Тестостерон является универсальным стероидом. Препараты на основе этого вещества присутствуют на рынке в виде эфиров с различным периодом полужизни, а также их миксов. Купить эти анаболики могут атлеты разного уровня подготовки.
- Чем отличаются?
- Основные различия
- Что лучше Сустанон, Ципионат или Энантат?
- Курсы для максимальной отдачи
- В заключение
Содержание:
Отличия между Тестостерон Энантатом, Ципионатом и Сустаноном
Так как в основе этих препаратов лежит Тестостерон, то они имеют общие черты. Спортсменам следует знать не только о различиях между этими ААС, но и те свойства, которые их объединяют. Все тестостерон содержащие анаболики обладают высокой анаболической и андрогенной активностью. Эти показатели составляют по 100 процентов.
Также есть еще несколько общих характеристик в стероидном профиле этих препаратов:
- Задержка воды в тканях тела – высокая.
- Склонность к ароматизации – высокая.
- Способность конвертироваться в дигидротестостерон – присутствует.
- Подавление работы оси ГГЯ – сильное.
- Гепатотоксичность – отсутствует.
Также эти анаболики производят на организм аналогичные эффекты:
- Повышается работоспособность и силовые параметры.
- Активно протекают процессы гипертрофии мышечных волокон.
- Усиливается либидо.
- Повышается аппетит.
- Ускоряются регенеративные биохимические реакции.
- Обладают жиросжигающей активностью.
- Повышается скорость производства ИФР.
Кроме этого Энантат, Ципионат и Сустанон имеют схожие негативные эффекты. Принято считать, что Тестостерон является достаточно безопасным стероидом. Это так, но исключать вероятность проявления побочек нельзя. Все ААС вмешиваются в деятельность эндокринной системы и могут стать причиной развития серьезных проблем со здоровьем. Таким образом, бодибилдерам крайне важно помнить о потенциальной опасности этих препаратов.
Чаще всего атлеты сталкиваются с эстрогенными негативными эффектами. Они возникают из-за высокой склонности тестостерон содержащих анаболиков к ароматизации. Говоря проще, Ципионат, Энантат и Сустанон превращаются в женские гормоны под воздействием фермента ароматазы. Именно ростом концентрации эстрогенов и обусловлены побочки данного типа. Чтобы бороться с ними атлеты должны принимать ингибиторы ароматазы. наиболее популярными антиэстрогенами этого класса являются Анастрозол и Провирон.
Спортсменам, решившим купить Сустанон, Энантат или Ципионат, следует помнить и о возможности проявления андрогенных негативных эффектов. В сравнении с эстрогенными они встречаются реже. Чаще всего с ними сталкиваются билдеры, в организме которых наблюдается высокая концентрация фермента 5-альфа редуктаза. Устранить симптомы негативных эффектов этого типа можно с помощью Финастерида и его аналогов.
Последней серьезной побочкой, о которой бодибилдеры должны знать, является подавление деятельности гипофизарной оси. В результате производство эндогенного тестостерона может быть полностью остановлено. Это сулит серьезные неприятности со здоровьем. Однако проблемы с работой оси ГГЯ возможны только при длительном употреблении стероидов в больших дозах. Стимулировать деятельность гипофизарной оси способен медпрепарат Гонадотропин.
Основные различия
Если энка и ципик активны в течение одинакового временного отрезка (14-16 суток), то Сустанон способен работать в течение до 3 недель. Этот факт обусловлен составом анаболиков. Ципионат и Энантат приставляют собой моно эфиры, а суст – содержит сразу 4 активных компонента. Все действующие вещества этого стероида являются эфирами тестостерона и отличаются только периодом полужизни.
Именно благодаря наличию в составе суста Изокапроата и Деканоата, анаболик способен быть активным в течение 21 дня. Однако присутствие Пропионата и Фенилпропионата сделало Сустанон быстродействующим анаболиком. Энка и Ципик не способны быстро вступить в работу, в отличие от композитного ААС.
Что лучше Сустанон, Ципионат или Энантат?
Ответить на этот вопрос однозначно невозможно. Спортсменам следует понимать, что на эффективность любого стероида влияют различные факторы, среди которых наиболее важными являются:
- Тренировочный процесс.
- Программа питания.
- Генетические особенности организма.
В результате воздействие одного и того же ААС на двух атлетов будет отличаться. В такой ситуации можно лишь рекомендовать провести эксперимент и попробовать каждый из рассматриваемых сегодня ААС. Благодаря этому можно выбирать наиболее результативный.
Курсы для максимальной отдачи
Начинающие билдеры решают купить Ципионат, Сустанон и Энантат для проведения соло курсов. Однако организм человека обладает способностью адаптироваться к работе любого медпрепарата, включая ААС. Это приводит к постепенному падению результативности их применения. Часть билдеров в такой ситуации просто увеличивает дозу анаболиков.
Поступать так настоятельно не рекомендуется. Дело в том, что это временная мера, приводящая к серьезному увеличению рисков проявления побочек. оптимальным выходом из сложившейся ситуации является проведение комбинированных курсов. О нескольких из них сейчас и пойдет речь.
Курс Нандролон Деканоата и Тестостерон Ципионата
Это отличная массонаборная связка, пользующаяся успехом среди атлетов уже много лет. Длительность использования препаратов следует ограничить 8-10 неделями. Оба анаболика следует ставить дважды в неделю. При этом единовременные дозировки будут отличаться:
- Деканоат – 200 мг.
- Ципионат – 250 мг.
Нандролону свойственна прогестагенная активность, что может стать причиной развития побочек. Для борьбы с негативными эффектами принимайте каждый четвертый день по 0,25 мг Каберголина. Этот медпрепарат стимулирует производство дофамина, что приводит к падению концентрации пролактина. Также спортсменам предстоит снизить и эстрогенную активность Тестостерона. Для этого используется Анастрозол. Употребляйте по 0,5 мг антиэстрогена каждый третий день.
После завершения курса должна быть проведена восстановительная терапия. Тамоксифен после применения Нандролона использовать нельзя, так как данный антиэстроген способствует увеличению числа рецепторов пролактина. Таким образом, атлетам необходимо купить Кломид. Препарат используется в суточной дозировке 50 мг на протяжении 3-4 недель.
Курс Сустанона и Станозолола
С помощью этого сочетания анаболиков можно набирать массу с минимальным количеством воды в тканях тела. В результате эффект отката минимизируется. Суточная дозировка станазы составляет 40 мг. Сустанон вводится дважды в неделю по 250 мг. Рекомендуемая продолжительность курса составляет 8 недель.
Также для минимизации рисков проявления побочек эстрогенного типа, атлетам предстоит принимать Анастрозол. после отмены анаболиков предстоит провести восстановительную терапию. Многие спортсмены предпочитают в этот период использовать Кломифен Цитрата. Время приема этого антиэстрогена составляет 3-4 недели, а суточная доза равна 50 мг.
Курс Тестостерон Энантата и Туринабола
Данное сочетание способствует приросту качественной массы. В течение суток необходимо использовать 40 мг турика за 4 приема. Тестостерон Энантат можно вводить максимум 2 раза на протяжении семи дней. Единовременная дозировка анаболика составит 250 мг. Для снижения эстрогенной активности Тестостерона применяется Анастрозол по описанной выше схеме.
После отмены ААС обязательно нужно провести ПКТ. Для ускорения восстановления организма можно использовать Тамоксифен или Кломид. Суточная доза этих антиэстрогенов составит 20 и 50 мг соответственно. Длительность восстановительной терапии находится в диапазоне 3-4 мг.
В заключение
Внимательно изучив свойства трех анаболиков, можно сделать несколько выводов:
- Энантат и Ципионат являются взаимозаменяемыми препаратами.
