Мексидол система внутривенно для чего назначают взрослым отзывы

1. Наименование лекарственного препарата

Мексидол®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл, 2 мл

2. Качественный и количественный состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Каждый 1 мл раствора содержит 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината.
Ампула 2 мл содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит – 0,4 мг в 1 мл препарата (см. раздел 4.4.).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

4. Клинические данные

4.1. Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• хроническая ишемия мозга;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие (умеренные) когнитивные расстройства;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной
  терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием
  неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический
  панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

4.2. Режим дозирования и способ применения:

Режим дозирования
Взрослые: максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушения мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней внутривенно (в/в) капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно (в/м) по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При хронической ишемии мозга Мексидол® следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки в/в капельно или в/в струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При легких (умеренных) когнитивных расстройствах Мексидол® следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки в/в капельно или в/в струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться в/м.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/м по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2- 3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Способ применения
В/м или в/в (струйно или капельно).
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
Инструкции по приготовлению лекарственного препарата перед применением см. в разделе 6.6.

4.3. Противопоказания:

• гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• острая почечная недостаточность;
• острая печёночная недостаточность;
• беременность, грудное вскармливание (в связи недостаточной изученностью действия
  препарата);
• детский возраст (в связи недостаточной изученностью действия препарата).

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

4.6. Фертильность, беременность и лактация:

Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

4.8. Нежелательные реакции:

Резюме профиля безопасности
Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Резюме нежелательных реакций
Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ˂ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ˂ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко – сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечениянепрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

4.9 Передозировка:

Симптомы
Сонливость, бессонница.

Лечение
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

5. Фармакологические свойства

5.1 Фармакодинамические свойства:

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.
Код АТХ: N07XX.

Механизм действия
Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакодинамические эффекты
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Клиническая эффективность и безопасность
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование эффективности и безопасности препарата Мексидол® фазы III (ЭПИКА) при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах проводилось с участием 150 пациентов в возрасте от 40 до 79 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол® по 500 мг в сутки в/в капельно в течение 10 дней с последующим приемом по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в сутки в течение 8 недель. В группе терапии препаратом Мексидол® показано достоверное уменьшение симптомов и функциональных нарушений по сравнению с Плацебо. При применении препарата Мексидол® отмечалось достоверно более выраженное по сравнению с Плацебо улучшение жизнедеятельности: на момент окончания терапии средний балл по модифицированной шкале Рэнкина (мШР) был ниже в группе применения препарата Мексидол® (p = 0,04); также в этой группе была более выраженной динамика уменьшения среднего балла по мШР (p = 0,023). Доля пациентов, достигших восстановления, соответствующего 0-2 баллам по мШР по завершении терапии, была достоверно выше в группе применения препарата Мексидол® по сравнению с Плацебо – 59 (96,7 %) и 53 (84,1 %), соответственно (p = 0,039). На момент окончания терапии неврологический дефицит был достоверно ниже в группе терапии препаратом Мексидол®: при тестировании по шкале инсульта Национального института здоровья на момент окончания терапии среднее значение было ниже в группе терапии препаратом Мексидол® (p = 0,035). Применение препарата Мексидол® способствовало лучшему функциональному восстановлению: доля пациентов с отсутствием проблем с передвижением в пространстве была достоверно выше (p = 0,022). По результатам субанализа, эффективность препарата Мексидол® по всем используемым шкалам была равной во всех возрастных группах. Достоверных различий по частоте нежелательных реакций у пациентов обеих групп выявлено не было, профиль безопасности длительной последовательной терапии препаратом Мексидол® был сопоставим с Плацебо у пациентов различных возрастных групп.
Международное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности и безопасности последовательной терапии препаратами Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 фазы III (МЕМО) у пациентов с хронической ишемией мозга проводилось с участием 318 пациентов в возрасте от 40 до 90 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол® по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки в/в капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней с последующим приемом Мексидол® ФОРТЕ 250 по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение последующих 60 дней. По результатам исследования на момент завершения терапии пациентами были выявлены статистически значимые изменения баллов по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MоCA) при сравнении динамики между группами препаратов Мексидол®/Мексидол® ФОРТЕ 250 и Плацебо (p < 0,000001, t- критерий для независимых выборок). Нижняя граница 95 % доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах препаратов Мексидол®/Мексидол® ФОРТЕ 250 и Плацебо составила 1,51. Данная граница является положительной величиной, что позволяет констатировать превосходящую эффективность препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 над Плацебо. Также по результатам исследования статистически значимые изменения баллов по Монреальской шкале MоCA на этапе завершения терапии пациентом были выявлены для сравнения динамики между группами препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 и Плацебо при проведении субанализа для всех возрастных групп, что свидетельствует о равной эффективности препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 во всех возрастных группах. По результатам оценки вторичных конечных точек эффективности препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 в ходе терапии были получены статистически значимые различия по сравнению с Плацебо по следующим показателям: динамика выраженности когнитивных нарушений по шкале MoCA; динамика выраженности когнитивных нарушений по тесту замены цифровых символов; динамика выраженности астенических расстройств по шкале астении MFI-20; динамика вегетативных изменений по опроснику Вейна; динамика уровня тревоги по шкале Бека; динамика двигательных изменений по шкале Тинетти; динамика общего клинического впечатления по шкале общего клинического впечатления (The Clinical Global Impressions Scale); динамика качества жизни пациентов по опроснику SF-36 (психологический компонент здоровья).
Результаты статистического анализа частоты возникновения нежелательных явлений, показателей лабораторных анализов, физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности, что указывает на сопоставимый характер профилей безопасности исследуемых препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 и Плацебо. При проведении субанализа у пациентов различных возрастных групп был доказан схожий характер профилей безопасности препаратов Мексидол®+Мексидол® ФОРТЕ 250 (этилметилгидроксипиридина сукцинат) и Плацебо.

5.2. Фармакокинетические свойства:

Абсорбция
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение
Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Биотрансформация
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3- оксипиридина фосфат – образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация
Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

5.3. Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

6. Фармацевтические свойства

6.1. Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия метабисульфит;
• Вода для инъекций.

6.2. Несовместимость:

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 6.6.

6.3. Срок годности (срок хранения):

3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписи на ампуле наносят краской для глубокой или струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП- 73.
Для ампул по 2 мл – по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку из картона для потребительской тары.

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

7. Держатель регистрационного удостоверения

Россия

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
115407,г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12
Тел./факс: +7 495 626-47-55
Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

7.1 Представитель держателя регистрационного удостоверения:

Претензии потребителей направлять по адресу:
В Российской Федерации:
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12
Тел./ факс: +7 495 626-47-55
Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

8. Номер регистрационного удостоверения

ЛП-№(000107)-(РГ-RU)

9. Дата первой регистрации (подтверждения регистрации, перерегистрации)

Дата первой регистрации: 29.12.2020 г.

10. Дата пересмотра текста

Общая характеристика лекарственного препарата Мексидол® доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сети «Интернет» http://eec.eaeunion.org/.

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша:

1. Что из себя представляет препарат Мексидол®, и для чего его применяют.
2. О чем следует знать перед применением препарата Мексидол®.
3. Применение препарата Мексидол®.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата Мексидол®.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Мексидол®, и для чего его применяют

Препарат Мексидол® содержит действующее вещество этилметилгидроксипиридина сукцинат, относящееся к антиоксидантным средствам. Антиоксиданты препятствуют окислительным процессам, которые возникают при различных заболеваниях нервной и сердечно-сосудистой системы, а также при отравлениях алкоголем и лекарственными препаратами.

Показания к применению
Препарат Мексидол® применяют у взрослых старше 18 лет:

• при острых нарушениях мозгового кровообращения;
• при черепно-мозговых травмах и последствиях черепно-мозговых травм;
• при дисциркуляторной энцефалопатии (нарушении работы головного мозга, вызванном расстройством кровообращения);
• при хронической ишемии (нарушении кровообращения) мозга;
• при синдроме вегетативной дистонии (состоянии, вызванном нарушением работы нервов, управляющих функциями внутренних органов);
• при легких (умеренных) когнитивных расстройствах (снижении памяти, внимания и умственной работоспособности);
• при тревожных расстройствах на фоне невротических и неврозоподобных состояний;
• при остром инфаркте миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• при первичной открытоугольной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) различных стадий, в составе комплексной терапии;
• для устранения проявлений абстинентного синдрома при алкоголизме (комплекса жалоб, возникающих после резкого прекращения потребления алкоголя) с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• при острой интоксикации (отравлении) антипсихотическими средствами (лекарственными средствами для лечения психиатрических заболеваний);
• при острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) в составе комплексной терапии.

Способ действия препарата Мексидол®
Мексидол® повышает устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов при шоке, гипоксии (недостаточном поступлении кислорода в ткани) и ишемии (недостаточном поступлении крови в ткани), нарушениях мозгового кровообращения, отравлении алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Мексидол® способен обезвреживать активные формы кислорода (свободные радикалы), образующиеся при перечисленных заболеваниях, тем самым уменьшая повреждения, которые могли бы вызывать гибель клеток в организме.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед применением препарата Мексидол®

Противопоказания

Не применяйте препарат Мексидол®:

• если у Вас аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас острые нарушения функции печени;
• если у Вас острые нарушения почек;
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если Вы младше 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Мексидол® проконсультируйтесь с лечащим врачом. Обязательно сообщите лечащему врачу, если у Вас бронхиальная астма или повышенная чувствительность к сульфитам, так как в этом случае возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Дети и подростки
Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Другие препараты и препарат Мексидол®
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Препарат Мексидол® при одновременном применении с некоторыми лекарственными средствами, уменьшающими тревожность (бензодиазепиновые анксиолитики), лекарственными средствами, которые используются для лечения эпилепсии (противосудорожные средства, например, карбамазепин), для лечения синдрома/болезни Паркинсона (противопаркинсонические средства, например, леводопа), а также для лечения и купирования приступов стенокардии (нитропрепараты) усиливает выраженность их действия.
Препарат Мексидол® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

3. Применение препарата Мексидол®

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза
Доза и длительность использования препарата подбирается врачом в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Врач назначит Вам необходимую дозу и длительность использования препарата. Кроме того, для лечения заболевания Вам может потребоваться использование нескольких лекарственных средств.
Максимальная суточная доза для взрослых пациентов не должна превышать 1200 мг.
Использование препарата при различных показаниях отличается. Ниже представлены особенности применения препарата при различных заболеваниях.
При острых нарушения мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно (посредством капельницы) по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на таблетированную форму препарата.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно (введение препарата через шприц) или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
При хронической ишемии мозга Мексидол® следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
При легких (умеренных) когнитивных расстройствах Мексидол® следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
При тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней, после чего рекомендован прием препарата Мексидол® в виде таблеток.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно. Тяжелое течение – в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки до полного исчезновения проявлений шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Путь и (или) способ введения
Внутримышечно или внутривенно.
Вводить препарат Мексидол® внутривенно разрешено только медицинским работникам.

Если Вам ввели препарат Мексидол® больше, чем следовало
Если Вам ввели препарат Мексидол® больше, чем следовало, у Вас может появиться сонливость или бессонница. При появлении таких симптомов прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу. По возможности покажите лечащему врачу упаковку препарата Мексидол®.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мексидол® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались очень редко (могут возникать менее чем у 1 из 10000 человек). Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас развилась любая из приведенных ниже нежелательных реакций:

• анафилактический шок (серьезная аллергическая реакция, которая может включать резкое снижение артериального давления, бледность, похолодание конечностей, потерю сознания);
• ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отек лица, шеи, губ, языка, горла), крапивница (аллергическая зудящая сыпь).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Мексидол®

Очень редко (могут возникать менее чем у 1 из 10000 человек):

• сонливость;
• головная боль, головокружение;
• снижение или повышение артериального давления;
• сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в груди, затруднение дыхания;
• сухость во рту, тошнота;
• ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту;
• зуд, сыпь, покраснение кожи;
• ощущение тепла.

Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государства-члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация:
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 (800) 550-99-03
e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата Мексидол®

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Храните препарат в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует уничтожить препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Мексидол® содержит

Действующим веществом является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Каждый 1 мл раствора содержит 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Ампула 2 мл содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината.
Прочими вспомогательными веществами являются натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Внешний вид препарата Мексидол® и содержимое упаковки

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3 с точкой разлома и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) или без маркировочных колец.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги писчей, или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся, или надписи на ампуле наносят краской для глубокой или струйной печати для стеклянных изделий или наносят надписи методом печати эмалью с последующей термообработкой.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной типа ЭП-73.
Для ампул по 2 мл – по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку из картона для потребительской тары.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Держатель регистрационного удостоверения

Россия
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12
Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55
Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

Производитель

Россия
ФКП «Армавирская биофабрика»
352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс ул. Мечникова, д. 11
Россия
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2
Россия
ФГУП «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25
Россия
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 11

За любой информацией о препарате следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»,
115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12
Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55
Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru
Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте Евразийского Экономического Союза https://eec.eaeunion.org/

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников

Мексидол®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл, 2 мл

Пожалуйста, за более подробной информацией о данном лекарственном препарате обращайтесь к Общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП).
Рекомендуемые дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
Способ применения: внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
Способ применения и режим дозирования при каждом показании приведены в разделе 3 Листка-вкладыша.
Указания по приготовлению раствора для введения.
При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Несовместимость
Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением препаратов для приготовления раствора для инфузионного введения (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (глюкозы)).

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.04.2024

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.04.2024

01.04.2024

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.04.2024

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.04.2024

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.04.2024

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мексидол^® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Лобанова Елена Георгиевна
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
  
  Опыт работы: более 30 лет

Место препарата мексидол в профилактике и лечении цереброваскулярных заболеваний

Статьи

Опубликовано в журнале:

«ФАРМАТЕКА» »» №11 2009

С.Б. Ерофеева — кандидат медицинских наук, клинический фармаколог

Городская клиническая больница № 61, Москва

Мексидол за счет многофакторного механизма действия широко используется в комплексном лечении больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатией на фоне артериальной гипертензии, при вертебрально-базилярной недостаточности и других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей. Помимо антиоксидантных свойств он обладает антигипоксемическим, антиатерогенным, ноотропным, ГАМК-протективным действиями. Доказана целесообразность использования Мексидола в комплексной терапии инсульта и других заболеваний нервной системы, при которых имеют место повышение скорости перекисного окисления липидов, гипоксия, нарушения мозгового метаболизма.

Ключевые слова: цереброваскулярные заболевания, инсульт, антиоксидантное действие, Мексидол

Сердечно-сосудистые, в частности цереброваскулярные, заболевания приобрели в последние десятилетия характер эпидемии. В течение многих лет они являются ведущей причиной смертности населения во многих экономически развитых странах, включая Россию, и на их долю приходится до 60% от общей смертности [1]. Из всех факторов индивидуального риска сердечно-сосудистых осложнений наиболее мощное влияние на длительность жизни оказывает артериальная гипертензия (АГ), с которой тесно связаны различные типы инсультов мозга (геморрагический, ишемический). В России заболеваемость инсультом и смертность от него остаются одними из самых высоких в мире; ежегодно регистрируется более 400 тыс., летальность при которых в течение первого месяца заболевания достигает 35% [2]. При определении степени риска развития сосудистых осложнений помимо АГ учитываются и такие факторы риска, как атеросклероз сосудов головного мозга, курение, употребление алкоголя, мерцательная аритмия, хроническая сердечная недостаточность, ожирение, дислипидемия, стресс, которые при одновременном действии усиливают влияние друг друга [3]. Предотвращение развития и прогрессирования церебральных сосудистых нарушений, а также улучшение качества жизни страдающих ими больных относятся к числу ключевых задач кардиологии и неврологии. В связи с этим представляется важным поиск новых направлений воздействия на различные звенья патогенеза ишемических повреждений мозга, а также расширение представлений о механизмах действия уже известных лекарственных препаратов [4].

