Омепразол побочные действия при длительном применении для женщин отзывы

Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать или измельчать), за 30 минут до еды. Не растворять в газированных напитках или молоке. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре и использовать в течение 30 минут.

Взрослые

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата Омепразол.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Язвенная болезнь желудка

Рекомендуемая доза препарата Омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза препарата Омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для профилактики язв, эрозий желудка, двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Омепразол – 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения:

Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели или Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели или Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, 40 мг омепразола 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс эзофагит

Рекомендуемая доза – по одной капсуле Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата Омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза – Омепразол 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 — 120 мг Омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Дети и подростки

Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Омепразол в дозе 20 мг в один раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг один раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, но в ряде случаев-до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10 — 20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].

ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].

Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до < 1/10 пациентов, принимавших ИПП) возникали жалобы на головную боль, боль в животе, запор, диарею, метеоризм и тошноту. Имеется ограниченное число наблюдений о возможности эффективной замены одного ИПП другим в случаях возникновения неблагоприятных лекарственных реакций или индивидуальной непереносимости какого-либо из препаратов этой группы [2].

Препарат-специфические побочные эффекты: P-гликопротеин, цитохром CYP450

Полипрагмазия является зачастую вынужденным решением при лечении полиморбидных пациентов. При этом возникает необходимость оценить потенциальный риск взаимодействия препаратов. ИПП отличаются по профилю и выраженности межлекарственных взаимодействий из-за различий в степени подавления переносчиков (транспортеров) лекарств и особенностей метаболизма.

Аденозин-трифосфатзависимый эффлюксный транспортный Р-гликопротеин

Одним из препарат-специфических побочных эффектов является взаимодействие ИПП с аденозин-трифосфатзависимым эффлюксным транспортным Р-гликопротеином — продуктом АВСВ1 (MDR1) гена. Р-гликопротеин обладает способностью уменьшать внутриклеточное накопление и цитотоксичность структурно и функционально различных лекарств. Его функцией являются энергозависимый транспорт (эффлюкс) за пределы клетки и уменьшение внутриклеточной концентрации большого числа ксенобиотиков, в том числе лекарственных препаратов. Субстратами, влияющими на активность Р-гликопротеиновой транспортной системы, являются дигоксин, циметидин, такролимус, нифедипин, кетоконазол и амитриптилин. ИПП в разной степени подавляют эту транспортную систему, повышая концентрацию препаратов в крови. В эксперименте было показано, что 50% ингибирование Р-гликопротеин-опосредованного эффлюкса дигоксина достигается при различных концентрациях ИПП (17,7 мкмоль/л для омепразола, 17,9 мкмоль/л для пантопразола и 62,8 мкмоль/л для лансопразола) [5]. Это исследование продемонстрировало большую безопасность лансопразола по сравнению с омепразолом и пантопразолом при сочетании дигоксином. Рабепразол (оригинальный препарат Париет) обладает минимальной тропностью к Р-гликопротеину [6]. Прямое сравнительное наблюдательное исследование лансопразола и рабепразола по степени взаимодействия с цитостатиками после трансплантации органов выявило меньшее влияние на Р-гликопротеин рабепразола, что обеспечило большую безопасность [7].

Цитохром Р450

Все ИПП в различной степени подвергаются биотрансформации в печени, что повышает их гидрофильность и тем самым способствует выведению из организма. Окислительный метаболизм ИПП проходит с участием субстрат-специфичных изоферментов 2 и 3 семейства цитохрома Р450. В ходе метаболизма с участием изоформы CYP2C19 образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, а через окисление CYP3A4 — сульфон. Максимальной аффинностью к CYP2C19 обладают омепразол (тестовый субстрат) и эзомепразол, что объясняет их высокий потенциал взаимодействия. При одновременном применении омепразола и эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы [2].

Два ИПП — пантопразол и рабепразол (Париет) обладают особенностями метаболизма, обеспечивающими наименьший риск взаимодействия с другими ксенобиотиками на уровне системы CYP450 [8–10]. Пантопразол, после прохождения I окислительной фазы метаболизма в системе цитохрома, завершает процесс гидрофилизации с участием сульфотрансферазы цитозоля через конъюгацию с сульфатом (II фаза биотрансформации). Конъюгированный сульфат — основной метаболит в плазме. Рабепразол (Париет) имеет преимущественно неэнзиматический нецитохромовый метаболизм. Основным метаболитом рабепразола является тиоэфир. Сульфон — основной метаболит других ИПП (омепразола, эзомепразола и лансопразола), практически не определяется в крови. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8% [2, 8].

Для оценки ингибирующего влияния ИПП на активность ферментов цитохрома Р450 проведен целый ряд экспериментов с микросомами печени человека и рекомбинантными изоформами. Оценивалось значение константы ингибирования (Ki) — минимальной концентрации ИПП для блокирования активности фермента. Выявлены различия в Ki для всех ИПП (лансопразол — 0,4–1,5 мкм, омепразол — 2–6 мкм, эзомепразол — ∼8 мкм, пантопразол — 14–69 мкм и рабепразол — 17–21 мкм) [9]. Высокие значения Ki для пантопразола и рабепразола свидетельствуют о более низком потенциале взаимодействия, что подтверждается и другими источниками официальной информации (табл. 1).

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Декслансопразол (одобрен к применению с США) и лансопразол, напротив, могут ускорять элиминацию препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP1А2, в частности теофиллина [11].

Клопидогрел

Клинической иллюстрацией значения межлекарственного взаимодействия может служить дискуссия о ИПП и клопидогреле.

На ежегодной научной сессии американского общества сердечно-сосудистой ангиографии и интервенции (SCAI) 6 мая 2009 г. были доложены результаты исследования The Clopidogrel Medco Outcomes Study, в котором оценивалась клиническая эффективность двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ) (Аспирин + клопидогрел) и ДАТ в комбинации с ИПП у больных после ангиопластики коронарных артерий со стентированием. В исследование было включено 16 690 пациентов. Больные принимали ИПП (пантопразол, эзомепразол, омепразол или ланзопразол) в среднем в течение 9 месяцев. Основные клинические исходы включали госпитализации по поводу сердечных приступов, нестабильной стенокардии, инсульта и повторной реваскуляризации миокарда. Комбинация ИПП с клопидогрелом (Плавиксом) увеличивала риск повторных коронарных событий на 50%. До 70% всех событий приходилось на приступы стенокардии и нестабильную стенокардию, 48% — на инсульт и транзиторные ишемические атаки, а в 35% случаев потребовались повторные коронарные процедуры [12]. Анализируя данные исследования The Clopidogrel Medco Outcomes Study и другие работы, Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drugs Administration of the United States, FDA) в 2010 г. преду­предило о риске снижения эффективности клопидогрела (Плавикс) при одновременном применении с любым ИПП независимо от временных рамок, разделяющих прием препаратов в течение суток.

На сегодняшний день получены противоречивые данные о влиянии ИПП на эффективность клопидогрела [13]. Вероятно, сложность трактовки данных объясняется особенностями фармакокинетики самого клопидогрела (Плавикс). Препарат является пролекарством с фармакогенетическими различиями метаболизма. Однако, несмотря на неоднозначную трактовку клинической значимости взаимодействия с клопидогрелом, фирмами-производителями лекарств и FDA пересмотрены инструкции по применению клопидогрела, омепразола и эзомепразола. Новая маркировка предписывает не сочетать перечисленные выше препараты из-за большего, по сравнению с другими ИПП, влияния омепразола и эзомепразола на CYP2C19-опосредованный метаболизм клопидогреля. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16% [2]. При необходимости гастропротекции на фоне приема клопидогрела рекомендуется назначать пантопразол, рабепразол, лансопразол или декслансопразол [14].

Класс-специфические побочные эффекты: биодоступность препаратов с рН-зависимой абсорбцией

Класс-специфические эффекты не зависят от конкретного препарата. Их возникновение связано с фармакологическим действием ИПП. Так как применение этих препаратов прогнозируемо приводит к выраженному и длительному подавлению выработки соляной кислоты, повышение рН содержимого желудка снижает биодоступность препаратов с рН-зависимой абсорбцией. К такому типу взаимодействия можно отнести взаимодействие ИПП с кетоконазолом и итраконазолом. Концентрация этих противогрибковых препаратов в плазме крови при одновременном применении будет снижаться, что может потребовать коррекции дозы [2].

К класс-специфическим эффектам, обусловленным снижением кислотности желудочного сока, относят и выявленное влияние на абсорбцию цианокобаламина (витамина В₁₂), железа, кальция и магния.

Дефицит витамина В₁₂

В организме человека витамин В₁₂ практически не вырабатывается. В желудке витамин В₁₂, содержащийся в пище животного происхождения, под влиянием пепсина связывается с R-белками — транскобаламинами I и III. Эта фаза трансформации необходима для осуществления связи витамина В₁₂ с внутренним фактором Касла в двенадцатиперстной кишке и последующим всасыванием в подвздошной кишке. При ахлоргидрии нарушается переход пепсиногена в пепсин, что приводит к нарушению всасывания и развитию В₁₂-дефицитного состояния и анемии [15].

Короткие курсы ИПП практически не влияют на метаболизм витамина В₁₂ в организме. Еще несколько лет назад результаты клинических наблюдений и метаанализов свидетельствовали о повышении риска анемии только при неблагоприятном преморбидном фоне: у пожилых пациентов с атрофическим гастритом, сочетанным с Helicobacter pylori-ассоциированным и аутоиммунным гастритом, после резекции желудка, при лечении высокими дозами ИПП больных с синдромом Золлингера–Эллисона [16, 17]. Однако результаты последнего опубликованного крупного сравнительного ретроспективного исследования 25 956 пациентов с верифицированной В₁₂-дефицитной анемией позволили сделать вывод о том, что применение антисекреторной терапии в течение двух и более лет достоверно дозозависимо ассоциировалось с повышением риска В₁₂-дефицита (ИПП — ОШ = 1,65 [95% ДИ 1,58–1,73] и блокаторов Н₂-рецепторов гистамина — ОШ = 1,25 [95% ДИ 1,17–1,34]) [18].

Дефицит железа

Абсорбция железа также является рН-зависимой. Железо в пище содержится в основном в форме нерастворимого плохо всасывающегося трехвалентного железа Fe (III). Железо всасывается в тонкой кишке только после солюбилизации соляной кислотой и окисления до двухвалентной формы Fе (II) [19]. Кратковременная гипохлоргидрия и ахлоргидрия при нормальном рационе не приводит ни к латентному, ни к явному дефициту железа в организме. Однако длительная кислотосупрессивная терапия ИПП повышает риск развития железодефицитных состояний вследствие мальабсорбции железа [20].

Остеопороз

Первые сведения о том, что ИПП могут снижать минеральную плотность костей, появились в публикациях в 1995 г. Сперва доминировала точка зрения о непосредственном влиянии ИПП на ионные насосы или кислотозависимые ферменты костной ткани, вызывая процессы структурного ремоделирования с развитием остеопении и остеопороза [21]. В настоящее время обсуждается теория мальабсорбции кальция: на фоне медикаментозной ахлоргидрии нарушается переход солей кальция в растворимую форму, ухудшая абсорбцию кальция. Сообщение о новом класс-специфическом побочном действии — повышении риска перелома бедра, запястья, позвоночника у пациентов старше 50 лет при приеме высоких доз ИПП более 1 года было опубликовано 25.05.10 г. на сайте FDA [22]. Недавно стали известны результаты канадского мультицентрового популяционного исследования, посвященному оценке остеопороза. Минеральная плотность костной ткани бедренной кости, тазобедренного и поясничного отдела позвоночника (L1-L4) оценивалась в исходном состоянии пациентов, через 5 и 10 лет на фоне приема ИПП. Сделан вывод о том, что использование ИПП не привело к прогрессированию изменений костной ткани [23].

