (400–500 руб.).

Какой аналог необходимо использовать в том или ином случае, решает лечащий врач. Самостоятельное использование заменителей Мексидола категорически запрещается, так как это может привести к достаточно тяжелым осложнениям, вплоть до гибели пациента.

Отзывы

Остеохондроз позвоночника может сопровождаться серьезными патологиями, особенно при защемлении нервных окончаний. Мексидол купирует воспалительный процесс, нормализует кровообращение и существенно улучшает состояние пациента. Мнение о действии препарата достаточно противоречивое:

Анатолий, 36 лет
«У меня не в первый раз появляются боли в области шеи. В это время я пью обезболивающие препараты, и мне помогает. Но в этот раз я обратился к врачу, он определил, что у меня остеохондроз, и назначил курс лечения, в том числе и Мексидол. Я все лекарства принимал строго по схеме в течение 2 недель. Состояние значительно улучшилось и боли прошли. Я думаю, что помог именно этот препарат».

Наталья, 54 года
«У меня после приема этого препарата остались самые неприятные ощущения. Во-первых, все тело покрылось сыпью через 20 минут после того, как я выпила таблетку Мексидола. Стало трудно дышать и пришлось даже «скорую» вызывать. Оказалось, что это аллергическая реакция, так что лично мне это средство принимать нельзя».

Иван, 49 лет
«Мексидол мне назначил невролог, после того, как я пожаловался на шум и звон в ушах, а также сильные головные боли. Принимал утром и вечером по 2 таблетки. Спустя 5 дней головная боль прошла, и звон в ушах пропал».

Учитывая мнение пациентов и врачей, можно утверждать, что в большинстве случаев лекарственное средство достаточно эффективно справляется с поставленными задачами, нормализует кровообращение и насыщает клетки кислородом.

Тем не менее, несмотря на положительные отзывы, врачи опираются на диагностику и ряд лабораторных исследований, так как только комплексный подход позволяет получить максимально эффективный результат.

Частые вопросы

Как действует Мексидол при шейном остеохондрозе?

Мексидол обладает антиоксидантным, антигипоксантным и мембраностабилизирующим действием, что помогает улучшить кровообращение и обеспечить защиту нервных клеток от воздействия свободных радикалов. Это может способствовать уменьшению боли и улучшению общего состояния при шейном остеохондрозе.

Как часто следует принимать Мексидол при шейном остеохондрозе?

Обычно рекомендуется принимать Мексидол по 125-250 мг 2-3 раза в день. Однако, рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы получить индивидуальные рекомендации по дозировке и частоте приема в зависимости от тяжести симптомов и состояния здоровья.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Мексидола при шейном остеохондрозе обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить ваше состояние и назначить правильную дозировку и продолжительность приема.

СОВЕТ №2

Соблюдайте рекомендации по приему Мексидола, указанные в инструкции к препарату. Не превышайте дозировку и не прекращайте прием без согласования с врачом.

Ритм и образ жизни современного человека ежедневно испытывают нервную систему на прочность. Стрессы, нервное перенапряжение, хроническая усталость, недосып – все это может привести к проблемам с мозговым кровообращением.

Чтобы помочь нервной системе и снизить риски развития сосудистых патологий, пациенту назначают лекарство «Мексидол». Использование препарата в различных областях медицины – от неврологии и кардиологии до офтальмологии — обусловлено широким спектром действий «Мексидола».

Препарат «Мексидол» для сосудов головного мозга решает проблему на уровне клеток, нормализуя клеточный обмен веществ. Его назначают для защиты мозга от действия свободных радикалов, насыщения крови кислородом и нормализации метаболизма в тканях.

На фармацевтическом рынке представлены две формы выпуска лекарства «Мексидол»: таблетки и инъекции для введения в мышцу или вену, что позволяет врачу выбрать способ доставки лекарства в организм и оптимальную скорость его воздействия в зависимости от диагноза.

Лекарство «Мексидол» для сосудов головного мозга продается по рецепту. Лечащий врач после осмотра пациента, внимательно изучив историю его болезни, подберет эффективную дозировку «Мексидола». Как принимать лекарство, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта, также расскажет доктор. Самолечение недопустимо.

Действие «Мексидола»

Препарат относят к категории ингибиторов радикальных процессов. То есть лекарство «Мексидол» (активное вещество этилметилгидроксипиридина сукцинат) – это антиоксидант.

Чтобы понять, для чего нужен «Мексидол», нужно разобраться в его свойствах.

