Дексаметазон больной укол или нет внутримышечно отзывы - OtzyvPro.top

Для лечения многих заболеваний иногда применяются гормональные препараты. Они представляют собой синтетические аналоги гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Обычно такие препараты легко связываются с белками и проникают в клетки, поэтому быстро снимают воспаление, боль, отек, аллергические реакции. Одним из самых распространенных средств, которое используют в экстренных случаях или в составе комплексной терапии, является препарат Дексаметазон. Его эффективность намного выше, чем у некоторых других гормональных средств, а невысокая цена делает лечение доступным каждому пациенту. Несмотря на наличие множества побочных эффектов, применяются инъекции Дексаметазона часто, так как они могут значительно улучшить состояние больного или даже спасти ему жизнь.

Общая характеристика препарата

Дексаметазон относится к группе препаратов глюкокортикоидов. Это синтетический гормон коры надпочечников. Международное непатентованное наименование (коротко МНН) его «Дексаметазон», но приобрести лекарство с таким составом можно под названиями Дексазон, Метазон, Максидекс. Это все средства из группы глюкокортикоидов. Они применяются при многих патологиях, так как воздействуют на организм на клеточном уровне.

Дексаметазон является самым популярным средством из этой группы. К преимуществам его относится невысокая цена, широкая область применения, возможность использовать в комплексном лечении многих заболеваний. Кроме того, эффективность его применения выше, чем от Кортизона в 30 раз. Стоит это лекарство недорого, цена упаковки колеблется от 35 до 100 рублей в зависимости от формы выпуска и дозировки.

Выпускается этот препарат в ампулах, таблетках и глазных каплях. Кроме того, его добавляют в некоторые комплексные лекарства для внутреннего и наружного применения. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения содержит дексаметазон натрия фосфат, глицерин, динатрий фосфат и воду для инъекций.

Дексаметазон в ампулах

Уколы Дексаметазона делаются в тех случаях, когда по каким-то причинам невозможно применять таблетки. Обычно это тяжелые состояния, сильные боли, серьезные аллергические реакции. Делаются инъекции не дольше 3-5 дней, потом при необходимости переходят на пероральный прием препарата.

Вводят раствор Дексаметазона внутривенно или внутримышечно. Это зависит от возраста пациента и тяжести его состояния. Очень важно, чтобы применение этого препарата проходило под наблюдением врача, так как возможно развитие серьезных побочных эффектов. Потому в аптеках продается это лекарство только по рецепту.

Расфасовывается Дексаметазон в ампулах по 1 мл. Раствор обычно прозрачный, немного желтоватый. В каждой ампуле находится 4 мг действующего вещества. В упаковку входит 10 или 20 ампул, вложенных в контурные ячейки, а также инструкция по применению. Каждая ампула обычно имеет наклейку с названием. Иногда на них есть точка или кольцо, обозначающее место излома. В ином случае к упаковке прилагается скарификатор для отламывания кончика ампулы.

Хранить Дексаметазон необходимо в месте, недоступном для детей. Это не обязательно холодильник, главное, чтобы температура не превышала 25 градусов, но замораживать препарат тоже нельзя. Необходимо предохранять раствор от воздействия солнечных лучей, поэтому ампулы всегда должны находиться в закрытой упаковке. После вскрытия раствор хранению не подлежит, использовать его больше нельзя.

Важно: нельзя также применять препарат, у которого вышел срок годности, была нарушена герметичность или условия хранения.

Какое действие оказывает

Применение инъекций Дексаметазона оправдано при многих заболеваниях. Его назначают тогда, когда другая терапия оказывается неэффективной. Этот глюкокортикоид является популярным средством благодаря сильному противовоспалительному, антистрессовому и противошоковому действиям. Кроме того, он обладает способностью снимать аллергические реакции, активировать метаболические процессы и снижать ненормальную активность иммунной системы.

Часто применяется Дексаметазон в ампулах, обычно его вводят внутримышечно или внутривенно

Действие препарата при внутримышечном введении наступает через 6-8 часов, поэтому в экстренных случаях его обычно вводят внутривенно. А при невозможности применения препарата перорально его вводят в мягкие ткани. При таком способе поступления в организм действующее вещество быстро вступает в реакцию с белками рецепторов клеток, что позволяет ему проникать внутрь ядра.

Получается, что действие препарата проявляется на клеточном уровне. Этим объясняется его эффективность при многих патологических состояниях. Дексаметазон способен регулировать обменные процессы. Он угнетает выработку некоторых ферментов, которые могут замедлять метаболизм или ускорять расщепление белков. Благодаря этому улучшается состояние хрящевой ткани и костей.

Кроме того, использование Дексаметазона позволяет снизить активность лейкоцитов и иммунной системы. Это способствует уменьшению воспалительного процесса при аутоиммунных патологиях. А благодаря снижению проницаемости сосудов это лекарство препятствует распространению воспаления.

Показания к применению

Применяются инъекции этого препарата только по жизненным показаниям обычно после того, как было испробовано другое лечение, которое оказалось нерезультативным. Могут сделать укол Дексаметазон врачи «Скорой помощи» при шоковом состоянии, нарушении работы надпочечников, быстро нарастающем отеке головного мозга, например, после черепно-мозговой травмы.

К показаниям для подобного лечения относятся опухоли головного мозга, менингит, поражение радиацией. Применяют препарат после травм, хирургических операций, при опухолях, аллергии или воспалительных заболеваниях суставов.

Суставные патологии

Основными показаниями к применению Дексаметазона являются различные суставные заболевания. Глюкокортикоиды быстро снимают воспалительный процесс и боль, поэтому их часто назначают, когда обычная терапия не приносит положительных результатов. А Дексаметазон действует эффективнее других подобных препаратов, поэтому иногда бывает достаточно одной инъекции.

Этот препарат улучшает состояние больного при ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, склеродермии, системной красной волчанке, псориазе. Он ускоряет выздоровление при различных воспалительных заболеваниях, например, при бурсите, полиартрите, эпикондилите или синовите.

Внимание: обычно его вводят внутримышечно, но иногда делаются уколы прямо в пораженный сустав. В этом случае повторить инъекцию можно только через 3 месяца. А вводить можно от 0,4 до 4 мг.

Недопустимо длительное применение таких инъекций или превышение рекомендуемой дозы. Действующее вещество этого препарата может негативно влиять на состояние хрящевых тканей и даже вызывать ослабление или разрыв сухожилий. Поэтому при таких патологиях, как остеоартроз или остеохондроз, применяют его редко и только под наблюдением врача.