В связи с этим большой научно-практический интерес представляет препарат Мексидол (международное название 3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат), оказывающий позитивное влияние на основные звенья патогенеза заболеваний, связанных с процессами свободно-радикального окисления и кислородозависимыми патологическими состояниями.

Препарат был разработан ведущими российскими научными учреждениями (ИБХФ им. Н.М. Эмануэля РАН, НИИ фармакологии РАМН и ВНЦ БАВ). Первая промышленная партия препарата была выпущена в 1999 г. компанией «Фармасофт».

Фармакокинетика

При введении Мексидола внутрь в дозе 100 мг/кг было установлено, что препарат определяется в плазме крови с двойным пиком максимальной концентрации. Появление первого пика через 0,5 часа связано с изначальным всасыванием вещества из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Что касается второго пика, который определяется через 1,5-2,0 часа, то можно предположить возможность экскреции Мексидола с желчью и последующую его реабсорбцию из ЖКТ. Этот факт позволяет допустить наличие энтерогепатической рециркуляции, характерной для Мексидола после его введения внутрь. После внутривенного введения Мексидола в дозе 50 мг/кг вещество элиминируется из плазмы биоэкспоненциально и может определяться в высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов.

Установлено, что Мексидол связывается с белками плазмы крови в среднем на 42 %. Результаты исследований позволяют сделать вывод о возможности образования в организме тканевого и кровяного депо Мексидола [5].

При изучении особенностей биотрансформации препарата было выделено и идентифицировано 5 его метаболитов, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами превращения:

1. 2,6-диметил-3-оксипиридин;
2. 6-метил-3-оксипиридин;
3. фосфатный конъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин;
4. глюкуроноконъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин;
5. фосфатно-глюкуроновый конъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин.

Первый метаболит обладает такой же анксиолитической активностью, как неизменный препарат, а по антигипоксическому и седативному действию даже превосходит его. Третий метаболит играет важную роль в реализации мембранотропного действия и фармакологической активности Мексидола, т. к. является аккумулятором фосфата, участвующего в энергетическом обмене клетки, и пролонгирует действие исходного препарата за счет образования печеночного депо [5].

В организме человека биотрансформация протекает в печени путем интенсивной конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой. Показатели экскреции Мексидола и его конъюгированного метаболита имеют выраженную вариабельность у отдельных пациентов. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно препарат и его глюкуроноконъюгат экскретируются в течение первых 4 часов после приема. Период полувыведения Мексидола и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 и 4,9-5,2 часа.

Фармакодинамика

Благодаря многофакторному механизму действия фармакологические эффекты Мексидола реализуются на трех уровнях — нейрональном, сосудистом и метаболическом. При этом Мексидол:

• активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов;
• оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы;
• обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов, уменьшает вязкость липидного слоя клеточных мембран;
• блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов;
• оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии, улучшает синаптическую передачу;
• оптимизирует реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Таким образом, Мексидол улучшает энергетический обмен клетки, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, влияет на содержание биогенных аминов и улучшает синаптическую передачу. За счет наличия в его составе молекулы сукцината препарат оказывает влияние на работу дыхательной цепи, повышая ее эффективность; ингибирует свободнорадикальное окисление липидов мембран, связывая их перекисные радикалы; повышает активность антиоксидантных ферментов, ответственных за образование и расходование активных форм кислорода, в частности супероксиддисмутазы.

Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование, а также нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга.

Мексидол обладает геропротекторным действием; оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации; способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса; уменьшает проявления неврологического дефицита; снижает в мозге и крови уровни маркеров старения — липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротективного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы перекисного окисления липидов, прямым мембранотропным эффектом, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторов [5]. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать процессы обучения и памяти, противодействовать угасанию привитых навыков и рефлексов [6, 7].