- Все стероиды могут использоваться не только соло, но и в составе комбинированных курсов.
- Сустанон обладает более высоким показателем быстродействия в сравнении с Энантатом и Ципионатом.
Что касается выбора наиболее эффективного ААС, то стоит попробовать каждый препарат. Только так можно подобрать наиболее результативный стероид для каждого конкурентного атлета.
Возрастной андрогенный дефицит
Возрастной андрогенный дефицит (ВАД, мужской климакс, возрастной гипогонадизм) — синдром, обусловленный возрастным снижением содержания тестостерона в крови. Выделяют следующие типы ВАД:
- Относительный — уровень андрогенов находится в пределах нормы (более 12 нмоль/л). ВАД обусловлен снижением уровня андрогенов относительно предыдущих лет.
- Абсолютный — уровень половых гормонов меньше нормальных показателей и составляет менее 12 нмоль/л.
У мужчин после 40 лет происходят гормональные изменения, ощутимо подавляющие физические, сексуальные и умственные способности. Внешне это проявляется типичным ожирением абдоминальной области и уменьшением мышечной массы. Можно сказать, что это опознавательное клеймо гормонального дисбаланса. Ухудшение самочувствия (иногда даже депрессия) — наиболее распространенная психологическая сторона проблемы гормонального дисбаланса. До недавних пор эти изменения приписывались «старению», когда считалось, что организм переходит в длительную фазу саморазрушения, которая однажды закончится смертью.
Было собрано значительное количество данных, показывающих что многие болезни, которые начинают испытывать мужчины среднего возраста (включая депрессию, абдоминальное ожирение, болезни сердца и простаты), напрямую связаны с гормональной неустойчивостью, которая в свою очередь может быть скорректирована путем применения современных препаратов. В нынешнее время обычные доктора все больше прописывают антидепрессанты, препараты для снижения уровня холестерина и прочих болезней, которые на самом деле могут быть вызваны гормональным дисбалансом. Если бы доктора проверяли кровь пациентов на уровень эстрогена, тестостерона, тиреоидных гормонов и дегидроэпиандростерона, они были бы удивлены, узнав, сколько проблем можно было бы решить, приведя гормональную систему к уровню здорового 21-летнего мужчины.
Когда наступает мужской климакс (ВАД)?
В мужском климаксе, в отличие от женского, нет резко выраженного снижения продукции андрогенов, и поэтому возраст возникновения ВАД может варьировать от 35 до 70 лет. Почему имеет место такой сильный разброс? Прежде всего, это связано с исходным уровнем гормона в возрасте его максимальной продукции (20-25 лет), с так называемой половой конституцией мужчины.
Мужчины, чей уровень гормонов в пиковый период их секреции находится ближе к верхнему уровню (33 нмоль/л), имеют более сильную половую конституцию, и при снижении продукции тестостерона (1% в год после 30 лет) они позже отмечают симптомы ВАД и в последствие могут иметь только относительную форму андрогенного дефицита.
Мужчины, обладающие низкой половой конституцией, гораздо быстрее отмечают последствия естественного снижения андрогенов. Более того, у таких мужчин гораздо чаще и раньше диагностируется абсолютная форма возрастного гипогонадизма.
Снижение уровня андрогенов происходит у всех мужчин без исключения. Получается, что относительный ВАД ждет рано или поздно каждого мужчину, но не у всех будет наблюдаться абсолютный ВАД.
Таким образом, у мужчин наблюдается сильный индивидуальный показатель наступления андрогенного дефицита, обусловленный его половой конституцией.
Помимо половой конституции мужчины, к раннему андрогенному дефициту могут приводить следующие хронические заболевания:
- сахарный диабет;
- гипертоническая болезнь;
- ишемическая болезнь сердца;
- гиперхолестеринемия;
- ожирение.
У мужчин с данными хроническими заболеваниями наблюдается снижение уровня тестостерона на 10-15% по сравнению со здоровыми мужчинами того же возраста, что приближает сроки снижения секреции половых гормонов в среднем на 5-7 лет. Но при этом снижение уровня андрогенов происходит с той же скоростью, что и у здоровых мужчин.
Проявления мужского климакса
| Органы и системы | Клинические признаки |
|---|---|
| Эндокринные нарушения |
|
| Кожа, волосы |
|
| ЦНС |
|
| Сердечно-сосудистая система |
|
| Опорно-двигательная система |
|
| Мочеполовая система и сексуальная функция |
|
Диагностика ВАД
- Лабораторная диагностика. Уровень общего тестостерона меньше 12 нмоль/л, а показатели ГСПГ повышены.
- Сбор анамнеза. Наличие характерных жалоб в течение нескольких лет, заполнение самоопросников ВАД:
- Анкета IPSS (Международная система суммарной оценки заболеваний предстательной железы). Заполнить анкету
- Опросник симптомов и суммарной оценки возрастного андрогенодефицита (низкого уровня тестостерона в крови) у мужчин (AMS). Заполнить опросник
- Тест для диагностики дефицита тестостерона ADAM (Androgen Deficiency in Aging Males questionnaire). Пройти тест
- Физикальное обследование. Диагностирование симптомов недостатка андрогенов, таких, как обвисание кожи, потеря ее упругости, увеличение жировой ткани преимущественно в верхней части туловища, уменьшение объема мышечной массы и дряблость мышц, гинекомастия, уменьшение волосяного покрова на теле и конечностях.
- Инструментальное обследование. Диагностирование остеопении и остеопороза — снижение плотности костной ткани.
Диагноз ВАД подтверждается только при наличии у пациента симптомов гипогонадизма при низком содержании тестостерона в крови.
При лабораторной диагностике важно учитывать циркадные ритмы. Выработка тестостерона не происходит круглосуточно на одном уровне.
Гормон имеет циркадные ритмы. Он синтезируется круглосуточно в малых количествах. Наибольшие дозы выбрасываются в кровь с 6 до 8 утра,
когда минимальную секрецию наблюдают в вечерние часы (с 20 до 22 часов вечера).
Одним из клинических признаков нормального уровня тестостерона является возможность совершения полового акта мужчиной в вечернее
время суток. Также стоит обратить внимание, что эректильная дисфункция (ЭД) первый признак ишемической болезни сердца и системного
атеросклероза!
Лабораторная диагностика
Производство тестостерона начинается в головном мозге. Когда гипоталамус обнаруживает недостаток тестостерона в крови, он вырабатывает гонадотропин высвобождающий гормон (ГнРГ), который в свою очередь указывает гипофизу вырабатывать лютеинизирующий гормон. ЛГ же затем заставляет клетки Лейдига в тестикулах вырабатывать тестостерон.
С возрастом тестикулы теряют возможность вырабатывать тестостерон, в независимости от количества ЛГ в крови. Этот тип недостатка тестостерона обнаруживается, когда анализы крови показывают высокий уровень ЛГ и малый уровень тестостерона. Другими словами, гипофиз приказывает производить тестостерон (путем выброса ЛГ), но тестикулы не могут сделать этого физически. Поэтому гипофиз тщетно пытается вырабатывать ЛГ (потому, как мало тестостерона в крови) и не получает ответа о достаточном количестве тестостерона и, соответственно, о прекращении выработки ЛГ.