Аллергические реакции

Не все знают, для чего назначают Дексаметазон, но многие люди, страдающие аллергией, знакомы с ним. Это одна из самых распространенных патологий сейчас. Обычно правильное поведение и применение назначенных врачом препаратов позволяет нормализовать состояние. Но иногда возникают сильные аллергические реакции, которые могут угрожать здоровью или даже жизни больного. Часто в таких случаях обычные средства не помогают снять сильный отек или зуд, поэтому назначают Дексаметазон. Он способен быстро убрать все симптомы аллергии.

Применяют этот препарат чаще всего в экстренных случаях: при отеке Квинке, ангионевротическом отеке или анафилактическом шоке. Но показано его использование также при тяжелом течении крапивницы, дерматита, экземы, конъюнктивита, поллиноза. Обычно при этих патологиях рекомендуется колоть Дексаметазон по 4-8 мг 1-2 дня. После снятия острых симптомов лучше перейти на применение таблеток.

Болезни дыхательной системы

Этот препарат хорошо проникает в бронхи и легкие, быстро снимая отек и воспалительный процесс. Поэтому часто его применяют при тяжелых патологиях органов дыхания, кроме инфекционных. Эффективен Дексаметазон при астматическом статусе, бронхиальной астме или обструктивном бронхите. Он значительно улучшает состояние больного.

Применяются такие инъекции в экстренных случаях, например, при отеке Квинке или бронхиальной астме

Особенно часто применяется этот препарат при подобных патологиях в детском возрасте, так как у малышей быстро развивается отек и может быть нарушена дыхательная функция. Даже острый ларинготрахеит может дать такие осложнения, поэтому в состав комплексного лечения включают уколы глюкокортикоидов.

Противопоказания

При назначении любого лекарственного препарата обязательно учитывается наличие противопоказаний. Особенно важно это в отношении Дексаметазона. Есть много патологий, при которых применять препарат нельзя, так как это может привести к развитию серьезных побочных эффектов.

Внимание: не назначаются такие уколы при некоторых патологиях опорно-двигательного аппарата. Дексаметазон может замедлять процессы регенерации, а также разрушать хрящевую и костную ткани. Высокая концентрация его в крови приводит к вымыванию кальция из костей. Поэтому противопоказано применять его при остеопорозе, тяжелой форме остеоартроза, после переломов.

Очень важно не применять такое лекарство при различных инфекционных заболеваниях. Дексаметазон оказывает иммунодепрессивное действие, то есть, угнетает иммунитет. При наличии в организме вирусов, бактерий или грибков они начинают быстро размножаться. Поэтому не делают такие уколы при туберкулезе.

Кроме того, к противопоказаниям относятся также такие патологии:

сахарный диабет;
язвенная болезнь желудка;
инфаркт;
наличие кровотечений;
расстройства психики;
почечная или печеночная недостаточность;
индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Инструкция по применению обязательно предупреждает о возможных побочных эффектах. Дексаметазон проникает в клетки и меняет процессы метаболизма. При применении его в больших дозах происходит угнетение иммунной системы, нарушение жирового обмена, вымывание кальция из костной ткани и накапливание жидкости в межклеточном пространстве. Из-за этого у человека после курса подобной терапии могут развиваться серьезные инфекционные заболевания, появляются отеки, накапливаются жировые отложения и возрастает риск переломов.

Этот препарат имеет много побочных эффектов, поэтому его стараются назначать в минимально возможных дозах. Но все равно у многих больных после курса уколов Дексаметазона развиваются такие патологии:

депрессия, галлюцинации;
повышение артериального давления;
язвенная болезнь желудка, панкреатит;
нарушение состава крови;
бессонница;
нарушение работы сердца;
импотенция;
дерматит, крапивница;
медленное заживление ран;
судороги;
снижение зрения, катаракта;
слабость мышц.

Появляются негативные явления также в месте инъекции. Часто ощущается болезненность, жжение или онемение, образуется гематома или шишка. На месте укола может появиться рубец, а кожные покровы атрофируются.

Инструкция по применению уколов

Инъекционное применение глюкокортикоидов возможно только под наблюдением врача. Кроме того, что очень важна правильная дозировка, есть определенные правила введения таких препаратов. Главное, Дексаметазон нужно вводить очень медленно. Внутривенные инъекции лучше проводить в виде капельницы. Для этого раствор разводят с глюкозой или натрия хлоридом. Но с другими препаратами в одном шприце смешивать это средство запрещено.

Желательно, чтобы инъекция делалась медицинским работником

Но уколы внутримышечно тоже нужно делать очень медленно. При быстром введении препарата возможно повышение артериального давления и нарушение работы сердца.

Обычно курс применения уколов составляет 3-5 дней. Но резко прекращать лечение не рекомендуется. Дексаметазон часто приводит к развитию синдрома отмены, когда после прекращения поступления лекарства в организм состояние больного ухудшается. Поэтому после курса инъекций переходят на пероральное применение препарата. Причем его дозировка постепенно снижается под руководством врача.

Важно: длительное применение глюкокортикоидов иногда вызывает недостаточность функций надпочечников, которая может проявиться через некоторое время после лечения.

Кроме того, большие дозы Дексаметазона приводят к сильным потерям калия, что негативно сказывается на работе сердечной мышцы. Возможно также развитие психических расстройств, поэтому иногда рекомендуется вводить необходимую дозу один раз в сутки утром.

Правильная дозировка

Чтобы лечение Дексаметазоном было эффективным, но возможность появления побочных эффектов уменьшилась, важно вводить его в определенных дозах, которые обычно определяются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, тяжести его состояния и наличия хронических патологий. Взрослым больным за один раз вводят от 4 до 20 мг. Иногда достаточно одного укола, так как действие препарата ощущается до 3 недель. Но в тяжелых случаях делают по 3-4 инъекции в сутки. Максимальная дозировка за день составляет 80 мг.

Увеличивать дозировку можно только по рекомендации врача и в условиях медицинского учреждения. Обычно это делается в тех случаях, когда больной в шоковом состоянии или перенес травму.

Дозировка раствора Дексаметазона зависит не только от индивидуальных особенностей больного, но и от целей применения. Например, при отеке мозга сначала вводят 16 мг препарата, следующая инъекция проводится через 6 часов, но уже 5 мг. В такой дозировке уколы делаются каждые 6 часов.

Применение при беременности

Любое лекарство женщинам во время вынашивания ребенка можно применять только по показаниям врача. А раствор Дексаметазона легко проникает через плацентарный барьер, так как действует на клеточном уровне. Поэтому препарат может негативно влиять на еще не родившегося ребенка, вызывая различные нарушения в его развитии. Потом у малыша может развиться дисфункция надпочечников.

Применяют этот препарат только в том случае, когда состояние женщины тяжелое и польза от такого лечения превышает риск побочных эффектов.

Особенности применения у детей

Применять это средство можно с рождения. Детям делают только внутримышечные инъекции строго по показаниям врача. Дозировку при этом нужно высчитывать очень тщательно, чтобы предотвратить появление побочных эффектов. В зависимости от тяжести состояния вводится от 0,2 до 0,4 мг на кг веса ребенка. Это суточная доза, которую можно разделить на 3-4 применения. Желательно использовать минимально возможную дозировку и длительность лечения.

Внимание: при необходимости применения Дексаметазона нужно внимательно наблюдать за процессом развития ребенка. После курса лечения в течение нескольких месяцев возможно появление недостаточности работы надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Обычно Дексаметазон применяют в составе комплексного лечения. Но очень важно учитывать его совместимость с другими лекарствами. Некоторые из них могут снизить эффективность препарата или увеличить риск развития побочных действий. Недопустимо заниматься самолечением и нужно предупредить врача перед началом лечения о принимаемых лекарствах.

Нельзя принимать препарат совместно с другими глюкокортикоидами или с нестероидными противовоспалительными средствами. Повышается риск появления тяжелых побочных эффектов также при использовании его вместе с противозачаточными средствами или Ритодрином.

Выводы

Раствор Дексаметазона для инъекций – это довольно распространенное средство лечения различных экстренных состояний. Несмотря на возможность появления побочных эффектов, применяют этот препарат довольно часто. Но необходимо, чтобы назначено лечение было врачом. Дозировка тоже подбирается индивидуально. Несоблюдение врачебных рекомендаций во время терапии может привести к серьезным последствиям.

Частые вопросы

Какое действие оказывает лекарство Дексаметазон на организм?

Дексаметазон является глюкокортикоидом, который оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Оно также может уменьшать отек и уменьшать активность иммунной системы.

Для каких заболеваний обычно назначается Дексаметазон?

Дексаметазон применяется для лечения различных состояний, таких как аллергические реакции, астма, ревматоидный артрит, синдром отмены, опухоли, а также для подавления иммунной системы при трансплантации органов.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Прежде чем принимать лекарство Дексаметазон, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот препарат имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому самостоятельное применение может быть опасным для здоровья.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению Дексаметазона, предоставленной врачом или указанной на упаковке. Не превышайте дозировку и не уменьшайте ее без разрешения врача, чтобы избежать возможных осложнений.

Источник

Дексаметазон

Dexamethasone

Регистрационный номер

Торговое наименование

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат, в пересчёте на дексаметазона фосфат 4 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, креатинин 8,0 мг, натрия цитрата дигидрат 11,4 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 1,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикостероид (ГКС)-метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное противошоковое и антитоксическое и действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков в (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na⁺ и воду в организме, стимулирует выведение К⁺ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са²⁺ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А₂, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «противовоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Подавляет синтез и секрецию АКТЕ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1–1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32–72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика

В крови связывается (60–70 %) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гемоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы — 3–5 час.

Показания

Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаи, когда пероральный приём препарата невозможен:

эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врождённая гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
отёк головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
астматический статус; тяжёлый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок;
ревматические заболевания;
системные заболевания соединительной ткани;
острые тяжёлые дерматозы;
злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
тяжёлые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулёма.

Противопоказания

Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и Под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью

При следующих заболеваниях и состояниях:

заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
пре- и поствакцинальный период (8 недель и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ инфицированные);
заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (Ⅲ–Ⅳ ст);
тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз;
гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром);
системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применён только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорождённого.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3–4 раза.

Дозы препарата для детей (внутримышечно):

Доза препарата при проведении заместительной терапии ( при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м² площади поверхности тела, разделённая на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776–0,01165 мг/кг массы тела или 0,233–0,335 мг/м² площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833–5 мг/м²площади поверхности тела каждые 12–24 часа.

При достижении эффекта дозу снижают до достижения поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

Описаны следующие эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение и снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружения, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные: жжение, онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия подкожной клетчатки и кожи при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствует совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.

Передозировка

Возможно усиление описанных побочных действий. Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможна фармацевтическая несовместимость Дексаметазона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов ( в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Дексаметазона с:

индукторами «печёночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B может привести к усилению выведения из организма K+;
с натрийсодержащими препаратами — развитию отёков и повышению артериального давления;
амфотерицин B — увеличивает риск развития сердечной недостаточности;
сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
этанолом и нестероидным противовоспалительным препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта;
парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
витамином Д — снижается его влияние на всасывание Ca²⁺ в кишечнике;
соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты), и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя Дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие Дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Дексаметазоном способствует развитию периферических отёков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Дексаметазона.

Особые указания

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличивать поступление K⁺ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз препарата, возникает синдром «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызывать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

В ампулах по 1 мл и 2 мл.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник

Активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100% вещество 4,0 мг;

вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) 22,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) 0,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) 0,8 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Глюкокортикостероид

АТХ H02AB02 Дексаметазон

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикостероид — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина) и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);

— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;

— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

— тяжелые аллергические реакции;

— ревматические заболевания;

— системные заболевания соединительной ткани;

— острые тяжелые дерматозы;

— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);

— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;

— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);

— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;

— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Внутрисуставно, в очаг поражения — 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед. Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза — по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут. Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект.

Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексаметазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001203

Дата регистрации

2011-11-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 4 мг/мл: 1 мл амп. 25 шт.
Рег. №: 402/94/2000/05/10/15/16/20 от 09.12.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

	1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли)	4 мг
в виде дексаметазона фосфата натрия — 4.37 мг, что эквивалентно 3.32 мг дексаметазона

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия эдетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

В 1 мл р-ра содержится 0.6 мг (0.026 ммоль натрия).

1 мл — ампулы янтарного цвета (5) — блистеры (5) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.09.2024 г.

Фармакологическое действие

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероид) с глюкокортикоидной активностью. Он обладает противовоспалительным, ииммуносупрессивным действием, а также влияет на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы, и (посредством отрицательного эффекта обратной связи) секрецию гипоталамического рилизинг-гормона и трофического гормона аденогипофиза.