Гипомагниемия

В 2006 г. впервые была описана гипомагниемия на фоне длительного приема ИПП [24]. В 2011 г., несмотря на единичные случаи, FDA опубликовало сообщение о новом непредвиденном нежелательном явлении — гипомагниемии. Механизм развития гипомагниемии в настоящее время неясен. Симптомы возникают при снижении уровня магния < 0,5 ммоль/л. Указанному снижению часто сопутствует гипокалиемия. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Пероральный прием препаратов магния уменьшает выраженность клинической симптоматики, но не повышает сывороточную концентрацию магния. В то же время отмена ИПП приводит к восстановлению минерального баланса [25]. У пациентов, длительно принимающих ИПП в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Данные по взаимодействию суммированы в табл. 2.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Учитывая влияние на метаболизм минералов и витаминов, необходимо взвешенно подходить к подбору дозы и длительности назначения ИПП пациентам, особенно старших возрастных групп, с учетом индивидуальных особенностей метаболизма и коморбидных состояний.

Класс-специфические побочные эффекты: гипергастринемия, онкогенный потенциал

Подавляя кислотопродукцию в желудке по механизму обратной связи, все ИПП способствуют повышению уровня сывороточного гастрина. Гастрин стимулирует рост некоторых типов эпителиальных клеток (желудка, слизистой оболочки толстой кишки, поджелудочной железы) [26]. Основой опасений в отношении повышения риска развития рака у людей были эксперименты, выполненные на трансгенных мышах с мутантной формой АРС (APCMin-/+). Автору удалось показать влияние индуцированной омепразолом гипергастринемии на скорость пролиферации клеток аденомы и сокращение продолжительности жизни мышей. Гипергастринемия у людей, длительно (от 5 до 15 лет) непрерывно принимающих ИПП, действительно сопровождалась гиперплазией энтерохромаффинноподобных клеток желудка, увеличением массы обкладочных клеток, увеличением уровня хромогранина А (CgA). Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения. Однако ни в одном случае эти изменения не привели к развитию дисплазии, рака или нейроэндокринных опухолей. Кроме того, при отсутствии H. pylori, атрофия слизистой оболочки желудка не прогрессировала ни в антральном, ни в фундальном отделах [27–30].

В доступной литературе имеются противоречивые данные относительно риска развития полипов желудка на фоне длительной терапии ИПП. Однако многолетние наблюдения позволяют сделать вывод о том, что риск малигнизации этих полипов крайне низок при условии эрадикации H. pylori [31].

Эпидемиологических исследований, направленных на изучение связи между длительным лечением ИПП и риском рака поджелудочной железы, не проводилось.

При приеме ИПП обычно увеличивается выработка биологически активного амида гастрина, трофическое воздействие которого на эпителий может быть относительно слабым и обратимым. Частота развития полипов в желудке не коррелирует с уровнем гастрина. У препаратов группы ИПП не подтвержден онкогенный потенциал у людей.

Класс-специфические побочные эффекты: инфекционные осложнения

Гипо- и ахлоргидрия на фоне приема ИПП способствует колонизации желудочно-кишечного тракта патогенной и условно-патогенной микрофлорой, вызывая дисбиотические изменения различных локусов организма.

C. difficile-инфекция

Растет число сообщений о риске развития клостридиальной инфекции во внебольничных условиях при отсутствии других факторов риска Clostridium difficile [32]. Нозокомиальная клостридиальная инфекция на фоне длительного применения ИПП чаще развивается после курса антибактериальной терапии у пожилых и пациентов с иммуносупрессией. У больных в критических состояниях, получающих антисекреторные препараты для профилактики кровотечений, ИПП являются независимым фактором риска клостридиальной диареи [33]. Вероятность развития C. difficile-ассоциированной диареи по показателю number needed to harm (NNH) — число больных, которым в результате лечения причинен вред, = индекс потенциального вреда — составляет 1 случай на 3925 человек, принимавших ИПП в течение года [34]. Не получила подтверждения гипотеза о повышении риска рецидивирующего течения клостридиальной инфекции на фоне ИПП [35].

Пневмония

В основу обсуждаемой проблемы о повышении риска пневмонии на фоне ИПП легли теоретические выкладки о возможной бактериальной аспирационной транслокации вследствие колонизации пищевода и желудка при подавлении кислотного барьера желудка. Результаты трех метаанализов, включивших 8 обсервационных исследований, убедительно показывали связь между приемом ИПП и развитием пневмонии: на 27% повышался риск нозокомиальной или внебольничной пневмонии (ОШ = 1,27, 95% ДИ 1,11–1,46). Вызывает удивление факт обратной зависимости между силой связи и длительностью приема ИПП [36]. Риск развития легочной инфекции значительно выше в первые 48 ч после начала приема ИПП. Продолжительность приема ИПП менее 7 дней ассоциировалась с трехкратным повышением риска внебольничной пневмонии (ОШ = 3,95, 95% ДИ 2,86–5,45). Возможно, речь идет о методической ошибке при оценке взаимосвязи симптомов кашель–изжога–инфекция. Вероятно, начальные симптомы пневмонии трактовались как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вследствие чего инициировался прием ИПП, что и послужило причиной протопатической ошибки. Такая точка зрения подкрепляется данными последующего метаанализа. С учетом вероятности протопатической ошибки, не было обнаружено ассоциации между приемом ИПП и внебольничной пневмонией [37].

Профилактическое назначение антисекреторных препаратов (ИПП, блокаторов Н₂-рецепторов гистамина) для предупреждения аспирации в рамках предоперационной подготовки или у пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких, сопровождалось увеличением риска нозокомиальной пневмонии и, возможно, обусловлено увеличением риска колонизации желудка больничными патогенами [36].

В целом обсервационные данные в отношении риска пневмонии при применении ИПП крайне противоречивы и требуют уточнения.

Спонтанный бактериальный перитонит

Профилактическое назначение ИПП пациентам с циррозом достоверно повышает риск развития спонтанного бактериального перитонита. Некоторыми авторами обсуждается возможное влияние ИПП на функцию нейтрофилов. Однако общепризнанной является точка зрения о снижении деконтаминирующей функции желудочного сока вследствие гипо­хлоргидрии на ИПП и развитии синдрома избыточного бактериального роста в тонкой кишке с последующей транслокацией микробов и контаминацией асцитической жидкости [38].

Фармакокинетика в особых ситуациях: почечная, печеночная недостаточность, пожилые люди

Во избежание ошибок дозирования необходимо строго следовать инструкции по применению препарата с учетом торгового названия, так как даже при одинаковом международном непатентованном наименовании препараты могут отличаться по целому ряду описаний. В табл. 3 кратко суммированы наиболее важные для безопасности больного положения о режимах дозирования.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

У пациентов с циррозом печени существенно меняется метаболизм ИПП, за счет увеличения площади под фармакокинетической кривой для препаратов. У таких больных (особенно с медленным типом метаболизма по изоферменту CYP2C19) повышается вероятность нежелательных явлений. Максимальную зависимость концентрации от генетического полиморфизма по CYP2C19 демонстрирует омепразол. Влияние типа метаболизма на концентрацию ИПП прогрессивно снижается в ряду: лансопразол, эзомепразол, пантопразол, с наименьшей зависимостью у рабепразола (Париет) [39].

Заключение

ИПП являются наиболее эффективными антисекреторными препаратами для лечения кислотозависимых заболеваний. Многолетнее широкое применение в клинической практике способствовало накоплению информации не только об эффективности, но и о нежелательных явлениях на фоне их использования. Короткие курсы лечения кислотосупрессивными препаратами практически не сопровождаются клинически значимыми нежелательными эффектами. Однако при целом ряде распространенных гастроэнтерологических заболеваний возникает оправданная необходимость не только в постоянном назначении ИПП, но и в сочетании с другими препаратами. Использование нескольких лекарственных средств повышает вероятность их взаимодействия. Знание наиболее часто встречающихся и прогнозируемых нежелательных явлений позволит не только прогнозировать их возникновение, но и предупредить развитие мониторингом показателей. Из имеющихся на российском фармацевтическом рынке ИПП рабепразол (Париет) обладает преимуществом в области безопасности, т. к. имеет наименьший риск межлекарственных взаимодействий в силу особенностей метаболизма. Тем не менее, минимизация дозы и длительности приема ИПП в соответствии с клинической ситуацией, внимательная оценка показателей жизненно важных функций организма, определение электролитного состава крови и исследование минеральной плотности костей в группах риска остеопороза позволят избежать нежелательных явлений.