Следующие исходные тесты рекомендованы для мужчин старше 40 лет перед началом заместительной терапии:
- клинический анализ крови;
- биохимический анализ крови;
- УЗИ предстательной железы;
- простатический специфический антиген общий (PSA total) менее 4 нг/мл;
- простатический специфический антиген свободный (f-PSA) менее 0,42 нг/мл;
- тиреотропный гормон (ТТГ) 0,4-4,0 мЕд/л;
- тестостерон 12-33 нмоль/л (3,45-8,36 нг/мл);
- калькулятор перерасчета единиц измерения тестостерона;
- глобулин связывающий половые гормоны (ГСПГ) 13-71 нмоль/л;
- эстрадиол (E2) 7,63-42,6 пг/мл;
- пролактин 53-360 мЕд/л;
- фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) 1,37-13,58 мЕд/мл;
- лютеинизирующий гормон (ЛГ) 1,8-8,16 мЕд/мл;
- дегидроэпиандростерон-сульфат (DHEA-s) 2,6-14,4 мкмоль/л;
- прогестерон 0,35-0,64 нмоль/л (0,2-1,4 нг/мл);
- определение свободного тестостерона.
При расшифровке показателей тестостерона и эстрогена следует руководствоваться следующими правилами:
Свободный тестостерон должен быть ближе к верхней границе референсного диапазона. Мы определяем верхний нормальный диапазон как верхнюю треть общего диапазона референсных значений. Показатель эстрадиола должен быть в среднем или нижнем нормальных диапазонах. Если же показатель находится в верхней трети общего референсного диапазона или же вообще превышает верхнюю границу, должны быть приняты меры по устранению избытка эстрадиола. Именно поэтому стандартные референтные значения могут запутать пациента и врача, будто бы все в «норме».
Пожалуйста, помните, что нормальный уровень тестостерона для мужчин в возрасте старше 50 должен в идеале находится выше уровня 12 нмоль/л. В лабораториях для этого возраста указана минимальная норма 6.7 нмоль/л, так как все привыкли считать, что у мужчин старше 50 лет не должно быть много тестостерона. Мы полагаем, что никто в здравом уме не захочет иметь показатели, соответствующие «нормальному» диапазону для мужчин старше 50, как и являться счастливым обладателем всех заболеваний, сопутствующих пожилому возрасту.
Заметьте, что, судя по лабораторным показателям, может быть нормальным для мужчины совсем не иметь эстрогена. И хотя у большинства мужчин показатели эстрогена завышены, это совсем не значит, что нужно стремиться к нулевому уровню эстрадиола. Эстроген крайне необходим для костной массы, и аномально низкое значение эстрогена является сильным фактором риска для остеопороза. Поймите, что цель гормональной корректировки — НЕ создание высокого уровня тестостерона и нулевого уровня эстрогена. Проблема в том, что, если ничего не делать, большинство мужчин будут иметь завышенные показатели эстрогена и очень мало тестостерона.
Лечение ВАД
Первые попытки лечения андрогенного дефицита у пожилых мужчин предпринимались еще в 1940 г. Однако не получили широкого распространения среди врачей по некоторым причинам: во-первых, препараты того времени не обладали всеми эффектами естественного тестостерона и к тому же имели выраженные побочные эффекты и токсичное воздействие на организм; во-вторых, преобладающее мнение врачей о физиологичности происходящих процессов во время старения были еще одним доводом отказаться от заместительной терапии.
Появление новых, более совершенных препаратов тестостерона, а также новых данных о позитивном влиянии андрогенов и значительной роли андрогенного дефицита в процессе старения мужского организма, побудили интерес врачей и пациентов к проведению гормональной терапии для мужчин с возрастным гипогонадизмом.
Однако, несмотря на признанный факт необходимости заместительной гормональной терапии при ВАД, до сих пор нет четких показаний к ее назначению.
Противопоказания к заместительной терапии препаратами тестостерона
Абсолютные противопоказания:
- рак предстательной железы;
- повышение уровня PSA неясной этиологии;
- выраженные симптомы обструкции нижних мочевыводящих путей, связанные
с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, более 19 баллов по шкале IPSS; - тяжелое течение сердечной недостаточности (III и IV функционального класса).
Относительные противопоказания:
- синдром ночного апноэ;
- полицитемия (эритроцитоз с гематокритом более 50%);
- гинекомастия;
- задержка жидкости и отеки;
- нарушение сперматогенеза.
Предстательная железа или почему урологи против?
Как видно из противопоказаний, это прежде всего проблемы с предстательной железой. Большинство врачей слышали, что если у мужчины есть какие-то заболевания предстательной железы, то не может быть и речи о гормональной терапии. Давайте разбираться вместе.
В 1941 г. Чарльз Хаггинс и Кларенс Ходжес сообщили: «Тестостерон активизирует раковые клетки предстательной железы (РПЖ), стимулируя ускоренный рост опухоли». Эта концепция трансформировалась в более обобщенную идею – андрогенную гипотезу, согласно которой высокий уровень тестостерона не только вызывает прогрессию рака простаты, но и увеличивает риск заболевания; низкий же уровень тестостерона, напротив, был воспринят как благоприятный фактор в отношении РПЖ.
«Тестостерон для рака предстательной железы (РПЖ) – все равно что бензин для автомобиля» – метафора, ставшая классикой учебников, прочно вошла в обиход и умы врачей, посчитавших, что «лишним» тестостероном можно «разбудить спящую опухоль».
При одном упоминании о тестостероне урологи в ужасе отмахиваются руками, а онкологи готовы оторвать голову каждому, кто хоть случайно поставит рядом слова «рак предстательной железы» и «тестостерон». «…Тестостерон – пища для голодной опухоли». Однако сегодня хорошо известно, что как аденома, так и рак простаты возникают на фоне возрастного дефицита тестостерона, то есть в отсутствие «пищи для опухоли», а когда «пищи» много, то есть тестостерона, в 20-30 лет ни аденомы, ни РПЖ нет! Возникает закономерный вопрос: если тестостерон так плох для простаты, то почему сегодня никто не может это положение однозначно доказать?
Мифу о том, что тестостерон сам по себе вызывает развитие и прогрессирование рака простаты, исполнилось уже более 70 лет.
Тестостерон жизненно важен для простаты: железа атрофируется без гормона. Однако обратной прямой зависимости – чем больше тестостерона, тем больше простата – нет. Подтверждением может быть даже эмпирический факт: 30-35-летние мужчины, находясь в «андрогенном максимуме», не испытывают симптомов, связанных с увеличением простаты.
В 2008 г. A. W. Roddam et al. проанализировали 18 исследований, в которых приняли участие около 4000 пациентов с раком предстательной железы (РПЖ) и почти 6500 здоровых мужчин из группы контроля. В этом анализе ученые не выявили зависимость риска РПЖ от уровня общего или свободного тестостерона.
Показательно исследование, закончившееся в 2012 году (UK Androgen Study), в котором участвовало 1365 мужчин в возрасте 28-87 лет (средний возраст – 55 лет). Все пациенты получали длительную гормонзаместительную терапию тестостероном. За 12-летний период было обнаружено всего 14 случаев локализованного рака предстательной железы (РПЖ). Что не превышает 1% порог и ниже уровня, характерного для мужчин данной возрастной группы, не получающих терапию тестостероном!
Таким образом, на сегодняшний день доказано, что низкий уровень тестостерона может быть фактором риска рака предстательной железы (РПЖ). Распространенность рака простаты среди мужчин с низким уровнем тестостерона в 1,5 раза выше, по сравнению с группой мужчин с нормальным уровнем андрогенов.
Эти и другие схожие данные подтверждают, что риск РПЖ не зависит от уровня тестостерона. Более того, при любом значении ПСА риск РПЖ больше, если уровень тестостерона снижен.
В 2013 г. Американская ассоциация урологов присудила А. Моргенталеру и коллегам первый приз за «провокационный опыт» – проведение гормонзаместительной терапии тестостероном (ГЗТ) у пациентов с локализованным раком простаты. В ходе данного исследования связь между терапией и увеличением риска осложнений при раке предстательной железы не выявлена!
Таким образом, гормонзаместительная терапия тестостероном не противопоказана не только пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), но и пациентам с пролеченным раком предстательной железы (РПЖ).
Разумеется, тестостерон не назначают всем пациентам. И несмотря на все исследования риск есть. Поэтому каждый мужчина подписывает форму, в которой указано, что пока нет данных, достаточных для того, чтобы считать ГЗТ безопасной у всех категорий больных.
Андрогенный дефицит – это не только сексуальная проблема, а ГЗТ – это не косметическая процедура. Поэтому мужчины должны поддерживать уровень тестостерона на физиологичном уровне. Однако мужчины после 45 лет, особенно с установленным РПЖ, должны получать ГЗТ под контролем уролога, сведущего в вопросах онкоурологии и рака простаты в особенности.
Мужчины со средней степенью увеличения простаты должны осторожно подходить к тестостерон-заместительной терапии. Было бы очень предусмотрительно таким пациентам назначать препарат, содержащий экстракт карликовой пальмы. Он подавляет синтез ДГТ в простате, а также:
- блокирует альфа-адренергические рецепторы в мышце-сфинктере вокруг уретры;
- подавляет связывание эстрогена с клетками простаты;
- подавляет энзим 3-кетостероид, который вызывает связывание ДГТ с клетками простаты;
- оказывает противовоспалительный эффект.
Тестостерон и атеросклероз
Известно, что у женщин до наступления менопаузы сердечно-сосудистые заболевания встречаются значительно реже, чем у мужчин в возрасте до 50 лет. Половая принадлежность является важным прогностическим фактором у пациентов с атеросклерозом. По данным японских исследователей, 82,3% фатальных инфарктов приходится на долю мужчин и только 17,7% на долю женщин.
Длительная и укоренившаяся вера в то, что андрогены, в частности тестостерон, ухудшают состояние сердечно-сосудистой системы, основанная на эпидемиологической ассоциации между мужским полом и более ранним и частым возникновением сердечно-сосудистых заболеваний и сведениях о том, что продолжительность жизни мужчин в среднем на 8 лет меньше, чем женщин, практически до настоящего времени сдерживала не только назначение ЗГТ мужчинам с ИБС и гипогонадизмом, но и проведение исследований в этой области.
С другой стороны, еще в первой половине прошлого века появились сообщения о способности тестостерона повышать толерантность к физическим нагрузкам и уменьшать выраженность клинических проявлений ИБС у мужчин. Российскими учеными в начале прошлого века было показано, что артериальная гипертензия чаще
развивается у мужчин со снижением половой функции, а введение тестостерона оказывает выраженное гипотензивное действие. Улучшение коронарного кровотока и уменьшение ишемии миокарда у пациентов с ИБС отмечали после введения тестостерона. Более того, установлена связь между сниженными уровнями
сывороточного тестостерона, эстрона, свободного инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и толщиной комплекса интима-медия [Van den Beld A.W., Bots M.L., 2003]. Похожие результаты были получены в исследовании Hak А.Е. и соавт.(2002), которые обнаружили отрицательную связь между уровнем эндогенного
тестостерона и степенью поражения и прогрессирования атеросклероза аорты у мужчин.
При проведении исследований, имевших целью изучение влияния экзогенного тестостерона на липидный состав крови, были получены весьма противоречивые результаты – от отсутствия изменений или уменьшения антиатерогенных и атерогенных липопротеинов до их увеличения. Вполне вероятно, что существенное значение имеет уровень тестостерона плазмы, достигнутый во время лечения. Так, в ходе исследований по применению андрогенов у пациентов с достижением супрафизиологических концентраций (что имеет место быть у спортсменов, использующих высокие дозы тестостерона) было получено снижение уровня ЛВП.
А у мужчин с возрастным гипогонадизмом, на фоне применения физиологических концентраций тестостерона, отмечалось повышение ЛВП.
F. Jockenhovel и соавт. (2004), а также M. Zitzmann и соавт. (2005) приводят интересные данные, свидетельствующие о том, что на фоне постоянного применения препарата Небидо наблюдается постепенное, но стабильное снижение уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, тогда, как уровень липопротеидов высокой плотности практически не изменяется.
Гормональная терапия при ВАД
Лечение возрастного гипогонадизма направлено на нормализацию уровня андрогенов в сыворотке крови мужчины. Существует два подхода в лечении:
- заместительная терапия гормональными препаратами;
- стимулирующая терапия.
Как видно из таблицы заместительная и стимулирующая терапии имеют свои преимущества и недостатки.
Терапия препаратами ХГ имеет только одно существенное преимущество: стимуляция сперматогенеза. Для выявления возможности использования ХГ в лечении делают ХГ-пробу: после трехдневной инъекции препарата в дозе 1500 ЕД у пациента на следующий день должно быть зафиксировано повышение тестостерона минимум на 50%. Препарат имеет только инъекционную форму. Частота инъекции составляет 2-3 раза в неделю, начиная с 1500 ЕД, и проводится курсами по одному месяцу, после чего следует месяц перерыва.
В связи с ограниченностью информации о терапевтических и побочных эффектах хорионического гонадотропина у пожилых мужчин, данный вид терапии в настоящее время не рекомендуется для лечения возрастного гипогонадизма, за исключением тех случаев, когда необходимо сохранение или восстановление фертильности, так как при применении данного препарата не происходит угнетение сперматогенеза. Заместительная терапия является проверенным и популярным методом терапии андрогенного дефицита. Основные достоинства заместительной терапии заключаются, во-первых, в разнообразии форм введения препаратов, во-вторых, в удобстве терапии, в-третьих, заместительная терапия будет эффективна в независимости от причин, вызвавших низкий уровень андрогенов.
По сравнению с бодибилдингом, при лечении ВАД используются не такие высокие дозировки, но длительность применения составляет годы. Поэтому из побочных эффектов чаще всего отмечается стерилизация, причем как правило после 2 лет применения инъекционных препаратов тестостерона стерилизация будет пожизненная. Про этот неприятный эффект тестостерона не стоит забывать, и нужно точно определиться с планами на будущее потомство до начала гормональной терапии.
Препараты тестостерона для наружной терапии
Андрогель – Тестостерон 50 мг
Препарат выпускают в пакетиках дозировкой 5 г по 30 штук в упаковке. Андрогель наносится на чистую кожу
один раз в день (желательно утром), обычно в зону плеча, надплечья, живота. Впитываясь постепенно
на протяжении 5 часов, препарат обеспечивает постоянную физиологическую концентрацию гормона в
крови в пределах нормы для здорового мужчины. Не рекомендуется принимать водные процедуры и иметь
половой контакт 5 часов после нанесения Андрогеля. Препарат также повышает уровень эстрадиола у
мужчин в пределах нормы. После отмены Андрогеля уровень тестостерона возвращается к исходному на 4-ый день.
Другие препараты
Тестогель – Тестостерон 50 мг (Dr.kade besins, Германия), Тестим – тестостерон 50 мг (Ferring, Швейцария),
Андродерм (пластырь) – тестостерон 12,2 мг (поступает 2,5 мг) (Watson Pharma, США) отсутствуют на Российском фармрынке.
Применение накожных пластырей не вызывает избыточного метаболизма тестостерона в ДГТ
и обеспечивает нормальный уровень эстрадиола. Накожные пластыри удобны в использовании,
не вызывают дискомфорта при ношении, обеспечивая при этом все эффекты тестостерона.
Тестостерон, выделяясь из пластыря, имитирует циркадные ритмы – первые 12 часов поступает большая часть препарата. Пластырь наклеивают в область спины, плеч, бедер и живота в вечернее время, перед отходом ко сну. Область использования пластыря должна быть чистой, сухой и лишена волосяного покрова. Действия одного пластыря хватает на 24 часа, после чего требуется замена на новый. Не рекомендуется клеить пластырь Андродерм постоянно в одно и то же место: чередуйте место применения так, чтобы не попадать на него дважды в течение хотя бы недели.
