Лозартан инструкция по применению при каком давлении можно принимать инструкция по применению отзывы

Для чего пьют Лозартан?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна

,

Профессия: провизор

Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)

Специальность: фармация

Стаж работы: 5 лет 6 месяцев

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека

Все авторы

Содержание

  • Состав препарата
  • Действующее вещество
  • От чего помогает
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Лозартан или Лориста: что лучше
  • Лозартан или Лозап: что лучше
  • Лозартан или Эналаприл: что лучше
  • Что лучше: Лозартан или Лозартан Вертекс
  • Краткое содержание

По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.

Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.

В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.

Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.

Состав препарата

Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.

Мочегонный препарат или нет?

Лозартан не обладает таким эффектом. Но иногда врач назначают препараты с мочегонным эффектом, в составе которых есть лозартан.

Действующее вещество

Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.

Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.

Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.

Разжижает кровь или нет

Такого эффекта препарат не оказывает. Для этой цели врачи назначают лекарства из группы антиагрегантов.

От чего помогает

Препараты с активным веществом лозартан выпускают многие производители. Например, Прана, Канон, Рихтер и другие. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс показания данного лекарственного средства. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:

  • артериальная гипертензия
  • хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ

Проще говоря, лекарство помогает от повышенного давления.

Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.

Дозировка

В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.

Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки.

Через сколько действует? Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.

При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.

Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.

Когда принимать утром или вечером

Время приема не влияет на эффективность препарата.

Побочные действия

Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:

  • анемия
  • головокружение, головная боль
  • системное головокружение вертиго
  • гипотензия
  • нарушения функции почек
  • гипокалиемия
  • гипогликемия

Побочные действия

Побочные действия

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелые заболевания печени;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет; одновременный прием с некоторыми препаратами.

Лозартан или Лориста: что лучше

Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.

Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.

Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.

Лозартан или Лозап: что лучше

Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».

Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.

Лозартан или Эналаприл: что лучше

Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.

Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.

В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.

Так, в инструкции по применению взрослым к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.

Что лучше: Лозартан или Лозартан Вертекс

Чем же отличаются препараты? Они содержат идентичное действующее вещество, показания, противопоказания и побочные действия. Лекарства являются взаимозаменяемыми. «Вертекс» — название фирмы-производителя в городе Санкт-Петербург.

Краткое содержание

  • В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
  • По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
  • Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
  • Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
  • Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
  • Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
  • Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Таблетки

Состав

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 12,5 мг или 50 мг:

    • Действующее вещество: лозартан калия — 12,5 мг или 50 мг.
    • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
    • Вспомогательные вещества оболочки: Опадрай® П белый (85Е18422) [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк].

Описание

  • Дозировка 12,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности.

  • Дозировка 50 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты рецепторов ангиотензина 11.

Код ATX: C09CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS). Он играет основную роль в развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые располагаются в различных тканях, включая гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце. Этот гормон участвует в вазоконстрикции, альдостероновом выделении и стимуляции роста гладких мышц. Есть также АТ2-рецепторы, но их точная роль в регулировании сердечно-сосудистой системы пока не установлена.

Является селективным антагонистом рецепторов АТ1 для ангиотензина II. Эффективно ассимилируется при применение внутрь. Лозартан и его активный метаболит (E-3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II в vitro и in vivo, независимо от его источника или синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, не обладает агонистической активностью. Вещество избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, регулирующих функции сердечно-сосудистой системы. Он также не влияет на ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который разрушает брадикинин. Это означает, что эффекты, не связанные напрямую с блокадой рецепторов АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (1,7 % для лозартана, 1,9 % для плацебо), не связаны с действием вещества.

Подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления при инфузии ангиотензина II. Максимальное подавление эффекта ангиотензина II достигается примерно на 85 % при максимальной концентрации вещества в плазме крови (Cmax) через 24 часа после однократного и многократного применения в дозе 100 мг, и на 26-39 % через 24 часа после применения.

В период применения происходит устранение отрицательной обратной связи, которая связана с подавлением ангиотензина II секреции ренина. Это приводит к увеличению активности ренина в плазме крови (АРП). Увеличение АРП, ihrer концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном лечении артериальной гипертензией (АГ) лекарством в дозе 100 мг/сут, наблюдается 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови при достижении Cmax ЛОЗартана. У некоторых наблюдается еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако несмотря на это, антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявляются через 2 и 6 недель терапии, указывая на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения АРП и концентрация ангиотензина II снижаются в течение 3 недель до значений, наблюдавшихся до начала лечения.

Так как лозартан является специфическим антагонистом АТ-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. В исследовании, сравнивающем эффекты в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, было выявлено, что вещество блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на эффекты брадикинина. Это объясняется специфическим механизмом действия лекарства. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации вещества и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект, возрастают с увеличением дозы . Так как вещество и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АТ1), оба вносят свой вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным применением в дозе 100 мг, включавшем здоровых добровольцев (мужчин), применение внутрь в условиях высокосолевой и низкосолевой диеты не оказывал влияния на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который проявлялся более ярко при низкосолевой диете и, по всей видимости, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. С артериальной гипертензией, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимающих лекарство в течение 8 недель в дозе 50 мг с последующим постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось значительное снижение протеинурии (на 42 %), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У этих пациентов Лозартан стабилизировал СКФ и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших дозировку 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на уровень простагландинов в почках и системном уровне.

Не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом на концентрацию норадреналина в плазме крови.

При артериальной гипертензией в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. Также при этих дозах не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В клиническом исследовании HEAAL, которое оценивало влияние высокой и низкой дозы лозартана на лечение хронической сердечной недостаточностью (ХСН), в исследование включили пациентов с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) для сравнения эффектов лозартана в дозе 50 мг/сут и 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Исследование продемонстрировало, что вещество в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков 0,899, p = 0,027).

В общем, вещество вызывает снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/дл), что сохраняется при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией не зарегистрированы случаи отмены Лозартана из-за увеличения концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови.

В 12-недельном параллельном исследовании, включавшем пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут проявил положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, сохраняющиеся на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса, снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частота развития артериальной гипотензии у пациентов зависела от дозы. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика

Всасывание

При применение внутрь хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. При применение в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации вещества в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99 %. Объем распределения составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14 % вещества при внутривенном введении и при применение внутрь превращается в его активный метаболит. После применения внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14C лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней вещества и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения вещества в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1 % пациентов, участвовавших в исследовании.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс вещества и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При применение внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Имеет линейную фармакокинетику при применение внутрь в дозах до 200 мг.

После применения внутрь плазменные концентрации лекарства и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 часов соответственно. При режиме дозирования 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни вещества, ни его активного метаболита. Выведение лекарства и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После применения внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана примерно 43 % радиоактивности выявляется в моче и 50 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп 

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией.

Пол

Значения концентраций вещества в плазме крови у женщин с артериальной гипертонией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертонией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения.

При нарушениях функции печени

При применение внутрь при легком и умеренном алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

При нарушениях функции почек

Концентрации вещества в плазме крови при клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых при неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у при нарушениях функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
  • Хроническая болезнь почек с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией > 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при применение ингибиторов АПФ на терапию.

Противопоказания

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного Лозартана.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).
  • Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
  • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
  • Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт использования).
  • Одновременное использование с ингибиторами АПФ с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
  • Гиперкалиемия.
  • Состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения).
  • Аортальный или митральный стеноз.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек.
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA).
  • Хроническая сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Цереброваскулярные заболевания.
  • Первичный гиперальдостеронизм.
  • Ангионевротический отек в анамнезе.
  • Артериальная гипотензия.
  • Нарушения водно-электролитного баланса.
  • Нарушения функции печени.
  • Нарушения функции почек.

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение и дозировка

Внутрь независимо от приема пищи.

Можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с начала терапии. У некоторых для увеличения эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с сниженным объемом циркулирующей крови (например, при применение  больших доз диуретиков) начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых групп и при нарушениях функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы Лозартана.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при АГ и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией > 0,5 г/сутки

Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начальная доза Лозартана калия для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

При беременности и кормлении грудью

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода.

Терапию противопоказано начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лекарство на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.

При установлении факта беременности лечение лекарством должно быть немедленно прекращено и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Хотя нет опыта применения Лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что применение Лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием Ha PAAC.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если Лозартан используют во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае, если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить применение Лозартана, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали Лозартан во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене Лозартана с учетом необходимости его применения для матери.

Побочные действия

Частота нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (> 10 %); частые (> 1 % и < 10 %); нечастые (> 0,1 % и < 1 %); редкие (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редкие (< 0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

В целом хорошо переносится при артериальной гипертензией (АГ). Нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены пррменения Лозартана. Суммарная частота нежелательных явлений при приеме сопоставима с данным показателем при применение плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных нежелательных явлений составила 2,3 % в группе пациентов, принимавших Лозартан, и 3,7 % в группе пациентов, принимавших плацебо.

Контролируемые клинические исследования показали, что Лозартан в основном хорошо переносится при артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении Лозартана по сравнению с применением атенолола (р < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно, является ли это положительным эффектом или нежелательным явлением атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что Лозартан в основном хорошо переносится при сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Контролируемые клинические исследования показали, что Лозартан в целом хорошо переносится при хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерны для данной группы пациентов.

Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях и при пострегистрационном наблюдении.

  1. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    • Анемия (частые)
    • Тромбоцитопения (частота неизвестна)
  2. Нарушения со стороны иммунной системы:

    • Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, васкулит (редкие)
  3. Нарушения психики:

    • Депрессия (частота неизвестна)
  4. Нарушения со стороны нервной системы:

    • Головокружение (частые)
    • Сонливость (нечастые)
    • Головная боль (нечастые)
    • Нарушения сна (нечастые)
    • Парестезия (редкие)
    • Мигрень (частота неизвестна)
    • Дисгевзия (частота неизвестна)
  5. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

    • Биринтные нарушения (частые)
    • Системное головокружение (вертиго) (частые)
    • Шум в ушах (частота неизвестна)
  6. Нарушения со стороны сердца:

    • Ощущение сердцебиения (нечастые)
    • Стенокардия (нечастые)
    • Обморок (редкие)
    • Фибрилляция предсердий (редкие)
    • Нарушение мозгового кровообращения (редкие)
  7. Нарушения со стороны сосудов:

    • Ортостатическая гипотензия (частые)
  8. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    • Одышка (нечастые)
    • Кашель (нечастые, частота неизвестна)
  9. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    • Боль в области живота (нечастые)
    • Запор (нечастые)
    • Диарея (нечастые, частота неизвестна)
    • Тошнота (нечастые)
    • Рвота (нечастые)
    • Панкреатит (частота неизвестна)
  10. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    • Гепатит (редкие)
    • Нарушение функции печени (частота неизвестна)
  11. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    • Крапивница (нечастые, частота неизвестна)
    • Кожный зуд (нечастые, частота неизвестна)
    • Сыпь (нечастые, нечастые, частота неизвестна)
    • Фотосенсибилизация (частота неизвестна)
  12. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    • Миалгия (частота неизвестна)
    • Артралгия (частота неизвестна)
    • Рабдомиолиз (частота неизвестна)
  13. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    • Нарушение функции почек (частые)
    • Печеночная недостаточность (частые)
  14. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    • Эректильная дисфункция/импотенция (частота неизвестна)
  15. Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    • Слабость (нечастые)
    • Повышенная утомляемость (нечастые)
    • Отеки (нечастые)
    • Общее недомогание (частота неизвестна)
  16. Лабораторные и инструментальные данные:

    • Гиперкалиемия (частые, нечастые*, частые*)
    • Повышение активности аланинаминотрансферазы (редкие)
    • Часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение артериального давления (АД) и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях, изучающих фармакокинетические взаимодействия лекарственных средств, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 ЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм вещества до активного метаболита после внутривенного введения. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при применение внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента P450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита вещества, однако фармакодинамическая значимость одновременного приема с ингибиторами изофермента Р450 2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента P450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм вещества до активного метаболита осуществляется изоферментом P450 2C9, а не изоферментом P450 ЗА4.

Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками, солями калия или другими препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови (например, препараты, содержащие триметоприм), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применение препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применение с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

При нарушениях функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.

Двойная блокада РААС с приемом АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно Лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное использование АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано при сахарном диабете и/или с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано с диабетической нефропатией.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

С ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения.

Эмбриотоксичность

Применение лекарственных средств, воздействующих на PAAC, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта беременности Лозартан должен быть сразу отменен.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана или начинать лечение с более низкой дозы препарата «Лозартан». Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными группами. В клинических исследованиях с участием групп с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей Лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько единиц прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией. Одновременное применение других препаратов, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови, может привести к развитию гиперкалиемии. Во время лечения препаратом «Лозартан» не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, должен назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, «Лозартан» должен назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность

Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек. Так как отсутствует достаточный опыт применения Лозартана при сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, при тяжелой сердечной недостаточностью (ТУ функционального класса по классификации NYHA), а также при сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм

Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования PACC, применение Лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови при циррозе печени значительно увеличивается. Поэтому группам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать Лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения Лозартана при тяжелых нарушениях функции печени, поэтому Лозартан не должен применяться у данной группы пациентов.

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения. Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у групп с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при применение Лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. «Лозартан» должен использоваться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы

Раса

Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния вещества на снижение частоты развития первичной конечной точки у групп с АГ и гипертрофией левого желудочка, показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать на 13,0% риск развития сердечно-сосудистых осложнений не распространяется на группу негроидной расы. Однако в данном исследовании группа негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития первичной конечной точки по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения Лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Новорожденные

Если у новорожденных, чьи матери принимали Лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось исследований для оценки влияния Лозартана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

Форма выпуска

Лозартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 12,5 мг
  • 50 мг

Срок годности

3 года. Не использовать Лозартан по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните Лозартан при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Производители Лозартана

АО «Татхимфармпрепараты», Россия Адрес: 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260 Телефон: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58

Состав

Лозартан калия 100 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 11.2 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 2.8 мг.; Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 4.8 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%) — 8 мг.

Фармакологические свойства

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тина AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, ночках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.; Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.; При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.; Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).; Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.; Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.; У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).; У женщин в постмеионаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 педель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.; Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.; У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда
  • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемни, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • Беременность и период грудного вскармливания
  • Возраст до 18 лет
  • Рефрактерная гиперкалиемия
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
  • Дегидратация
  • Тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения)
  • Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин)

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение Лозартана при беременности противопоказано.; Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.; В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек.; Неизвестно, выделяется ли Лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.; Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.; Артериальная гипертензия; Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.; У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.; У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).; Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.; Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.; Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.; Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.; Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).; Хроническая сердечная недостаточность; Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.; Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.; Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %; Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.; Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги.; Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.; Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.; Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %; Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов свнутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия. аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.; Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.; Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.; Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).; Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.; Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна. сонливоси., нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии. тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.; Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.; Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.; Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.; Со стороны лабораторных показателей:; часто — гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности грапсаминаз (аспартат-амипотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.; Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.; Наиболее вероятные симптомы; Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.; Лечение; Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов а анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротический отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.; Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).; В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.; Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.; Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.; Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.; Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентом стяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса но классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью нацистам данных групп.; Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гилеральдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.; Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).; Нарушение функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.; Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатииина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатииина в сыворотке крови через равные промежутки времени.; Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.; Влияние на способность управления транспортными средствами н механизмами; В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно у пациентов, принимавших диурезичеекие лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом).


1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества

лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк очищенный.
Оболочка: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, железа оксид красный, триацетин.


Бледно-розовые, продолговатые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с разделительной насечкой с одной стороны, и гравировкой «50» с другой.

ангиотензина II рецепторов блокатор

Код АТХ

С09СА01

Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип ATI). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.

Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность- около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови — 99 %.

Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 — 2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата; —
  • Артериальная гипотензия;
  • Гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способы применения и дозы


Лозартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение в педиатрии


Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1 % и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 %-анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1 % — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).


Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.


Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Беременность и период лактации

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозартаном.


Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг. По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, по 1 или 3 стрипу в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.


В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.


2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту

Произведено Окаса Фарма Лтд., под техническим руководством Ципла Лтд., Мумбай — 400001, Индия Претензии по качеству направлять по адресу: 107120, г. Москва, ул. Сергия Радонежского д. 29/31 стр.1

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003804

Торговое наименование препарата

Лозартан

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Лозартан калия

12,5 мг

25 мг

50 мг

100 мг

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:

175 мг

175 мг

350 мг

350 мг

лактозы моногидрат

70,97 мг

64,72 мг

129,44 мг

106,24мг

целлюлоза микрокристаллическая

34,1 мг

34,1 мг

62,68 мг

50,84 мг

крахмал кукурузный

9,63 мг

9,63 мг

19,26 мг

19,26 мг

магния стеарат

1,8 мг

1,8 мг

3,6 мг

3,6 мг

кальция карбонат

44,2 мг

40,71 мг

81,42 мг

66,46 мг

карбоксиметилкрахмал натрия

1,8 мг

1,8 мг

3,6 мг

3,6 мг

Вспомогательных веществ — до получения таблетки (с оболочкой) массой:

180 мг

180 мг

360 мг

360 мг

Состав оболочки:

макрогол 400

0,613 мг

0,613 мг

1,224 мг

1,224 мг

титана диоксид

0,728 мг

0,728 мг

1,455 мг

1,455 мг

диметикон 100

0,23 мг

0,23 мг

0,461 мг

0,461 мг

гипромеллоза

3,429 мг

3,429 мг

6,86 мг

6,70 мг

краситель железа оксид жёлтый

0,16 мг

Описание

Таблетки 12,5 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 50 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 100 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA01

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.

С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ), проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (представлена в разделе «Особые указания», состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.

Беременность и лактация:

Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС), во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами.

При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут, 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Особые группы пациентов:

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы ЛОЗАРТАНА.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС).

Побочные эффекты:

Частота нежелательных явлений (НЯ): более 10% — очень частые; более 1% но менее 10% — частые; более 0,1% но менее 1% — нечастые; более 0,01% но менее 0,1% — редкие; менее 0,01% — очень редкие; частота неизвестна — невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Со стороны нервной системы и органов чувств: частые — системное головокружение (вертиго), астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые — беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко — обморок; частота неизвестна — депрессия, мигрень, нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: частые — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); нечастые — одышка, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: частые — тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; нечастые — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частые — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечастые — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечастые — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко — фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — анемия.

Со стороны системы кроветворения: редко — васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечастые — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны кожных покровов: нечастые — сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: нечастые — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: частые — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые — отеки, лихорадка, подагра, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна — рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия.

* — помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (К+).

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином.

Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС.

ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

Особые указания:

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.

Ангионевротический отек в анамнезе. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, принимавших ЛОЗАРТАН, наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или ангионевротический отек лица, губ, глотки и/или языка.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно, что препарат ЛОЗАРТАН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Купить Лозартан 12,5 / 25 / 50 / 100 мг (Пранафарм) в ГорЗдрав

Купить Лозартан 12,5 / 25 / 50 / 100 мг (Пранафарм) в megapteka.ru

Купить Лозартан 12,5 / 25 / 50 / 100 мг (Пранафарм) в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Лучшие коктейли для похудения с отличным результатом отзывы
  • Мансера инстант краш отзывы фрагрантика
  • Черная смородина перун описание сорта фото отзывы садоводов
  • Кто работал социальным работником отзывы
  • Heli cure для желудка отзывы