Литература

1. http://www.who.int/classifications.
2. grls.rosminzdrav.ru (Нексиум рег. №: П N013775/01 от 31.05.07, Эманера рег. №: ЛП-002047 от 11.04.13, Лосе МАПС рег. №: П N013848/01 от 29.09.11, Ортанол рег. №: ЛСР-007825/08 от 06.10.08, Нольпаза рег. №: ЛСР-009049/08 от 19.11.08, Контролок рег. №: П N011341/01 от 28.04.08, Париет рег. №: П N011880/01 от 15.09.11).
3. http://www.fda.gov/drugs: SDI, Vector One®: Total Patient Tracker (TPT). 2002–2009. Data extracted 3–24–10.
4. Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
5. Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U. et al. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein // Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol. 2001; 364: 551–557.
6. Itagaki F., Homma M., Takara K. et al. Effect of rabeprazole on MDR1-mediated transport of Rhodamine 123 in Caco-2 and Hvr100–6 cells // Biol Pharm Bull. 2004, Oct; 27 (10): 1694–1696.
7. Miura M., Satoh S., Inoue K. et al. Influence of lansoprazole and rabeprazole on mycophenolic acid pharmacokinetics one year after renal transplantation // Ther Drug Monit. 2008, Feb; 30 (1): 46–51.
8. Setoyama T., Drijfhout W. J., van de Merbel N. C. et al. Mass balance study of [14 C] rabeprazole following oral administration in healthy subjects // Int J Clin Pharmacol Ther. 2006, Nov; 44 (11): 557–565.
9. Andersson T. B., Ahlström M. et al. Comparison of inhibitory effects of the proton pump-inhibiting drugs omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, and rabeprazole on human cytochrome P450 activities // Drug Metab Dispos. 2004, Aug; 32 (8): 821–827.
10. Wedemeyer R. S., Blume H. Pharmacokinetic drug interaction profiles of proton pump inhibitors: an update // Drug Saf. 2014, Apr; 37 (4): 201–211.
11. Pearce R. E., Rodrigues A. D., Goldstein J. A. et al. Identification of the human P450 enzymes involved in lansoprazole metabolism // J Pharmacol Exp Ther. 1996; 277: 805–816.
12. Kreutz R., Stanek E., Aubert R. et al. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel medco outcomes study // Pharmacotherapy. 2010; 30 (8): 787–796.
13. Gerson L. et al. Lack of significant interactions between clopidogrel and proton pump inhibitor therapy: meta-analysis of existing literature // Dig. Dis. Sci. 2012; 57 (5): 1304–1313.
14. Johnson D. A. I., Chilton R., Liker H. R. Proton-pump inhibitors in patients requiring antiplatelet therapy: new FDA labeling // Postgrad Med. 2014, May; 126 (3): 239–245.
15. Kapadia C. Cobalamin (Vitamin B12) deficiency: is it a problem for our aging population and is the problem compounded by drugs that inhibit gastric acid secretion? // J Clin Gastroenterol. 2000; 30: 4–6.
16. Den Elzen W. P., Groeneveld Y., de Ruijter W., Souverijn J. H., le Cessie S., Assendelft W. J., Gussekloo J. Long-term use of proton pump inhibitors and vitamin B12 status in elderly individuals // Aliment Pharmacol Ther. 2008; 27: 491–497.
17. Thomson A. B., Sauve M. D., Kassam N., Kamitakahara H. Safety of the long-term use of proton pump inhibitors // World J Gastroenterol. 2010, May 21; 16 (19): 2323–2330.
18. Lam J. R., Schneider J. L., Zhao W., Corley D. A. Proton pump inhibitor and histamine 2 receptor antagonist use and vitamin B12 deficiency // JAMA. 2013, Dec 11; 310 (22): 2435–2442.
19. Tempel M., Chawla A., Messina C., Celiker M. Y. Effects of omeprazole on iron absorption: preliminary study // Turk J Haematol. 2013, Sep; 30 (3): 307–310.
20. Sarzynski E. I., Puttarajappa C., Xie Y., Grover M., Laird-Fick H. Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study // Dig Dis Sci. 2011, Aug; 56 (8): 2349–2353.
21. Tuukkanen J., Väänänen H. K. Omeprazole, a specific inhibitor of H+-K+-ATPase, inhibits bone resorption in vitro // Calcif Tissue Int. 1986, Feb; 38 (2): 123–125.
22. Lewis J. R., Barre D., Zhu K., Ivey K. L., Lim E. M., Hughes J., Prince R. L. Long-Term Proton Pump Inhibitor Therapy and Falls and Fractures in Elderly Women: A Prospective Cohort Study // J Bone Miner Res. 2014, May.
23. Madanick R. D. Cohort study: Proton pump inhibitors do not induce change in bone mineral density in a long-term observational study // Evid Based Med. 2013; 18: 5, 192–193.
24. Epstein M., McGrath S., Law F. Proton-pump inhibitors and hypomagnesemic hypoparathyroidism // N. Engl. J. Med. 2006; 355 (17): 1834–1836.
25. Tamura T. et al. Omeprazole- and Esomeprazole-associated Hypomagnesaemia: Data Mining of the Public Version of the FDA Adverse Event Reporting System // Int. J. Med. Sci. 2012; 9 (5): 322–326.
26. McWilliams D. F., Watson S. A., Crosbee D. M. et al. Coexpression of gastrin and gastrin receptors (CCK-B and delta CCK-B) in gastrointestinal tumour cell lines // Gut. 1998, 42: 795–798.
27. Fiocca R. Gastric exocrine and endocrine cell morphology under prolonged acid inhibition therapy: results of a 5-year follow-up in the LOTUS trial // Aliment Pharmacol Ther. 2012, Nov; 36 (10): 959–971.
28. Caos A., Breiter J., Perdomo C., Barth J. Long-term prevention of erosive or ulcerative gastro-oesophageal reflux disease relapse with rabeprazole 10 or 20 mg vs. placebo: results of a 5-year study in the United States // Aliment Pharmacol Ther. 2005, Aug 1; 22 (3).
29. Hirschowitz B. I., Simmons J., Mohnen J. Long-term lansoprazole control of gastric acid and pepsin secretion in ZE and non-ZE hypersecretors: a prospective 10-year study // Aliment Pharmacol Ther. 2010, Nov; 15 (11): 1795–1806.
30. Brunner G., Athmann C., Schneider A. Long-term, open-label trial: safety and efficacy of continuous maintenance treatment with pantoprazole for up to 15 years in severe acid-peptic disease // Aliment Pharmacol Ther. 2012, Jul; 36 (1): 37–47.
31. Fossmark R. I., Jianu C. S., Martinsen T. C., Qvigstad G., Syversen U., Waldum H. L. Serum gastrin and chromogranin A levels in patients with fundic gland polyps caused by long-term proton-pump inhibition // Scand J Gastroenterol. 2008, Jan; 43 (1): 20–24.
32. Barletta J. F. I., El-Ibiary S. Y., Davis L. E. et al. Proton Pump Inhibitors and the Risk for Hospital-Acquired Clostridium difficile Infection // Mayo Clin Proc. 2013, Oct; 88 (10): 1085–1090.
33. Buendgens L., Bruensing J., Matthes M. et al. Administration of proton pump inhibitors in critically ill medical patients is associated with increased risk of developing Clostridium difficile-associated diarrhea // J Crit Care. 2014, Aug; 29 (4): 696.e11–5.
34. Tleyjeh I. M. at al. Association between proton pump inhibitor therapy and clostridium difficile infection: a contemporary systematic review and meta-analysis // PLoS One. 2012; 7 (12).
35. Freedberg D. E., Salmasian H., Friedman C., Abrams J. A. Proton pump inhibitors and risk for recurrent Clostridium difficile infection among inpatients // Am J Gastroenterol. 2013, Nov; 108 (11): 1794–1801.
36. Eom C. S., Jeon C. Y., Lim J. W. et al. Use of acid-suppressive drugs and risk of pneumonia: a systematic review and meta-analysis // CMAJ. 2011; 183: 310–319.
37. Filion K., Chateau D., Targownik L. Proton pump inhibitors and the risk of hospitalisation for community-acquired pneumonia: replicated cohort studies with meta-analysis // Gut. 2014, Apr; 63 (4): 552–558.
38. Miura K. I., Tanaka A., Yamamoto T., Adachi M. et al. Proton pump inhibitor use is associated with spontaneous bacterial peritonitis in patients with liver cirrhosis // Intern Med. 2014; 53 (10): 1037–1042.
39. Lodato F., Azzaroli F., Di Girolamo M. et al. Proton pump inhibitors in cirrhosis: Tradition or evidence based practice? // World J Gastroenterol. 2008, May 21; 14 (19): 2980–2985.

Н. В. Захарова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Контактная информация: nvzakharova@mail.ru

Состав

В состав одной капсулы входит 20 мг пелет в пересчете на действующее вещество омепразол. Пелеты представляют микрогранулы шарообразной формы. Вспомогательные компоненты пелет: добавки Е421, Е217, Е171, Е219, Е170, додецилсульфат и гидрофосфат натрия, додекагидрат, цетиловый спирт, сахароза, гипромелоза.

В состав лиофилизата входят 40 мг действующего вещества омепразола, а также гидроксид натрия и динатрия эдетат.

Форма выпуска

Капсулы к/р 0,02 г (упаковка №10, №30, №60, №100 и №120).

Лиофилизат для приготовления р-ра для в/в введения и инфузионной терапии (флаконы по 40 мг).

Фармакологическое действие

Противоязвенное, ингибирующее протонную помпу.