Преимущества Андрогеля (и др. наружных препаратов):
- не оказывает токсичного воздействия на печень;
- не угнетает собственную выработку андрогенов (при умеренных дозировках);
- не угнетает сперматогенез.
Существенными преимуществами заместительной терапии Андрогелем являются отсутствие риска превышения и понижения физиологических уровней тестостерона (супрафизиологических пиков и периодов гипогонадизма) на фоне терапии, а также отсутствие повышения гематокрита.
Минимальное влияние на секрецию гонадотропинов и, возможно, местное липолитическое действие. Согласно рекомендациям Международного общества по изучению здоровья пожилых мужчин (International Society for the Study of the Aging Male, ISSAM), а также Европейской ассоциации урологов (European Association of Urology, EAU), препараты тестостерона короткого (24 ч) действия (к которым относится Андрогель) рекомендуются в качестве препаратов выбора для начала заместительной терапии тестостероном.
Недостатки Андрогеля:
- необходимость ежедневного использования и неудобства, возникающие при нанесении геля на поверхность кожи: период высыхания, ограничение контакта кожи с кожей другого человека и т. п.
Способ применения и дозы:
Андрогель наносится на чистую кожу один раз в день (желательно утром), обычно в зону плеча, надплечья, живота. Впитывается постепенно на протяжении 5 часов. При монотерапии ВАД первый месяц наносится 1 пакет (5 г.), в последующем по 2 пак (10 г.) в день.
Препараты тестостерона для приема внутрь
Андриол – Тестостерон ундеканоат 40 мг
Андриол – пероральный препарат тестостерона, всасывающийся из пищеварительного тракта в лимфу,
при этом минуя печень.
При приеме препарата сложно добиться стабильной концентрации, так как уровень тестостерона изменяется скачкообразно: резкое повышение уровня гормона во время всасывания и снижение во время выведения.
В организме тестостерон ундеканоат превращается в активную форму тестостерона – дигидротестостерон.
Преимущества Андриола:
- не оказывает токсичного воздействия на печень;
- не подвержен ароматизации – превращения тестостерона в эстроген;
- не угнетает собственную выработку андрогенов (при умеренных дозировках);
- отсутствие выраженных побочных эффектов.
Недостатки Андриола:
- имеет низкую биодоступность;
- требует ежедневного применения.
Инъекционные препараты тестостерона
Сустанон-250
Состав: 1 ампула с 1 мл масляного раствора содержит смесь тестостерона пропионата, деканоата, изокапроната и фенилпропионата.
При внутримышечном введении препарата создается депо, из которого действующие вещества высвобождаются в кровеносное русло. Достоинством этого препарата является длительность терапевтического действия.
Однако у некоторых пациентов могут отмечаться резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощутимые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, улучшения/ухудшения общего самочувствия, эмоционального статуса, а также изменяться показатели гематокрита, поэтому при применении внутримышечных инъекций тестостерона необходим особо тщательный контроль со стороны врача.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, глубоко в мышцу. Дозировка подбирается индивидуально врачом, и составляет 1 мл 1 раз в 3 недели (обычно первые две инъекции начинают с интервалом 2 недели).
Преимущества Сустанона-250:
- очень быстро начинает действовать и сохраняет свои свойства на долгое время;
- не так сильно ароматизируется и вызывает отеки, как тестостерон энантат и тестостерон ципионат.
Недостатки Сустанона-250:
- В зависимости от дозировок могут проявляться обычные андроген обусловленные побочные явления: акне, сексуальная суперстимуляция, жирная кожа, ускоренное выпадение волос, сниженная выработка половых гормонов и временная стерильность (атрофия яичек), повышенное скопление воды и гинекомастия.
Омнадрен
Омнадрен содержит такое же количество пропионата, фенилпропионата и изокапроната, сколько содержит Cустанон. Единственное отличие – вместо деканоата в омнадрене используется капронат.
В одном миллилитре препарата содержится:
- 30 мг тестостерона пропионата;
- 60 мг тестостерона фенилпропионата;
- 60 мг тестостерона изокапроната;
- 100 мг тестостерона капроната.
В целом, Омнадрен обладает теми же характеристиками (достоинствами и недостатками), что и Cустанон. Однако существуют и некоторые отличия.
Главная особенность омнадрена – более быстрое всасывание и меньший срок действия. Омнадрен действует быстрее и короче по времени, а также быстрее ароматизируется. Так как в Сустаноне используется более «длинный» эфир – деканоат, а в омнадрене более «короткий» капронат, этим и объясняются данные эффекты.
Побочные эффекты Омнадрена почти полностью совпадают с побочными сустанона. Однако отмечается, что на фоне Омнадрена более часто появляются выраженные угревые высыпания. Воспалительные инфильтраты в местах инъекций также чаще образуются после Омнадрена.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, глубоко в мышцу. Дозировка подбирается индивидуально врачом, и составляет 1 мл 1 раз в 2-3 недели (обычно первые две инъекции начинают с интервалом 2 недели).
Тестостерон Энантат
Testoviron Depot 250 мг (Baeyr Shering, Германия), Testoviron-Depot-250 250 мг (Jenaparm, Германия), Testosteron-Depot galen
250 мг (galen, Германия), Testosteron Depot 250 мг (galenika, Сербия), Testosterone E 250 мг (Balkan Pharmaceuticals, Молдавия)
отсутствуют на российском фармацевтическом рынке.
При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло.
В течение первых 2-3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений.
Период полувыведения 6 дней.
Преимущества Тестостерона Энантата
- длительность терапевтического действия.
Недостатки Тестостерона Энантата
- большие колебания уровня;
- в зависимости от дозировок могут проявляться обычные андроген обусловленные побочные явления: акне, сексуальная суперстимуляция, жирная кожа, ускоренное выпадение волос, сниженная выработка половых гормонов и временная стерильность (атрофия яичек), повышенное скопление воды и гинекомастия (ароматизация).
Способ применения дозы:
Внутримышечно, глубоко в мышцу. Дозировка подбирается индивидуально врачом и составляет 1 мл (250 мг) 1 раз в 3-4 недели.
Тестостерон Ципионат
Testex Prolongatum 250 мг (Qpharma, Испания), Testosterone С 200 мг (Balkan Pharmaceuticals, Молдавия)
отсутствуют на российском фармацевтическом рынке.
При внутримышечном введении препарата на основе тестостерона ципионата создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. Фармакодинамика Тестостерона ципионата почти ничем не отличается от Тестостерона Энантата.
Хотя период полувыведения составляет 7 дней, что все-таки немного больше, чем у Энантата. И, следовательно, данный эфир чуть более подходит для терапии ВАД.
Преимущества Тестостерона Ципионата:
- длительность терапевтического действия.
Недостатки Тестостерона Ципионата
- большие колебания уровня.
В зависимости от дозировок могут проявляться обычные андроген обусловленные побочные явления: акне, сексуальная суперстимуляция, жирная кожа, ускоренное выпадение волос, сниженная выработка половых гормонов и временная стерильность (атрофия яичек), повышенное скопление воды и гинекомастия (ароматизация).
Способ применения дозы:
Внутримышечно, глубоко в мышцу. Дозировка подбирается индивидуально врачом и составляет 1 мл (250 мг) 1 раз в 3-4 недели.
Тестостерона ундеканоат Небидо 1000 мг/4 мл (Bayer Schering Pharma AG, Германия)
Небидо представляет собой инъекционный препарат с действующим эфиром тестостерона — тестостерона ундеканоат.
На один мл препарата приходится 250 мг тестостерона ундеканоата. Ампула содержит 4 мл препарата, то есть 1000 мг тестостерона ундеканоата.
Обладая пролонгированным действием, одна ампула препарата Небидо поддерживает концентрацию тестостерона в пределах нормы на протяжении примерно 90 дней.
Рекомендуемая схема применения Небидо:
В начале терапии для создания «базового» оптимального уровня половых гормонов рекомендуется вторую инъекцию делать через 6 недель после первой.
В дальнейшем, опираясь на результаты анализов на уровень тестостерона, достаточно выполнять инъекции с интервалом в 10-14 недель, для поддержания уровня половых гормонов в физиологических пределах.
С учетом периода полувыведения ундеканоата, а это 34 дня, более реальным интервалом между инъекциями являются 10 недель.
Мониторинг состояния здоровья
На протяжении всей терапии гормональным препаратом необходимо отслеживать уровень половых гормонов с помощью анализа крови. От этого будет зависеть периодичность дозировки. Первый контроль рекомендуется проводить через 2 месяца после начала гормональной терапии. Необходимо это для того, чтобы определить, является ли подобранная доза адекватной, эффективной и безопасной.
Преимущества Небидо перед другими инъекционными препаратами:
- длительность терапевтического действия (5 инъекций в год);
- отсутствие патологических подъемов и падений уровня тестостерона;
- обуславливает полный спектр действия половых стероидных гормонов;
- не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия.
Недостатки Небидо:
- высокая стоимость.
При плохой переносимости терапии тестостероном длительность действия препарата будет являться недостатком. Поэтому гормональную терапию при ВАД нужно начинать с коротко действующих препаратов.
Побочные эффекты
Наиболее частыми из побочных эффектов при применении Небидо являются:
- боль в местах введения препарата;
- акне;
- полицитемия;
- ощущение жара (приливы);
- повышение уровня простатспецифического антигена (ПСА), гиперплазия простаты.
Накопленный опыт наблюдения пациентов, получающих постоянную андрогенотерапию при врожденном гипогонадизме или транссексуализме, а также возрастном андрогеном дефиците, показал, что андрогены являются достаточно безопасными препаратами при длительном применении.
Назначение Небидо при ожирении
По данным исследований российских врачей, тестостерона ундеканоат (как и другие препараты тестостерона) положительно зарекомендовал себя при лечении ожирения у мужчин с низким уровнем тестостерона. Для этого было проведено исследование, включавшее две группы испытуемых. В контрольной группе, где наряду с рекомендуемой диетой и физическими нагрузками применялся Небидо, было зафиксировано существенное уменьшение талии, а также нормализация других показателей здоровья, в том числе исчезновение депрессии. Во второй группе, в лечении которой не применялись андрогены, было зафиксировано лишь незначительное уменьшение объемов талии, без улучшения общих показателей здоровья. Это дает основание для применения Небидо при ожирении у мужчин с выявленным дефицитом тестостерона.
Конвертация тестостерона в эстроген
Итак, вы начали заместительную терапию тестостероном, а эффекта нет. Что происходит?
Причина, по которой тестостерон-заместительная терапия не работает сама по себе для большинства мужчин, в том, что введенный тестостерон может конвертироваться (превратиться) в эстроген, а это только ухудшит проблему, так как появится слишком много эстрогена, а тестостерона по-прежнему будет немного.
Переизбыток эстрогена вызывает большое количество проблем со здоровьем. Наиболее опасный побочный эффект повышенного эстрогена и пониженного тестостерона – это большой риск инфаркта и инсульта. Также высокий уровень эстрогена может вызвать доброкачественное увеличение простаты.
Когда в мужском организме мало тестостерона, эстроген присоединяется к рецепторам тестостерона по всему организму. Из-за высокой концентрации эстрогена мозг полагает, что в крови также избыток тестостерона, в свою очередь замедляя продукцию тестостерона. Это происходит из-за присоединения эстрогена к рецепторам в гипоталамусе. После чего гипоталамус дает знать гипофизу, что нужно приостановить выработку лютеинизирующего гормона, который в свою очередь нужен яичкам для производства тестостерона. Поэтому высокий уровень эстрогена может полностью погасить нормальное эндогенное производство тестостерона.
Второй распространенный миф (первый – любые проблемы с простатой являются противопоказанием к назначению терапии тестостероном) о бесполезности тестостерон-заместительной терапии, это некоторые некомпетентные исследования, показывающие якобы снижение эффективности данной терапии в течении длительного времени. Эти исследования упускают тот факт, что экзогенный тестостерон может конвертироваться в эстроген.
И высокий уровень эстрогена может свести на нет все преимущества экзогенного тестостерона.
Также Эстроген увеличивает продукцию ГСПГ, который связывает свободный тестостерон, делая его неэффективным, так как этот связанный тестостерон не может присоединиться к рецепторам. Для достижения продолжительного положительного эффекта необходимо поддерживать тестостерон в свободном состоянии в крови. Также необходимо подавлять избыточный эстроген, так как эстроген соревнуется с тестостероном за право присоединиться ко всем рецепторам.
Причины конвертации в эстрогены
Если ваши анализы крови показывают высокий уровень эстрадиола и низкий тестостерона, существует несколько факторов которые могут являться причиной:
- Избыток энзима ароматазы – с течением возраста в мужском организме производится большее количество энзима, называемого «ароматазой». Этот энзим конвертирует тестостерон в эстроген. Подавление энзима ароматазы дает существенное понижение уровня эстрогенов, в то же время увеличивая количество свободного тестостерона. Поэтому препараты, называемые ингибиторами ароматазы, могут быть важны для стареющих мужчин, у которых избыток эстрогенов.
- Ожирение – жировые клетки (особенно в абдоминальной области) производят энзим ароматазы. Низкий уровень тестостерона провоцирует ожирение, что в свою очередь вызывает повышенную выработку энзима ароматазы, и это ведет к еще большему снижению уровня тестостерона и увеличению уровня эстрогена (через ароматизацию). Для полных мужчин крайне важно рассмотреть возможность проведения гормональной терапии.
- Недостаток цинка – цинк является натуральным ингибитором ароматазы.
- Заболевания печени – приводят к увеличению уровня ГСПГ, который связывает тестостерон, превращая его в неактивную форму.
Перемены в образе жизни (например, резкое сокращение алкоголя) приводят к хорошему улучшению баланса эстроген-тестостерон, но тем не менее многим мужчинам нужно принимать ангибиторы ароматазы для понижения эстрогена и восстановления функции печени для устранения избыточного ГСПГ.
Ингибиторы ароматазы (ИА) – основные препараты для снижения конвертации тестостерона в эстрогены (точная дозировка подбирается в соответствии с лабораторными показателями).
Аромазин (Ароместон, Эксеместан-тева)
Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов. Пример назначения:
- по ¼ (6 мг), через день.
- по ¼ (6 мг), каждый день.
- по ¼ (6 мг) – 2 раза в день.
Анастрозол (Аримидекс)
Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов. Пример назначения:
- по ½ (0,5 мг), через день.
- по ½ (0,5 мг), 2 раза в неделю.
Летрозол
Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов. Пример назначения:
- по ⅕ (0,5 мг), через день.
Рекомендации по лечению
Если показатель эстрадиола высокий, показатель общего тестостерона попадает в средний или высокий нормальный уровень,
а показатель свободного тестостерона ниже нормального уровня, ваш врач и вы должны предпринять следующие шаги:
- Убедитесь, что вы употребляете 80-90 мг цинка в день. Цинк является натуральным ингибитором ароматазы.
- Употребляйте фитоэстрогены. Они конкурируют с эстрогенами за клеточные рецепторы и стимулируют печень утилизировать избыток эстрогенов. Подойдут крестоцветные овощи типа брокколи и цветной капусты.
- Уменьшите или прекратите совсем употребление алкоголя. Этим вы поможете печени бороться с избытком эстрогенов.
- Внимательно пересмотрите весь список используемых вами лекарств, чтобы найти те, которые препятствуют здоровому функционированию печени. Наиболее распространенные препараты, нарушающие работу печени, это НПВС (ибупрофен, аспирин), препараты, понижающие холестерин, некоторые препараты от артериального давления и некоторые антидепрессанты. Интересно заметить, что препараты, выписываемые для лечения депрессии, на самом деле делают проблему еще хуже из-за понижения уровня тестостерона.
- Сбросьте вес. Жировые клетки, особенно в абдоминальной области, производят фермент – ароматазу.
- Если вышеперечисленное не помогло, используйте ингибиторы ароматазы (ИА) в минимальной дозировке, например,Анастрозол по 0,5 мг дважды в неделю. Это приведет к существенному снижению уровня эстрогена и повышению уровня свободного тестостерона до нормального уровня.
Если уровень общего тестостерона попадает в нижние две трети диапазона и уровень свободного тестостерона низок:
Проверьте уровень ЛГ. Если уровень ЛГ ниже нормального, доктор может прописать вам индивидуальные дозы ХГЧ. ХГЧ заменяет ЛГ и может восстановить нормальное тестикулярное производство тестостерона.
После месяца использования ХГЧ анализ крови должен показать существенное увеличение тестостерона. Восстановив уровень тестостерона, не забывайте контролировать уровень эстрадиола и свободного тестостерона каждые 30-45 дней первые 5 месяцев, чтобы убедиться, что активно синтезирующийся тестостерон повышает уровень свободного тестостерона, а не превращается в эстрадиол.
Если уровень общего тестостерона по-прежнему низок, несмотря на ХГЧ терапию, это означает что ваши тестикулы утратили способность производить тестостерон.
В этом случае начните терапию с помощью Андрогеля, не используйте сразу иньекции и таблетки!
Восстановив уровень тестостерона до нормального, контролируйте уровень эстрадиола, и свободного тестостерона каждый 30-45 дней первые 6 месяцев, чтобы убедиться, что экзогенный тестостерон метаболизируется правильным образом. Ваша цель поднять уровень свободного тестостерона до верхней трети референсного диапазона, не увеличивая и контролируя при этом уровень эстрадиола! Помните, избыточный уровень эстрогенов (эстрадиола) блокирует продукцию тестостерона, подавляет либидо и сексуальные возможности и является фактором риска развития рака простаты и сердечно-сосудистых заболеваний.
Для мужчин 40-50 лет коррекция уровня эстрадиола зачастую все, что необходимо и должно быть сделано.
В заключение
Сегодня у мужчин пожилого возраста есть возможность продлить дни своей молодости и избежать многих недугов старости. Такой возможности не было у наших отцов или дедов, но они жили в более «щадящих» для здоровья условиях. Но какими бы ни были оптимистичными прогнозы гормональной терапии, выбор всегда остается за пациентом.
Некоторые мужчины (под строгим наблюдением врача) смогут отказаться от дорогостоящих препаратов, стимулирующих сердечную деятельность/понижающих холестерин, и держать кровяное давление в норме, если откорректировать недостаток тестостерона и/или дисбаланс тестостерона с эстрогеном.
Несмотря на ряд исследований, подтверждающих эффективность заместительной терапии тестостероном в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, многие доктора продолжают не замечать, насколько важную роль играет этот гормон для жизни кардиологических пациентов.
Фармакологическое действие
Смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.
Терапия тестостероном мужчин с гипогонадизмом приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.
Терапия тестостероном уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и простатического специфического антигена (ПСА) . Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Всасывание
4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия, гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Сmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.
Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.
Распределение
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм
Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.
Выведение
Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.
Показания активных веществ препарата
Сустанон®-250
- заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/м (глубоко, в ягодичную мышцу).
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Дети и подростки до 18 лет: у мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100, <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы1.
Со стороны половых органов и грудной железы: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы2.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов3, увеличение ПСА; часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.
1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы
2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)
3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты: преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.
После прекращения терапии тестостероном нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующим веществам (тестостерона деканоату, тестостерона изокапронату, тестостерона фенилпропионату и тестостерона пропионату) и/или к любому вспомогательному веществу;
- аллергические реакции на арахис или сою;
- рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
- рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него).
С осторожностью
У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Предназначен исключительно для в/м инъекций.
Внимание: в случае болезненной эрекции введение следует прекратить.
Медицинское обследование
Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.
Новообразования
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Артериальная гипертензия
Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.
Нарушение свертываемости крови
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
Антикоагулянтная терапия
Тестостерон может усиливать антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)
Применение у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).
Синдром апноэ во сне
Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку тестостерон в высоких дозах может ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.
Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения тестостерона у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.
Применение у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.
В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.
Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов
Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата.
Пероральные антикоагулянты
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.
АКТГ, ГКС
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени
Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени
Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Когда речь заходит о подборе анаболических стероидов, то больше всего выделяются Сустанон и Тестостерон Энантат. В этом тексте пойдёт речь о том, что представляют собой эти два препарата, их преимуществах и недостатках. Сустанон и тест энантат направлены на увеличение мышечной массы, выносливости и иных показателей. Но их характеристики имеют свои особенности. Попробуем рассказать об основных критериях выбора лучшего варианта для достижения максимальных результатов.
Содержание:
- Сустанон против Тестостерона Энантата
- Что выбирают профи?
- Примеры комбинаций курсов
- Что выбрать новичку любителю?
Сустанон против Тестостерона Энантата
Суст и Тест Энантат – это два известных анаболических стероида, которые активно используются в бодибилдинге и спорте. Они помогают увеличить степень тестостерона, что благоприятно сказывается на наращивании мышечной массы, силовых показателях и общей выносливости. Но, несмотря на общую цель, они имеют свои особенности, которые стоит рассмотреть подробнее. Когда речь заходит о Сустаноне, стоит отметить, что это комбинированный препарат, состоящий из четырех различных эфирных форм тестостерона. Это означает, что действие Сустанона начинает ощущаться довольно быстро, а его длительное действие даёт возможность поддерживать необходимый уровень тестостерона на долгое время.
С другой стороны, Тестостерон Энантат — это укороченный эфир, который также эффективно увеличивает тестостерон, но его действие более линейно. То есть, его повышение происходит постепенно, и, как правило, мощный эффект достигается позже, чем с использованием Сустанона. Вопрос выбора между этими двумя препаратами — это вопрос личных предпочтений. Каждый из них имеет свои плюсы и минусы, и выбор во многом зависит от того, чего именно вы хотите достичь. Простой пример. Для ГЗТ больше подойдет энантат нежели сустанон например. Курс 6-8 недель? Тогда лучше выбрать суст.
Что выбирают профи?
Если заглянуть в мир профессиональных бодибилдеров и спортсменов, то здесь можно заметить интересные тенденции. Многие атлеты, которые стремятся к максимальному результату, предпочитают использовать Сустанон. Это связано с его быстрой реакцией и возможностью достаточно легко манипулировать уровнями гормонов с учетом уникальных потребностей каждого спортсмена. Кроме того, из-за сочетания четырех эфиров, Сустанон позволяет избежать переизбытка тестостерона на одной из фаз, что снижает риск негативных воздействий.
Тем не менее, среди профессионалов встречается и категория сторонников Тестостерона Энантата. Он идеально подходит для спортсменов, которые не любят часто делать инъекции. Энанатат позволяет проводить курсы с меньшей частотой уколов (1-2 в неделю), что значительно упрощает процесс для многих бодибилдеров. В итоге, среди профи нет единогласия, ведь одни отмечают эффективность Сустанона в наборе массы, а другие — стабильность Энанта и ровный фон гормона при его использовании. Однако, на практике многие спортсмены используют оба препарата в разных ситуациях, комбинируя их в зависимости от сезона подготовки и целей.
Примеры комбинаций курсов
Различные комбинации стероидов могут значительно увеличить ваши шансы на успех в бодибилдинге. Далее будет приведены три примера курсов с использованием Сустанона и Тестостерона Энантата:
- Сустанон + Дека Дураболин. Этот курс обычно рекомендуют для тех, кто хочет быстро нарастить мышечную массу. Сустанон обеспечивает быстрый рост уровня тестостерона, тогда как Дека помогает улучшить связки и суставы, а также увеличивает общий энергетический фон. Инъекции Сустанона проводятся каждые 3-4 дня, а Дека — раз в 7 дней. Такой курс подходит как для набора веса, так и для улучшения физической формы.
- Тестостерон Энантат + Станозолол. Такой курс чаще всего используют для сушки и улучшения рельефа мышц. Тестостерон Энантат предоставляет необходимый уровень андрогенов, а Станозолол делает мышцы плотнее и рельефнее, что особенно важно на этапе соревнований. Энантат вводится раз в неделю, тогда как Станозолол применяют в виде таблеток каждый день. Это хороший вариант для тех, кто хочет сохранить прирост мышечной массы, избавляясь от лишнего жира.
-
Сустанон + Тренболон. Этот курс представляет собой эффективное средство в мире стероидов. Сустанон дает много тестостерона, а Тренболон — один из самых мощных анаболиков, который помогает накапливать мышечную массу и сжигать жир. Курс требует хорошей подготовки и опыта, так как побочные эффекты могут быть довольно серьёзными. Инъекции Сустанона идут каждые 3-4 дня, а Тренболон имеет свою схему применения в зависимости от цели.
Дозировки подбираются индивидуально.*
Что выбрать новичку любителю?
Если вы новичок и только начинаете свой путь в бодибилдинге, выбор между перечисленными препаратами может быть не таким простым. Как начинающий, прежде всего, стоит учитывать, что вы не должны спешить с применением стероидов, так как организму необходимо время для адаптации к физическим нагрузкам и правильному питанию. Для новичков обычно рекомендуют начинать с Тестостерона Энантата. Применяя, Тестостерон Энантат, вы почувствуете результаты после нескольких недель, что даст вам время привыкнуть к изменениям в организме. Что касается Сустанона, его следует рассматривать как средство для более опытных атлетов. Хотя его действие быстрее, за ним следует тщательное соблюдение графика инъекций и реакция вашего организма на препарат.
Таким образом, если вы хотите начать с безопасного и эффективного вещества, Тестостерон Энантат будет отличным решением. Употребляйте порядка 500 мг в 7 дней, придерживаясь строгого графика питания и регулярных тренировок, и со временем вы сможете оценить результаты своей работы. Выбор между этими препаратами все же зависит от персональных задач, уровня подготовки и ощущения организма. При этом не забывайте о необходимости консультации с медицинским специалистом перед применением любых анаболических стероидов. Не стоит пренебрегать этим советом и важно помнить, что безопасность и здоровье должны стоять на первом месте. Правильный подход к использованию стероидов и соблюдение всех рекомендаций позволит вам достичь желаемых целей без вреда для организма.
Сустанон — очень популярный стероид, который высоко ценится пользователями, т.к. в сравнении с другими препаратами как бы «сложен» из нескольких эфиров тестостерона, которые вследствие определенной структуры обладают синергическим эффектом. Благодаря такому строению препарат имеет несколько положительных качеств, представляющих интерес для атлетов. На основании взаимодействия действующих химических веществ, Сустанон оказывает лучшее воздействие, чем Тестостерона Энантат, Ципионат и Пропионат по отдельности. Кроме того, действие составляющих Сустанона химических веществ и во временном отношении следует друг за другом, так что препарат начинает действовать быстро и в то же время остается эффективнодействующим в организме в течение нескольких недель. Благодаря содержащему тестостерона пропионату Сустанон оказывает свое воздействие на организм уже в день инъекции и продолжает быть активным в нем 3-4 недели благодаря входящему в состав деканоату.
Сустанон обладает выраженным андрогенным воздействием, которое сочетается в нем с сильным анаболическим. Поэтому он хорошо зарекомендовал для наращивания силы и мышечной массы. Сустанон задерживает значительно меньше воды и не так сильно ароматизируется, как Тестостерона Энантат и Тестостерона Ципионат. Бодибилдеры, имеющие проблемы со значительной задержкой воды и высоким уровнем эстрогенов, предпочитают Сустанон другим тестостеронам длительного действия. Интересно, что Сустанон хорошо воздействует даже на очень продвинутых атлетов и в относительно малых дозах.
Сустанон инъецируют чаще всего раз в неделю, при этом перерыв между инъекциями может доходить до 10 дней. Дозировка у бодибилдеров и пауэрлифтеров начинается от 250 мг каждые 14 дней и доходит до 1000 и более мг в день.Однако простому любителю такие высокие дозировки применять не стоит, и, к счастью, в большинстве случаев они не практикуются. Принимают, как правило, 250-1000 мг в неделю. Для большинства достаточна доза в 500 мг в неделю, которая часто сокращается до 250 мг Сустанона в неделю и комбинируется с каким-нибудь другим стероидом. Для быстрого наращивания мышечной массы Сустанон часто комбинируется с Дека-Дураболином, Дианаболом или Анаполоном, в то время как атлеты, придающие больше внимания качеству мышц, комбинируют его с Параболаном, Винстролом, Оксандролоном или Примоболаном.
Хотя Сустанон в разумных дозах не сильно ароматизируется, многие все же дополнительно принимают антиэстрогены, чтобы таким образом с помощью Нолвадекса и/или Провирона свести на нет побочные явления при избытке эстрогенов. Т.к. Сустанон подавляет собственную выработку тестостерона, в конце лечения или приблизительно через 6 недель от начала его приема следует начать прием ХГГ и Кломида.Женщинам не следует принимать Тестостероны длительного действия, т.к. иначе в крови сильно повысится уровень андрогенов, и вследствие этого могут возникнуть явления вирилизации. И все же не редкость, когда спортсменки (прежде всего силовых направлений) принимают тестостерон, т.к. он помогает быть «вне конкуренции». Женщины, принимающие тестостерон или желающие когда-нибудь попробовать его, хорошо сделают, ограничась Тестостерона Пропионатом или Сустаноном (прокалывая его каждые 10-14 дней не дольше 6 недель в дозировке 250 мг). Новички в стероидных курсах должны держаться подальше от всех тестостеронов, т.к. они в этот период работы над собой совершенно не нужны.
Побочные явления Сустанона схожи с побочными явлениями Тестостерона Энантата (см. Тестостерона Энантат), за тем лишь исключением, что они проявляются менее часто и не так сильно выражены. В зависимости от длительности приема и доз атлет, использующий Сустанон, может испытать обычные андрогеннообусловленные побочные явления — акне, агрессивность, сексуальную гиперстимуляцию, ускоренное выпадение волос, сниженную выработку половых гормонов. Задержка воды и гинекомастия при приеме Сустанона держатся в пределах нормы либо проявляются не так часто, как при приеме Энантата и Ципионата.
На российском рынке на данный момент представлены три препарата Сустанона — Сустанон, выпускаемый в Египте по лицензии «Органон» ($3.5-4 за ампулу), Сустаретард от индийской фирмы B.M. Pharmaceuticals ($2.5-3 за ампулу). (Следует заметить, что инъекции индийского препарата за последние два года стали значительно менее болезненными, чем при его первом появлении на российском рынке) и недавно появившийся Сустанон из Пакистана — все та же лицензия «Органона» ($ 2.5 за ампулу).