«Мексидол» при приеме внутрь оказывает положительное действие на организм в разных направлениях. Для сосудов «Мексидол» незаменим. Он:

• защищает клетки головного мозга от разрушения;

• помогает сохранить функционал нейронов;

• нормализует процессы клеточного метаболизма;

• улучшает мозговую активность человека и способствует улучшению его когнитивных;

• функций (память, концентрация внимания, речь) в том числе после перенесенных;

• черепно-мозговых травм или инсульта;

• повышает работоспособность;

• помогает экологично справиться со стрессовыми ситуациями и повысить к ним устойчивость;

• снижает негативное воздействие алкогольного и наркотического отравления организма;

• способствует насыщению крови кислородом, снижая риски гипоксии;

• улучшает реологические свойства крови и снижает риски образования тромбов;

• снижает уровень холестерина в крови;

• повышает концентрацию дофамина – так называемого «гормона радости».

Благодаря действию лекарства восстанавливается режим сна, замедляются разрушительные процессы в головном мозге. «Мексидол» улучшает качество жизни людей с болезнью Паркинсона.

«Мексидол»: показания к применению

Картинка с сайта: d-apteka.ru

Большое разнообразие свойств препарата определяет широкий спектр показаний «Мексидола». Для чего назначают «Мексидол»? От чего он помогает?

• хронические заболевания сосудов головного мозга;

• неврологические заболевания;

• вегетососудистая дистония;

• инсульт;

• ишемическая болезнь сердца;

• панкреатит, перитонит;

• гипоксия;

• нарушения когнитивных функций;

• стресс;

• травмы черепа;

• глаукома;

• избыточная тревожность;

• отравление нейролептиками;

• алкоголизм, похмельный синдром;

• синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивность, нарушение внимания, импульсивность.

Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость, хронические заболевания почек, болезни печени, возраст до 6 лет.

Дозировки. Как принимать?

В каждой упаковке лекарства есть аннотация, где подробно описаны дозировки при различных заболеваниях и состояниях.

Препарат в таблетках принимается внутрь. Уколы делают в мышцу или в вену согласно рекомендациям лечащего врача.

Таблетку нужно проглотить целиком, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Употребление «Мексидола» не зависит от времени приема пищи. Дневная доза лекарственного средства устанавливается врачом и составляет от 125 мг. Максимальная дозировка – 750 мг в сутки.

Для внутримышечного или внутривенного введения лекарство разводят в растворе хлорида натрия (физиологическом растворе). Лекарство вводится медленно. Не меньше пяти минут. Также можно ставить капельницы. Суточная доза лекарства в форме инъекций составляет 500-600 мг. Максимальная дневная доза 1200 мг.

Длительность лечения — от 2 до 8 недель в зависимости от диагноза больного.

С какими лекарствами могут назначать «Мексидол»?

«Мексидол» хорошо сочетается с большинством лекарственных средств. В некоторых случаях он усиливает их терапевтический эффект и назначается в комплексе. К таким лекарствам относят:

• препараты от болезни Паркинсона;

• антидепрессанты;

• бензодиазепины;

• успокоительные препараты;

• средства от эпилепсии, судорог;

• снотворные препараты;

• анальгетики;

• транквилизаторы.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Нет достаточной доказательной базы, подтверждающей безопасность приема «Мексидола» во время беременности и лактации. Поэтому прием лекарства в эти периоды не рекомендуется. Препарат назначают с большой осторожностью, сравнивая возможные риски для ребенка с потенциальной пользой для матери.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции

• Сухость во рту

• Головная боль

• Неприятные ощущения в животе

• Тошнота

• Потливость

• Сонливость

• Ухудшение координации

• Повышение артериального давления

Взаимодействие с алкоголем

Картинка с сайта: d-apteka.ru

«Мексидол» уменьшает токсичность этилового спирта и выводит его из организма, поэтому широко применяется при лечении алкоголизма. Но это не означает, что можно бесконтрольно пить алкоголь, зная, что таблетка «Мексидола» поможет. Лекарство лишь купирует признаки алкогольной интоксикации, но клетки организма от губительного воздействия алкоголя оно не защищает.

Как заказать?

В интернет-аптеке «Добрая аптека» всегда в наличии препарат «Мексидол» по выгодным ценам. Стоимость «Мексидола» на нашем сайте ниже, чем в обычных аптеках. В нашем ассортименте представлены все формы выпуска лекарства: и таблетки, и инъекции.

Сделайте заказ в 3 шага:

1. Сформируйте корзину, добавив в нее нужный препарат.

2. Заполните поле с контактными данными. Выберите удобную аптеку.

3. Получите свой заказ после сообщения о его готовности.

«Добрая аптека» сегодня – это более 60 аптек в Архангельске, Архангельской области и Санкт-Петербурге.

С нами выгодно и удобно.