До конца действие глюкокортикоидов еще не выяснено. В настоящее время имеется достаточно доказательств о механизме действия глюкокортикоидов на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существует две четко определенные рецепторные системы. Через глюкокортикоидные рецепторы кортикостероиды регулируют противовоспалительный и иммуносупрессивные эффекты и гомеостаз глюкозы; через минералокортикоидные рецепторы регулируют обмен натрия и калия, электролитный и водный баланс.

Глюкокортикоиды являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК) (может ее усиливать или подавлять). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток- мишеней и процессов, образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез ILв лимфоцитах). Поскольку рецепторы к глюкокортикоидам обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.

Влияние на метаболизм и гомеостаз глюкозы: дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образовании гликогена. В периферических тканях, в частности, в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.

Через рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты.

Посредством увеличения количества и сродства к p-адренергическим рецепторам, которые передают положительные инотропные эффекты катехоламинов, дексаметазон непосредственно увеличивает сердечную сократимость и периферический сосудистый тонус.

В высоких дозах дексаметазон подавляет продукцию фибробластами коллагена I и III, а также гликозаминогликанов; за счет угнетения образования внеклеточного коллагена и матрикса замедляют заживление ран. Длительный прием высоких доз вызывает прогрессирующую резорбцию костной ткани как опосредованный эффект, и непосредственно уменьшает ее образование (стимулирует секрецию паратгормона и подавляет секрецию кальцитонина). Кроме этого, он приводит к отрицательному балансу кальция — уменьшает всасывание кальция в кишечнике и усиливает его выведение почками. Обычно это приводит к вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии.

Действие на гипоталамус и гипофиз

Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-фактора (КРФ) и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности.

Недостаточность надпочечников может развиться уже на 5-7 день введения дексаметазона в суточных дозах эквивалентных 20-30 мг преднизона или через 30 дней терапии малыми дозами. После отмены короткого курса терапии (до 5 дней) высокими дозами, функция коры надпочечников может восстановиться через одну неделю; после длительного курса нормализация наступает позже, обычно этот процесс занимает до 1 года. У некоторых пациентов может развиться необратимая атрофия коры надпочечников.

Противовоспалительное и иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов связано с их молекулярными и биохимическими эффектами. Молекулярный противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия глюкокортикоидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменения экспрессии ряда генов, регулирующих образование множества информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в процессе воспаления. Биохимические противовоспалительные эффекты глюкокортикоидов являются результатом блокирования образования и функции гуморальных медиаторов воспаления: простагландинов, тромбоксанов, цитокинов и лейкотриенов.

Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путем снижения высвобождения арахидоновой кислоты из клеточных фосфолипидов, что является результатом подавления активности фосфолипазы А₂. Действие на фосфолипазу опосредованно повышением концентрации липокортина (макрокортина), который является ингибитором фосфолипазы А₂. Подавляющее действие дексаметазона на синтез простагландинов и тромбоксана является результатом снижения синтеза специфической мДНК, кодирующей образования циклооксигеназы. Кроме того, благодаря увеличению концентрации липокортина, дексаметазон также подавляет образование ПАФ. Другие биохимические противовоспалительные эффекты включают снижение образования TNFи IL-1.

Испытание RECOVERY(Randomised Evaluation of COVid-19 thERapY рандомизированная оценка терапии КОВИД-19)¹ — это инициированное исследователем индивидуальное рандомизированное контролируемое открытое исследование с адаптивной платформой для оценки эффектов потенциальных методов лечения пациентов, госпитализированных с COVID-19.

Исследование проводилось в 176 больничных организациях Соединенного Королевства.

Было рандомизировано 6425 пациентов, которые получали либо дексаметазон (2104 пациента), либо стандартное лечение (4321 пациент). 89% пациентов имели лабораторно подтвержденную инфекцию SARS-CoV-2.

При рандомизации 16% пациентов проводилась искусственная вентиляция легких (ИВЛ) или экстракорпоральная мембранная оксигенация, 60% получали только кислород (с неинвазивной вентиляцией или без нее), а 24% не получали ни того, ни другого.

Средний возраст пациентов составил 66.1 ± 15.7 лет. 36% пациентов составляли женщины. 24% пациентов имели в анамнезе диабет, 27% — сердечные заболевания и 21% — хронические заболевания легких.

Первичная конечная точка

Смертность через 28 дней была значительно ниже в группе дексаметазона, чем в группе стандартного лечения, летальный исход был у 482 из 2104 пациентов (22.9%) и у 1110 из 4321 пациента (25.7%), соответственно (относительный риск 0.83; 95% доверительный интервал (ДИ), от 0.75 до 0.93; Р <0.001).

В группе дексаметазона частота летальных исходов была ниже, чем в группе стандартного лечения, среди пациентов, которым проводилась ИВЛ (29.3% против 41.4%; относительный риск 0.64; 95% ДИ 0.51-0.81), а также у пациентов, получавших дополнительно кислород без ИВЛ (23.3% против 26.2%; относительный риск 0.82; 95% ДИ от 0.72 до 0.94).

Явный эффект дексаметазона не наблюдался среди пациентов, которые не получали респираторную поддержку при рандомизации (17.8% против 14.0%; относительный риск 1.19; 95% ДИ от 0.91 до 1.55).

Вторичные конечные точки
Пациенты в группе дексаметазона имели более короткую продолжительность госпитализации, чем пациенты в группе стандартного лечения (медиана, 12 дней по сравнению с 13 днями), и большую вероятность выживания в течение 28 дней (относительный риск 1.10; 95% ДИ от 1.03 до 1.17).

В соответствии с данными по первичной конечной точке наилучший эффект в отношении выписки в течение 28 дней был отмечен у пациентов, которым проводилась ИВЛ при рандомизации (относительный риск 1.48; 95% ДИ 1.16, 1.90), за которыми следовали пациенты, получавшие только кислород (относительный риск 1.15; 95 % ДИ 1.06-1.24) и отсутствие положительного эффекта у пациентов, не получавших кислород (относительный риск 0.96; 95% ДИ 0.85-1.08).

Исход	Дексаметазон	Стандартное	Относительный
	(N = 2104)	лечение (п = 4321)	риск (95 % ДИ)*
	количество /общее количество пациентов (%)
Первичный исход
Смертность через 28 дней	482/2104 (22.9)	1110/4321 (25.7)	0.83 (0.75-0.93)
Вторичные исходы
Выписка из госпиталя через 28 дней	1413/2104 (67.2)	2745/4321 (63.5)	110(1.03-1.17)
Искусственная вентиляция легких или смерть+	456/1780 (25.6)	994/3638 (27.3)	0,92 (0,84-1,01)
Искусственная вентиляция легких	102/1780 (5.7)	285/3638 (7.8)	0,77 (0.62-0.95)
Смерть	387/1780 (21.7)	827/3638 (22.7)	0.93 (0.84-1.03)

* Относительные риски были расчитаны для возраста с учетом исходов 28 -дневной смертности и выпискам из госпиталя. Относительные риски были рассчитаны для возраста с учетом исходов искусственной вентиляции легких или смерти и их подкомпонентов,

+ Исключенные из этой категории — это пациенты, которые были на искуственной вентиляции легких при рандомизации.

Безопасность

Было отмечено четыре серьезных нежелательных явления (СНЯ), связанных с исследуемым лечением: два СНЯ гипергликемии, одно СНЯ стероид-индуцированного психоза и одно СНЯ — кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Все события разрешены.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в применения дексаметазон фосфат достигает пика концентрации (C_max) в плазме уже через 5 мин и через один час после внутримышечной инъекции. После местного применения в виде инъекции в сустав или мягкие ткани (раны), абсорбция несколько ниже, чем после внутримышечного введения. После внутривенного применения начало действия происходит быстро; после внутримышечного применения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие сохраняется в течение длительного времени: 17-28 дней после внутримышечного применения, и 3 дня — 3 недели после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и в синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.

Распределение

Примерно 77% дексаметазона связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Так как дексаметазон жирорастворимое вещество, он может проникать во вне- и внутриклеточное пространство.

Метаболизм

В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке.

В основном препарат подвергается метаболизму в печени, но также метаболизируется в почках и других тканях.

Выведение

Выводится главным образом с мочой.

Данные доклинической безопасности

Нежелательные реакции дексаметазона с возможной значимостью для наблюдались у животных при уровнях воздействия, сходных с клиническими уровнями.

Исследования острой токсичности показали низкую токсичность дексаметазона после перорального введения: значения LD₅₀ составляли > 3 г/кг у крыс и 6.5 г/кг у мышей. Значения LD₅₀ при внутрибрюшинном и внутривенном введении у крыс составляли 54 мг/кг и > 64 мг/кг соответственно, тогда как LD₅₀ при внутрибрюшинном введении у мышей составлял 410 мг/кг. Подкожное введение дексаметазона у мышей, крыс и кроликов давало значения LD₅₀ 4400 мг/кг. 14 мг/кг и 7 мг/кг соответственно. Клинические признаки токсичности после однократной дозы дексаметазона включали слезотечение, повышеную двигательную активность, диарею, потерю веса, тремор и судороги. Повторное введение дексаметазона у крыс приводило к уменьшению роста тела, изменению селезенки и веса тимуса, изменениям в крови, тогда как у кроликов вызывало некроз печени. Дексаметазон индуцировал гипертрофию миокарда у новорожденных крыс.

FDA классифицирует дексаметазон как категорию С для беременных женщин. Было показано, что препарат увеличивает частоту врожденных дефектов у многих экспериментальных видов животных. Исследования тератогенности выявили черепно-лицевые пороки развития, сердечные дефекты, расщелину неба, снижение веса плода, иммунодефицит, внезародышевые структуры. В исследованиях у животных расщелина неба наблюдалась у крыс, мышей, хомяков, кроликов, собак и приматов; но не наблюдалась у лошадей и овец. В некоторых случаях эти отклонения сочетались с дефектами центральной нервной системы и сердца. У приматов применение приводило к воздействию на мозг. Более того, могла быть задержка внутриутробного развития. Все эти эффекты наблюдались при введении высоких доз.

Оценка генотоксичности дексаметазона с использованием анализов in vitro и in vivo показала, что препарат способен воздействовать на генетический материал; однако анализ Эймса для обнаружения мутагенного потенциала был отрицательным.

Результаты индивидуальных доклинических исследований показывают, что дексаметазон ингибирует рост раковых клеток и ангиогенез.

Показания к применению

Дексаметазон назначается в/в или в/м в экстренных случаях, или когда внутреннее применение не возможно.

Эндокринные нарушения:

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) недостаточности коры надпочечников (кроме надпочечниковой недостаточности, при которой применяется кортизон или гидрокортизон в связи сильным минералокортикоидным действием). Врожденная гиперплазия надпочечников.
подострый тиреоидит и тяжелые формы лучевого тиреоидита.

Ревматические заболевания:

в качестве переходной терапии в течение времени, когда основная терапия еще не эффективна, а также терапии пациентов, у которых нестероидные противовоспалительные препараты оказывают неудовлетворительное обезболивающее и противовоспалительное действие.
ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (легкие, сердце, глаза, кожный васкулит)

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты

Кожные заболевания: пемфигус, тяжелая форма экссудативной многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллёзный герпетиформный дерматит, экссудативная эритема (тяжелая форма), узловатая эритема, себорейный дерматит (тяжелая форма), псориаз (тяжелая форма), крапивница (не отвечающая на стандартное лечение), грибковый микоз, дерматомиозит, склеродермия, отек Квинке.

Аллергические заболевания (не отвечающие на обычное лечение): бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после гемотрансфузии.

Глазные заболевания: заболевания, угрожающие зрению (острый центральный хориоретинит, ретробульбарный неврит), аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, воспаление радужной оболочки глаза), системные иммунные заболевания (саркоидоз, темпоральный артериит), пролиферативные изменения орбиты (эндокринная офтальмопатия, ложная опухоль), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при пересадке роговицы.

Лекарственный препарат применяется системно или местно (субъконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное применение)

Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит (сильное обострение), болезнь Крона (сильное обострение), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после пересадки печени.

Респираторные заболевания: саркоидоз (симптоматический), острый токсический бронхиолит, хронический бронхит и астма (острый приступ заболевания), туберкулез легких, сопровождающийся сильной общей слабостью (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), бериллиоз (гранулематозное воспаление), лучевой или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания: врожденная или приобретенная хроническая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (только внутривенное применение; внутримышечные инъекции противопоказаны).

Заболевания почек: иммуносупрессивная терапия при пересадке почки, индукция диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и почечных нарушениях при системной красной волчанке.

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальцемия у пациентов, страдающих злокачественными заболеваниями.

Отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговыми травмами.

Шок: шок, не отвечающий на классическую терапию, шок у пациентов с недостаточностью надпочечников, анафилактический шок (внутривенно после применения адреналина), перед хирургическим вмешательством для профилактики шока при недостаточности надпочечников или при подозрениях на недостаточность надпочечников.

Короновирусное заболевание (COVID 2019): взрослым и подросткам 12 лет и старше, с массой тела не менее 40 кг, которые нуждаются в дополнительной терапии кислородом.

Другие показания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), трихинеллез с неврологическими симптомами и повреждением миокарда, кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани: ревматоидный артрит (сильное воспаление отдельного сустава), анкилозирующий спондилит (если воспаленные суставы не отвечают на обычную терапию), псориатический артрит (олигоартикулярное повреждение или тендосиновит), моноартрит (после откачивания жидкости из сустава), остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудата), внесуставной ревматизм (эпикондилит, тендосиновит, бурсит).

Местное применение (введение в рану): келоиды, гипертрофические, воспалительные и инфильтративные лихеноидные повреждения, псориаз, кольцевидная гранулема, склерозирующий фолликулит, дискоидная красная волчанка, саркоидоз кожи, локальная алопеция.

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, предполагаемой длительности лечения, переносимости кортикоидов и ответа организма. Раствор для инъекций может назначаться в/в (в виде инъекций или инфузий на глюкозе или физиологическом растворе), в/м или местно (в сустав, в рану, в мягкие ткани).

Парентеральное применение. Дексаметазон применяется парентерально в экстренных случаях, а также, когда пероральная терапия не возможна и при состояниях, указанных в показаниях. Раствор для инъекций назначается в/в или в/м, или в виде в/в инфузий (на глюкозе или физиологическом растворе).

Рекомендуемые средние начальные суточные дозы для в/в или в/м введения составляют 0.5 мг – 0.9 мг или более при необходимости. Первоначально дозировка дексаметазона принимается до достижения клинического ответа, затем дозировку постепенно снижают до самого низкого уровня, при котором доза остается клинически эффективной. Если лечение высокими дозами продолжается более, чем несколько дней, то дозу следует снижать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного периода времени.

Лечение COVID 2019

Взрослые пациенты 6 мг внутривенно 1 раз в день до 10 дней.

Рекомендуемая доза для подростков 12 лет и старше — 6 мг внутривенно один раз в день до 10 дней.

Длительность лечения устанавливается в зависимости от клинического ответа и индивидуальных потребностей пациента.

Пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями печени и почек

Коррекция дозы не требуется.

Местное применение. Рекомендуемая однократная дозировка дексаметазона для введения внутрь сустава составляет 0.4 мг — 4 мг. Дозировка зависит от размера пораженного сустава. Обычная дозировка дексаметазона для крупных суставов составляет 2 мг — 4 мг и 0.8 мг — 1 мг для малых суставов. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Обычная дозировка дексаметазона для введения внутрь сумки составляет 2 мг — 3 мг, во влагалище сухожилия — 0.4 мг — 1 мг и для сухожилий — 1 мг — 2 мг.

Для инъекции внутрь раны применяют такую же дозировку дексаметазона, как и для внутрисуставного введения. Одновременно дексаметазон можно вводить не более, чем в две раны. Рекомендуемые дозы для инфильтрации в мягкие ткани (периартикулярно) составляют 2-6 мг дексаметазона.

Дозировка для детей. Рекомендуемая доза для в/м введения при заместительной терапии составляет 0.02 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м² поверхности тела, разделенная на три приема, каждый третий день или 0.008 мг–0.01 мг/кг массы тела, или 0.2 мг — 0.3 мг/м² поверхности тела ежедневно. По другим показаниям доза составляет 0.02-0.1 мг/кг массы тела ил 0.08 — 5 мг/м²поверхности тела каждые 24 часа.

Рекомендуемая доза для внутривенного введения для подростков 12 лет и старше — 6 мг внутривенно один раз в день до 10 дней.

Пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с заболеваниями печени и почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность и применять тщательное наблюдение за пациентами.

Эквивалентные дозы кортикостероидов

Дексаметазон — 0.75 мг; преднизон — 5 мг; кортизон — 25 мг; гидрокортизон — 20 мг; метилпреднизолон — 4 мг; триамциналон —

4 мг; преднизолон — 5 мг; бетаметазон — 0.75 мг.

Способ применения

Раствор можно вводить внутривенно (инъекционно или инфузионно с раствором глюкозы или физиологическим раствором), внутримышечно и местно (внутрисуставно, в пораженные участки кожи, в мягкие ткани).

Дексаметазон следует вводить внутривенно, путем инфузии с глюкозой или физиологическим раствором. Препарат может быть использован если раствор прозрачный и не содержит видимых частиц. Перед использованием контейнер должен быть проверен на наличие признаков повреждения, и не должно быть никаких видимых признаков загрязнения. Продукт предназначен только для одноразового использования.

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме тех, которые указаны выше. При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном. прохлорперазином, нитратом галлия и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16% дексаметазона растворяется в 2.5% растворе глюкозы и 0.9% растворе NaCl с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, например, лоразепам следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных бутылках, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама при хранении раствора в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре в течение 3-4 часов падает ниже 90%).

При смешивании с дексаметазоном некоторые лекарственные средства, например, метараминол, в течение 24 часов развивают так называемую «медленно развивающуюся несовместимость».

Дексаметазон и гликопирролат: конечный pH раствора составляет 6.4, что выходит за пределы стабильности.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения: очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены по доступным данным).

Побочные эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном включают:

Частые:	транзиторная недостаточность надпочечников, снижение толерантности углеводов, повышение аппетита и увеличение массы тела, психические болезни.
Нечастые:	реакции гиперчувствительности, повышенный уровень триглицеридов в плазме, язва желудка, острое воспаление поджелудочной железы.

Побочные эффекты, связанные с длительным лечением дексаметазоном включают:

Частые:	длительная надпочечниковая недостаточность, задержка роста детей и подростков, центральный тип ожирения, атрофия мышц, остеопороз.
Нечастые:	снижение иммунного ответа, повышение восприимчивости к инфекциям, катаракта (помутнение хрусталика глаза), глаукома (повышенное глазное давление), высокое кровяное давление (гипертензия), асептический некроз кости.

