Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола — головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); часто — подавленное настроение, депрессия; редко — нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: часто — уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко — зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия; часто — заболевание периферических сосудов, повышение артериального давления, анемия, синкопальные, пресинкопальные состояния, брадикардия; редко — ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок, нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, отек легких; редко — одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов: нечасто — поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая; очень редко — обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевыводящих путей, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; редко — нарушения мочеиспускания; очень редко — тяжелые нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия; редко — повышение концентрации триглицеридов
Прочие: часто — болевой синдром, общая слабость; нечасто — реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко — «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.
В ходе постмаркетингового применения карведилола были выявлены серьезные кожные реакции — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Препарат Карведилол-Тева содержит:
Действующим веществом
является карведилол.
Прочими ингредиентами (
вспомогательными веществами
) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Карведилол-Тева, таблетки 3,125 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «СА3» на одной стороне.
Карведилол-Тева, таблетки 6,25 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Карведилол-Тева, таблетки 12,5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Карведилол-Тева, таблетки 25 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «СА25» на одной стороне.
Альфа- и бета-адреноблокатор
АТХ C07AG02 Карведилол
Препарат Карведилол-Тева содержит карведилол в качестве действующего вещества, которое подавляет активность симпатических рецепторов бета-один (β1) и бета-два (β2) в сердце, снижает артериальное давление (АД), замедляет частоту сердечных сокращений и уменьшает систолический объем сердца.
Подавляя активность альфа1-адренорецепторов (αl), карведилол расширяет кровеносные сосуды и снижает сопротивление кровотоку по кровеносным сосудам. Таким образом, он снижает нагрузку на сердце и предотвращает боли при стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол улучшает систолическую функцию левого желудочка.
- Артериальная гипертензия — состояние, при котором минимум в 3-х измерениях в разное время, в покое, без предварительного приема лекарств, артериальное давление повышается до 140/90 мм рт. ст. (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- Ишемическая болезнь сердца (сужение просвета коронарных артерий сердца вследствие атеросклероза с осложнением в виде стенокардии и инфаркта миокарда): для профилактики приступов стабильной стенокардии (форма ишемической болезни сердца с приступами боли в области сердца и за грудиной);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Не принимайте Карведилол-Тева, если у Вас:
- аллергия на карведилол или другим компонентам препарата;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе;
- хроническая сердечная недостаточность, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
- стенокардия Принцметала (разновидность стенокардии, обусловленная спазмом сосудов, питающих сердце);
- кардиогенный шок (резкое, крайнее падение сократительной способности миокарда со снижением артериального давления и т.д.);
- выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- тяжелая стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов (закупорка или сужение артерии ноги (или редко руки), как правило, вследствие атеросклероза, которая приводит к снижению кровотока);
- клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз;
- назначена внутривенная терапия верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены),
- гормонально-активная опухоль из клеток мозгового вещества надпочечников (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Обратитесь к вашему лечащему врачу перед началом приема препарата, если что-либо из нижеуказанного относится к Вам:
- Следует соблюдать осторожность при применении карведилола у пациентов с диабетом, поскольку карведилол может маскировать или уменьшать симптомы низкого уровня глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом и хронической сердечной недостаточностью прием карведилола может быть связан с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови. Таким пациентам необходимо принимать препарат строго под контролем врача.
- Карведилол-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием периферических сосудов (например, синдромом Рейно), поскольку может вызывать или усиливать симптомы артериальной недостаточности.
- Карведилол-Тева может маскировать симптомы, возникающие при повышенной активности щитовидной железы (в основном учащение пульса).
- Расскажите своему врачу о любых аллергических реакциях и о противоаллергическом лечении. Карведилол-Тева повышает чувствительность к аллергенам и тяжесть реакции гиперчувствительности.
- Пациентам с псориазом при использовании бета-адреноблокаторов можно применять Карведилол-Тева, только если польза превышает риск.
- Если вы принимаете вместе Карведилол-Тева и антагонисты кальция, типа верапамила или дилтиазема, или другие антиаритмические средства, Ваш врач проверит ваше артериальное давление и ЭКГ.
- У пациентов с гиперактивностью надпочечников (феохромоцитома) следует применять карведилол осторожно и только после предварительного приема соответствующих лекарственных препаратов.
НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ Карведилол-Тева в случае, если Вы беременны или планируете беременность.
Назначение карведилола беременным женщинам не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Врач принимает решение о применении препарата беременными.
НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ Карведилол-Тева в случае, если Вы кормите грудью ребенка. Неизвестно, выделяется ли карведилол
с грудным молоком.
Внутрь, во время, после или независимо от приема пищи (в зависимости от заболевания), запивая водой.
Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача.
При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.
Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол-Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять артериальное давление через 1 ч после приёма препарата.
Терапию препаратом Карведилол-Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать в условиях стационара. Быть под наблюдением врача особенно важно в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин
, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол-Тева.
Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг — по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг — по 50 мг 2 раза в день.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии (падение артериального давление при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение) рекомендуется принимать препарат во время еды.
Перед каждым увеличением дозы врач должен Вас осмотреть для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол-Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Если лечение препаратом Карведилол-Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом-Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Если Вы забыли принять препарат Карведилол-Тева
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее, кроме случая, когда приближается время очередного приема (как правило 2-3 часа). В данной ситуации пропущенную дозу препарата принимать не следует, а следующую дозу принять в соответствии с обычной схемой приема. Не следует принимать две дозы препарата одновременно или с коротким временным интервалом.
Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенного приема.
В случае возникновения каких-либо сомнений следует обратиться к врачу.
Если Вы прекратили прием препарата Карведилол-Тева
Не прекращайте лечение без консультации с врачом. Нельзя резко прерывать лечение препаратом Карведилол-Тева. Внезапное прекращение лечения может привести к обострению симптомов заболевания. Препарат следует отменять медленно, постепенно уменьшая дозу карведилола в соответствии с рекомендациями врача.
В случае возникновения каких-либо сомнений, связанных с применением препарата, обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений) и зрительные нарушения, дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Самый частый из побочных эффектов карведилола — головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов. При развитии побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Встречаются также другие нежелательные реакции:
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
- головокружение;
- головная боль (особенно в начале лечения);
- сердечная недостаточность;
- ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение);
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- увеличение массы тела;
- повышение уровня холестерина в крови;
- у больных с сахарным диабетом — повышение, или понижения уровня калия в крови;
- депрессия (подавленное настроение);
- уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз);
- заболевание периферических сосудов; повышение артериального давления;
- анемия (снижение содержания гемоглобина и числа эритроцитов);
- обмороки;
- понижение частоты сердечных сокращений;
- пневмония;
- бронхит;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- отек легких;
- инфекции мочевыводящих путей;
- почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с воспалением артерий, артериол, капилляров, венул и вен и/или нарушением функции почек; болевой синдром;
- общая слабость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая;
- реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница);
- снижение потенции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую:
В случае приема препарата в дозе, превышающей рекомендуемую, следует немедленно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения.
Симптомами передозировки могут быть: в сраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия (пониженная частота сердечных сокращений), сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также могут возникнуть нарушение функции дыхания, бронхоспазм (одышка), рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Сообщите вашему лечащему врачу о том, какие лекарственные препараты Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать.
Особенно важно сообщить вашему врачу о том, что Вы принимаете препараты:
- Дигоксин (используется для лечения сердечной недостаточности)
- Рифампицин (антибиотик, используемый для лечения туберкулеза)
- Циклоспорин (лекарство, используемое для подавления иммунного ответа, для предотвращения отторжения трансплантация органов, а также при лечении некоторых ревматических или дерматологических Заболеваний)
- Лекарства, применяемые для лечения нарушений сердечного ритма (например, верапамил, дилтиазем, амиодарон)
- Флуоксетин (лекарство от депрессии)
- Инсулин или гипогликемические средства (лекарства, снижающие уровень сахара в крови), потому что их гипогликемический эффект может усиливаться.
- Лекарства, содержащие резерпин или ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) (используются для лечения депрессии)
- Клонидин (лекарство от высокого кровяного давления или мигрени)
- Другие препараты, снижающие артериальное давление (например, антагонисты альфа1-адренорецепторов)
- Анестетики (препараты, применяемые для обезболивания. Если у вас планируется операция, требующая анестезии, следует уведомить врача о том, что вы принимаете Карведилол)
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
- Бета-адренергические препараты, расширяющие бронхи.
Прием препарата Карведилол-Тева с пищей, напитками и алкоголем
Во время лечения препаратом Карведилол-Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может усиливать побочные эффекты карведилола.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны принимать препарат Карведилол-Тева во время еды.
Пациенты со стабильной стенокардией или первичной артериальной гипертензией могут принимать препарат независимо от приема пищи.
— В начале терапии препаратом Карведилол-Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия (падение артериального давления (АД) при переводе тела из горизонтального в вертикальное положение) и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие препараты для снижения АД или мочегонные препараты. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карведилол-Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также применением препарата во время приема пищи. Во избежание ортостатической гипотензии нужно аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя». При развитии головокружения необходимо сесть или лечь.
— Карведилол-Тева не следует применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
— У пациентов, склонных к бронхоспазму, карведилол может повышать сопротивление дыхательных путей и вызывать одышку. В этом случае врач будет внимательно следить за вами в начале лечения и во время увеличения дозы. Ваш врач посоветует вам уменьшить дозу препарата, если во время лечения развиваются симптомы бронхоспазма.
— Препараты, подавляющие активность бета-адренорецепторов, в том числе карведилол, могут вызывать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала.
— При возникновении брадикардии (пульс менее 55 ударов в минуту) Ваш врач посоветует вам соответственно снизить дозу препарата.
— Карведилол-Тева может уменьшить слезотечение, что может затруднить использование контактных линз.
Дети и подростки
Препарат Карведилол-Тева запрещено принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол-Тева у этой группы пациентов не установлена.
Карведилол-Тева содержит лактозу
Если вам поставили диагноз непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом.
Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, так как в нем содержатся важные для Вас сведения.
Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям, он может навредить им.
Если у Вас возникли любые нежелательные реакции, в том числе не перечисленные в листке-вкладыше (см. раздел 4 «Возможные нежелательные реакции»), обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Прием препарата Карведилол-Тева в начале лечения, после увеличения дозы, при смене лекарственного средства и в сочетании с алкоголем, может вызывать падение артериального давления, что может проявляться головокружением, обмороком. Пациентам, испытывающим головокружение, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.
Таблетки, 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
Таблетки 3,125; 6,25; 12,5 мг:
По 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Таблетки 25 мг:
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Не все размеры упаковок могут находиться в продаже.
Хранить при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не используйте этот лекарственный препарат, если упаковка повреждена или имеет признаки постороннего вмешательства.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000330)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-07-29
Владелец регистрационного удостоверения
ПЛИВА ХРВАТСКА Д О О
Хорватия
Производитель
TEVA OPERATIONS POLAND SP Z O O
Польша
Представительство
Карведилол-Тева (6.25 мг)
МНН: Карведилол
Производитель: Тева Оперэйшнс Поланд з.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020365
Информация о регистрации в РК:
21.11.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
10.32 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Карведилол-ратиофарм
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карведилол 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк , кремний коллоидный безводный, магния стеарат .
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокторы. Альфа- и бета- ареноблокаторы. Карведилол.
Код АТХ C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема карведилол достигает максимального уровня в плазме крови через час. Биодоступность составляет около 25%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99%. Объем его распределения составляет около 2 л/кг. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Карведилол метаболизируется в печени с образованием трех деметилированных и гидроксилированных активных метаболитов с бета-блокирующей активностью. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются мощными антиоксидантами с активностью в 30–80 раз, превышающей таковую карведилола. Средний полупериод элиминации карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс равен около 590 мл/мин. Основной путь выведения карведилола — с желчью, небольшая часть выводится в виде метаболитов через почки.
У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) концентрация карведилола в плазме крови на 40-55% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакодинамика
Карведилол-ратиофарм – антигипертензивное средство, блокатор α1- и β1-, β2- адренорецепторов, представляет собой рацемат с двумя стереоизомерами. β- адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером. Карведилол-ратиофарм не обладает симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол-ратиофарм не оказывает негативного влияния на профиль липидов в плазме крови или электролиты.
У больных артериальной гипертензией Карведилол-ратиофарм снижает артериальное давление за счёт сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Ударный объем сердца остается неизменным. Почечный кровоток и функция почек остаются нормальными, как и периферический кровоток, следовательно, похолодание конечностей, часто наблюдающиеся при приеме β-адреноблокаторов, встречаются редко. У гипертоников карведилол-ратиофарм увеличивает концентрацию норэпинефрина в плазме крови.
При длительном лечении больных со стенокардией Карведилол-ратиофарм оказывает антиишемический эффект, снижает пред- и постнагрузку сердца, обладает мембраностабилизирующим и антиоксидантным свойствами.
У пациентов с дисфункцией левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью Карведилол-ратиофарм оказывает благоприятный эффект на гемодинамику, фракцию выброса и размеры левого желудочка.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и комбинации с другими антигипертензивными средствами)
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Таблетки не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг в день в первые 2 дня, затем 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная разовая доза — 25 мг, максимальная суточная доза — 50 мг.
Стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (в два приема).
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы препарата Карведилол-ратиофарм возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента (частота сердечных сокращений должна быть > 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-ратиофарм.
Начальная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетке 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и массой тела менее 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела более 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки.
Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.
Если терапия Карведилол-ратиофарм прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-ратиофарм, и требуют тщательного наблюдения.
Побочные действия
У больных с хронической сердечной недостаточностью:
Очень часто (≥ 1/10)
— головокружение и головная боль в начале лечения, астения, утомляемость
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
— нарушения зрения
— брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)
— тошнота, диарея, рвота
— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия, нарушение углеводного обмена
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— обмороки и предобморочные состояния, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность (в период увеличения дозы препарата)
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
— тромбоцитопения
Очень редко (< 1/10000)
— лейкопения
У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
— головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения
— брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии
— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз
— бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных
— тошнота, боли в животе, диарея
— боли в конечностях
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)
— парестезии
— подавленное настроение, нарушение сна
— синкопальные состояния
— нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно),
— атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки
— нарушение зрения
— рвота, запор
— кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд), возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским лишаем)
— импотенция
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы
— раздражение глаз
— сухость во рту
— нарушение мочеиспускание
Очень редко (< 1/10000)
— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения
— психоз
Как и в случае применения других -адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика и снизиться регулирующее действие противодиабетических средств.
Противопоказания
— гиперчувствительность к карведилолу или любому другому компоненту препарата
— острая и декомпенсированаая хроническая сердечная недостаточность, относящаяся к IV классу по классификации NYHA, требующая внутривенного введения инотропных средств
— бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких с закупоркой бронха
— легочное сердце
— нарушение функции печени
— атриовентрикулярная блокада II или III степени, брадикардия (<50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.), ортостатическая гипотензия
— тяжелые нарушения периферического кровообращения
— одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
— одновременное лечение антагонистом 1-рецептора или 2-рецептора
— стенокардия Принцметала
— кардиогенный шок
— метаболический ацидоз
— феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назначением -адреноблокаторов)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Карведилол-ратиофарм и:
— антиаритмических препаратов (дилтиазем, верапамил и/или амиодарон) – риск нарушений атриовентрикулярной проводимости или риска сердечной недостаточности (синергетический эффект)
— резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов моноамин-оксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B) — снижение частоты пульса
— дигидропиридина – риск сердечной недостаточности и тяжелой гипотонии
— нитратов – снижение артериального давления
— сердечных гликозидов — увеличение уровней дигоксина и дигитотоксина
— других антигипертензивных препаратов и лекарств с антигипертензивными побочными эффектами, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства и алкоголь — усиление гипотензивного эффекта
— циклоспорина – повышение уровня циклоспорина в плазме крови
— клонидина – усиление антигипертензивного эффекта и брадикардии (в случае прекращения комбинированного лечения Карведилолом-ратиофарм и клонидином, прием Карведилола-ратиофарм следует прекратить на несколько дней раньше, и постепенно уменьшать дозу клонидина)
— нестероидных противовоспалительных средств, эстрогенов и кортикостероидов — снижение антигипертензивного эффекта Карведилола-ратиофарм в связи с задержкой воды и натрия
— лекарств, индуцирующих ферменты цитохрома P450 (рифампицин и барбитураты) – снижение концентрации Карведилола-ратиофарм
— лекарств, подавляющих ферменты цитохрома P450 (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) — повышение концентрации Карведилола-ратиофарм
— симпатомиметиков (α- и β-миметиков) — риск гипертонии и чрезмерной брадикардии
— эрготамина — повышенное сужение сосудов
— нейромышечных блокаторов — усиление эффекта блокаторов.
— инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины) — усиление гипогликемического эффекта
— ингаляционных анестетиков — усиление инотропного и гипотензивного эффекта Карведилола-ратиофарм
— фенобарбитала, рифампицина — ускорение метаболизма и снижение концентрации карведилола в плазме крови
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилол-ратиофарм возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов следует увеличить дозу диуретиков, а дозу Карведилол-ратиофарм не следует повышать до стабилизации клинического состояния пациента. При гипотонии из-за чрезмерного расширения сосудов необходимо снизить дозу диуретика.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, если у них исходное систолическое артериальное давление менее 100 мм рт ст или имеются сопутствующие заболевания — ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек возможно обратимое ухудшение функции почек, поэтому следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы. В этом случае дозу препарата следует уменьшить или отменить.
Как и другие -адреноблокаторы, Карведилол-ратиофарм может маскировать:
— симптомы острой гипогликемии, поэтому пациентам с сахарным диабетом препарат следует назначать осторожно, необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.
— симптомы повышенной функции щитовидной железы (при внезапной отмене препарата вероятно усиление симптомов тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз).
Следует соблюдать осторожность при применении Карведилол-ратиофарм у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Следует с осторожностью назначать Карведилол-ратиофарм при депрессии, миастении, псориазе, обширных хирургических вмешательствах.
Носителям контактных линз следует указывать на возможность уменьшенного слезоотделения.
Как и с другими β-адреноблокаторами, прием Карведилола-ратиофарм следует прекращать постепенно в течение 2-х недель путем снижения ежедневной дозы наполовину каждые три дня.
1 таблетка Карведилол-ратиофарм содержит — 0,034г (для дозировки 6.25мг), 0.067г (для дозировки 12.5мг) или 0.134г (для дозировки 25мг) лактозы моногидрата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотония, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и судороги.
Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно применить следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5–2 мг внутривенно
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, адреналин в зависимости от массы тела и эффективности).
При выраженной артериальной гипотензии пациенту вводят норадреналин или эпинефрин в условиях непрерывного мониторинга кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора. При бронхоспазме вводят -адреномиметики в виде аэрозоля (или внутривенно) или теофиллин внутривенно. При судорогах вводят диазепам внутривенно медленно. Продолжительность поддерживающей / дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Teva Operations Poland Sp. z.o.o.»,
ул. Эмилии Платер 53, 00-113 Варшава, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«TEVA Pharmaceuticals Industries Limited»,Израиль
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ратиофарм Казахстан», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы,
пр. Аль-Фараби, 19,
БЦ Нурлы-Тау, 1Б, офис 603,
Телефон: +7 (727) 311 09 15,
Факс: +7 (727) 311 07 34,
адрес электронной почты: teva@teva.co.il
| 952862001477976772_ru.doc | 91 кб |
| 314848761477977934_kz.doc | 111 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Карведилол-Тева
Carvedilol-Teva
Регистрационный номер
Торговое наименование
Карведилол-Тева
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 28,000/56,00/112,00/224,00 мг, лактозы моногидрат 16,770/33,54/67,08/134,16 мг, гипролоза низкозамещённая 4,545/9,09/18,18/36,36 мг, крахмал кукурузный 6,360/12,72/25,44/50,88 мг, тальк 0,300/0,60/1,20/2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,340/0,68/1,36/2,72 мг, магния стеарат 0,560/1,12/2,24/4,48 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов оказывает следующее действие:
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приёме бета-адреноблокаторов; карведилол незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодания конечностей отмечается очень редко в отличие от больных, у которых лечение проводится бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 часа после однократного приёма и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 недели. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объём, а также периферическое и лёгочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.
Фармакокинетика
После приёма внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма препарата. Биодоступность составляет 25 %. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина максимальной концентрации в плазме крови не зависят от приёма пищи, увеличивается лишь время достижения максимальной концентрации.
Связь с белками плазмы крови высокая и составляет 98–99 %. Объём распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушений функции печени (за счёт уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).
Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
- Артериальная гипертензия — в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (II и III стадии по NYHA) *, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
*NYHA — II (New York Heart Associatian): у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох)
*NYHA — III (New York Heart Associatian): в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- выраженные нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- беременность;
- период лактации;
- детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств Ⅰ класса).
С осторожностью
С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезнью лёгких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
При необходимости применения Карведилол-Тева в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.
Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем у молодых.
Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Артериальная гипертензия
Взрослым: начальная доза — 12,5 мг один раз в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг однократно в день. В случае необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/день однократно или в два приёма (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2-х недель.
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
Стенокардия
Взрослым: начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделённой на 2 приёма.
Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделённая на 2 приёма.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение препарата Карведилол-Тева требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол-Тева. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг и затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол-Тева. В некоторых случаях лечение препаратом Карведилол-Тева следует временно приостановить.
Побочное действие
В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения,
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко — анафилактоидная реакция.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отёки нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Прочие: изредка — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.
Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых часов вызвать рвоту и промыть желудок.
Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0.5-2 мг.
Для поддержания сердечной деятельности: внутривенно струйно (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчёта 2-5 мг/час.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжёлых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учётом периода полувыведения карведилола 6–10 часов.
В отделении интенсивной терапии проводить контроль и коррекцию жизненно-важных показателей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приёме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 недель.
В начале терапии препаратом Карведилол-Тева или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отёков. При этом не следует увеличивать дозу Карведилол-Теваа, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении препарата Карведилол-Тева и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами Ⅰ класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол-Тева не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В случае снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) до уровня 55 уд/мин препарат следует отменить.
У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-Тева. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 и 25 мг.
Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 мг: по 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 25 мг: по 30 таблеток в блистер из ПBX/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Карведилол-Тева: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Алматы
1 365 — 3 920 〒
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карведилол 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.
Код АТХ С07АG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1.5 часа (tmax) после приема карведилола и составляет 21 мг/л. Величина Cmax является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25%. Карведилол является рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15% и 31%, соответственно. Максимальная концентрация в плазме крови R стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера.
Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р. Результаты исследования подтвердили роль гликопротеина P в распределении карведилола.
Распределение
Карведилол обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола. Его объем распределения составляет от 1.5 л/кг до 2 л/кг.
Метаболизм
Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. В процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 и CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, а S стереоизомер – в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9.
Генетический полиморфизм
Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. В отличие от прочих исследований, результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и S стереоизомеров карведилола. Таким образом, был сделан вывод о том, что генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.
Выведение
После однократного перорального применения в дозе 50 мг около 60% карведилола секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его метаболитов. Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2%. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения составляет около 2.5 часов. После приема внутрь общий клиренс S стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза больше, чем R стереоизомера.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.
В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.
Пациенты с нарушением функции печени
Карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Исследование фармакокинетики у пациентов с циррозом печени показало увеличение экспозиции (значение AUC) карведилола у пациентов с нарушением функции печени в 6.8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты с сердечной недостаточностью
В исследовании у 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией.
