Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-004712
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав на одну таблетку 2,5 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 2,73 мг, что соответствует небиволола основанию — 2,50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза — 74,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, повидон-К25 — 2,50 мг, кроскармеллоза натрия — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,82 мг, магния стеарат — 0,95 мг;
Состав на одну таблетку 5 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза — 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг, повидон-К25 — 5,00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,65 мг, магния стеарат — 1,90 мг;
Состав на одну таблетку 10 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 10,90 мг, что соответствует небиволола основанию — 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза — 296,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг, повидон-К25 — 10,00 мг, кроскармеллоза натрия — 16,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,30 мг, магния стеарат — 3,80 мг;
Описание препарата
Дозировка 2,5 мг. Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Дозировка 5 мг. Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти цвета, с фаской и крестообразной риской.
Дозировка 10 мг. Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и крестообразной риской.
Фармако-терапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Улучшение эректильной функции при применении небиволола у больных с артериальной гипертензией, лечившихся бета-адреноблокаторами
Статьи
M.Doumas1, A.Tsakiris1, S.Douma1, A.Grigorakis2, A.Papadopoulos1, A.Hounta1, S.Tsiodras1, D.Dimitriou2, H.Giamarellou1
1Hypertension Outpatient Clinic, Fourth Department of Internal Medicine,
2Urologic Outpatient Clinic, Second Department of Urology, University of Athens, Attikon Hospital, Athens, Greece
Введение
Эректильная дисфункция (ЭД) является широко распространенным явлением, и частота диагностирования ЭД возрасла в связи с активным применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5. По оценкам экспертов, около 30 млн американских мужчин и более чем 100 млн мужчин во всем мире страдают ЭД, которая оказывает огромное влияние на качество жизни пациентов и их сексуальных партнеров [1].
До 25% случаев ЭД связывают с побочными эффектами лекарственных средств, среди которых особое место занимают антигипертензивные препараты [2]. Существуют доказательства связи применения бета-адреноблокаторов (БАБ) с повышенным риском развития ЭД [3–6].
Небиволол – новый, высокоселективный β1-адреноблокатор, обладающий вазодилатирующими свойствами за счет модуляции синтеза оксида азота (NO) [7–9]. Полагают, что NO играет ключевую роль в эректильной функции, поскольку он опосредует релаксацию трабекулярной мышцы кавернозного тела и таким образом способствует эрекции полового члена [10–12].
Цель настоящей работы – оценить влияние на эректильную функцию замены БАБ небивололом у больных с эссенциальной гипертензией, страдающих ЭД или без ЭД.
Материал и методы
В открытое проспективное исследование были включены 44 мужчины молодого и среднего возраста (31–65 лет), наблюдавшиеся амбулаторно. Все больные по поводу артериальной гипертензии получали БАБ (атенолол 50–100 мг/cут – 40 больных, метопролол 100 мг/сут – 2 больных, бисопролол 10 мг/сут – 2 больных) в течение 6 мес (от 6 мес до 22 лет). По результатам клинического и лабораторного обследования больные со вторичной гипертензией не включались в исследование. Исследование проводилось согласно принципам Хельсинкской декларации [13] и было одобрено местным этическим комитетом. Больные с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, заболеваниями сердца и печени были исключены из исследования, поскольку доказана связь между указанной патологией и ЭД.
Анамнез и клиническое обследование
Регистрировали демографические данные (возраст, массу тела), курение, употребление алкоголя. Артериальное давление (АД) измеряли с помощью ртутного сфигмоманометра (Empire N, Rudolf RiesТer GMBH, Jungingen, Германия) по стандартной методике: регистрировали три последовательных измерения, конечный результат определяли как среднюю величину второго и третьего значений АД.
Полное клиническое обследование включало оценку патологии половых органов, таких как фимоз, гипоспадия, признаков гипогонадизма и гиперплазии простаты. Пациенты с такими состояниями были исключены из исследования и направлены в нашу урологическую клинику.
Оценка эректильной функции
Оценка ЭД выполнялась с помощью стандартизованного вопросника с использованием вопросов типа «inform-then-probe»: «сначала проинформировать, затем исследовать».
Далее больного просили заполнить анкету для оценки ЭД. С этой целью был выбран Международный индекс оценки эректильной функции (МИЭФ), так как он считается наиболее точным, широко используемым тестом, характеризующим выраженность половых расстройств. ЭД классифицировали (согласно результату анкетирования с использованием 6 вариантов ответов на каждый вопрос) как тяжелую (6–10 баллов), умеренную (11–16 баллов) или легкую (17–25 баллов); при наличии 26–30 баллов считали, что ЭД отсутствует.
Дизайн исследования
Больным сообщали о том, что БАБ могут влиять на эректильную функцию, и что целью нашего исследования является оценка данного эффекта у нового БАБ независимо от наличия или отсутствия ЭД. Пациенты прекращали прием БАБ и начинали лечение небивололом. Доза небиволола (5–10 мг/сут) была эквивалентна дозе предшествующего БАБ (атенолол 50–100 мг/сут).Через 3 мес больные повторно заполняли тот же вопросник.
Результаты
Статистически значимых различий по уровню систолического и диастолического АД, частоте сердечных сокращений, массе тела, частоте курения, употреблению алкоголя до и через 3 мес после замены БАБ небивололом не зарегистрировано.
ЭД любой степени тяжести выявлена у 29 (65,9%) из 44 больных, получающих БАБ. Тяжелая ЭД выявлена у 8 (18,2%) из 44 больных, умеренная ЭД – у 13 (29,5%), легкая – у 8 (18,2%).
В целом эректильная функция статистически значимо улучшилась у 20 (69%) из 29 больных с ЭД через 3 мес после назначения небиволола. Нормализация эректильной функции отмечена у 11 человек. Из 8 больных с тяжелой ЭД никаких изменений не отмечено у 1 больного, у 6 больных произошло улучшение ЭД до умеренной степени, у 1 – до легкой дисфункции. Из 13 больных с умеренной ЭД у 6 не отмечено изменений, у 1 произошло улучшение до легкой степени тяжести ЭД, у 5 – восстановление нормальной функции и у 1 ухудшение до тяжелой ЭД. Из 8 больных с легкой ЭД у 2 не отмечено изменений, у 6 произошла нормализация эректильной функции. Эректильная функция осталась неизмененной у всех больных с исходно нормальной функцией, у 3 выявлено легкое ухудшение, у 6 – легкое улучшение, хотя у всех этих пациентов показатели оставались в пределах нормы. К окончанию периода исследования тяжелая ЭД была выявлена только у 2 больных, умеренная ЭД – у 12, легкая ЭД – у 4 больных.
Индекс эректильной функции до и после назначения небиволола:
а – изменение индекса эректильной функции каждого больного при назначении небиволола. Различные типы линий представляют четыре разные категории эректильной дисфункции: тяжелая ЭД (6–10 баллов, пунктирная черная линия), умеренная ЭД (11–16 баллов, непрерывная серая линия), легкая ЭД (17–25 баллов, прерывистая черная линия), ЭД отсутствует (26–30 баллов, непрерывная черная линия); б – среднее значение индекса эректильной функции (±SD) до и после назначения небиволола; p<0,01 по сравнению с больными до назначения небиволола (n=44).
Обсуждение
Наши данные показали, что замена БАБ небивололом приводит к статистически значимому улучшению эректильной функции у больных с эссенциальной гипертензией; у некоторых из них даже произошла нормализация эректильной функции.
Считается, что БАБ негативно влияют на эректильную функцию мужчин [2]. Пропранолол вызывает ЭД в дозе, превышающей 120 мг/сут. β1-Селективный адреноблокатор атенолол имеет менее выраженный (также дозозависимый) негативный эффект, чем пропранолол [3], однако в дозе 50–100 мг/сут атенолол значительно ухудшает способность пациента поддерживать эрекцию [4]. В ранее выполненном двойном слепом сравнительном исследовании атенолол оказался хуже целипролола по влиянию на половую активность [4]. Есть данные, что атенолол превосходит по негативному влиянию на эректильную функцию другие антигипертензивные препараты, такие как лизиноприл и валсартан [5, 6]. В исследовании TIAM (The Antihypertensive Interventions and Management) у больных, принимавших атенолол, ЭД встречалась чаще, чем у получавших плацебо (11% против 3%), однако это различие не достигало статистической значимости [14]. В данной работе атенолол назначался преимущественно в дозе 100 мг/сут и это, по-видимому, было причиной наблюдавшихся случаев ЭД [15].
Точный механизм ЭД, вызванной приемом БАБ, остается неясным и может быть вызван их вмешательством в работу адренергической системы. Однако недавно полученные доказательства позволяют предположить, что сама по себе периферическая вазоконстрикция, индуцированная БАБ, не объясняет их влияния на эректильную функцию. В одном из исследований карведилол (БАБ с вазодилатирующей активностью) заметно ухудшал сексуальную функцию по сравнению с валсартаном (блокатором рецепторов ангиотензина II с вазодилатирующими свойствами) [16].
Лекарственная терапия является причиной приблизительно 1/4 встречающихся случаев ЭД, которая обычно быстро проходит после отмены или соответствующей замены препарата [2]. В недавно завершившемся исследовании больным, получавшим разные антигипертензивные препараты, был назначен лозартан (блокатор рецепторов ангиотензина II); это привело к заметному увеличению сексуальной удовлетворенности [17]. В нашей работе замена БАБ небивололом также привела к улучшению эректильной функции у больных с эссенциальной гипертензией, страдавших ЭД.
Ключевую роль в физиологии пенильной эрекции играет NO [18]. NO продуцируется в нервных волокнах, иннервирующих половой член, функционирует локально как нейромедиатор неадренергических нехолинергических нервных окончаний. NO стимулирует повышенное накопление циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к гладкомышечной релаксации. Релаксация трабекулярных гладких мышц увеличивает податливость синусоидов, таким образом усиливая быстрое наполнение и расширение синусоидальной системы. Более того, подоболочечные сплетения венул сжимаются между трабекулярной и белочной оболочками, приводя к уменьшению венозного оттока [18.] Логично предположить, что препараты, которые могут индуцировать высвобождение NO, могут улучшать эректильную функцию.
Небиволол – высокоселективный β1-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности [7]. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Показано, что β1-адреноблокирующие свойства принадлежат D-небивололу. L-энантиомер оказывает вазодилатирующее действие у животных и человека. Небиволол вызывает эндотелийзависимую релаксацию, которая могла быть нарушена из-за повреждения эндотелия или вызвана ингибиторами NO [8, 19]. Данные, полученные в исследованиях, подтвердили, что небиволол увеличивает кровоток в сосудах предплечья у нормо- и гипертензивных пациентов; эта реакция устраняется NG-монометил-L-аргинином (LNMMA, ингибитором NO) [20]. Более того, показано, что небиволол увеличивает базальное и стимулированное высвобождение эндотелиального NO у больных с эссенциальной гипертензией [21]. Таким образом, небиволол может оказывать благоприятные эффекты на эректильную функцию, способствуя высвобождению NO у больных с гипертензией.
Заключение
Предшествующие данные свидетельствуют о том, что БАБ ухудшают эректильную функцию у больных с артериальной гипертензией. Небиволол оказывает благоприятное воздействие на эректильную функцию у больных с артериальной гипертензией, страдающих ЭД, возникшей на фоне лечения БАБ, возможно, за счет модуляции высвобождения NO. Однако для подтверждения полученных результатов необходимы дальнейшее проведение крупных проспективных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований и верификация успешного действия небиволола на эректильную функцию.
* Материал переработан И.Н.Сметаниной, врачом-кардиологом (Москва).
Литература
- Lewis JH, Rosen R, Goldstein I. The Consensus Panel on Health Care Clinician Management of Erectile Dysfunction. Erectile dysfunction: A panel’s recommendations for management. Am J Nurs 2003; 103: 48–57.
- Keene LC, Davies PH. Drug-related erectile dysfunction. Adverse Drug React Toxicol Rev 1999; 18: 5–24.
- Freis ED. Current status of diuretics, β-blockers, α-blockers and α-β-blockers in the treatment of hypertension. Med Clin North Am 1997; 81: 1305–17.
- Cleophas TJ, van der Mey N, van der Meulen J, Niemeyer MG. Quality of life before and during antihypertensive treatment: a comparative study of celiprolol and atenolol. Int J Clin Pharmacol Ther 1996; 34: 312–7.
- Fogari R, Zoppi A, Corradi L et al. Sexual function in hypertensive males treated with lisinopril or atenolol. Am J Hypertens 1998; 11: 1244–7.
- Fogari R, Preti P, Derosa G et al. Effect of antihypertensive treatment with valsartan or atenolol on sexual activity and plasma testosterone in hypertensive men. Eur J Clin Pharmacol 2002; 58: 177–80.
- Van de Water A, Janssens W, Van Nueten J et al. Pharmacological and hemodynamic profile of nebivolol, a chemically novel, potent, and selective beta1-adrenergic antagonist. J Cardiovasc Pharmacol 1988; 11: 552–63.
- Ritter JM. Nebivolol: endothelium-mediated vasodilating effect. J Cardiovasc Pharmacol 2001; 38 (Suppl. 3): S13–6.
- Dawes M, Brett SE, Chowienczyk PJ et al. The vasodilator action of nebivolol in forearm vasculature of subjects with essential hypertension. Br J Clin Pharmacol 1999; 48: 460–3.
- Burnett AL, Lowenstein CJ, Bredt DS, Chang TSK, Snyder SH. Nitric oxide: a physiological mediator of penile erection. Science 1992; 257: 401–3.
- Srilatha B, Adaikan PG. Oestrogen-androgen crosstalk in the pathophysiology of erectile dysfunction. Asian J Androl 2003; 5: 307–13.
- Shi JP, Zhao YM, Song YT. Effect of aging on expression of nitric oxide synthase I and activity of nitric oxide synthase in rat penis. Asian J Androl 2003; 5: 117–20.
- World Medical Association — Declaration of Helsinki. Ethical principles for medical research involving human subjects. 18th World Medical Association (WMA) General Assembly, Helsinki, Finland, June 1964 – last amendment: World Medi cal Association General Assembly, Tokyo 2004. Available at: wma.net/e/policy/b3.htm 14. Wassertheil-Smoller S, Blaufox MD, Oberman A et al. Effect of antihypertensives on sexual function and quality of life: the TAIM study. Ann Intern Med 1991; 114: 613–20.
- al Khaja KA, Sequeira RP, al Damanhori AH, Mathur VS. Antihypertensive drug-associated sexual dysfunction: a prescription analysis-based study. Pharmacoepidemiol Drug Saf 2003; 12: 203–12.
- Fogari R, Zoppi A, Poletti L et al. Sexual activity in hypertensive men treated with valsartan or carvedilol: a crossover study. Am J Hypertens 2001; 14: 27–31.
- Llisterri JL, Lozano Vidal JV, Aznar Vicente J et al. Sexual dysfunction in hypertensive men treated with losartan. Am J Med Sci 2001; 321: 336–41.
- Anderson K. Erectile physiological and pathophysiological pathways involved in erectile dysfunction. J Urol 2003; 170: 6–14.
- Cosentino F, Bonetti S, Rehorik R et al. Nitric-oxide-mediated relaxations in saltinduced hypertension: effect of chronic beta1-selective receptor blockade. J Hypertens 2002; 20: 421–8.
- Taddei S, Virdis A, Ghiadoni L et al. Effects of antihypertensive drugs on endothelial dysfunction: clinical implications. Drugs 2002; 62: 265–84.
- Tzemos N, Lim PO, MacDonald TM. Nebivolol reverses endothelial dysfunction in essential hypertension: a randomized, double-blind, crossover study. Circulation 2001; 104: 511–4.
Asian J Androl 2006; 8: 177–82.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Небиволол инструкция по применению
Рипатти Юлия Игоревна
11 апреля 2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 2 года 8 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Небиволол РЛС
- Небиволол МНН
- Небиволол: состав
- Небиволол: механизм действия
- Небиволол: от чего помогает
- Небиволол: противопоказания
- Небиволол: передозировка
- Небиволол: побочные действия
- Небиволол и алкоголь: совместимость
- Небиволол или Бисопролол: что лучше
- Небиволол или Карведилол: что лучше
- Краткое содержание
Болезни сердца остаются лидирующей причиной смертности в мире уже более 20 лет. На период 2019 года в мире насчитывалось около 9 миллионов случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Для сравнения в 2000 году эта цифра равнялась 2 миллионам. Наибольший риск несут: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, которые совместно приводят к нарушению главной сердечной функции – перекачки крови по организму. Такое состояние называют сердечной недостаточностью. Излечить уже развившуюся болезнь нельзя, зато можно снизить выраженность симптомов и продлить жизнь.
Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами – лекарствами Бисопролол и Карведилол.
Небиволол РЛС
Небиволол – препарат, зарегистрированный в Государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Официальная лекарственная форма медикамента – таблетки. Отпускаются по рецепту.
Небиволол МНН
Международное непатентованное наименование (МНН) препарата Небиволол соответствует торговому названию – небиволол.
Небиволол: состав
Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ. Например, Небиволол Канон от российского производителя содержит в составе таблеток растительное масло и микрокристаллическую целлюлозу, в то время как Небиволол-Тева, произведенный в Болгарии, таких компонентов не имеет.
Небиволол выпускается исключительно в виде таблеток, а также входит в состав комбинированного лекарственного средства – Небилонг.
Небиволол: механизм действия
Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Это означает, что лекарство блокирует рецепторы, расположенные в сердце, не давая специфическим веществам (катехоламинам) взаимодействовать с ними. Помимо этого, Небиволол расширяет сосуды и снижает активность гормональной системы организма, ответственной за регуляцию артериального давления. Это приводит к эффектам, необходимым при ряде сердечно-сосудистых заболеваний:
- Снижению повышенного артериального давления в состоянии покоя, при физической нагрузке и стрессе;
- Уменьшению частоты сердечных сокращений;
- Снятию повышенной нагрузки на сердце и потребности его в кислороде.
Небиволол: от чего помогает
На ежедневной основе аптечные специалисты сталкиваются с двумя вопросами: для чего Небиволол и от чего применяют Небиволол. Так вот, Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов. Согласно инструкции, в показания Небиволола входят:
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- Хроническая сердечная недостаточность: в составе комплекса с другими лекарствами.
Небиволол: через сколько действует
Снижения давления следует ожидать лишь ко 2-5 дню от начала терапии, а стабильный эффект наблюдается в среднем через месяц.
Небиволол: как принимать до или после еды
Таблетки Небиволол принимаются вне зависимости от еды. Тем не менее рекомендуется соблюдать временной режим: принимать препарат в одно и то же время суток.
Небиволол: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Тяжелые нарушения функции почек, печени, сердца и периферического кровообращения;
- Снижение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту;
- Снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
- Бронхиальная астма и спазм бронхов в истории болезни;
- Кардиогенный шок – резкое снижение эффективности работы сердца;
- Нестабильное состояние при сердечной недостаточности;
- Синдром слабости синусового узла;
- Нарушение в проводящей системе сердца;
- Феохромоцитома – гормонально-активная опухоль;
- Депрессия;
- Метаболический ацидоз – изменение кислотно-щелочного равновесия крови;
- Миастения – нервно-мышечное заболевание;
- Непереносимость лактозы;
- Одновременный прием с некоторыми лекарственными средствами;
- Возраст до 18 лет.
Небиволол: передозировка
В официальной инструкции к Небивололу указано, что случаи передозировки препарата неизвестны. Симптомы, которые возможны при приеме доз препарата больше рекомендованных: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки необходимо обратиться за неотложной медицинской помощью. В качестве первой помощи следует сделать промывание желудка, принять сорбенты и слабительные средства.
Небиволол: побочные действия
Нежелательные реакции организма на прием Небиволола, как правило, универсальны. Однако, могут появляться побочные действия Небиволол для мужчин в виде эректильной дисфункции. Вне зависимости от пола возможно возникновение:
- Депрессии,
- Головной боли и головокружения,
- Спутанности сознания,
- Нарушения работы сердца,
- Отеков нижних конечностей,
- Снижения давление при резкой смене положения тела,
- Спазма бронхов,
- Расстройства стула,
- Тошноты,
- Обострения псориаза,
- Сухости глаз,
- Кожной сыпи и зуда.
Небиволол и алкоголь: совместимость
Небиволол и алкоголь несовместимы. Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, поскольку возможно ускорение прогрессирования болезни, и усиление побочных действий Небиволола.
Небиволол или Бисопролол: что лучше
Бисопролол – лекарственное средство, работающее по схожему механизму и применяемое при идентичных состояниях. Оба препарата справляются со своими функциями в равной степени.
Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому. В отличие от «старого» коллеги, Небиволол обладает вазодилатирующим действием – расслабляет мускулатуру кровеносных сосудов, а соответственно, расширяет их. Этот эффект помогает дополнительно снизить давление.
Тем не менее нельзя однозначно сказать, что лучше: Небиволол или Бисопролол. Выбор препарата осуществляется на основе истории болезни, результатов обследования и общего самочувствия пациента.
Небиволол или Карведилол: что лучше
Карведилол – препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, применяемый как в монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными препаратами. Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол относятся к разным группам средств и отличаются по механизму действия:
- Карведилол незначительно влияет на частоту сердечных сокращений, в то время как Небиволол существенно урежает сердечные ритм в покое и при физическй нагрузке;
- Небиволол действует селективно, то есть в большей степени воздействует на рецепторы сердца, нежели других органов. Это означает, что Небиволол реже вызывает побочные реакции со стороны бронхов и сосудов;
- Карведилол обладает антиоксидантным действием, то есть предохраняет сердце от воздействия окисляющих частиц;
- Карведилол эффективен при реноваскулярной артериальной гипертензии, вызванной сужением почечных артерий.
Эти и другие особенности препаратов учитываются при назначении лекарства. Подбором необходимого препарата занимается врач, который имеет доступ к истории болезни пациента.
Краткое содержание
- Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг.
- Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
- Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов.
- Небиволол имеет противопоказания и побочные действия.
- Небиволол и алкоголь несовместимы.
- Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому.
- Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол отличаются по механизму действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
2.5 мг 5 мг 10 мг |
Небиволол (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002567
Дата последнего изменения: 09.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Небиволол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая
(тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30,
Пласдон К‑25, или Пласдон К‑29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза
натрия 4,00 мг, полисорбат‑80 0,40 мг, магния стеарат
2,00 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и
крестообразной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из
желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет
в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного
прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс
в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в
течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь
с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола
составляет 98,1%, для L‑небиволола — 97,9%.
Метаболизм
Небиволол
активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического
гидроксилирования, частичного N‑дезалкилирования и глюкуронирования,
кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма
небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена
окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через
неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет
менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с
«быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола
из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом
эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У
пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения
гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем
24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в
2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза
препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным»
метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют
возрастных и половых различий.
Фармакодинамика
Кардиоселективный
бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол
оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом
напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические
бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов,
модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида
азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D‑небиволола
(SRRR‑небиволола) и L‑небиволола (RSSS‑небиволола),
сочетающий два фармакологических действия:
—
D-небиволол
является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
—
L-небиволол
оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения
вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное
действие обусловлено также уменьшением активности
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с
изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое
антигипертензивное действие развивается через 1–2 недели регулярного
приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие
отмечается через 1–2 месяца.
Снижая
потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть
приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма
сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной
проводимости.
Показания
—
Артериальная
гипертензия;
—
Стабильная
хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в
составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим
бета-адреноблокаторам;
—
Печеночная
недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции
печени;
—
Острая сердечная
недостаточность;
—
Хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения
инотропной терапии);
—
Кардиогенный
шок;
—
Синдром слабости
синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
—
Бронхоспазм и
бронхиальная астма в анамнезе;
—
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
—
Метаболический
ацидоз;
—
Брадикардия
(частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
—
Тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);
—
Тяжелые нарушения
периферического кровообращения;
—
Одновременный
прием с флоктафенином, сультопридом;
—
Возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Период грудного
вскармливания;
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная
недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее
30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), сахарный
диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный
аллергологический анамнез, псориаз, облитерирующие заболевания периферических
сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени,
стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у
пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), артериальная гипотензия,
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов),
хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небиволол
может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и
новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием
бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную
смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться
брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол
необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в
течение первых трех дней жизни.
Исследования
на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При
необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание
необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и
запивая достаточным количеством жидкости.
При
необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться
специальным делителем таблеток.
Артериальная
гипертензия
Средняя
суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки.
Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 недели лечения, в
ряде случаев — через 4 недели.
Возможно
применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными
средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная
доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка
однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для
пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг
(1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу
можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения
препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с
осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая
сердечная недостаточность
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с
постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной
поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной
недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять
лечение под тщательным наблюдением врача.
У
пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к
ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как
минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать
лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов
необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних
2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по
следующей схеме, выдерживая 2‑х недельные интервалы: начальная доза,
составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки
по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по
5 мг), далее — до 5–10 мг/сут (1–2 таблетки по 5 мг).
Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое
увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели,
в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало
терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим
наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время
титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты
сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является
продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко,
поскольку это может привести к временному обострению течения хронической
сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При
легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой
фильтрации 89–30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует,
поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до
максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с
почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой
фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не
рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость
в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать
дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%);
часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более
0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения;
частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна
— ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:
Нечасто — депрессия,
«кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто
— головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Часто — головная
боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто — снижение
способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко
— синкопе (обморок).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто — нарушения
зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто
— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Нечасто — брадикардия,
сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ‑блокада,
нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто — выраженное
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение
перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Часто — одышка;
Нечасто — бронхоспазм
(в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе),
ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота,
запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто — диспепсия,
метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — кожный зуд,
кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко
— усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
Частота неизвестна
— крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — повышенная
утомляемость, отеки;
Частота неизвестна
— алопеция.
При
применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были
описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность
сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого
глаза», формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме
(окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Взаимодействие
Фармакодинамическое
взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказан
одновременный прием с флоктафенином:
небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой
системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут
быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано
одновременное применение с сультопридом
в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».
Нерекомендованные комбинации
При
одновременном применении с антиаритмическими
средствами I класса (хинидин,
гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин,
пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение
времени проведения возбуждения по предсердиям.
При
одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается
отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную
проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема
небиволола.
При
одновременном применении с гипотензивными
средствами центрального действия
(клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение
течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса
(снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой
отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие
«рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Одновременный
прием небиволола с баклофеном, амифостином
приводит к усилению артериальной гипотензии.
Одновременное
применение небиволола и средств для общей
анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и
увеличить риск развития артериальной гипотензии.
При
одновременном применении небиволола с антиаритмическими
средствами III класса (например,
амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ‑проведения.
Небиволол
не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным
диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами
для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение
сердцебиения, тахикардия).
При
одновременном применении небиволола с гипотензивными
средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная
гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При
одновременном применении небиволола с сердечными
гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное
применение небиволола и БМКК
дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с
ХСН.
Симпатомиметические средства
могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов.
Клинически
значимого взаимодействия небиволола и нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота
в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с
небивололом.
Одновременное
применение трициклических антидепрессантов,
барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств,
этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое
взаимодействие
При
одновременном применении с препаратами,
ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами,
биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола
в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску
развития брадикардии.
При
одновременном применении небиволола с финголимодом
возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта
бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости
одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При
одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические
параметры дигоксина.
При
одновременном применении с циметидином
концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на
фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное
применение ранитидина не
оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин
усиливает метаболизм небиволола.
При
одновременном применении небиволола с никардипином
концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не
имеет клинического значения).
При
одновременном применении небиволола и этанола,
фуросемида или гидрохлоротиазида
не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не
установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Передозировка
Симптомы:
Выраженное
снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная
недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка
сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота,
гипогликемия, цианоз.
Лечение:
Промывание
желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения
артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с
приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение плазмозамещающих
растворов и, при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого
эффекта — внутривенное введение глюкагона из расчета 50–100 мкг/кг
массы тела. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–2 мг атропина,
при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или
внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II–III ст.)
рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их
неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя
ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов
и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина,
добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические
средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть
показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Бета-адреноблокаторы
не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью,
до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Недопустимо резкое прекращение
приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие
синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно,
сокращая дозу в течение 10 дней
(до 2‑х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль
за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за
частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема —
ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес).
При
стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных
сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более
110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных
сокращений менее 50–55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
следует с осторожностью применять у следующих групп пациентов:
—
с нарушениями
периферического кровообращения (в том числе с синдромом Рейно), так как
бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности;
—
с
атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы
отрицательно влияют на время проведения импульса;
—
со стенокардией
Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и
продолжительность приступов стенокардии.
—
с хронической
обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При
решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно
соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск
обострения течения псориаза.
Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения
бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если
во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое
вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о
характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск
возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если
подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание
бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов,
по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует
с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением
атропина.
Небиволол
не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом,
однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки
гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные
применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме
крови у пациентов с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в
4–5 мес.
Бета-адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при
назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию
на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы
эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы
могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена
препарата может усугубить данные симптомы.
У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в
4–5 мес).
У
курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол
может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
5 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 28 таблеток
в банку.
Каждую
банку или 1, или 2, или 4, или 8 контурных ячейковых упаковки по
7 таблеток, по 1, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки по
10 таблеток, по 1, или 2, или 4 контурных ячейковых упаковки по
14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года. Не использовать после истечения срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения / Производитель /
Претензии и рекламации направлять по адресу:
ЗАО
«Березовский фармацевтический завод», Россия, 623704, Свердловская обл., г.
Березовский, улица Кольцевая, 13а;
Тел./факс:
(343) 215‑89‑01;
e-mail: info@uralbfz.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 17.04.2025
Аналоги (синонимы) препарата Небиволол
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
237.00 |
||
|
389.00 |
||
|
433.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
477.00 |
||
|
481.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
279.00 |
||
|
317.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
273.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
513.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
472.00 |
||
|
502.00 |
||
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
523.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как НЕБИВОЛОЛ-НАН
,
НЕБИВОМЕД
,
НЕБИЛЕТ
,
НЕБИЛЕТ ПЛЮС
,
НЕБИРЕБ
и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Реклама
Режим дозирования
Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).