Могут возникнуть также следующие побочные эффекты, связанные с применением дексаметазона:

Частые:	недостаточность и атрофия надпочечников (ослабленная реакция на стрессы), синдром Кушинга, нарушение регулярности менструаций, чрезмерный рост волос (гирсутизм), переход из латентной формы в форму клинических проявлений диабета, задержка натрия и воды, повышенная потеря калия, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость благодаря мышечному катаболизму), медленное заживление ран, стрии, точечные или больших размеров кожные кровоизлияния, повышенное потоотделение, акне, подавление реакции на кожные тесты.
Нечастые:	Отек головного мозга, возникающий на фоне очень высокого кровяного давления (гипертоническая энцефалопатия), отёк диска зрительного нерва, повышенное внутричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия), головокружение, головная боль, изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, ненормальное повышение мышечной активности (гиперкинезия), депрессия, тошнота, икота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенное внутриглазное давление.
Редкие:	Закупорка кровеносных сосудов сгустком, изменения картины крови, сыпь, спазм бронхиальной мускулатуры (бронхоспазм), реакции гиперчувствительности, психозы, импотенция.
Очень редкие:	Нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, разрыв сердечной мышцы у пациентов после недавнего сердечного приступа (инфаркт миокарда), судороги, гипокалиемический алкалоз (почечный ответ на высокий недостаток или потерю калия), отрицательный азотистый баланс благодаря распаду белков, воспаление пищевода (эзофагит), перфорация желудочно-кишечной язвы и желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена), перфорация желчного пузыря, кишечные перфорации у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, отек лица, губ, горла и/или языка, который приводит к затрудненному дыханию или глотанию (ангионевротический отёк), аллергический дерматит, компрессионный перелом позвоночника, разрывы сухожилия (особенно при одновременном применении хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз кости (связанный с частыми внутрисуставными инъекциями), крапивница, выпячивание глазных яблок (экзофтальм), отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, стерильное местное воспаление (абсцесс), покраснение кожи.
Частота неизвестна	Хориоретинопатия, помутнение зрения

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение.

При развитии тяжелых нежелательных явлений лечение должно быть прекращено.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства;
острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (без соответствующего лечения);
синдром Кушинга;
вакцинация с применением живой вакцины;
одновременное применение дексаметазона и ритодрина во время родов, так как это может привести к смерти матери вследствие отека легких;
в/м применение противопоказано пациентам с тяжелыми гемостатическими нарушениями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Нельзя исключить вредное воздействие на плод и новорожденного ребенка. Препарат замедляет внутриутробное развитие плода. Дексаметазон должен назначаться беременным женщинам только в отдельных случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает риск. Особую осторожность следует соблюдать при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям по лечению глюкокортикоидами, во время беременности должна применяться наименьшая эффективная доза для контроля основного заболевания. Дети, матери которых во время беременности принимали высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением, в связи с возможной надпочечниковой недостаточностью.

Глюкокортикостероиды проникают через плаценту, и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте, по сравнению, например, с преднизоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы глюкокортикоидов могут повышать риск плацентарной недостаточности, маловодия, задержки роста и развития плода или внутриутробной гибели, повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) у ребенка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности.

У животных наблюдались тератогенные эффекты. Введение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая расщепление неба, внутриутробную задержку роста и влияние на рост и развитие мозга. Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды приводят к увеличению числа врожденных аномалий, таких как расщепление неба / губы у человека. Было рекомендовано вводить дополнительные дозы глюкокортикоидов во время родов женщинам, которые принимали кортикостероиды во время беременности. Когда родоразрешение затягивается или планируется кесарево сечение, в данный период рекомендовано внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.

Исследования показали повышенный риск неонатальной гипогликемии после антенатального введения короткого курса кортикостероидов, включая дексаметазон, женщинам с риском поздних преждевременных родов.

Лактация

В небольших количествах глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. Поэтому матерям, принимающим дексаметазон, не рекомендуется кормление грудью, особенно при применении высоких физиологических доз (около 1 мг), так как это может привести к задержке роста плода и снижению секреции эндогенных кортикостероидов.

Особые указания

В ходе парентерального применения кортикоидов могут проявляться (хотя редко) аллергические реакции. Соответствующие мероприятия должны быть предприняты до начала лечения, принимая во внимание такую возможность (особенно у пациентов с анамнезом аллергической реакции на какие-либо лекарственные препараты).

У пациентов, подвергаемых длительному лечению дексаметазоном, может появиться синдром отмены кортикоидов (также без заметных признаков недостаточности надпочечников) после прекращения терапии (лихорадка, выделения из носа, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боли в мышцах и суставах, рвота, потеря веса, слабость а также частые судороги). Поэтому следует постепенно уменьшать дозу дексаметазона. Резкое прекращение приема препарата может привести к летальному исходу.

Если в ходе терапии или при отмене лекарственного средства пациент подвергается неожиданному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелая болезнь), то доза дексаметазона должна быть увеличена или назначается гидокортизон или кортизон. Пациентам, которые подверглись сильному стрессу после отмены длительного приема дексаметазона, прием дексаметазона должен быть возобновлен, поскольку индуцированная недостаточность надпочечников может персистировать в течение нескольких месяцев после отмены лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может маскировать признаки имеющейся или новой инфекции и признаки интерстициальной перфорации.

Дексаметазон может обострить течение системных грибковых инфекций, скрытого амебиаза и туберкулеза легких.

Пациентам с активным туберкулезом легких дексаметазон должен быть назначен (в сочетании с противотуберкулезной терапией) в случаях фульминантного или тяжелого диссеминированного туберкулеза легких. Пациенты с неактивным туберкулезом, которые принимают дексаметазон, или пациенты с положительной туберкулиновой реакцией должны получать химиопрофилактику.

Необходимо соблюдать особую осторожность и проводить тщательное медицинское наблюдение пациентов с остеопорозом, гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, диабетом, активной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, свежим кишечным анастамозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особое внимание следует уделять пациентам в первые недели после инфаркта миокарда, а также пациентам с тромбоэмболией, астеническим бульбарным параличом, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, и пациентам пожилого возраста.

Во время лечения дексаметазоном может произойти обострение диабета или переход из латентной формы в форму клинических проявлений диабета.

Во время длительного лечения необходимо контролировать уровень калия в сыворотке. Вакцинация живыми вакцинами противопоказана во время лечения дексаметазоном. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не приводит к ожидаемому повышению антител и не оказывает ожидаемое защитное действие. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Пациенты, получающие или принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при случайном контакте рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

У пациентов с COVID-19 не следует прекращать прием системных кортикостероидов пациентам, которые уже получают системные (пероральные) кортикостероиды по другим причинам (например, пациенты с хронической обструктивной болезнью легких), но не нуждаются в дополнительном кислороде.

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, выздоравливающих после недавнего хирургического вмешательства и перелома костей, так как дексаметазон может замедлять заживления ран и переломов.

Действие глюкокортикоидов потенцируется у пациентов с циррозом печени или гипотириозом. Внутрисуставное введение кортикоидов может вызывать местное и системное действие. Частое назначение может вызывать повреждение суставного хряща и некроз кости.

Перед внутрисуставным введением синовиальная жидкость должна эвакуироваться из сустава и исследоваться (на возможную инфекцию). Следует избегать введения кортикостероидов в инфицированные суставы. Если после инъекции развилось септическое воспаление сустава, то необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение.

Пациенты должны быть информированы о том, что необходимо избегать нагрузки на суставы, в которые была выполнена инъекция, до полного разрешения воспалительного процесса.

Не рекомендуется назначение инъекций в нестабильные суставы.

Кортикостероиды могут влиять на результаты аллергических кожных тестов.

В постмаркетинговом опыте применения у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями сообщалось о синдроме лизиса опухоли TLS после применения дексаметазона отдельно или в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском возникновения TLS, такие, как пациенты с высокой пролиферативной скоростью, высокой опухолевой нагрузкой и высокой чувствительностью к цитотоксическим препаратам, должны тщательно контролироваться и принимать надлежащие меры предосторожности.

Нарушение зрения

Нарушение зрения может быть ассоциировано с системным и местным использованием кортикостероидов. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие зрительные нарушения, пациент должен получить консультацию офтальмолога для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такое редкое заболевание, как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), которые могут возникнуть после использования системных и местных кортикостероидов.

Феохромоцитомный криз

Сообщалось о кризе феохромоцитомном кризе, который может быть фатальным, после введения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать пациентам с подозрением или выявленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения риска и пользы.

Гипертрофическая кардиомиопатия

Сообщалось о гипертрофической кардиомиопатии после системного введения кортикостероидов, включая дексаметазон, у недоношенных детей. В большинстве зарегистрированных случаев это было обратимо при прекращении лечения. У недоношенных детей, получающих системную терапию дексаметазоном, следует проводить диагностическую оценку и мониторинг сердечной функции и структуры

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательно контролировать рост и развитие детей и подростков.

Недоношенные новорожденные

Имеющиеся данные свидетельствуют о долгосрочных негативных явлениях развития нервной системы после раннего лечения (< 96 часов) недоношенных детей с хроническим заболеванием легких при исходных дозах 0.25 мг/кг два раза в день.

Особая информация о некоторых ингредиентах препарата. Этот препарат содержит менее, чем 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, что является незначительным количеством.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Дексаметазон не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы. Отчеты о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки редкие. Передозировка может, обычно только через несколько недель применения, привести к большинству упомянутых побочных эффектов, особенно к синдрому Кушинга.

Лечение. Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не эффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв. Действие дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов, активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессивных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

За счет ингибирования фермента CYPЗА4 кетоконазол может повышать плазменные концентрации дексаметазона. С другой стороны, кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикоидов в надпочечниках, поэтому, при снижении дозы дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYPЗА, включая кобицистатсодержащие препараты, повысит риск системных нежелательных реакций. Данных комбинаций следует избегать, если польза не превышает повышенный риск возникновения системных нежелательных реакций кортикостероидов, и в этом случае пациентов следует наблюдать на предмет возникновения нежелательных реакций системных кортикостероидов.

Дексаметазон снижает терапевтический эффект противодиабетических препаратов, антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков (дозировка этих препаратов должна увеличиваться), но потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (при необходимости дозировка этих препаратов должна уменьшаться). Дексаметазон может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда; поэтому во время одновременного применения рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.

Совместное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бетаг-рецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.

Антациды снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние совместного применения дексаметазона с пищей и алкоголем; однако, не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона. Глюкокортикоиды ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует соблюдать осторожность с пациентами, которым постепенно была снижена доза дексаметазона, так как могут возникнуть повышение концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация.

При совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов.

Во время родов противопоказано совместное применение ритодрина и дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по причине отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсикодермальный некролиз.

Взаимодействия с возможным благоприятным терапевтическим эффектом. Совместное применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ₃ (серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил).

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz

Источник

Дексаметазон (раствор для инъекций, 4 мг/мл, К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.)

МНН: Дексаметазон

Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020631

Информация о регистрации в РК:
11.06.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дексаметазон

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество — натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),

вспомогательные вещества: креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания к применению

— шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)

— отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

— астматический статус

— тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)

— острая гемолитическая анемия

— тромбоцитопения

— агранулоцитоз

— острая лимфобластная лейкемия

— тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

— острая недостаточность коры надпочечников

— заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)

— ревматоидные заболевания

— коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени. При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

Большие суставы	1.6 мг до 3.0 мг
Мелкие суставы	0.6 мг до 0.8 мг
Синовиальная сумка	1.6 мг до 3.0 мг
Влагалище сухожилия	0.3 мг до 0.8 мг

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

— тошнота, рвота

— аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

— артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

— снижение толерантности к глюкозе

— снижение иммунитета

При продолжительной терапии

— стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

— панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

— дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

— делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

— повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

— повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

— замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

— замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

— гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции — кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

— развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

— системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия

— для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

— артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

— синдром Кушинга

— острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)

— почечная недостаточность

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— печеночная недостаточность

— активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

— остеопороз

— сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)

— системные микозы

— инфекционные поражения суставов

— ожирение III-IV ст.

— глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)

— предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия

— эпилепсия

— мигрень

— паразитарные инвазии, в частности, амебиаз

— иммунодефицитные состояния

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

— индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма

— диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности

— натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления

— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)

— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)

— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ

— этанолом и НПВП — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов

— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)

— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами

— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами — уменьшается их эффективность

— витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике

— соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего

— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления

— изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином — возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом — возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом — возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом — возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции

регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз — лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина (раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо — искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,

углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

По 1 мл препарата в ампулы из коричневого гидролитического стекла класса I с кольцом для разлома.

На ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полиэтилена.

По 1, 2 или 5 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень, ул. Ероилор 1А.

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Владелец регистрационного удостоверения

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень, ул. Ероилор 1А.

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, 050013, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Женіс», офис 607

тел.\факс: 8 (727) 247-07-85

607782621477976700_ru.doc	102.5 кб
584318341477977834_kz.doc	138 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник