Ксефокам побочные действия от уколов отзывы

Регистрационный номер

П N011189

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество: лорноксикам 8,0 мг*.

Вспомогательные вещества: маннитол 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,2 мг.

* Количество лорноксикама, включая избыток 7,5 %, составляет 8,6 мг.

Описание

Плотная масса желтого цвета. Восстановленный раствор — прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологические свойства

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Всасывание

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.

У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома.

Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита.

Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

• гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
• активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

• Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
• Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.
• Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
• Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.
• Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
• Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.
• Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
• Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
• Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.
• Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.
• При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
• При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.
• Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.
• Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.
• При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
• Ксефокам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
• С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
• В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.
• Применение препарата Ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
• У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
• Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.
• Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
• Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди

Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени

Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочное действие

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, изменение веса.

Нарушения психики

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение.

Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: конъюнктивит.

Редко: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: прилив крови к лицу, отеки.

Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Редко: нарушение функции печени.

Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция.

Редко: дерматит и экзема, пурпура.

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Передозировка

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.

В случае передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.

До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Ксефокам и:

• циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
• фенпрокумона — снижает эффективность лечения фенпрокумоном;
• гепарина — НПВС повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
• бета-адреноблокаторов — снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;
• диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
• дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;
• хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;
• антиагрегантов — повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;
• других НПВП или глюкокортикоидов — увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
• метотрексата — повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ кровотечений;
• солей лития — НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
• циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
• производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — увеличивает риск кровотечения;
• веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) — взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;
• такролимуса — повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
• пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Особые указания

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг.

Количество препарата, содержащее 8 мг действующего вещества, помещают во флакон из темного стекла (стекло I типа Евр. Фарм.) объемом 10 мл или 6 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и закрытой пластмассовой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия.

По 5 флаконов с лиофилизатом в пластиковом поддоне или без поддона помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия

Хердерштрассе 2, 83512 Вассербургер, Германия

Wasserburger Arzneimittelwerk GmbH, Germany

Herderstrasse 2, 83512 Wasserburger, Germany

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

119048 Москва, ул. Усачева д. 2, стр. 1

тел. (495) 933 55 11, факс (495) 502 16 25

Электронная почта: russia@takeda.com

Дата согласования: 23.09.2024

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Фармакологическое действие

Лорноксикам — НПВП, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лежит подавление синтеза ПГ (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза ПГ, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Всасывание. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается приблизительно через 1–2 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90–100%. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено. Средний T_1/2 препарата составляет 3–4 ч.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей C_max снижается примерно на 30%, и T_max увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.

Распределение. Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента СУР2С9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение. T_1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. T_1/2 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки.

У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

• кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;
• симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;
• симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

• гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, которые перенесли операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
• активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• пациенты в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих состояниях и нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

— нарушение функции почек — легкой степени (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных ПГ. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения. Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

— нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например АЧТВ;

— нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция препарата;

— длительное лечение (более 3 мес): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (уровень Hb), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

— пациенты старше 65 лет — рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;

— другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 — следует избегать одновременного приема. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов;

— желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении любых НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу;

— наличие Helicobacter pylori;

— явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе в частности в пожилом возрасте;

— одновременный прием таких лекарственных средств, как пероральные ГКС (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), СИОЗС (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— одновременноее применение НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии — повышается риск развития гематомы;

— патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние пациентов может ухудшиться;

— артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитием отеков;

— наличие заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение — следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;

— лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта);

— пациенты с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм;

— в очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу;

— применение лорноксикама, как и любого препарата, ингибирующего ЦОГ и синтез ПГ, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть;

— пациенты с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита;

— лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям;

— одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— наличие инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы. Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Боль. Доза 8–16 мг/сут, поделенная на 2–3 приема. Максимальная рекомендованная дневная доза составляет 16 мг.

Остеоартрит и ревматоидный артрит. Стартовая рекомендованная доза составляет 12 мг лорноксикама, поделенная на 2–3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг в день.

Особые группы пациентов

Дети и подростки. Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди. Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, однако препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг и должна быть поделена на 2 или 3 приема.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто — 1/10 назначений (≥10%); часто — 1/100 назначений (≥1 и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (≥0,1 и <1%); редко — 1/10000 назначений (≥0,01 и <0,1%); очень редко — 1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна — на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекции и инвазии: редко — фарингит.

Система кроветворения и лимфатическая система: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы.

Расстройства иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Метаболические и пищевые расстройства: нечасто — анорексия, изменение веса.

Психические расстройства: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Неврологические расстройства: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень; очень редко — асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Расстройства зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — расстройства зрения.

Расстройства вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение, шум в ушах.

Кардиологические расстройства: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства: нечасто — прилив крови к лицу, отеки; редко — артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: часто — тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто — повышение показателей тестов функции печени, глутамат-пируват-трансаминазы (ГПТ) или глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (АОТ). Повышение активности печеночных ферментов АЛТ и АСТ; редко — нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция; редко — дерматит и экзема, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто —  артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Почечные нарушения и мочевыделительные расстройства: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные ПГ, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие проявления и состояние места введения препарата: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Одновременное применение препарата Ксефокам и следующих ДВ:

— циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме крови, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

— антикоагулянтов (например, варфарин) или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО);

— фенпрокумона — снижает эффективность лечения фенпрокумоном;

— гепарина — НПВП повышают риск развития кровотечения и спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

— ингибиторов АПФ — может приводить к снижению гипотензивного действия ингибитора АПФ;

— бета-адреноблокаторов — снижение гипотензивную эффективность бета-адреноблокаторов;

— АРА II — снижение гипотензивной эффективности АРА II;

— диуретиков  — снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности);

— дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина;

— хинолоновых антибиотиков (например, левофлоксацин, офлоксацин) — повышение риска развития судорожного синдрома;

— антиагрегантов (например, клопидогрел) — повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;

— других НПВП — увеличение риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;

— ГКС — увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;

— метотрексата — повышение сывороточной концентрации метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;

— СИОЗС (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска ЖКТ-кровотечений;

— солей лития — НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке крови может превысить предел токсичности. Необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;

— циклоспорина — повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек;

— производных сульфонилмочевины (например, глибенкламид) — повышается риск гипогликемии;

— цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличивается риск кровотечения;

— индукторов и ингибиторов изофермента CYP2C9 цитохрома P450 — лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) — взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

— такролимуса — повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек;

— пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также угнетению кроветворения.

В случае приема препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома). Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20% и увеличивать T_max.

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: прекратить прием лекарства. Благодаря короткому T_1/2, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота неизвестно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги ПГ или ранитидин.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз ) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Производитель/фасовщик/упаковщик/выпускающий контроль качества. ООО «Хемофарм», Россия, 249035, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Держатель регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей. АО «Нижфарм», Россия, 603105, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88.

e-mail: med@nizhpharm.ru

Форма выпуска, состав и упаковка

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 8 мг: фл. 5 шт.
Рег. №: 8248/98/03/07/08/14/16/19/21 от 31.05.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде плотной массы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат.

8 мг — флаконы темного стекла (5) 1 типа, укуп. резиновой пробкой, закат. алюм. колпачком и закр. пластм. крышкой (контроль первого вскрытия) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется за исключением случаев почечной или печеночной недостаточности. у пожилых пациентов чаще развиваются нежелательные реакции со строноы ЖКТ.

Применение у детей

Препарат не рекомендуется использовать детям в возрасте до 18 лет (недостаточно клинического опыта);

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще