Чем отличается транквилизатор от антидепрессантов отзывы врачей

Содержание:

1. Чего боятся больные
2. Что такое антидепрессанты
3. Нейролептики помогут при нарушениях психики
4. Зачем нужны транквилизаторы

Картинка с сайта: verimed.ru

Напряженный ритм современной жизни приводит к расстройствам психоэмоциональной сферы. Приходится обращаться к психотерапевту или психиатру для профилактики психических отклонений и восстановления нервной системы. Однако большинство пациентов не знают, в чем отличие антидепрессантов от транквилизаторов и нейролептиков, и это становится причиной ненужных опасений.

Чего боятся больные

Некоторые готовы обратиться за помощью к психологам или психиатрам, но страшатся, что назначаемые таблетки повлияют на сознание, сделают послушными чужой воле. Правда, никто не задается вопросом, зачем это нужно врачу, если большинство обратившихся к нему — простые люди, желающие восстановиться после стрессов и потрясений.

Нужно рассмотреть отличие антидепрессантов от транквилизаторов и нейролептиков, чтобы не бояться получить необходимую лекарственную помощь.

Что такое антидепрессанты

Картинка с сайта: verimed.ru

Медикаменты, как видно из названия, борются с депрессивными проявлениями, влияя на синтез серотонина, дофамина и норадреналина. В результате у больного с депрессией наблюдаются следующие положительные изменения:

• подъем настроения;
• снижение раздражительности и эмоционального напряжения;
• устранение вялости и апатии;
• повышение жизненного тонуса;
• нормализация сна.

Препараты отличаются от нейролептиков и транквилизаторов тем, что их использование не сопровождается появлением сонливости и рассеянности внимания. С их помощью удается избавить от депрессии и меланхолии, получить нормальный уровень положительных эмоций.

Несмотря на отсутствие седативного эффекта, антидепрессанты позволяют успокоиться, снизить уровень тревожности, привести в норму вегетативные реакции. Особенно это влияние заметно у лекарственных средств, содержащих серотонин-селективные и трициклические соединения.

Их часто назначают для устранения таких психологических изменений, развившихся на фоне злоупотребления спиртным:

• тревожность;
• двигательное возбуждение на фоне ажитированной депрессии;
• навязчивые состояния;
• умеренные психозы.

Алкоголики, принимающие антидепрессанты, лучше себя чувствуют в начальный период отвыкания, меньше страдают от перепадов настроения, депрессий и бессонницы.

Картинка с сайта: verimed.ru

Большинство средств хорошо переносится, но у некоторых пациентов отмечаются побочные эффекты:

• сухость во рту;
• тошнота;
• тремор конечностей;
• снижение зрения;
• запоры;
• угнетение полового влечения.

Обычно это происходит при несоблюдении лечебных дозировок во время терапии медикаментами с трициклической формулой.

Нейролептики помогут при нарушениях психики

Картинка с сайта: verimed.ru

Тормозят выраженные психические изменения, поэтому их нередко называют антипсихотиками. Широко используются в наркологической и психиатрической практике. При лечении алкоголизма нейролептики позволяют быстрее купировать возникший делирий и алкогольный психоз.

Выделяют 3 группы антипсихотиков:

1. «Грубые». Относятся к типичным сильнодействующим. Чаще применяются при тяжелых психических нарушениях с бредом, паранойей, выраженным двигательным и психомоторным возбуждением. В эту группу входят «Аминазин», «Галоперидол». «Дроперидол» и некоторые другие.
2. «Мягкие», слабо действующие. Помогают при умеренно выраженных психотических расстройствах, неврозах, психомоторных дисфункциях. В этом случае прописывают «Сонапакс», «Неулептил», «Тиодазин».
3. Атипичные антипсихотики. Не подавляют когнитивные функции, но оказывают антидепрессивный эффект. Это нейролептики нового поколения — «Арипрозол», «Зелдокс», «Азалептин». Незаменимы, когда подбирается поддерживающая терапия при шизофрении и некоторых других психических заболеваниях.

Если средства первой группы нужны для купирования выраженных отклонений в психике, то лекарства из второй категории подойдут для коррекции нерезко выраженных психиатрических и пограничных расстройств. Также могут применяться в неврологии при состояниях, сопровождающихся изменением сознания.

Картинка с сайта: verimed.ru

Атипичные нейролептики не обеспечат желаемого эффекта при галлюцинациях и бреде, но они позволяют мягко убрать перевозбуждение при органических психозах, устранить ажиотаж и паническое расстройство, наладить сон.

Нередко применяются, когда использование антидепрессантов невозможно по каким-то причинам. Отличительная особенность атипичных нейролептиков — они почти не вызывают сонливости, а некоторые даже помогают улучшить память и повысить концентрацию внимания.

Зачем нужны транквилизаторы

Картинка с сайта: verimed.ru

Сюда входит несколько групп медикаментозных средств:

• бензодиазепины;
• гипнотики (снотворные);
• барбитураты;
• лекарства небензодиазепинового ряда.

Все медикаменты показаны при бессоннице и тревожных расстройствах. Чаще всего назначают «Диазепам», чуть реже — «Ксанакс» («Алпразолам»). Существенным недостатком транквилизаторов является быстрое развитие лекарственной зависимости. При приеме антидепрессантов и нейролептиков такого не случается.

Транквилизаторы бензодеазипинового и барбитуратного ряда вызывают пристрастие не столько из-за своего состава, сколько из-за ошибок в их использовании или преднамеренного злоупотребления. Прием лекарств на ранних этапах сопровождается успокоением, легкой сонливостью, исчезновением неприятных переживаний, нормализацией вегетативных реакций (прекращается учащенное сердцебиение, проходит головная боль, нормализуется давление).

При случайном или сознательном превышении дозы «приятные» ощущения усиливается, появляется эйфория. Нередко подобные эффекты побуждают употреблять лекарство, даже если терапевтический курс закончился.

Картинка с сайта: verimed.ru

Транквилизаторы для лечения психоневрологических расстройств и алкозависимости применяют редко, чаще используют более безопасные с точки зрения возникновения зависимости нейролептики и антидепрессанты. Если принимать лекарства, соблюдая назначенную наркологом или психиатром дозировку, то довольно быстро удастся добиться улучшения самочувствия и избежать привыкания.

Литература:

1. Клиническая фармакология: Учебник/ — 5-е изд., перераб. и доп. Под ред. В.Г. Кукеса., Д.А. Сычева, М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — 1024 с.
2. Психотропные средства : справ. практикующего врача / [Ф. Бочнер и др.] ; науч. ред. рус. изд. Ю. А. Александровский ; пер. англ. А. Н. Редькин. — Москва : Изд-во Литтерра, 2006.
3. Александровский Ю.А., Незнанов Н.Г. — Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике — 2014.

«»Как не испугаться психиатра или Зачем врачу таблетка?»»

© Игорь Юров, врач-психотерапевт

Психотропные средства:

Антидепрессанты, транквилизаторы, нейролептики — в чем отличие?

Картинка с сайта: mental-medic.ru

СОДЕРЖАНИЕ

Нейролептики (типичные антипсихотики)

Атипичные нейролептики (антипсихотики, «атипики»)

Антидепрессанты (тимоаналептики)

Группы антидепрессантов

Антидепрессанты СИОЗС («серотонин-селективы»)

Транквилизаторы (анксиолитики)

Вопрос: «Я готов обратиться к врачу-психотерапевту и даже – психиатру, поскольку меня не устраивает мое состояние, можно сказать – качество жизни. Но эти врачи используют психотропные средства — транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, антипсихотики, о последствиях приема которых мне приходилось слышать самые настоящие страшные истории. Я вовсе не хочу превратиться в «зомби» или «овощ» и не намерен «подсаживаться» на таблетки, как бы хорошо они ни действовали!»

Страшные истории

В народе бытует негативное представление о препаратах, которые используются в психиатрии. Однако какие именно это препараты, когда используются, для каких пациентов, в каких дозировках – не уточняется. В результате страх распространяется на психиатрическое лечение вообще. Как будто среди дипломированных врачей расплодились мучители, которые только и стремятся ради собственного удовольствия «заколоть», «зазомбировать», «подсадить на наркотики», «превратить в овощ» каждого несчастного попавшего в их сети пациента.

Да, врачи – тоже люди. В любой сфере медицины среди них встречаются более и менее ответственные, более и менее порядочные, более и менее грамотные специалисты. Однако так, чтобы именно среди психиатров собрались одни «оборотни в халатах» вряд ли возможно. Как же все обстоит на самом деле?

Типичные сплетни

Еще раз прислушаемся к типичным сплетням. «После обращения к психиатру мой знакомый вынужден постоянно принимать антидепрессанты»; «в психоневрологическом диспансере родственника подсадили на транквилизаторы»; «в психиатрической больнице соседа закололи нейролептиками так, что его теперь не узнать»; «ни за что не буду принимать психотики, они отравят мой организм»; «мой друг обратился к врачу-психотерапевту в связи с бессонницей, и тот назначил ему наркотики, без которых он теперь не может жить». И правда, звучит страшно.

Наиболее примечательным является то, что при пересказах «страшных историй» не делается никакого различия между антидепрессантами, транквилизаторами и нейролептиками. Не говоря о нормотимиках, антиконвульсантах, психостимуляторах, ноотропах. Хотя это совершенно разные по химической структуре, механизму действия и клиническому эффекту группы психотропных средств.

Никаких наркотиков

Относительно «психотиков» и «наркотиков» вообще без комментариев. Никаких «психотиков» не существует. Существуют препараты с антипсихотическим действием, относящиеся к группе нейролептиков, которые иногда сокращенно называют антипсихотиками. Наркотические же препараты в медицине используют только в качестве самых сильных обезболивающих у хирургических и онкологических больных. Никак не в психиатрии. Ни в какой ее области. Ни при каких состояниях.

Народная молва часто обманчива. Если больному эпилепсией удачно подбирается поддерживающая терапия антиконвульсантами (противосудорожными), безусловно относящимися к группе психотропных средств, и у него прекращаются припадки, он больше не рискует погибнуть во время эпилептического статуса, может работать и растить детей так, как будто не обременен тяжелым заболеванием, то все радуются, благодарят современную медицину, врачей и Бога, не обращая внимания на возможные периоды сонливости, вялости или не столь высокой сообразительности. Все понимают, что человек тяжело болен, и уже одно то, что существует лечение, сдерживающее развитие болезни, внушает оптимизм, поскольку в современном мире каждый новый год приносит с собой и новые более совершенные возможности.

То же самое касается лечения инсулин-зависимого сахарного диабета, гипертонической болезни, системных, аутоиммунных и многих других заболеваний, требующих длительного приема поддерживающей, не всегда идеально переносимой терапии. 

В абсолютно аналогичной ситуации, когда у страдающего шизофренией человека с искалеченными болезнью мышлением, интеллектом, эмоционально-волевой сферой посредством поддерживающей терапии нейролептиками удается добиться стойкой ремиссии, адекватного поведения, социальной активности и даже полного восстановления трудоспособности, то окружающие почему-то замечают не столько буквально чудесное исчезновение бреда, галлюцинаций, аутизма, психомоторного возбуждения, антисоциальных или суицидальных наклонностей, сколько некое «овощеподобное» состояние сразу после выписки (то есть после самого интенсивного периода лечения) и «зависимость» от препаратов.

Когда психотропные средства отсутствовали, что было с душевнобольными?

К сожалению, мало кто вспоминает о том, что еще всего сто лет назад такие больные «сидели на привязи»; часто буквально — на цепи в психиатрических лечебницах, больше похожих на зверинцы, навсегда утрачивая не просто социальность, но порой и человеческий облик.

Картинка с сайта: mental-medic.ru

Уильям Хогарт. «Сцена в Бетлемской королевской больнице», Лондон (Бедлам, 16 век)

Картинка с сайта: mental-medic.ru

Первое в истории психиатрии освобождение душевнобольных от цепей Филиппом Пинелем в парижской лечебнице Сальпетриер в 1795 году. Картина художника Тони Роберт Флери

Основные психотропные средства: нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы

Итак, основные наиболее многочисленные и часто применяемые группы психотропных средств — это нейролептики, антидепрессанты и транквилизаторы.

Новые поколения нейролептиков — атипичные нейролептики (антипсихотики), и антидепрессантов — антидепрессанты СИОЗС (серотонин-селективы) настолько существенно отличаются от своих «прародителей» лучшей переносимостью и более широким спектром действия, что их самих в пору выделять в самостоятельные группы. Но мы, конечно, будем следовать общепринятой классификации и вернемся к этой теме в соответствующих разделах. 

Механизм и направленность действия препаратов каждой из фармакологических групп (нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, психостимуляторов, нормотимиков, антиконвульсантов, ноотропов), не говоря об их отношении к старым или новым поколениям, типичности или атипичности, селективности, совершенно различны, а иногда и диаметрально противоположны. Поэтому никак нельзя обобщать сведения о лечебных и побочных эффектах всех психотропных средств. Тем более, говорить об их «вреде» или «пользе». Общеизвестно, что любой медицинский препарат, использованный грамотно и по назначению принесет пользу, и наоборот.

Нейролептики

Нейролептики – это антипсихотические средства (поэтому их также иногда называют антипсихотиками), которые назначаются при тяжелых психических расстройствах, сопровождающихся паранойей, бредом, галлюцинациями, психомоторным (двигательным) возбуждением или ступором, страхом, агрессией, грубыми нарушениями критики, памяти, ориентировки, измененным состоянием сознания.

Большие и малые нейролептики 

Таким образом, нейролептики применяются почти исключительно в большой психиатрии. Основные, или так называемые «большие», типичные нейролептики – это хлорпромазин (аминазин), галоперидол (сенорм, галоперидол-деканоат), трифлуоперазин (трифтазин), тиопроперазин (мажептил), зуклопентиксол (клопиксол), левомепромазин (тизерцин), флупентиксол (флюанксол), дроперидол и др.

В малой психиатрии, то есть при неврозах, расстройствах адаптации, соматоформных вегетативных дисфункциях типичные нейролептики назначаться НЕ должны, особенно на современном этапе развития психофармакологии. Однако по причинам недостаточной компетентности врачей, работе по старинке или дороговизны более современных препаратов такое все же случается.

В небольшом проценте случаев (при индивидуальной непереносимости нужного антидепрессанта, транквилизаторной зависимости или крайней степени выраженности невротических симптомов) нейролептики все же бывают показаны, но сравнительно более слабые, т.н. малые нейролептики, которые разве что по механизму действия подобны тем, что используются при психотических состояниях. Наиболее известные из них – это тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон), хлорпротиксен (труксал), сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс), алимемазин (тералиджен), перфеназин (этаперазин), перициазин (неулептил).

Малые нейролептики не способны справиться с галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением даже в очень высоких дозировках. Зато они могут дополнять основную терапию при высоко тревожных состояниях не психотического уровня Например, при тяжело протекающем паническом расстройстве или тревожной ажитированной депрессии. Способны мягко снять эмоциональное возбуждение при органических и старческих психозах. Помогают избежать применения транквилизаторов в случаях, несущих риск развития транквилизаторной зависимости, например, при выраженных нарушениях ночного сна. В таких случаях малые нейролептики обычно применяются не изолированно и длительно, а в составе комплексной терапии и непродолжительный период времени.

Нейролептики — это седатики

Основная функция нейролептиков – это достижение  седативного эффекта (или седации). То есть буквально того, что называют успокаивающим действием. Также большинство антипсихотиков оказывают противотревожное, снотворное, противорвотное, антиманиакальное, вегетостабилизирующее действия. Например, такое всем известное противорвотное средство, как церукал (метоклопрамид, реглан), по сути, является нейролептиком. Повсеместно назначаемый гастроэнтерологами для лечения и профилактики язвенной болезни эглонил (бетамакс, просульпин) – тоже самый настоящий малый нейролептик.

В принципе, успокаивающим действием обладает большинство психотропных средств (кроме психостимуляторов, ноотропов и некоторых антидепрессантов). Однако нейролептики – это самые сильные седатики. Их «успокаивающее действие» обеспечивается блокированием мозгового нейромедиатора дофамина (допамина), избыток которого определяет развитие психотических галлюцинаторно-бредовых состояний.

Нейролептики и дофамин (допамин)

У здорового человека дофамин определяет состояние бодрости, активности, творчества, ясности сознания, внимания, быстроты мышления. Поэтому естественно, что сразу после активной нейролептической (антипсихотической) терапии, которая требуется, например, при обострениях шизофрении, пациент будет выглядеть в большей или меньшей степени (в зависимости от выраженности патологического процесса и интенсивности лечения) заторможенным, вялым, сонливым, эмоционально уплощенным. Но ведь всего пару недель до этого он был в ужасном состоянии — не понимал, кто он и в какой реальности, или страдал от бреда преследования и устрашающих галлюцинаций. И вот теперь всего этого нет. Остались лишь некоторые «побочки» от проведенного лечения. И то на недолгое время, пока дозировка антипсихотиков не будет снижена до минимальной поддерживающей и не будут назначены дополнительные средства для коррекции эмоционального состояния, в частности, для преодоления постпсихотической депрессии.

«Побочки» нейролептиков

Однако, я вовсе не хочу сказать, что традиционные, типичные нейролептики такие, мол, замечательные, легко переносимые и безопасные средства. Если нейролептик используется безответственно и неграмотно или в неправильной комбинации с другими препаратами, или в дозировке, превышающей переносимую данным пациентом, или без корректоров побочных эффектов (таких как тригексифенидил, бипериден), то он может вызвать субъективно очень неприятные ощущения (акатизию) или даже привести к довольно тяжелым осложнениям, каковыми являются острый и хронический нейролептический синдромы, поздняя дискинезия, фармакогенная депрессия, метаболические нарушения, приводящие к увеличению массы тела или даже развитию вторичного сахарного диабета. Грамотный врач-психиатр прекрасно осведомлен о всех возможных неблагоприятных побочных эффектах применения нейролептиков и знает как их избежать.

Атипичные нейролептики (антипсихотики, «атипики»)

В последние 20-25 лет на Западе и 10-15 лет в России фармакология нейролептиков значительно видоизменилась. На рынок вышли так называемые атипичные  антипсихотики, или просто «атипики». Их переносимость по сравнению с типичными нейролептиками даже не количественно (в разы), а качественно, принципиально улучшилась. Побочные экстрапирамидные эффекты этих препаратов настолько незначительны, что практически не требуют дополнительного приема корректоров. Они субъективно хорошо переносятся, поскольку почти не вызывают слабости, заторможенности, сонливости, а некоторые обладают даже активирующим эффектом, улучшают память, мышление, способность концентрировать внимание.

Это особенно важно в тех случаях, когда данные функции нарушены хроническим психическим заболеванием. Что касается тяжелых осложнений в виде нейролептического синдрома или поздней дискинезии, то таковых вообще не бывает, разве что при грубейших нарушениях правил лечения или крайне редких случаях индивидуального реагирования.

«Атипики» стали просто незаменимы при длительной поддерживающей терапии страдающих шизофренией, некоторыми формами биполярного аффективного расстройства, старческими (пресенильными и сенильными) психозами, в других случаях плохой переносимости типичных нейролептиков.

Остающимися проблемами их использования является неполнота эффекта при острых психотических состояниях, сравнительно высокая стоимость (хотя больным с установленным диагнозом шизофрении, находящимся на диспансерном наблюдении, они выдаются бесплатно), сохраняющаяся проблема нежелательных побочных метаболических эффектов вроде повышения гормона пролактина и увеличения массы тела на фоне некоторых препаратов (особенно оланзапина), а также неспособность ряда врачей быстро адаптироваться к новым схемам лечения на их основе.

Атипичные нейролептики — полный список

К атипичным антипсихотикам, зарегистрированным на территории РФ, относятся: рисперидон (рисполепт, торендо, риссет, рилептид, риспаксол, рисполюкс, рисдонал, риспен, ридонекс, резален, сперидан, лептинорм, нейпилепт, сизодон-сан), оланзапин (зипрекса, заласта, заласта Ку-таб, парнасан, эголанза), кветиапин (сероквель, сероквель-пролонг, кетилепт, квентиакс, квентиакс-SR, лаквель, виктоэль, гедонин), сертиндол (сердолект), зипрасидон (зелдокс, зипсила), арипипразол (абилифай, арипризол, зилаксера, амдоал), амисульприд (солиан, лимипранил), палиперидон (инвега, ксеплион), азенапин (сафрис), луразидон (латуда), карипразин (реагила), брексипразол (рексалти).

Картинка с сайта: mental-medic.ru

Одним из очень давно используемых в России и мире нейролептиков, который, тем не менее, сейчас относят к атипичным, является клозапин (азалептин, лепонекс, клозастен), обладающий очень высокой антипсихотической активностью и фактически самым сильным снотворным эффектом.

Нейролептики — самые «сильные» психотропные средства

Таким образом, нейролептики (антипсихотики) — это психотропные средства с самым сильным седативным (успокаивающим, тормозящим) действием, позволяющие преодолевать самые тяжелые психотические симптомы. Соответственно выраженности седативного эффекта, нейролептики обладают и самыми выраженными среди всех психотропных средств побочными (экстрапирамидными) действиями. Однако с появлением нового поколения атипичных антипсихотиков и этот недостаток почти перестал себя проявлять.

Нейролептики совершенно не способны вызывать привыкание или химическую зависимость. Длительность их использования определяется течением заболевания и правилами поддерживающей терапии.

Мифы о тяжелых последствиях приема нейролептиков определяются скорее не ими самими, а тяжестью той психической патологии, при которых эти препараты используются. Чем более глубокий и устойчивый характер носит расстройство психики, тем более сильнодействующие средства приходится подбирать для лечения, тем большие дозировки оказываются необходимы. Соответственно, и риск развития побочных эффектов при этом также возрастает.

Антидепрессанты

Антидепрессанты и нейролептики — психотропные препараты, не имеющие ничего общего

Согласно уже одному своему названию, данная группа психотропных средств предназначена, прежде всего, для лечения депрессии, но не только ее. Механизм действия антидепрессантов кардинально отличается от такового у нейролептиков. Можно даже сказать, что эти механизмы противоположны. Нейролептики подавляют патологическую психическую активность, способствуя снижению активности нейромедиаторов, в частности, дофамина в головном мозге.

Антидепрессанты же, наоборот, эту активность усиливают (стимулируют, потенциируют). Основными точками приложения антидепрессантов являются нейромедиаторы серотонин и норадреналин и дофамин. Мозговые эффекты последнего последнего нейролептики подавляют, а некоторые антидепрессанты (венлафаксин, бупропион, в небольшой степени — сертралин и вортиоксетин), наоборот, усиливают.

Поэтому говорить о каком-либо затормаживающем, опустошающем, «зомбирующем» и т.п. действиях антидепрессантов просто абсурдно. Само их название свидетельствует о действии, противоположном депрессии, направленном на улучшение настроения и общего энергетического тонуса организма. Лишь по отношению к нейролептикам такие высказывания совершенно уместны в силу их сильнейшего седативного влияния.

С появлением же антидепрессантов миллионы людей получили возможность успешно бороться с тяжелейшими депрессиями, избегать суицидов, полностью преодолевать лишающие надежд и перспектив меланхолию, апатию, уныние. А также справляться с целым рядом невротических, соматоформных и психосоматических расстройств, таких как хронические болевые синдромы (в частности, головная боль напряжения), колебания артериального давления в результате вегетативных кризов, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, неврозы органов (системные неврозы) — сердца, мочевого пузыря, кожные психосоматические реакции (нейродермит), последствия гормональных сбоев, например, при предменструальном синдроме и климаксе.

Антидепрессанты с седативным эффектом

Стоит заметить, что пара препаратов из группы антидепрессантов все же обладают помимо антидепрессивного достаточно выраженным седативным эффектом. Это трициклический антидепрессант амитриптилин (саротен, амизол, триптизол) и серотонин-селективный флувоксамин (феварин), что делает первый из них незаменим при лечении тяжелых эндогенных депрессий, протекающих с выраженными тревогой и ажитацией (двигательным беспокойством, метаниями), а второй — тревожных неврозов, панических расстройств, фобий, навязчивостей, когда целью является избавление не столько от депрессии, сколько от тревоги.

Также антидепрессанты с выраженным седативным эффектом очень ценны при лечении биполярного аффективного расстройства (БАР), поскольку прочие антидепрессанты в этом случае существенно повышают риск обращения депрессии в свою противоположность — манию. Если антидепрессанты с седативным эффектом (данным компонентом действия, хотя и в меньшей степени, также обладают такие популярнейшие серотонин-селективы, как пароксетин, эсциталопрам и циталопрам) использовать грамотно, то результатом их применения оказывается освобождение от груза тревожности и качественное повышение активности — никак не заторможенность. 

Порой если не антидепрессант, то… суицид или наркомания

Еще в прошлом веке облегчить страдания при тяжелой эндогенной депрессии можно было разве что посредством опийных наркотиков. В противном случае выход мог быть найден только в самоубийстве. Вспомним психические драмы Эрнеста Хемингуэя, Ван Гога, Николая Гоголя, Михаила Булгакова, Михаила Зощенко, Владимира Маяковского, Сергея Есенина, Владимира Высоцкого и многих-многих других.

Тяжелые фобии и навязчивости в рамках обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), подобные страданиям главного героя — Леонардо Дикаприо в оскароносном фильме «Авиатор», вообще не лечились. Тревожные и вегетативные симптомы при затяжных неврозах можно было облегчить только приемом алкоголя или транквилизаторов. Теперь все эти и многие другие проблемы успешно решаются с помощью антидепрессантов практически без какого бы то ни было побочного вреда.

Психотропные средства и качество жизни

Современные антидепрессанты (группа СИОЗС, или «серотонин-селективы») все чаще позиционируются в качестве препаратов, повышающих качество жизни. Опыт их применения имеет порядка 60% населения развитых стран Америки и Европы, получая стойкие результаты выхода из неврозов, повышения общей стрессоустойчивости, социальной активности, стабилизации настроения, снижения уровня тревожности, нормализации циркадиадных ритмов (цикла «сон-бодрствование»).

Множество людей, страдающих от хронических соматических заболеваний, с помощью антидепрессантов могут повысить порог болевой чувствительности. Эмоционально чувствительные натуры – снизить вероятность развития вегетативных кризов. Пожилые, особенно, одинокие люди – сделать свое существование существенно более комфортным и умиротворенным. И это не какая-то радужная картина, а реальность, достижимая, конечно же, с учетом профессионализма врача, способного подобрать в каждом конкретном случае нужный антидепрессант в адекватной дозировке, и дисциплинированности пациента при выполнения назначений.

Обретаемое таким образом высокое качество жизни, соответственно, и «имеет свою цену». Стоимость одного месяца лечения составляет от 1 до 10 тыс. рублей (по ценам на 2025) в зависимости от производителя препарата и необходимой для данного человека дозировки. Плюс консультации врача-психотерапевта также обычно бывают платными.

Психотропные средства и психотерапия

Однако все познается в сравнении. Фармакологическое лечение (биологическая терапия) неврозов является несравнимо более экономичным и гарантирующим практический результат средством, чем исключительно психотерапевтическая проработка имеющихся проблем у хорошего психолога или психотерапевта. Настоящая психотерапия не бывает краткосрочной и, тем более, дешевой. Это своего рода роскошь, позволить себе которую может далеко не каждый. Причем не только в материальном плане, но и во временном, а также в плане способности к совершению определенных ментальных и волевых усилий. Не каждый способен месяцами, а то и годами(!) работать над собой ради изменения привычного типа отношений с окружающими и стереотипов эмоционального реагирования, продолжая нести при этом груз невротических симптомов.

Идеальная, принятая на западе тактика лечения неврозов, соматоформных вегетативных дисфункций и психосоматических расстройств предполагает как медикаментозное, так и психотерапевтическое лечение. Изолированно, без медикаментозной поддержки, психотерапия или психологическая коррекция проводятся лишь в случаях индивидуальной непереносимости пациентом необходимых препаратов, при беременности и грудном вскармливании, или при незначительной выраженности невротических симптомов, когда адаптация практически не нарушена.

Современная психотерапия все большее применение находит не в клинике психоэмоциональных расстройств, а при работе с людьми (или целыми корпорациями), заинтересованными в своем личностном росте, самопознании, повышении социальной активности, коммуникабельности, преодолении «комплексов» и недостатков характера, повышении делового и творческого потенциала. Данное направление психотерапии носит название коучинга (от англ. coaching — обучение, тренировка).

Группы антидепрессантов

Какие бывают антидепрессанты? Их очень много. Одна только классификация этих препаратов составляет внушительный список, поэтому расскажу о самых популярных.

Первыми синтезированными антидепрессантами были трициклические (ТЦА), они появились в 60-х годах ХХ века и используются по сей день. Однако в наше время сфера их применения ограничена случаями крайне тяжелых эндогенных депрессий и депрессий, развивающихся на фоне какого-либо другого психического заболевания, например, шизофрении, шизоаффективного, биполярного аффективного расстройства.

Антидепрессанты ИМАО — уже в истории

Вместе с ТЦА на заре психофармакологии большие надежды возлагались на антидепрессанты — ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Однако к настоящему времени они практически перестали использоваться по причине сложного подбора дозировки, выраженности побочных эффектов, абсолютной не сочетаемости с другими препаратами, и даже необходимости соблюдать специальную диету в период лечения. Особенно это касается так называемых необратимых ИМАО. Единственным препаратом группы ИМАО, но обратимым, оставшимся на российском фармацевтическом рынке является пирлиндол (пиразидол). Он достаточно безопасен по сравнению с другими ИМАО, но не столь эффективен в отношении клинически выраженных депрессий.

Трициклические антидепрессанты используются «редко, но метко»

Наиболее известными из ТЦА являются амитриптилин (амизол, саротен-ретард, триптизол), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил, клофранил). А также близкий к ним по клиническому эффекту, но чуть лучше переносимый тетрациклический антидепрессант мапротилин (людиомил). К большому сожалению, последний препарат в последние годы в российских аптеках полностью отсутствует.

ТЦА — это наиболее быстро- и сильнодействующие препараты среди всех существующих антидепрессантов, но и с большей вероятностью способные вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Среди всех антидепрессантов только ТЦА существуют как в таблетированной, так и в инъекционной формах, то есть могут вводиться внутримышечно и внутривенно, что крайне важно при преодолении наиболее тяжелых депрессивных состояний – меланхолического раптуса, суицидального поведения, резистентных (устойчивых) к обычной терапии депрессий.

Сравнительно худшая переносимость «трицикликов» обоснована

ТЦА – единственные (помимо вышедших из употребления ИМАО), по отношению к которым некоторые опасения пациентов могут быть обоснованы. Обладая самым мощным антидепрессивным эффектом, ТЦА, соответственно, способны вызывать и сравнительно более ощутимые побочные действия хотя опять же все зависит от дозировки препарата и его индивидуальной переносимости конкретным человеком.

В высоких дозировках, а также при неграмотном назначении, например, пожилым и истощенным пациентам, больным с ослабленным сердцем или нарушением функции печени и почек, несоблюдении правила постепенного увеличения дозы в начале лечения, ТЦА могут вызывать так называемые холинолитические побочные эффекты: сухость слизистых (сухость во рту), тахикардию (сердцебиение), тошноту, головную боль, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, нечеткость зрения, запоры, тремор (дрожание пальцев рук), нарушения сердечной проводимости, снижение сексуальной возбудимости.

Все эти побочные эффекты строго дозозависимы. То есть они усиливаются прямо пропорционально увеличению суточной дозы антидепрессанта и могут как полностью отсутствовать, так и быть достаточно выраженными в основной фазе лечения тяжелых депрессивных расстройств. Однако и в этом случае их польза явно превосходит производимый ими дискомфорт. В наше время ТЦА в высоких дозировках применяются почти исключительно в условиях специализированного психиатрического стационара.

Грамотный врач всегда способен оценить и скорректировать выраженность побочных проявлений подбором дозировки или выбором самого препарата, исключением недопустимых лекарственных взаимодействий, назначением средств, уменьшающих выраженность побочных эффектов.

Назначение ТЦА без четко обоснованной необходимости в наши дни — это врачебная ошибка

В подавляющем большинстве случаев амбулаторной практики назначение ТЦА даже в минимальных дозировках перестало быть оправданным, поскольку существует множество более мягких, хорошо переносимых и избирательно действующих по отношению к каждому конкретному симптому антидепрессантов новых поколений.

Не исключено, что в ближайшие десятилетия ТЦА постигнет участь ингибиторов МАО и электросудорожной терапии. Их применение станет своего рода «экзотикой» лечения единичных, но четко требующих того случаев расстройств психики.

Антидепрессанты группы СИОЗС, или серотонин-селективы

В конце ХХ века (1980-е гг.) на Западе и в начале ХХI века в России (2000-е гг.) на рынок вышли антидепрессанты нового поколения — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или серотонин-селективы. Несколько позже появились селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. А также — серотонина, норадреналина и дофамина (СИОЗНиД). Благодаря избирательному действию только на данные нейромедиаторы у антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН практически отсутствуют побочные действия, свойственные ТЦА, и при этом наблюдается комплекс четких терапевтических эффектов.

Эффекты современных антидепрессантов

• Антидепрессивный наиболее выражен у венлафаксина, дулоксетина, пароксетина, сертралина и флуоксетина, но, безусловно, он более слабый, чем у ТЦА.

• Анксиолитический, то есть противотревожный, благодаря которому антидепрессанты групп СИОЗС и СИОЗСН в настоящее время успешно используются вместо порой незаменимых, но приносящих риск фармакологической зависимости транквилизаторов. Этим эффектом в высокой степени практически все современные психотропные препараты антидепрессивного ряда: пароксетин, флувоксамин, сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, дулоксетин, венлафаксин.

• Седативный, то есть собственно успокаивающий, «сдерживающий чувства» эффект проявляется не у всех СИОЗС. Он почти полностью отсутствует, например, у флуоксетина, сертралина, милнаципрана и бупропиона (два последних, увы, на российском рынке отсутствуют), но в любом случае вообще не сравним с седативным эффектом нейролептиков. Среди антидепрессантов нового поколения сравнительно большим седативным эффектом обладают флувоксамин, пароксетин, тразодон и миртазапин.

• Вегетостабилизирующий является следствием противотревожного эффекта и имеет значение при лечении вегетативных дисфункций и симпато-адреналовых кризов (панических атак), вегетососудистой и нейроциркуляторной дистонии (ВСД и НЦД), хотя данные диагностические термины все еще существуют только на постсоветском пространстве. Правильнее говорить о соматоформной дисфункции вегетативной нервной системы (F45.3), как проявления тревожного невроза (подробнее об этом см. — «Болезнь, которой нет».) Вегетостабилизирующий эффект наиболее выражен у тех СИОЗС, которые обладают и более выраженным противотревожным действием — пароксетина, флувоксамина, сертралина, эсциталопрама, дулоксетина, венлафаксина.

• Антифобический. Такие «психические пандемии» современности, как социофобия, агорафобия, клаустрофобия, мизофобия, лиссофобия, разнообразные нозофобии: кардиофобия, онкофобия, спидофобия и пр. успешно лечатся именно препаратами из группы СИОЗС. Уместно применение в этих случаях пароксетина, эсциталопрама, сертралина.

• Антиобсессивный, то есть эффект, устраняющий обсессии — негативные навязчивые образы, мысли, переживания и ритуалы, а также препятствующий их появлению. Благодаря ему наиболее терапевтически активные из СИОЗС успешно применяются для лечения обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Наиболее эффективен (не принимая, конечно, в расчет СИОЗСН и трициклик кломипрамин) при ОКР пароксетин и флувоксамин. Но начинать лечение в ряде нетяжелых случаев может иметь смысл с сертралина или даже эсциталопрама.

Почти идеальные психотропные средства

Антидепрессанты групп СИОЗС и СИОЗСН идеальны для лечения самых разнообразных невротических расстройств. И хотя они бессильны перед тяжелыми эндогенными и/или психотическими депрессиями (здесь препаратами выбора являются ТЦА), зато абсолютно незаменимы при длительном назначении лицам не столько психически больным, сколько глубоко невротичным, тревожным, эмоционально и вегетативно лабильным, нервным, раздражительным, взрывчатым.

При использовании серотонин-селективов абсолютно исключен риск привыкания и химической зависимости. Побочные эффекты отсутствуют или проявляют себя только первые 2-3 недели лечения — исключительно на этапе адаптации к препарату. СИОЗС совместимы практически со всеми часто применяемыми лекарственными средствами. Исключение составляют только препараты также участвующие в обмене серотонина, например, противомигренозные — триптаны, аноректик — сибутрамин.

Серотонин-селективы не взаимодействуют с алкоголем. Однако этот факт не исключает осторожности их совместного применения и возможен только под личную ответственность пациента. Очень удобен и режим приема СИОЗС – всего один раз в день. Редко – два раза в день.

Современные психотропные средства (антидепрессанты) — полный список

Перечислим все применяемые на территории РФ антидепрессанты нового поколения, поскольку широта их применения и актуальность в плане лечения невротических расстройств крайне велика. Первыми на западный рынок вышли почти одновременно два серотонин-селективных антидепрессанта – флувоксамин (феварин) и флуоксетин (прозак, дженерики — продеп, профлузак, депрекс, депренон, флувал, флунисан, апо-флуоксетин).

Затем их список значительно расширился. Были официально зарегистрированы пароксетин (паксил, дженерики — рексетин, актапароксетин, плизил, адепресс, сирестилл), сертралин (золофт, дженерики — асентра, стимулотон, серлифт, серената, торин, депрефолт, алевал, сералин), циталопрам (ципрамил, дженерики — опра, прам, сиозам, седопрам, циталифт, цитол, уморап), эсциталопрам (ципралекс, дженерики — селектра, элицея, ленуксин, лексапро, лустрал).

Картинка с сайта: mental-medic.ru

Психотропные средства — революционеры

Вслед за перечисленными СИОЗС, создавшими своего рода революцию в клинической психофармакологии (ведь с их появлением невротические расстройства получили возможность эффективного преодоления без какого бы то ни было риска формирования зависимости или необходимости мириться с сопутствующими побочными эффектами) были синтезированы антидепрессанты с «двойным эффектом», избирательно влияющие не только на обратный захват серотонина, но и норадреналина — группа СИОЗСН. Это дулоксетин (симбалта, дженерики — дулоксента, депратал, дуксет), милнаципран (иксел) и венлафаксин (эффексор, дженерики – велаксин, эфевелон, венлаксор, велафакс). Последний обладает даже «тройным эффектом» — ингибирует в зависимости от дозировки серотонин, норадреналин и дофамин.

Пару десятков лет назад использование психотропных лекарств было исключительной прерогативой психиатра. Поэтому, как мне кажется, сохраняется страх и недоверие по отношению к этому классу лекарств. 

 Однако тенденции современной медицины таковы, что невролог, работающий опираясь на принципы доказательной медицины и придерживающийся международных клинических рекомендаций, должен разбираться в психотропных лекарствах, так как они позволяют врачу улучшить качество жизни пациента, избежать бесконечных и бесполезных консультаций у врачей и дополнительных дорогостоящих обследований.

 
В этой статье я расскажу про основные виды психотропных препаратов, которые невролог может назначить на амбулаторном приеме: транквилизаторы/ анксиолитики, антидепрессанты, нейролептики, противоэпилептический средства.

Немного основ. Как работает наш мозг?
 
Мозг — это много клеток-нейронов. Нейроны передают друг другу информацию с помощью молекул — нейромедиаторов.
Нейромедиаторов очень много: ацетилхолин, гистамин, серотонин, дофамин, ГАМК и т. д.
Медиатр выбрасывается из отростка одного нейрона и «садится» на рецептор, который находится на отростке или теле другого нейрона.

 Некоторые медиаторы активируют другой нейрон, некоторые тормозят.

 Механизм действия большинства психотропных препаратов связан с воздействием на рецепторы к определенным медиаторам — одному или сразу к нескольким.

Картинка с сайта: 7doctors.ru

В чем принципиальная разница между классами психотропных препаратов?

1. Транквилизаторы (анксиолитики, противотревожные препараты)

Представители: бензодиазепины (феназепам, алпрозалам, клоназепам), гидроксизин (атаракс), тофизопам (грандаксин), этифоксин (стрезам) и другие.

 Действуют на рецепторы «тормозных» медиаторов. За счет этого оказывают успокаивающий, седативный эффект. Препараты отличаются по «силе» воздействия и выраженности успокаивающего эффекта.

 Эффект развивается быстро, но длится недолго.

Когда назначаются: если нужно быстро снять тревогу, паническую атаку, скорректировать бессонницу, уменьшить беспокойство перед операцией или медицинскими вмешательствами, для уменьшения побочных эффектов антидепрессантов в начале их приема.

 Длительность курса: короткая, не больше 4 недель, особенно бензодиазепиновых препаратов, у которых может развиться привыкание при более длительном применении.

 Транквилизаторы без рецепта не продаются. Некоторые препараты отпускаются только на особом рецепте с номером и серией.

 2. Антидепрессанты
Сюда относятся трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, сертралин, флуоксетин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин, дулоксетин) и другие.

 Старые группы антидепрессантов действуют на рецепторы сразу несколько видов медиаторов, этим обусловлено большое количество дискомфортных побочных эффектов (набор веса, сонливость, аритмия, повышение внутриглазного давления и другие).

 Чем современнее препарат, тем более «точечное» у него воздействие. Некоторые препараты действуют на определенный подтип рецептора к медиатору. За счет этого уменьшается вероятность развития побочных эффектов, однако эффективность их остаётся высокой.

 Чтобы минимизировать побочные эффекты антидепрессантов, которые могут особенно беспокоить в начале лечения — врач подберет оптимальный режим увеличения дозировки (с минимально возможной дозы и постепенным плавным нарастанием) и отмены препарата.

 Эффект этой группы лекарств разворачивается в течение 2-3-4 недель, однако после отмены препарата остается какое-то время «хвост» их положительного действия. 

Курс лечения — длительный, не менее 6 месяцев.

 При правильном назначении, с учетом индивидуальных особенностей пациента и его сопутствующей патологии, прием антидепрессантов, даже длительный, безопасен.
Антидепрессанты не вызывают зависимость или привыкания.

 Применяются при: тревогах, фобиях, панических атаках, в рамках лечение посттравматического расстройства и реакции на стрессовое событие, при бессоннице, хронических головных болях, хронических болях в спине, при болевых полинейропатиях, при психогенных головокружениях, при синдроме раздраженной кишки, при соматизированных расстройствах.

 Антидепрессанты подбираются врачом и не продаются без рецепта.

 3.Нейролептики
Из самых часто назначаемых неврологом — кветиапин, оланзапин, рисперидон, алимемазин (тералиджен). В российских реалиях часто также используется сульпирид (эглонил), хотя на мой взгляд его назначение не совсем оправданно.

 Основная мишень — рецепторы к дофамину. Показания довольно узкие и специфичные.
Часто назначаются в дополнении к антидепрессантам. 

 У каждого нейролептика есть свои нюансы увеличения дозировки и отмены препарата. Так же не продаются без рецепта.

 4. Противоэпилептические препараты (антиконвульсанты, нормотимики).
Действуют на рецепторы к определенным медиаторам и на ионные каналы самих нейронов. 
Назначаются помимо эпилепсии, для лечения боли, связанной с раздражением/ воспалением/ защемлением нервных структур — корешка, тройничного нерва, нервов на руках, ногах, а так же для стабилизации настроения, в частности при биполярно-аффективном расстройстве.

 Длительность лечения зависит от заболевания.

Если ваш невролог выписал вам психотропный препарат, обязательно обсудите следующие вопросы:

•    Режим увеличения дозировки и отмены препарата
•    Самые частые побочные эффекты и возможность их минимизации
•    Степень сонливости и возможность вождения автомобиля
•    Примерную длительность терапии
•    Взаимодействие лекарств и других препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе, а также взаимодействие с алкоголем

 Не стесняйтесь задавать врачу любые вопросы, которые вас беспокоят в связи с назначением данной группы лекарств.
Ваш лечащий врач — партнер в борьбе с тем недугом, который привел вас к нему.

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС – антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты – самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато–вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) – амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий – от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) – тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО–А) – пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) – мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина – аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из–за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда – для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда – для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата – это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент – работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1–2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций – залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон–бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius – «тревожный» и греч. lysis – «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium – «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60–х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы – мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы – это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
– с выраженным седативным (гипноседативным) действием – гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
– с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
– «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
– производные бензодиазепина (длительного действия – диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности – хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия – мидазолам, триазолам);
– производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3–метоксибензойной кислоты (триоксазин);
– эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
– производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
– барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
– из традиционных анксиолитиков – прямые агонисты ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
– из новых анксиолитиков – частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК–рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA–рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито–препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно–депрессивного, аффективно–бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно–компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления – головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по–разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально–стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол – оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре – 2 [–2–(морфолино)–этил]–тио–5–этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2– меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно–зависимых изменений в ГАМК–бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально–стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно–астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс–неустойчивому) фенотипу эмоционально–стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40–50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ – низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35–40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase–I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72–74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.–504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254–294. — Т. 2.— С. 54–80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50–55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.– 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3–15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May–Jun;39(3):S2–19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178–180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852–857