Препарат модулирует рецепторные комплексы мембран мозга, в частности бензодиазепиновые, ГАМКергические, ацетилхолиновые рецепторы. Мексидол влияет на судорожную активность, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМКергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом [5].

Мексидол обладает антиатерогенным действием: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы, тормозит локальные сосудистые механизмы атерогенеза, уменьшает риск развития патологических изменений в сосудистой стенке. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови.

Кроме того, Мексидол подавляет агрегацию тромбоцитов и стабилизирует биологические мембраны, в частности, мембраны эритроцитов и тромбоцитов, ингибирует синтез тромбаксана А, лейкотриенов и усиливает синтез простациклина.

Мексидол способен оказывать выраженное потенцирующее действие на эффекты нейропсихотропных препаратов. Под его влиянием усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих средств, что позволяет снизить их дозы и таким образом уменьшить побочные эффекты.

Клинические и экспериментальные исследования

Мексидол оказался высокоэффективным при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушениях функций мозга и при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей [8]. Показано как профилактическое, так и лечебное действие Мексидола при данных заболеваниях [9]. Так, его курсовое применение в дозе 300-400 мг/сут парентерально у больных дисциркуляторной энцефалопатией на фоне АГ и атеросклероза оказывало выраженное положительное влияние, меньшая доза — 200 мг/сут, оказалась недостаточной, что свидетельствует о дозозависимом действии Мексидола [10].

В клиническом исследовании, включившем пациентов с нарушением мозгового кровообращения, проведенном И.Н. Смирновой и соавт. (2006), установлена зависимость клинической эффективности препарата от исходного состояния процессов перекисного окисления липидов. Оказалось, что у больных (23 пациента), получавших лечение Мексидолом, имеется статистически значимая зависимость между степенью регресса неврологических симптомов в баллах и исходным уровнем гидроперекисей липидов (r=0,41; p=0,019), в то время как в группе сравнения (20 пациентов) аналогичной зависимости выявлено не было. Отмечена также выраженная тенденция к обратной корреляции между степенью клинического улучшения в результате лечения Мексидолом и эндогенной антиоксидантной активностью (r=-0,35; p=0,058). Иными словами, чем выше у больных была исходная активность перекисного окисления липидов, тем отчетливее было клиническое улучшение после проведенного курса лечения Мексидолом, что указывает на патогенетическую роль окислительного стресса и необходимость коррекции этих нарушений при хронических цереброваскулярных заболеваниях [4].

В клиническом исследовании, проведенном М.А. Луцким и соавт. (2008), в основной группе пациентов с ишемическим инсультом (50 человек), которым в составе комплексной терапии назначался Мексидол, продемонстрировано уменьшение количества первичных продуктов свободнорадикального окиследния — диеновых конъюгатов и кетодиенов, на 5-е и особенно 11-е сутки лечения [11]. Также в этой группе в указанные сроки наблюдалась тенденция к уменьшению уровня вторичного продукта свободнорадикального окисления — малонового диальдегида и конечного продукта — основания Шиффа, что свидетельствует об уменьшении интенсификации свободнорадикального окисления липидов и белков по сравнению с контрольной группой (30 пациентов), в которой указанной положительной динамики не отмечено. Также у пациентов с ишемическим инсультом, которым назначался Мексидол, отмечено значительное улучшение показателей физиологической активности эндогенной системы антиоксидантной защиты, ее неферментативного звена, а именно: витамина Е, восстановленного глутатиона, небелковых тиолов. Это подтверждает нивелирование функционального дисбаланса в неферментативном и ферментативном звеньях эндогенной системы антиоксидантной защиты. В контрольной группе пациентов, в комплексном лечении которых не применялся препарат Мексидол, этой позитивной тенденции не отмечено.

Опубликованы данные о применении препарата Мексидол при лечении пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения на фоне окклюзирующего стеноза магистральных артерий головы. В клиническом исследовании изучали динамику изменений неврологических симптомов и синдромов на фоне комплексной терапии с применением Мексидола. В 1-ю группу вошли 72 больных 48-78 лет (средний возраст — 63,40±8,14 года, 41 женщина и 31 мужчина), получавших этот препарат дополнительно к основной терапии (в течение первой недели внутривенно по 200 мг/сут, затем по 500 мг/сут внутрь в течение 7 недель). Вторую группу составили 70 пациентов 48-80 лет (средний возраст — 62,0±10,44 года, 43 женщины и 27 мужчин), получавших обычное лечение. В группе, получавшей Мексидол, выявлена ранняя нормализация координаторных функций с устранением астенического синдрома. Также у пациентов 1-й группы (преимущественные нарушения в вертебрально-базилярном бассейне) отмечено выраженное и статистически достоверное увеличение индекса цереброваскулярной реактивности (с 58 % при поступлении до 74% при повторной допплерографии; р<0,05) [12].

Исследовано влияние Мексидола на реологические свойства крови у больных цереброваскулярными заболеваниями. Препарат проявлял модулирующий эффект в отношении антитромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки при нарушениях гемореологических параметров [9]. При изучении Мексидола у пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения максимальный клинический эффект выявлен при его применении в первые часы от момента развития нарушения мозгового кровообращения (инсульта). Мексидол способствовал восстановлению нарушенного после ишемии потребления кислорода и глюкозы мозгом, снижал в крови уровень молочной кислоты и соотношение лактат/пируват [13].

Показано, что Мексидол обладает выраженной способностью улучшать процессы обучения и память, оказывает отчетливое антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями [14].

На модели экспериментально вызванной интрацеребральной посттравматической гематомы (геморрагического инсульта) у крыс установлено, что Мексидол эффективен в дозе 100 мг/кг (курс — 7 дней). Препарат статистически достоверно уменьшал число неврологических нарушений (парезов, манежных движений), повышал выживаемость животных, улучшал процессы обучения и память, а также их двигательную активность [15]. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о возможности расширения неврологических показаний к применению Мексидола на догоспитальном этапе.

Безопасность

Из наиболее часто упоминаемых побочных эффектов Мексидола производитель отмечает возможное появление тошноты и сухости во рту, сонливость (при использовании высоких доз). При применении препарата следует учитывать, что антиоксиданты, к числу которых он относится, способны при некоторых обстоятельствах, в условиях генетической гетерогенности антиоксидантных систем, проявлять прооксидантное действие [16].

Дозы и способы применения

Мексидол следует применять в соответствующих адекватных дозировках. Терапевтические эффекты препарата проявляются в диапазоне от 10 до 300 мг/кг. У лиц с ишемическим мозговым инсультом в остром периоде Мексидол необходимо вводить внутривенно капельно в дозе 600-1000 мг в сутки в течение 14-15 дней с последующим внутримышечным введением в дозе 200 мг в течение 10-15 дней. Далее следует продолжить лечение Мексидолом в таблетированной форме по 0,125 мг 2-4 раза в день не менее 4-6 недель. Использование меньших доз Мексидола не позволяет гарантировать у больных ишемическим инсультом высокий терапевтический эффект.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (на фоне как атеросклероза сосудов головного мозга, так и АГ) в стадии декомпенсации Мексидол назначают по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического физиологического раствора ежедневно в течение 10-15 дней или по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день в течение 10-15 дней. Далее по ступенчатой схеме препарат вводят ежедневно по 200 мг (4 мл) внутримышечно в течение 10 дней, а далее переходят на пероральный прием Мексидола по 0,125 г 3 раза в сутки в течение 4-6 недель. У больных в состоянии субкомпенсации Мексидол применяется по 200 мг (4 мл) внутримышечно дважды в день в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день курсом 4-6 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации) Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10 мл физиологического раствора или по 200 мг (4 мл) внутримышечно курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г 3 раза в сутки в течение 2-6 недель. Можно изначально использовать для курсовой профилактики таблетированную форму по 0,125 г трижды в день в течение не менее 4-6 недель.

При вертебрально-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется по аналогичной схеме.

Заключение

Несмотря на то что в настоящее время нейропротекторы и антиоксиданты, оценивавшиеся в многоцентровых международных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, не включены в международные рекомендации по ведению пациентов с инсультом, это направление терапии может стать одним из наиболее приоритетных, т. к. раннее использование данных групп препаратов, в частности Мексидола, возможно уже на догоспитальном этапе — еще до выяснения характера нарушения мозгового кровообращения. В практике ведения пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу применение Мексидола может способствовать снижению доли тяжелых инсультов, уменьшению размеров инфаркта мозга, удлинению периода «терапевтического окна»; расширяет возможности тромболитической терапии и профилактики реперфузионного повреждения.

Список использованной литературы

1. Шевченко О.П., Яхно Н.Н. и соавт. Артериальная гипертония и церебральный инсульт. М. 2001.
2. Парфенов В.А. «Вторичная профилактика ишемического инсульта как нерешенная проблема»//Ремедиум. 2006. № 7.
3. Stampfer М, Ridker Р. Risk Factor Criteria. Circulation 2004;109:IV3-IV5.
4. Смирнова И.Н., Федорова Т.Н., Танашяни М.М. соавт. Клиническая эффективность и антиоксидантная активность Мексидола при хронических цереброваскулярных заболеваниях//Атмосфера. Нервные болезни. 2006. № 1. С. 33-36.
5. Дюмаев К.М., Воронина Т.А., Смирнов Л.Д. Антиоксиданты в профилактике и терапии патологий ЦНС. М, 1995.
6. Voronina TA. Present-day problems in experimental psychopharmacology of nootropic drugs. Harwood, 1992. vol. 2. Р. 51-108.
7. Voronina TA. Nootropic drugs in Alzheimer disease treatment. New Pharmacological Strategies. Alzheimer disease: therapeutic strategies. Eds. Giacobini E, Becker R. Birkhauser; Boston, 1994. P. 265-269.
8. Оковитый С.В., Смирнов А.В. Антигипоксанты // Эксперим. клин. фармакол. 2001. T. 64. № 3. C. 76-80.
9. Смирнов Л.Д. Антиоксиданты гетероароматического ряда. Структура, активность, медицинское применение/ Сбор. тезисов 2-го Съезда Росс. науч. общ. фармакологов. М, 2003. C. 171.
10. Суслина ЗА, Смирнова И.Н, Федорова Т.Н. и соавт. Оценка фармакологических эффектов антиоксиданта мексидола у больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга / Сбор. тезисов 2-го Съезда Роа. науч. общ. фармакологов. М., 2003. C. 209
11. Луцкий М.А., Назаренко Е.А., Разинкин К.А. Применение отечественного антиоксиданта -препарата Мексидол в комплексном лечении ишемического инсульта // Русс. мед. журнал. 2008. Т. 16. № 12.
12. Янишевский С.Н. Опыт применения препарата Мексидол в лечении хронической недостаточности мозгового кровообращения у пациентов со стенозирующе-окклюзирующим поражением магистральных брахицефальных сосудов // Бюлл. эксперим. биол. мед. 2006. Приложение 1.
13. Погорелый В.Е., Арльт А.В., Гаевый М.Д. и соавт. Противоишемические эффекты производных 3-ОП при цереброваскулярной патологии// Эксперим. клин. фармакол. 1999. № 5. С. 15-17.
14. Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Горейнова И.И. Механизм действия и обоснование применения препарата Мексидол в неврологии / Мат. научно-практич. конф. по неврологии. М, 2000. С. 18.
15. Крайнева В.А. Особенности и механизм нейропротекторного действия препарата Мексидол при гемораррагическом инсульте в эксперименте // Бюлл. эксперим. биол. мед. 2006. Приложение 1.
16. Середенин С.Б. Проблема индивидуальной чувствительности в фармакологии / Труды 7 Росс. нац. конгресса «Человек и лекарство». М, 2000. С. 96-124

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)