Фармакологическая группа: протонный ингибитор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Омепразол ингибирует протонную помпу (Н+/К+-АТФазу) в париетальных (обкладочных) клетках желудка, блокируя тем самым завершающую стадию образования хлороводородной (соляной) кислоты.

Препарат начинает действовать уже в течение первых 60 минут после приема. Эффект сохраняется в течение последующих 24 часов, при этом пика он достигает спустя 2 часа после приема.

При язве 12-типерстной кишки прием 0,02 г препарата позволяет в течение 17 часов поддерживать показатель внутрижелудочной кислотности на уровне 3. Для полного восстановления секреторной активности достаточно 3-5 дней.

Вещество быстро абсорбируется из пищеварительного канала. ТСмах варьирует в пределах от 30 до 60 минут, биодоступность — от 30 до 40%. Препарат примерно на 90% связывается с плазменными белками и практически в полном объеме метаболизируется в печени.

Т_1/2 — от 30 минут до 1 часа. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками. При ХПН экскреция снижается пропорционально снижению Clcr. У пожилых людей выведение уменьшается при одновременном увеличении биодоступности. При недостаточности печени Т_1/2 составляет 3 часа при стопроцентной биодоступности.

Показания к применению Омепразола

От чего Омепразол в капсулах?

Показания к применению Омепразола Акри ничем не отличаются от показаний, которые перечисляются в аннотации Омепразола, производимого другим фармацевтическим предприятием (Sandoz, Gedeon Richter Plc., STADA CIS и т.д.). Лекарство эффективно при:

• доброкачественной язвы желудка и 12-перстной кишки (в том числе, если заболевание связано с приемом НПВП);
• эрадикационная терапия Н. pylori (в комбинации с антибактериальными ЛС);
• ГЭРБ;
• профилактика аспирации кислотного желудочного содержимого;
• ульцерогенная аденома ПЖЖ;
• ослабление симптомов кислотозависимых диспепсических расстройств (препарат помогает при изжоге, устраняет тяжесть в животе, отрыжку, метеоризм, вздутие, неприятный привкус и тошноту).

От чего помогает Омепразол (Акри, Штада, Сандоз, Рихтер и пр.) при указанных заболеваниях? Препарат, действуя на молекулярном уровне, подавляет синтез соляной кислоты обкладочными клетками слизистой желудка и предупреждает усиление секреции после приема пищи.

Таким образом, при лечении Омепразолом отмечается быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, уходят симптомы диспепсии и боль, улучшается общее самочувствие.

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для успешной эрадикации Н.pylory, которая является причиной 90% всех гастритов и язвенной болезни.

Омепразол при гастрите

При гастрите Омепразол назначают только в тех случаях, когда у больного повышена кислотность желудочного секрета.

При гипо- и нормоацидных гастритах применение препарата противопоказано, поскольку может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка при нулевой кислотности содержащегося в нем пищеварительного сока.

Оптимальная доза при гастрите — 20 мг/сут. Лечение, как правило, длится от 2 до 3 недель. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, больному одновременно с Омепразолом назначают антибактериальные препараты по одной из общепринятых для таких случаев схем.

Применение Омепразола от изжоги

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) в малых дозах (например, капсулы Омепразол Сандоз, в которых содержатся 10 мг активного вещества) относятся к группе препаратов безрецептурного отпуска и могут использоваться для лечения периодически возникающей изжоги.

Консультация врача необходима, если:

• у больного появляются другие симптомы (снижение массы тела, боли в эпигастрии или за грудиной, дисфагия);
• рецидивы изжоги учащаются.

Наиболее старым и самым известным способом купирования изжоги является применение Al/MgСа содержащих антацидных средств, в основе механизма действия которых лежит способность нейтрализовать соляную кислоту в просвете желудка.

Единственным их достоинством является быстродействие. Недостатками же являются краткосрочность эффекта (не более 1,5 часов), способность провоцировать нарушения стула (в зависимости от состава ЛС у больного могут отмечаться запор или диарея), связанные с всасыванием содержащихся в их составе ионов побочные эффекты.

Кроме того, антацидные препараты достаточно агрессивно вступают во взаимодействие с другими ЛС, нарушая при этом всасывание одновременно принимаемых лекарств. При изжоге, являющейся проявлением ГЭРБ эффективность антацидов очень невысока.

Другая группа средств, которые традиционно использовались для лечения изжоги, — альгинаты. Они не обладают нейтрализующим действием, а создают механический барьер, который не дает содержимому желудка попадать в пищевод.

Несмотря на все достоинства альгинатов и антацидов, наиболее действенными при изжоге считаются средства, которые подавляют образование соляной кислоты. До внедрения ИПП, наиболее популярными средствами были блокаторы Н2-гистаминорецепторов.

Их эффект наступает позже, чем эффект альгинатов или антацидов (это обусловлено необходимость поступления этих ЛС в системный кровоток), но при этом сохраняется в течение 8-12 часов.

Недостатком блокаторов Н2-гистаминорецепторов является то, что для купирования упорной, повторяющейся изжоги их применение в дозах для безрецептурного применения не всегда дает нужный эффект.

Также при приеме Н2-гистаминоблокаторов в малых дозах может формироваться феномен, который известен как “ускользание эффекта”, что может быть связано с развитием толерантности к данным ЛС.

Кроме того, они — в особенности препараты первых поколений — оказывают выраженное угнетающее действие на систему микросомального окисления печени и могут вступать во взаимодействия с одновременно принимаемыми ЛС (изменяя при этом их фармакокинетические параметры).

Н2-гистаминоблокаторы потенциируют действие алкоголя, что делает их неэффективными для купирования изжоги, вызванной употреблением спиртного.

Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги (в том числе изжоги, которая возникает в ночное время) считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола.

Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола.

Применение малых доз препарата “по требованию” для лечения неэрозивного рефлюкс-эзофагита более чем у половины больных способствует устранению диспепсических симптомов как минимум на полгода.

Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов. При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности.

Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают.

Для чего Омепразол назначают при панкреатите?

При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу (ПЖЖ).

Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ.

Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке.

Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов.

Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ. Препарат может применяться длительно (от одного месяца до полугода и более).

Для чего назначают в/в введение Омепразола?

В\в применение препарата показано в качестве альтернативы приему капсул в следующих случаях:

• лечение и профилактика рецидивов язвы 12-типерстной кишки;
• лечение и профилактика рецидивов язвы желудка;
• эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
• лечение и профилактика язвенной болезни, связанной с применением НПВП (в том числе у пациентов группы риска);
• терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
• лечение симптоматической ГЭРБ;
• лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются возраст до 5 лет (при массе тела ребенка до 20 кг), лактация и гиперчувствительность к Омепразолу или содержащихся в капсулах/лиофилизате вспомогательным веществам.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит).
• Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, миастения.
• Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема.
• Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия.
• Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита.
• Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой).

Омепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суточная доза лекарства зависит от показаний:

• язвенная болезнь, эзофагеальный рефлюкс — 20 мг;
• рефлюкс-эзофагит — 20 мг, при тяжелом течении болезни — 40 мг;
• профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита и язвенной болезни — 10 мг (в малых дозах препарат допускается принимать длительно);
• профилактика кислотно-аспирационного пневмонита — 40 мг однократно за час до хирургического вмешательства (если операция длится более 2 часов, больному показано повторное введение необходимой дозы);
• кислотозависимая диспепсия — 10-20 мг;
• ульцерогенная аденома ПЖЖ — 20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема).

Резистентным к другим противоязвенным препаратам пациентам показан прием Омепразола в дозе 40 мг/сут.

Для эрадикации Н.pylori используют одну из утвержденных международных схем лечения, согласно каждой из которых Омепразол следует принимать 2 р./сут. по 20 мг в дополнение к основной терапии.

При язве 12-типерстной кишки терапия может быть двойной или тройной.

Тройная терапия проводится следующим образом:

• первая неделя: Амоксициллин + Кларитромицин (дважды в день по 1 и 0,5 г);
• вторая неделя: Кларитромицин + Метронидазол (дважды в день по 0,25 и 0,4 г), вместо Метронидазола можно принимать 0,5 мг Тинидазола;
• третья неделя: Амоксициллин + Метронидазол (трижды в день по 0,5 и 0,4 г).

Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р./сут. в течение 14 дней + 0,5 г Кларитромицина 3 р./сут. в течение 14 дней.

Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р./сут. в течение 14 дней.

Для эрадикации Н.pylori также могут применяться Кларитромицин, Трихопол, Омепразол и Де-Нол. Кларитромицин и Трихопол назначают в дозе 15 мг/кг/сут., Омепразол — в дозе 0,02 г 1 р./сут., Де-Нол следует принимать 4 р./сут. по 1 таблетке. Продолжительность такой терапии — 10 дней.

Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет (при весе не менее 20 кг).

Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.

Как принимать Омепразол — до еды или после?

Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Предпочтительное время приема — утренние часы (до приема пищи).

Как долго можно принимать Омепразол?

Продолжительность курса при язве 12-типерстной кишки в зависимости от особенностей клинической картины и ответа организма больного на лечение составляет от 2 до 5 недель, при рефлюкс-эзофагите и язве желудка — от 4 до 8 недель.

При кислотозависимой диспепсии курс длится 2-4 недели. Если по его завершении симптомы не исчезают или же быстро появляются снова, следует пересмотреть диагноз пациента. При необходимости препарат продолжают принимать в меньшей разовой дозе.

При наличии показаний Омепразол может применяться достаточно долго (пока не заживут эрозии и язвенные дефекты слизистой желудка/12-типерстной кишки). При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может растянуться до 5 лет.

 как принимать Омепразол для самолечения?

Безрецептурные препараты омепразола (с дозировкой активного вещества 10 мг) без одобрения лечащего врача не рекомендуется принимать дольше 14 дней.

Особенности применения Омепразола в/в

Внутривенное введение препарата является альтернативой пероральной терапии в случаях, когда прием капсул невозможен.

Стандартная доза — 40 мг 1 р./сут. внутривенно. Лечение пациентов с ульцерогенной аденомой ПЖЖ начинают с дозы 60 мг/сут. Если возникает необходимость применения более высоких доз, схема лечения подбирается индивидуально. Если суточная доза превышает 60 мг, ее необходимо делить на 2 введения.

Внутривенно препарат вводят в виде инфузии продолжительностью от 20 минут до получаса.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%. Стабильность препарата зависит от рН растворителя, поэтому для разведения не следует использовать:

• другие растворы;
• большее количество растворителя.

Инфузионный раствор должен быть использован сразу же после приготовления. Любые остатки или отходы должны быть утилизированы.

Передозировка

Симптомы передозировки Омепразола: спутанность сознания, сонливость, снижение четкости при восприятии зрительных образов, головная боль, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, аритмия, тахикардия.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ считается недостаточно эффективным.

Взаимодействие

Длительное применение препарата в дозе 0,02 г 1 р./сут. в комбинации с Теофиллином, Напроксеном, кофеином, Пироксикамом, Метопрололом, Диклофенаком, этанолом, Пропранололом, Циклоспорином, Хинидином, Лидокаином и Эстрадиолом не приводит к изменению их плазменной концентрации.

При одновременном применении с антацидами взаимодействие не отмечалось.

Омепразол влияет на биодоступность любого ЛС, всасывание которого зависит от значения показателя кислотности (солей железа, например).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Для лиофилизата — 2 года. Для капсул — 3 года.

Особые указания

В связи с вероятностью возникновения побочных эффектов со стороны НС Омепразол следует с осторожностью применять водителям автотранспортных средств и лицам, которые работают с потенциально опасными механизмами.

Аналоги Омепразола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы (аналоги Омепразола с тем же действующим веществом):

• Гастрозол
• Зероцид
• Омез
• Омипикс
• Омитокс
• Омизак
• Промез
• Ультоп
• Хелицид

Аналогичные препараты со сходным механизмом действия:

• Геликол
• Кросацид
• Лансофед
• Ланцид
• Париет
• Паркур
• Онтайм
• Нольпаза
• Нексиум
• Ультера
• Эпикур
• Нео-зекст
• Разо
• Пептазол
• Пантопразол
• Рабепразол
• Де-Нол
• Эзомепразол

Омез или Омепразол — что лучше? В чем разница Омепразола и Омеза?

В состав Омеза и Омепразола входит одно и то же активное вещество, то есть единственное, чем отличается один препарат от другого, — состав вспомогательных компонентов и цена (Омез примерно вдвое дороже Омепразола).

Отзывы свидетельствуют о том, что оба средства одинаково эффективны при кислотозависимых заболеваниях и одинаково хорошо переносятся организмом: и Омепразол, и его аналог быстро проникают в слизистую ЖКТ и затем абсорбируются в кровь, в течение часа достигают максимальной концентрации и быстро устраняют боль и дискомфорт в желудке.

Эзомепразол и Омепразол — разница?

Эзомепразол представляет собой левовращающий изомер омепразола и имеет отличную от других ИПП структуру.

Оба препарата имеют сходный механизм действия, но фармакокинетические параметры эзомепразола в меньшей степени подвержены индивидуальным колебаниям, чем фармакокинетические параметры его аналога.

В связи с этим эзомепразол характеризуется более высокой клинической предсказуемостью и надежностью фармакотерапии. Его антисекреторный эффект проявляется быстрее и является более выраженным и более стабильным в сравнении с таковым для Омепразола.

Омепразол и Пантопразол — что лучше?

Омепразол представляет собой высокоэффективный и относительно безопасный препарат для лечения болезней, ассоциированных с повышенной интенсивностью выработки желудочного секрета.

Его аналог Пантопразол характеризуется более высокой биодоступностью, но при этом меньшей антисекреторной активностью и терапевтической эффективностью при лечении рефлюкс-эзофагита и пептической язвы.

Выбирая из двух ИПП, Пантопразолу однозначно отдают предпочтение только при необходимости применения в комбинации с Циталопрамом и Клопидогрелем.

Отличия Рабепразола и Омепразола

Рабепразол от Омепразола отличается тем, что он:

• действует в более широком диапазоне кислотности (от 0,8 до 4,9);
• дает меньшее количество побочных эффектов (2% при 15% для Омепразола) и лучшую переносимость;
• надежнее подавляет желудочную секрецию, что позволяет лучше прогнозировать клиническую эффективность у разных пациентов;
• в меньшей степени, чем другие ИПП, влияет на метаболизм лекарств при одновременном применении с ними.

Прием пищи не изменяет биодоступность Рабепразола, синдром отмены отсутствует. Последнее связано с тем, что на восстановление секреторной активности уходит 5-7 дней.

Таким образом, Омепразол является базовым препаратом с побочными эффектами, Эзометразол представляет собой улучшенный препарат на основе левовращающего изомера омепразола, Рабепразол же считается самым безопасным среди прочих ИПП.

Что лучше: Нольпаза или Омепразол?

Нольпаза — это ИПП, основой которого является рабепразол. Таким образом, при одинаковой с Омепразолом эффективности, его можно считать более безопасным с точки зрения возникновения побочных эффектов.

Для детей

Капсулы в педиатрии назначают детям старше 5 лет с весом не менее 20 кг.

Стандартная доза для ребенка 20 мг/сут. При необходимости она может быть увеличена вдвое. Лечение в зависимости от диагноза длится от 2 до 8 недель.

Эрадикационная терапия H. pyloriу детей от 5 лет должна проводиться с особой осторожность и под постоянным врачебным контролем. Курс лечения — 1 неделя, при необходимости — 2 недели.

Если вес ребенка от 30 до 40 кг ему дважды день дают Омепразол (0,02 г), Амоксициллин (0,75 г) и Кларитромицин (7,5 мг/кг). Если вес ребенка более 40 кг, разовая доза Амоксициллина — 1 г, Кларитромицина — 0,5 г. Схема лечения та же.

Опыт применения Омепразола для в/в введения в педиатрии ограничен.

Как пить капсулы?

Если ребенку сложно проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое высыпать в небольшое количество (около 10 мл) йогурта или яблочного сока. Очень важно проследить, чтобы ребенок проглотил приготовленную смесь сразу же после того, как она будет приготовлена.

Омепразол и алкоголь

Несмотря на то, что в инструкции запрета на употребление алкоголя в период применения Омепразола нет, следует избегать одновременного употребления препарата и спиртных напитков.

Это связано с тем, что капсулы назначают для лечения заболеваний, при которых спиртное категорически противопоказано. Действие Омепразола направлено на поддержание необходимого уровня желудочной секреции, заживление язв и эрозий, а также на предупреждение рецидивов указанных заболеваний.

Алкоголь же повреждает слизистую пищеварительного канала, замедляет процессы заживления, провоцирует рецидивы и осложнения болезни.

Омепразол при беременности

Применение при беременности возможно по жизненным показаниям. При необходимости приема капсул в период лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Отзывы об Омепразоле

Таблетки Омепразол от желудка — это эффективное, быстродействующее и недорогое средство при обострении пептической язвы, ГЭРБ и ряде других кислотозависимых болезней пищеварительной системы.

Омепразол, отзывы врачей

Проанализировав отзывы медиков об Омепразоле, можно сделать вывод, что наиболее ценным его свойством является сочетание высокого качества и доступности потребителю.

Препарат зарекомендовал себя как безопасное и эффективное средство при кратковременном применении для устранения изжоги, которое при необходимости может использоваться для длительного применения “по требованию”.

Сколько стоит Омепразол?

На таблетки Омепразола цена варьирует в зависимости от формы выпуска, ценовой политики производителя, количества капсул в упаковке.

Цена Омепразола в России — от 50 рублей за упаковку №14 и от 140 рублей за упаковку №28. Стоимость лиофилизата — от 140 рублей.

На Украине капсулы 20 мг №10 можно купить за 10-15 грн, а стоимость упаковки №30 — около 40 грн. Цена Омепразола в форме лиофилизата для приготовления р-ра для в/в введения (фл. 40 мг №1) — около 100 грн.