Дети
Клиренс, скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению с взрослой популяцией пациентов.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром Х), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Фармакодинамика
Карведилол-Тева – блокатор a1-, b1,- и b2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол-Тева представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми a-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.
Карведилол-Тева не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко.
Селективно блокируя a1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Карведилол-Тева не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
Эффективность
Артериальная гипертензия
У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады b- и a1-адренорецепторов. Не все ограничения, относящиеся к традиционным бета-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.
Нарушение функции почек
Карведилол-Тева является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол-Тева вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Карведилол сокращает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией, находящихся на диализе. Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований, включающих значительное количество пациентов (>4000) с хронической болезнью почек, подтвердил тот факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной недостаточностью.
Ишемическая болезнь сердца
У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол-Тева достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).
Хроническая сердечная недостаточность
Карведилол-Тева снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Карведилол-Тева может быть использован для лечения гипертензии отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками.
Таблетки не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг в день в первые 2 дня, затем 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная разовая доза — 25 мг, максимальная суточная доза — 50 мг.
Для пожилых: доза составляет 12,5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Увеличение дозы должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (в два приема).
Для пожилых: доза составляет 12,5 мг два раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличивать до максимальной дозы 25мг два раза в сутки, постепенно с интервалами не менее 2 недель. Увеличение дозы должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы препарата Карведилол-Тева возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента (частота сердечных сокращений должна быть > 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-Тева.
Начальная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетке 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец, до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и массой тела менее 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела более 85 кг – 50 мг 2 раза в сутки.
Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика, хотя иногда приходится уменьшить дозу Карведилол-Тева или временно отменить его. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.
Если терапия Карведилол-Тева прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, – дозу Карведилол-Тева. В такой ситуации дозу Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы. Карведилол-Тева противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.
Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-Тева, и требуют тщательного наблюдения.
Побочные действия
Очень часто
— астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)
— у больных с застойной сердечной недостаточности — ухудшение сердечной недостаточности.
— аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
— брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки и предобморочные состояния, сердечная недостаточность (в период увеличения дозы препарата), стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)
— нарушения зрения
— головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение, синкопальные, пресинкопальные состояния
— диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, диспепсические расстройства, боль в животе
— артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
— кашель, хрипы, одышка, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
— бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, недержание мочи, генитальный отек у женщин, нарушение эректильной дисфункции у мужчин.
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
— пурпура
— понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
— почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
— импотенция
— увеличение массы тела
— гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, нарушение углеводного обмена гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
— нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
Часто
— тахикардия
— гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
— билирубинемия
— анемия, лейкопения
— учащенное мочеиспускание
— пониженное либидо
— кожные аллергические реакции (экзантема, экзантема дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности, плоский лишай, аллопеция
— шум в ушах
Редко
— полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
— невралгия, амнезия
— геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
— заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
— панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
— недержание мочи у женщин
— запор
— снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
— анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
— ухудшение слуха
Очень редко
— лейкопения
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
Цены в аптеках Алматы
Карведилол-тева, таблетки, 12.5 мг ×30
Тева ФП, Израиль • По рецепту
Карведилол-тева, таблетки, 25 мг ×30
Тева ФП, Израиль • По рецепту
Карведилол-тева, таблетки, 6.25 мг ×30
Тева ФП, Израиль • По рецепту
Аналоги
Ведикардол, таблетки, 6,25 мг ×30
Синтез, Россия • По рецепту
Карведилол-ратиофарм, таблетки, 12,5 мг ×30
покрытые оболочкой, Ратиофарм, Германия • По рецепту
Карведилол-ратиофарм, таблетки, 25 мг ×30
покрытые оболочкой, Ратиофарм, Германия • По рецепту
Карведилол-ратиофарм, таблетки, 6,25 мг ×30
покрытые оболочкой, Ратиофарм, Германия • По рецепту
Карвидил, таблетки, 12,5 мг ×28
Гриндекс, Латвия • По рецепту