Содержание
1
Толперизон и Мидокалм — два препарата, часто вызывающие вопросы у пациентов с мышечными спазмами и болями. Несмотря на кажущуюся разницу, эти лекарства имеют больше общего, чем может показаться на первый взгляд. Давайте разберемся, в чем их сходства и различия, и попробуем понять, какой из них может быть предпочтительнее в конкретных ситуациях.
Химический состав и механизм действия
Начнем с главного — химического состава. Интересно, что Толперизон и Мидокалм фактически являются одним и тем же веществом. Активным ингредиентом обоих препаратов является толперизона гидрохлорид. Мидокалм — это просто торговое название лекарства, содержащего толперизон.
Оба препарата относятся к группе центральных миорелаксантов. Их действие направлено на снижение мышечного тонуса и устранение спазмов. Механизм действия толперизона можно сравнить с работой дирижера в оркестре: он координирует и гармонизирует работу различных «музыкальных инструментов» нервной системы, снижая чрезмерную активность и напряжение в мышцах.
По мнению экспертов, толперизон действует на нескольких уровнях нервной системы:
- Блокирует передачу нервных импульсов в спинном мозге
- Уменьшает высвобождение нейромедиаторов в центральной нервной системе
- Улучшает периферическое кровообращение, что способствует снятию мышечного напряжения
Такой многоуровневый подход обеспечивает эффективное расслабление мышц без выраженного седативного эффекта, что является важным преимуществом толперизона перед многими другими миорелаксантами.
Показания к применению
Толперизон (и, соответственно, Мидокалм) применяется при широком спектре состояний, связанных с мышечным напряжением и спазмами. Основные показания включают:
- Мышечно-тонические синдромы при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, спондилез, артрозы крупных суставов)
- Спастичность при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, инсульт, спинальные травмы)
- Реабилитация после травм и операций
- Облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия)
Статистика показывает, что около 30-40% пациентов, обращающихся к неврологам и ортопедам, страдают от мышечно-тонических синдромов. Для многих из них толперизон может стать эффективным решением проблемы.
Эффективность и безопасность
Учитывая идентичность активного вещества, эффективность Толперизона и Мидокалма практически одинакова. Однако важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты могут отмечать лучший эффект от одного торгового наименования по сравнению с другим, что может быть связано с особенностями производства, дополнительными компонентами или даже психологическим фактором.
Еще 69 статей о боли и противовоспалительных смотрите тут 👈
Многочисленные клинические исследования подтверждают эффективность толперизона при различных состояниях. Например, исследование, проведенное в 2018 году, показало, что применение толперизона у пациентов с острой болью в нижней части спины приводило к значительному улучшению состояния уже через 7 дней терапии.
Что касается безопасности, толперизон считается одним из наиболее безопасных миорелаксантов. В отличие от многих других препаратов этой группы, он не вызывает выраженной седации и минимально влияет на психомоторные функции. Это особенно важно для пациентов, которым необходимо сохранять активность и работоспособность в течение дня.
«Толперизон обладает уникальным профилем безопасности среди миорелаксантов. Он эффективно снимает мышечное напряжение, при этом практически не влияя на концентрацию внимания и скорость реакции пациента. Это делает его препаратом выбора для многих активных людей, страдающих от мышечных спазмов», — отмечает один из ведущих неврологов.
Побочные эффекты и противопоказания
Несмотря на высокий профиль безопасности, толперизон, как и любой лекарственный препарат, может вызывать побочные эффекты. К наиболее частым относятся:
- Головокружение
- Тошнота
- Сонливость
- Аллергические реакции (редко)
Важно отметить, что частота побочных эффектов при приеме толперизона значительно ниже, чем у многих других миорелаксантов. По данным исследований, серьезные нежелательные явления наблюдаются менее чем у 1% пациентов.
Основные противопоказания к применению толперизона включают:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Миастения гравис
- Беременность и период лактации (из-за недостаточности данных о безопасности)
Перед назначением препарата врач обязательно оценивает соотношение потенциальной пользы и риска для каждого конкретного пациента.
Особенности применения и дозировка
Стандартная схема приема толперизона (как в форме Толперизона, так и Мидокалма) обычно предполагает прием 50-150 мг 3 раза в день. Однако дозировка может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и тяжести состояния.
Интересно отметить, что толперизон часто назначается в комплексной терапии. Например, его комбинация с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) при болях в спине позволяет достичь более выраженного обезболивающего эффекта и снизить дозу НПВП, что уменьшает риск побочных эффектов.
Мнение экспертов сходится в том, что длительность курса лечения толперизоном должна определяться индивидуально. При острых состояниях курс может составлять 1-2 недели, при хронических — до нескольких месяцев под контролем врача.
Экономический аспект
При выборе между Толперизоном и Мидокалмом нельзя игнорировать экономический фактор. Как правило, генерические препараты толперизона (в том числе сам Толперизон) стоят дешевле, чем брендовый Мидокалм. Разница в цене может быть существенной, особенно при необходимости длительного приема.
Однако важно понимать, что более низкая цена не всегда означает худшее качество. Генерические препараты проходят строгий контроль качества и должны соответствовать тем же стандартам, что и оригинальные лекарства.
Выбор между Толперизоном и Мидокалмом
Учитывая, что Толперизон и Мидокалм содержат одно и то же активное вещество, выбор между ними часто сводится к личным предпочтениям пациента, рекомендациям врача и экономическим факторам. Вот несколько ключевых моментов, которые стоит учитывать при выборе:
- Эффективность: С точки зрения действующего вещества, оба препарата идентичны. Однако некоторые пациенты могут отмечать лучший эффект от одного из них, что может быть связано с индивидуальными особенностями организма или психологическими факторами.
- Доступность: В некоторых регионах один из препаратов может быть более доступным, чем другой.
- Цена: Генерические версии толперизона обычно дешевле, чем брендовый Мидокалм.
- Личный опыт: Если пациент ранее успешно использовал один из препаратов, он может предпочесть продолжить лечение именно им.
- Рекомендации врача: Лечащий врач может рекомендовать конкретный препарат, исходя из своего опыта и особенностей пациента.
Важно подчеркнуть, что самолечение в случае мышечных спазмов и болей может быть опасным. Симптомы могут быть признаком серьезных заболеваний, требующих комплексного подхода к диагностике и лечению. Поэтому перед началом приема любого миорелаксанта, будь то Толперизон или Мидокалм, необходима консультация специалиста.
Перспективы и альтернативы
Несмотря на эффективность толперизона, наука не стоит на месте, и исследования в области лечения мышечных спазмов продолжаются. Разрабатываются новые препараты и методы терапии, которые могут предложить дополнительные преимущества или меньшее количество побочных эффектов.
Кроме того, важно помнить, что лекарственная терапия — это лишь часть комплексного подхода к лечению мышечных спазмов и болей. Физиотерапия, лечебная физкультура, массаж и другие немедикаментозные методы играют не менее важную роль в восстановлении нормального мышечного тонуса и функции.
В заключение стоит отметить, что выбор между Толперизоном и Мидокалмом — это не столько вопрос «что лучше», сколько вопрос индивидуального подхода к лечению. Оба препарата имеют одинаковую «начинку» и потенциально способны оказать одинаковый терапевтический эффект. Ключ к успешному лечению лежит в правильной диагностике, индивидуальном подборе дозировки и комплексном подходе к терапии.
Как говорят эксперты, «лучшее лекарство — это то, которое помогает конкретному пациенту при минимальном риске побочных эффектов». Поэтому, независимо от выбора между Толперизоном и Мидокалмом, главное — это регулярное наблюдение у врача и внимательное отношениек своему состоянию. Только такой подход может гарантировать эффективное и безопасное лечение мышечных спазмов и связанных с ними болевых синдромов.
Взгляд в будущее: инновации в лечении мышечных спазмов
Хотя Толперизон и Мидокалм остаются эффективными препаратами, научное сообщество продолжает искать новые пути решения проблемы мышечных спазмов. Одним из перспективных направлений является разработка таргетных миорелаксантов, действующих на конкретные подтипы рецепторов в мышечной ткани. Это может позволить достичь более избирательного действия и еще больше снизить риск побочных эффектов.
Другое интересное направление — использование нанотехнологий для доставки лекарственных веществ. Предполагается, что это может улучшить биодоступность препаратов и позволит снизить необходимые дозировки. По данным предварительных исследований, такой подход может сократить курс лечения на 20-30% при сохранении терапевтической эффективности.
Нельзя не упомянуть и о развитии немедикаментозных методов лечения. Например, транскраниальная магнитная стимуляция (ТМС) показывает обнадеживающие результаты в лечении спастичности при неврологических заболеваниях. А использование виртуальной реальности в реабилитации пациентов с мышечно-тоническими синдромами открывает новые возможности для восстановления двигательных функций.
Комплексный подход к лечению
Важно понимать, что ни Толперизон, ни Мидокалм, ни любой другой миорелаксант не являются панацеей. Наибольшую эффективность эти препараты показывают в рамках комплексной терапии. Рассмотрим основные компоненты такого подхода:
- Медикаментозная терапия: Помимо миорелаксантов, может включать противовоспалительные препараты, анальгетики, витамины группы В.
- Физиотерапия: Различные виды электротерапии, магнитотерапия, ультразвук способствуют улучшению кровообращения и снятию мышечного напряжения.
- Лечебная физкультура: Индивидуально подобранный комплекс упражнений помогает укрепить мышечный корсет и предотвратить рецидивы.
- Мануальная терапия и массаж: Эти методы эффективно дополняют действие миорелаксантов, особенно при хронических состояниях.
- Психотерапия: Важна при хронических болевых синдромах, помогает справиться со стрессом и тревогой, часто сопровождающими мышечные спазмы.
По статистике, комплексный подход позволяет добиться стойкой ремиссии у 70-80% пациентов с хроническими мышечно-тоническими синдромами, тогда как монотерапия миорелаксантами эффективна лишь в 40-50% случаев.
Индивидуальный подход к выбору терапии
Выбор между Толперизоном и Мидокалмом, а также определение оптимальной схемы лечения должны осуществляться с учетом индивидуальных особенностей пациента. Факторы, которые необходимо принимать во внимание:
- Характер и интенсивность болевого синдрома
- Наличие сопутствующих заболеваний
- Возраст пациента
- Образ жизни и профессиональная деятельность
- Предыдущий опыт лечения
- Индивидуальная чувствительность к препаратам
Например, для пациентов, чья работа связана с управлением транспортными средствами или требует повышенной концентрации внимания, Толперизон или Мидокалм могут быть предпочтительнее других миорелаксантов из-за минимального седативного эффекта.
«Индивидуализация терапии — ключ к успешному лечению мышечно-тонических синдромов. Нет универсального решения, подходящего всем пациентам. Наша задача — найти оптимальное сочетание методов лечения для каждого конкретного случая», — подчеркивает ведущий специалист в области нейрореабилитации.
Заключительные мысли
Подводя итог, можно сказать, что вопрос «Что лучше — Толперизон или Мидокалм? » не имеет однозначного ответа. Оба препарата содержат одно и то же действующее вещество и потенциально способны оказать идентичный терапевтический эффект. Выбор между ними часто определяется такими факторами, как доступность, стоимость и личные предпочтения пациента и врача.
Ключ к успешному лечению мышечных спазмов и связанных с ними болевых синдромов лежит не столько в выборе конкретного препарата, сколько в комплексном подходе к терапии, индивидуализации лечения и регулярном наблюдении у специалиста. Только такой подход может обеспечить максимальную эффективность и безопасность лечения, а также улучшить качество жизни пациентов, страдающих от мышечно-тонических расстройств.
В мире, где медицинские знания постоянно обновляются, важно оставаться открытым к новым методам лечения и подходам. Возможно, в будущем появятся еще более эффективные и безопасные способы борьбы с мышечными спазмами. Но пока Толперизон и Мидокалм остаются надежными инструментами в руках врачей, помогающими миллионам пациентов во всем мире вернуться к полноценной жизни без боли и дискомфорта.
28332
24.08.2024
От боли и противовоспалительные;
Мышечная боль – бич современности. Дискомфорт в шее и пояснице при сидячей работе, последствия перенесенных травм – все это создает неудобства и сказывается на качестве жизни. Современный фармацевтический рынок предлагает различные пути решения проблемы. Наиболее эффективны в борьбе с мышечной болью миорелаксанты – особенно в сочетании с НПВС и немедикаментозными методами воздействия (ЛФК, массаж).
Эксперты нашего журнала изучили представленные фармкомпаниями миорелаксанты и выделили среди них два популярных средства – Мидокалм и Толперизон. Они схожи по составу, дозировке, полезному действию и показаниям. Мы выяснили, что Мидокалм – это оригинальный препарат с хорошей доказательной базой и накопленным практическим опытом применения. Толперизон – дженерик, и его эффективность может быть ниже. Подробное сравнение препаратов представлено в статье.
Форма выпуска и состав: есть ли разница?
Действующее вещество обоих препаратов – толперизона гидрохлорид. Это миорелаксант центрального действия. Отпускается в аптеке строго по рецепту.
Формы выпуска миорелаксантов отличаются:
- Мидокалм выпускается в таблетках (50 и 150 мг) и растворе для инъекций (10%). Производитель – «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
- Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Производится в России.
Стоимость препаратов различна. Оригинальный Мидокалм дороже – упаковка таблеток по 50 мг (30 штук) обойдется в 300-400 рублей. Толперизон стоит в полтора раза дешевле. Зачастую пациенты приобретают дешевый миорелаксант, но не всегда это оправдано. Почему так – давайте разберемся.
Как работают миорелаксанты?
Прежде чем говорить о влиянии толперизона, стоит рассмотреть виды миорелаксантов:
Центрального действия. Они влияют на двигательные нейроны в центральной нервной системе – структурах головного и спинного мозга.
Периферического действия. Они работают в местах соединения мышечных волокон и нервных окончаний – в нервно-мышечных синапсах. Не влияют на ЦНС.
Мидокалм и Толперизон относятся к миорелаксантам центрального действия. Механизм их работы до конца не изучен. Ранее ученые считали, что такие средства всего лишь блокируют проведение сигналов по рефлекторной дуге. Нет сигнала – мышцы не работают и расслабляются. Сегодня известно: действие миорелаксантов сложнее и связано с такими аспектами:
- стабилизируют мембраны нейронов (нервных клеток);
- тормозят проведение импульсов в чувствительных и двигательных волокнах;
- нарушают проведение импульса по рефлекторным дугам;
-
блокируют натриевые каналы и тормозят поступление кальция в синапсы.
При этом уменьшается боль и нормализуется тонус мышц.
Толперизон также усиливает периферический кровоток. Это возможно за счет слабого спазмолитического и сосудорасширяющего действия препарата. Не влияет на состояние периферической нервной системы.
Итак, толперизон обладает тройным действием:
- купирует боль;
- снимает мышечный спазм;
- улучшает кровообращение.
Миорелаксант разрывает порочный круг «боль – мышечный спазм – боль», возникающий при многих заболеваниях позвоночника, суставов, периферических нервов. В сочетании с другими препаратами он эффективно справляется с возникшей проблемой и повышает качество жизни.
Фармакокинетика оригинального Мидокалма хорошо изучена. Препарат после приема внутрь быстро всасывается и достигает максимума через 0,5-1 час. Его биодоступность невысока – около 20%. Сохраняет эффективность в течение 6-8 часов, поэтому назначается несколько раз в сутки. Проходит превращение в печени и почках, в виде метаболитов выводится с мочой.
Дженерик Толперизон по рекомендациям ВОЗ должен быть полным аналогом оригинала – то есть обладать биологической и терапевтической эквивалентностью. Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче – достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу – то есть распространялась в тканях с той же скоростью.
Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов. Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом – неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить.
50 лет практического применения: оценка эффективности препаратов
Миорелаксанты используются в медицине с 70-х годов прошлого века. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями:
- Повышенный мышечный тонус – симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают, что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств.
-
Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента (боль, отек, скованность движений в суставе).
-
Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта.
Все это относится к толперизону – действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм:
-
Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах.
-
Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни.
- Клиническое исследование «Парус» подтвердило: Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают: препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов.
-
В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом. Авторы отмечают, что препарат эффективен в терапии острой боли в поясничной области. Назначенный миорелаксант купирует неприятные симптомы, ускоряет выздоровление и снижает сроки нетрудоспособности.
-
Мидокалм в инъекционной форме рекомендован для быстрого купирования болевого синдрома. Доказано, что внутримышечное введение препарата ослабляет боль уже через 1,5 часа. Авторы исследования утверждают: Мидокалм не только облегчает состояние, но и избавляет от кинезиофобии – боязни движений на фоне заболевания.
-
В 2018 году были завершены испытания дженерика Толперизон. Многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало: комбинированная терапия Толперизон + НПВС достоверно лучше лечения только нестероидными противовоспалительными препаратами. Авторы предлагают начинать курс лечения с инъекционных форм Толперизона и далее переходить на таблетки.
Когда назначаются миорелаксанты?
Показания для обоих препаратов схожи. Они назначаются там, где нужно снять повышенный тонус мышц:
- органическая патология ЦНС: инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит и др.;
- заболевания опорно-двигательного аппарата: артрозы крупных суставов (тазобедренный, коленный, плечевой), спондилоартроз, остеохондроз и др.;
- реабилитация после операций в травматологии и ортопедии;
- облитерирующие заболевания сосудов: болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, склеродермия и др.;
- нарушение иннервации сосудов;
- энцефалопатия (поражение головного мозга) с дистонией мышц (в том числе болезнь Литтла).
Миорелаксанты обычно используются в комплексе с другими препаратами – противовоспалительными, анальгетиками, сосудорасширяющими. В качестве монотерапии толперизон не столь эффективен.
Мидокалм и Толперизон в таблетках назначается после еды. Разжевывать нельзя – только глотать целиком, запивая водой. Схему приема определяет врач с учетом возраста и состояния пациента. Обычно таблетки принимают 2-3 раза в день.
Внутримышечно миорелаксанты назначают обычно в начале терапии. После достижения нужного эффекта пациент переводится на таблетки.
Меры предосторожности
Проведенные исследования показывают: в 84% случаев толперизон вызывает легкие побочные эффекты. Серьезные нежелательные реакции практически не наблюдаются. Есть данные о том, что оригинальный Мидокалм реже приводит к появлению побочных действий, но этот вопрос пока остается спорным.
В инструкции по применению обоих препаратов заявлены такие возможные реакции:
- головная боль;
- мышечная слабость;
- снижение артериального давления;
- тошнота и рвота;
- дискомфорт и боль в животе;
- аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, бронхоспазм, анафилактический шок.
Риск развития побочных эффектов растет при увеличении дозировки препарата. В терапевтических дозах нежелательные реакции возникают редко.
Мидокалм и Толперизон не применяются:
- при беременности и в период грудного вскармливания;
- при миастении – мышечной слабости.
Мидокалм разрешен в детском возрасте – с 3 лет. Толперизон назначается только взрослым – с 18 лет.
В инструкции по применению заявлено, что Мидокалм не влияет на скорость психомоторных реакций. Для Толперизона указано: не использовать у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и быстрых реакций (например, при вождении автомобиля). Поскольку действующее вещество одно и то же, практикующие врачи советуют соблюдать осторожность.
Выводы
Коротко о важном:
- Мидокалм и Толперизон содержат одно действующее вещество и относятся к миорелаксантам центрального действия. Они назначаются при повышенном тонусе мышц на фоне неврологической патологии, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и в других подобных состояниях.
- Мидокалм – оригинальный препарат, Толперизон – его аналог (дженерик). Эффективность оригинала подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями. Дженерик, по последним данным, не уступает в эффективности, но чаще вызывает побочные реакции.
- Мидокалм разрешен к применению у детей старше 3 лет. Толперизон назначается только взрослым.
- Выбирая миорелаксант, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Подобные средства не зря отпускаются в аптеке только по рецепту. Бесконтрольный прием препарата грозит развитием тяжелых реакций и может серьезно подорвать здоровье.
|
Оцените статью |
|
|
Всего голосов: 2, рейтинг: 4 |
Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.
Терапевтический потенциал толперизона (Мидокалм) в лечении неспецифической боли в нижней части спины
- Титова Н.В.
- Кафедра неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики лечебного факультета ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России, отдел нейродегенеративных заболеваний ФГБУ Федеральный центр мозга и нейротехнологий ФМБА России
- DOI
- 10.32756/0869-5490-2022-2-14-19
- Количество просмотров
- 9658
Скачать статью в PDF
Толперизон – миорелаксант центрального действия, который оказывает действие на патогенетический круг “боль-мышечный спазмболь” при неспецифической боли в спине. Толперизон обладает выраженным миорелаксирующим и анальгетическим действием. При болях в спине препарат может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами. Преимуществом толперизона перед другими миорелаксантами является наилучший профиль безопасности и минимальный риск развития седации, что подтверждается результатами клинических исследований, в том числе сравнительных, и данными изучения психомоторных реакций на фоне приема толперизона. Новая форма толперизона пролонгированного действия (Мидокалм Лонг 450 мг) обладает улучшенными фармакокинетическими свойствами, которые позволяют поддерживать стабильную концентрацию активного вещества в крови в течение 24 ч и снизить кратность приема до одного раза в сутки, что способствует повышению приверженности к лечению.
Боль в спине – одна из наиболее частых жалоб, которые пациенты предъявляют на приеме у терапевта и невролога. Чаще всего врач сталкивается с неспецифической болью в спине. Такой диагноз устанавливают после исключения специфических причин болевого синдрома и компрессионных поражений нервных структур вертеброгенного генеза. Источником неспецифической боли в спине являются структуры позвоночно-двигательного сегмента (фиброзное кольцо межпозвонкового диска, фасеточные суставы, крестцово-подвздошное сочленение, а также связки, сухожилия и фасции мышц). Формирующееся на фоне болевого синдрома рефлекторное мышечно-тоническое напряжение, сначала имеющее компенсаторный характер (создание мышечного корсета при боли и иммобилизация заинтересованного участка тела), постепенно становится самостоятельным вторичным источником боли, замыкая порочный круг «боль–мышечный спазм– боль». В спазмированной мышце нарушается кровоток, выделяются алгогенные вещества и формируется самостоятельный источник ноцицептивной импульсации, которая поступает в задние рога спинного мозга. Патологическая ноцицептивная стимуляция на уровне задних рогов спинного мозга способствует повышению активности рецепторов глутамата. Последующая активация мотонейронов передних рогов усиливает мышечное тоническое напряжение. Дли тельное сохранение боли способствует повышению возбудимости нейронов ЦНС как на уровне спинного мозга, так и на уровне головного мозга (ядер таламуса, соматосенсорной коры головного мозга), т.е. развитию центральной сенситизации – механизму, лежащему в основе хронизации боли [1,2].
Понимание роли мышечного спазма в генезе болевого синдрома послужило основанием для изучения потенциала миорелаксантов и их включения в схемы лечения у пациентов с болью в спине. Наибольшее распространение в клинической практике получил толперизон (Мидокалм).
Механизм действия толперизона
Толперизон – дериват пиперидина. Хими ческая структура толперизона сходна со строением лидокаина. Толперизон представляет собой миорелаксант центрального действия, блокирующий активность спинальных сегментарных рефлексов (рис. 1). Изучение механизма его действия показало, что препарат обладает мембраностабилизирующим действием. Он ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы периферических и центральных восходящих путей болевой системы и блокирует кальциевые каналы N-типа в задних рогах спинного мозга, что приводит к высвобождению возбуждающего нейромедиатора глутамата, уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и, следовательно, снижению сенситизации ноцицептивных нейронов [3]. Толперизон эффективно ингибирует афферентный ноцицептивный вход в спинной мозг и ослабляет спинальные рефлексы. Он является специфическим ингибитором моносинаптических рефлексов и частично полисинаптических рефлексов. Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного «порочного круга» боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, т.е. за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию. Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус. Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными (в том числе функциональной нейровизуализации) о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов (префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга) [4,5].
Эффективность и безопасность толперизона
Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. В группу активного лечения вошли пациенты, которые получали толперизон в дозе 300 мг/сут в течение 21 дня. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства (Pressure Tolerance Meter), балл по шкале общего клинического впечатления (оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника) и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Через 21 день частота «очень хорошего» эффекта в группе толперизона была достоверно выше, чем в группе плацебо (p=0,02). Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Примечательным является тот факт, что 62% пациентов до начала исследования получали другие виды лечения, при этом 68% из них были резистентны к проводимой терапии. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6].
В Германии было проведено самое крупное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование толперизона у 5130 пациентов ревматологического профиля с болевым синдромом и мышечным напряжением в шейном, поясничном и/или крестцовом отделах позвоночника. По сравнению с плацебо лечение толперизоном привело к уменьшению интенсивности боли на 75%, напряжения мышц на 70% и улучшению двигательных возможностей пациентов на 75%, а суммарный показатель эффективности препарата составил 73% [7].
В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Толперизон применяли в дозе 150 мг 3 раза в день (450 мг/сут) в течение 7 дней. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. Через 7 дней общий балл по шкале Ликерта уменьшился более, чем на 80% (p<0,0001). При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. Случаев седации не наблюдали, а частота тошноты и неприятных ощущений в области желудка была менее 2% [8].
В другом многоцентровом исследовании сравнивали эффективность и безопасность 7-дневного курса лечения толперизоном в дозе 450 мг/сут или другим миорелаксантом тиоколхикозидом в дозе 16 мг/сут. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега (баллы), подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Эффективность толперизона была расценена как «отличная» у 67% пациентов, как «хорощая» – у 24%. Переносимость по мнению пациентов была «отличной» в 62% случаев и «хорошей» в 28%. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9].
Клинически значимое превосходство комбинации толперизона (Мидокалм) с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов (от 18 до 65 лет) с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения – плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня – на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни (по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса), а также общее клиническое впечатление врача и пациента (шкалы СGI-I и PGI-I), изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении (по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]). По всем показателям эффективности комбинированная терапия толперизоном и НПВП превосходила монотерапию НПВП. В частности, комбинированная терапия привела к улучшению функционального статуса пациентов на 40,4% по сравнению с исходным состоянием, а монотерапия НПВП – только на 28,6%. По шкалам PGI-I и CGI-I статистически значимые различия между группами выявлены на каждом визите (р<0,05). Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. При анализе безопасности статистически значимых различий между комбинированной терапией Мидокалмом и НПВП и монотерапией НПВП не выявлено. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10].
Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов (средний возраст – 45,72 года) с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона (по 150 мг 3 раза в день) с ацеклофенаком (по 100 мг 2 раза в день) и монотерапию ацеклофенаком (по 100 мг 2 раза в день). Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью – достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. В группе комбинированной терапии нежелательные явления (тошнота, головокружение, боль в эпигастрии) были зафиксированы только у 4,8% пациентов, а в группе ацеклофенака – у 3,3% [11].
В другом исследовании добавление толперизона 450 мг/сут к НПВП при острой неспецифической боли в спине способствовало более быстрому выздоровлению по сравнению с монотерапией НПВП. Помимо уменьшения боли в обеих группах, комбинированная терапия миорелаксантом и НПВП привела к значительному более выраженному уменьшению продолжительности заболевания (12,9±2,6 и 22,3±3,4 дня в двух группах, соответственно; р<0,05) и временной нетрудоспособности (10,3±1,0 и 17,7±3,3 дня; р<0,05) [12].
Результаты проведенного в 2015 г. международ ного проспективного многоцентрового открытого несрав нительного фармакоэпидемиологического наблю да тельного проекта по изучению применения толперизона в реальной клинической практике, в котором участвовали 13 стран, в том числе Россия, подтвердили высокую эффективность препарата при болевых синдромах, сопровождающихся мышечным спазмом. В анализ были включены данные 35383 пациентов. 25,84% из них оценили проведенное лечение толперизоном как «отличное», 34,14% – как «очень хорошее», 37,13% – как «хорошее». В конце курса терапии 32,52% пациентов указали на полное отсутствие болевого синдрома. Нежелательные явления были отмечены у 19% пациентов. У 84,48% из них они расценены как легкие. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13].
Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований (3362 пациента). Из них 5 исследований (496 пациентов) имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14].
На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов (толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида) при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15].
Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16].
Также была изучено влияние толперизона (450 мг/сут) по сравнению плацебо и циклобензаприном на способность управлять автомобилем и когнитивные функции. В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Толперизон в дозе 450 мг/сут не влиял на способность водителя управлять транспортным средством: результаты тестирования были сопоставимы с группой плацебо. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17].
Толперизон (Мидокалм) переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки. Однако общая частота нежелательных реакций при приеме тизанидина была значительно выше, чем при лечении толперизоном (13,1% и 1,3%, соответственно). У 5,3% пациентов, получавших тизанидин, наблюдалась сонливость, у 1,3% – общая слабость, у 3,9% – снижение АД, у 2,6% – сухость во рту. При применении Мидокалма больные отмечали только боли в животе – в 1,3% случаев [18]. По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном. Так, слабость в группе баклофена отмечалась в 26,7% случаев, а в группе толперизона – в 4,0%, сонливость – в 6,7% и 1,3%, соответственно [19].
Проблема приверженности пациентов к терапии
Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20]. Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями. Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21].
По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. Увеличение частоты приема препарата в сутки уменьшает приверженность к терапии, а однократный прием увеличивает ее до 93%. При двухразовом приеме приверженность к лечению снижается на 6,7%, при трехкратном – уже на 13,5%, при четырехкратном – на 19,2% [24]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25].
Новая пролонгированная лекарственная форма толперизона (Мидокалм Лонг 450 мг)
Благодаря современным технологиям была разработана новая форма Мидокалма – Мидокалм Лонг 450 мг. Это форма с пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества. Таблетка Мидокалм Лонг представляет из себя структуру с пленочной оболочкой снаружи и гидрофильным матриксом, содержащим 450 мг толперизона. В желудке происходит растворение пленочной оболочки, и спустя 2 ч таблетка покрывается слоем геля, который обеспечивает постепенное высвобождение молекул толперизона. За 24 ч таблетка почти полностью растворяется. В отличие от стандартной формы Мидокалма, которую необходимо принимать три раза в сутки, Мидокалм Лонг 450 мг, благодаря длительному периоду полувыведения, назначают однократно. Фармакокинетические особенности препарата Мидокалм Лонг 450 мг обеспечивают стабильную терапевтическую концентрацию активного вещества в течение 24 ч. Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость.
Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг (Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки) и толперизона гидрохлорида 150 мг (Мидокалм, три раза в сутки) при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование (III фазы) в двух параллельных группах у 239 пациентов (средний возраст – 41,3 и 41,9 года, соответственно). Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо. Пациенты двух групп сравнения в течение 14 дней получали Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки в комбинации c плацебо три раза в сутки или Мидокалм 150 мг три раза в сутки в комбинации c плацебо один раз в сутки. По основному показателю эффективности (шкала функциональных нарушений Роланда–Морриса) через 14 дней в обеих группах отмечено значительное улучшение жизнедеятельности пациентов – на 80,5±18,2% и 78,9±15,8%, соответственно (p=0,475). Вторичными конечными точками были динамика двигательной активности и интенсивности боли по ВАШ в покое и при движении, общее клиническое впечатление и доза НПВП для дополнительного обезболивания. В обеих группах выявили существенное снижение интенсивности боли в покое и при движении и увеличение объема движений в поясничном отделе. По шкале общей оценки своего состояния 74,3% и 70,9% пациентов, получавших Мидокалм Лонг 450 мг и Мидокалм 150 мг, расценили эффект как «выраженное улучшение». За время исследования пациенты двух групп приняли в среднем 15,1 и 16,1 таблетки диклофенака, соответственно. Статистически значимых различий между двумя группами по вторичным точкам, также как и по первичной точке, выявлено не было. Во время каждого визита фиксировали нежелательные явления, которые определяли на основании жалоб пациентов и результатов общего осмотра, измерения показателей жизненно важных функций (артериальное давление, частота сердечных сокращений), результатов электрокардиографии в 12 отведениях и анализов крови и мочи. Частота побочных эффектов не отличалась между двумя группами (13,4% и 17,5%, соответственно). Таким образом, исследование подтвердило терапевтическую эквивалентность и сопоставимый профиль безопасности препаратов Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и Мидокалм 150 мг три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины [26].
Использование пролонгированной формы Мидокалм Лонг 450 мг, которую назначают один раз в день, является удобным решением, позволяющим улучшить приверженность к терапии, особенно при назначении комплексных терапевтических схем.
Заключение
В ряде клинических исследований показано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии миорелаксанта толперизона (Мидокалм) приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника. Толперизон включен в современные европейские и отечественные рекомендации по лечению острой и хронической неспецифической боли в нижней части спины [27-29]. Оптимальная эффективная и хорошо переносимая доза составляет 450 мг/сут. Длительность терапии определяется клинической ситуацией и не ограничена четкими сроками. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, что делает его лидером по безопасности среди других миорелаксантов. Новая недавно зарегистрированная пролонгированная форма толперизона – Мидокалм Лонг 450 мг предполагает однократный прием в течение суток, что, несомненно, повысит приверженность пациентов к проводимой терапии.
Используемые источники
- Toth C. Peripheral and central sensitization In: Neuropathic Pain: Causes, Management, and Understanding. C. Toth, D.E. Moulin (eds). Cambridge University Press, 2013, 51–64.
- Woolf CJ. Central sensitization: implications for the diagnosis and treatment of pain. Pain 2011;152(3 Suppl):S2-15.
- Hinck D, KoppenhЪfer E. Tolperisone – a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. Gen Physiol Biophys 2001;20(4):413-29.
- Kocsis P, Gajari D, Deli L, et al. Effect of tolperisone on the resting brain and on evoked responses, an phMRI BOLD study. Brain Res Bull 2013;99:34-40.
- Tekes K. Basic aspects of the pharmacodynamics of tolperisone, a widely applicable centrally acting muscle relaxant. Open Med Chem J 2014;8:17-22.
- Pratzel HG, Alken RG, Ramm S. Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. Pain 1996;67(2-3):417-25.
- Kohne-Volland R., Strathmann AG. Клиническое исследование мидокалма (толперизона гидрохлорида). Качественная клиническая практика 2002;1:29-39.
- Prabhoo R, Keny S, Prabhoo T, et al. A phase IV observational multi-centre, openlabel study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system. J Assoc Physic India 2011;59:33-7.
- Rao R, Panghate A, Chandanwale A, et al. Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity. Asian Spine J 2012;6(2):115-22.
- Кукушкин М.Л., Брылев Л.В., Ласков В.Б. и др. Результаты рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. Журнал неврологии и психиатрии им.
C.C. Корсакова 2017;117(11):69-78 [Kukushkin ML, Brylev LV, Laskov VB, et al. Results of a randomized double blind parallel study on the efficacy and safety of tolpersione in patients with acute nonspecific low back pain. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova 2017;117(11):69-78 (In Russ.)]. - Bhattacharjya B, Naser SM, Biswas A. Effectiveness of tolperisone hydrochloride with aceclofenac as combined therapy in acute low back pain. Indian J Phys Med Rehabil 2012;23(2):74-8.
- Вербицкая С.В., Парфенов В.А, Борисов К.Н. Толперизон (Мидокалм) в комплексной терапии острой поясничной боли. Клин фармакол тер
2008;17(2):36-8 [Verbitskaya SV, Parfenov VA, Borisov KN. Tolperisone (Midocalm) in the treatment of low back pain. Klinicheskaya farmakologiya i terapiya = Clin Pharmacol Ther 2008;17(2):36-8 (In Russ.)]. - Скоромец А.А., Гехт А.Б., Галанов Д.В. и др. Результаты международного фармакоэпидемиологического наблюдательного проекта по применению мидокалма для лечения болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова
2015;115(12):104-9. doi: 10.17116/jnevro2015115112104-109 [Skoromets AA, Gekht AB, Galanov DV, et al. Results of the international pharmaco-epidemiological observational project on the use of mydocalm for the treatment of pain syndromes accompanied by muscle spasm. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova 2015;115(12):104-9 (In Russ.)]. - Abdel Shaheed C, Maher CG, Williams KA, McLachlan AJ. Efficacy and tolerability of muscle relaxants for low back pain: Systematic review and meta-analysis. Eur J Pain 2017;21(2):228-37.
- Чиба Л., Жусупова А.С., Лихачев С.А. и др. Систематический обзор по применению миорелаксантов при боли в нижней части спины. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 2018;118(12):100-13 [Chiba L, Zhusupova AS, Likhachev SA, et al. Systematic review of the use of muscle relaxants for pain in the lower back. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova. 2018;118(12):100-13 (In Russ.)].
- Dulin J, Kovacs L, Ramm S, et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Pharmaco psychiatry 1998;31(4):137–42.
- Caron J, Kaye R, Wessel T, et al. An assessment of the centrally acting muscle relaxant tolperisone on driving ability and cognitive effects compared to placebo and cyclobenzaprine. J Clin Pharm Ther 2020;45:774–782.
- Батурин В.А., Рябцев В.С. Сравнительная оценка эффекта миорелаксантов при лечении болей в спине. Медицинский вестник Северного Кавказа 2015;10(1):105-6 [Baturin VA, Ryabtsev VS. Comparative assessment of muscle relaxants in treatment of back pain. Medical News of North Caucasus 2015;10(1):105-6].
- Agarwal S, Patel T, Shah N, Patel BM. Comparative study of therapeutic response to baclofen vs tolperisone in spasticity. Biomed Pharmacother 2017;87:628-35.
- Вольская Е.А. Фармионика. Концепция пациентского комплаенса. Ремедиум 2013;11(201):6-15 [Volskaya EA. Concept of patient compliance.
Remedium 2013;11(201):6-15 (In Russ.)]. - Srivastava K, Arora A, Kataria A, et al. Impact of reducing dosing frequency on adherence to oral therapies: a literature review and meta-analysis. Patient Prefer Adherence 2013;20;7:419-34.
- Claxton AJ, Cramer J, Pierce C. A systematic review of the associations between dose regimens and medication compliance. Clin Ther. 2001;23(8):1296-310.
- Shi L, Hodges M, Yurgin N, Boye KS. Impact of dose frequency on compliance and health outcomes: a literature review (1966–2006). Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res 2007;7(2):187-202.
- Lee VW, Pang KK, Hui KC, et al. Medication adherence: is it a hidden drugrelated problem in hidden elderly? Geriatr Gerontol Int 2013;13:978-985.
- Eisen S, Miller D, Woodward R, et al. The effect of prescribed daily dose frequency on patient medication compliance. Arch Intern Med 1990;150:1881-4.
- Самарцев И.Н., Живолупов С.А. Приверженность лечению как ключевой фактор повышения эффективности консервативной терапии. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 2021;121(12):51–6 [Samartcev IN, Zhivolupov SA. Medical adherence as the basis for effective therapy – current state of the art. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2021;121(12):51-6 (In Russ.)].
- van Tulder M, Becker A, et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back painin primary care. Eur Spine J 2006;15: S169-91.
- Парфенов В.А., Яхно Н.Н., Давыдов О.С. и др. Хроническая неспецифическая (скелетно-мышечная) поясничная боль. Рекомендации Россиийского общества по изучению боли (РОИБ). Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика 2019;11(2S):7-16 [Parfenov VA, Yakhno NN, Davydov OS, et al. Chronic nonspecific (musculoskeletal) low back pain. Guidelines of the Russian Society for the Study of Pain (RSSP). Neurology, Neuropsychiatry, Psychoso matics 2019;11(2S):7-16 (In Russ.)].
- Парфенов В.А., Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л. и др. Острая неспецифическая (скелетно-мышечная) поясничная боль. Рекомендации Россииского общества по изучению боли (РОИБ). Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(2):4-11 [Parfenov VA, Yakhno NN, Kukushkin ML, et al. Acute nonspecific (musculoskeletal) low back pain. Guidelines of the Russian Society for the Study of Pain (RSSP). Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics 2019;10(2):4-11 (In Russ.)].
Версия на английском языке
Мидокалм – препарат группы миорелаксантов, который назначается при остеохондрозе и других болезнях спины и суставов. Он представлен в виде таблеток и растворов для инъекций, предназначен для приема курсом. Средство можно принимать отдельно либо в составе комплексной терапии различных заболеваний. Мидокалм при остеохондрозе доказал свою эффективность среди пациентов разного возраста, но перед применением важно пройти обследование и получить назначение от врача.
Состав препарата
Мидокалм относится к миорелаксантам центрального действия. Его активные вещества накапливаются в клетках центральной и периферической нервной системы. Лечебный эффект препарата обусловлен торможением процессов проведения некоторых нервных импульсов.
Основной компонент Мидокалма – толперизона гидрохлорид. В продаже есть таблетки, в составе которых содержится 50 либо 150 мл этого вещества. В организме человека толперизон оказывает ряд терапевтических эффектов при остеохондрозе и болях в спине:
- расслабляет скелетные мышцы при спазмах, вызванных различными заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
- улучшает питание тканей, усиливает поступление к ним кислорода с кровью;
- оказывает легкий обезболивающий эффект.
Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 30–60 минут. Соединения, которые образуются в результате усвоения препарата, перерабатываются почками и печенью, а затем практически полностью выводятся почками.
На иллюстрации наглядно видно, как страдает позвоночник при остеохондрозе
Инструкция при применению
В продаже есть таблетки Мидокалм по 50 и 150 мг действующего вещества. Их можно принимать взрослым и детям старше 3-х лет. Таблетки пьют после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет от 150 до 450 мг в сутки. Оптимальный режим приема препарата – 3 раза в день.
Также в аптеках представлен раствор для инъекций Мидокалм. Он находится в ампулах по 1 мл, в составе которых – по 100 мг толперизона и по 2,5 мг лидокаина. Эта форма выпуска рекомендуется к применению в периоды обострения, когда усиливаются боли в спине.
Режим приема лекарства:
| Дозировка таблеток | |||
| Возраст пациента | Дозировка | Режим приема | |
| 3–6 лет | Не более 3 мг на 1 кг веса | 3 раза в день | |
| 7–14 лет | Не более 4 мг на 1 кг | 3 раза в день | |
| 14 и более | От 50 до 150 мг на 1 прием | 2–3 раза в день | |
| Дозировка для уколов | |||
| взрослые | 100 мг (1 ампула) на 1 введение | 2 раза в сутки, внутримышечно |
ВАЖНО!
Мидокалм рекомендуется принимать после еды. При таком условии увеличивается усвоение действующего вещества на 45%, ускоряется достижение максимальной концентрации препарата в крови примерно на 30 минут.
Показания к применению
Мидокалм – это известный препарат, который отлично помогает при болевом синдроме. Его назначают при различных заболеваниях спины и суставов, которые сопровождаются отечностью, болью и напряжением в мышцах.
К списку патологий, которые поддаются лечению таблетками либо инъекциями Мидокалм, относятся:
- мышечные спазмы, вызванные нарушением работы центральной нервной системы, в том числе рассеянный склероз, различные травмы и повреждения головного мозга;
- контрактура (малоподвижность) мышц при патологиях опорно-двигательного аппарата: артроз, остеохондроз, межпозвоночные грыжи;
- межреберная невралгия – болевой синдром, который возникает при защемлении нервов и сопровождается стреляющей болью в грудной клетке;
- почечная либо печеночная недостаточность, нарушение проходимости желчевыводящих путей;
- другие заболевания, при которых наблюдаются болезненные мышечные спазмы.
Чаще всего Мидокалм назначают при шейном остеохондрозе. Это заболевание часто развивается у пожилых людей, а также вследствие неправильной нагрузки на шейный отдел позвоночника. Межсуставные хрящи (диски) становятся хрупкими и малоэластичными, а их ткани испытывают дефицит кислорода и питательных веществ. Мышцы в области шейного отдела позвоночника болезненны, неравномерно напряжены, ощущаются спазмы. После приема миорелаксанта мышечные ткани становятся более эластичными, в результате чего кровь и нервные импульсы проходят свободно.
Остеохондроз становится причиной неравномерной нагрузки на позвоночник и мышечного спазма, и Мидокалм назначается для устранения этих осложнений
ВАЖНО!
Мышечные спазмы при остеохондрозе – это опасное явление. Ткани задерживают поступление кислорода и питательных веществ к клеткам, оказывают давление на нервы и сосуды. Эти проблемы устраняются под действием миорелаксантов, в том числе Мидокалма.
Противопоказания
Препарат отлично помогает при хронических болях в шее, спине и пояснице, вызванных остеохондрозом. Однако, перед его применением стоит обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Как и любое другое лекарственное средство, он имеет ряд противопоказаний, в том числе:
- возраст – таблетки не назначают детям младше 3 лет, раствор для инъекций подходит исключительно взрослым старше 18 лет;
- период беременности и грудного кормления – врач может назначить препарат в это время, если нет возможности заменить его на один из аналогов, а необходимость для здоровья матери превышает риски для плода;
- аллергические реакции на любой из компонентов – проявляются резким ухудшением самочувствия, зудом и сыпью на коже, отечностью слизистых и подкожной клетчатки;
- заболевания почек или печени, протекающие в острой либо хронической форме;
- болезнь Паркинсона;
- судороги любого происхождения.
Побочные эффекты во время приема Мидокалма диагностируются редко. Их частота составляет не более 1 случая на 1000 пациентов. К самым распространенных из них относятся бессонница, ухудшение аппетита, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, вялость и утомляемость. Не чаще, чем 1 раз на 10000 случаев, проявляются такие реакции, как тахикардия, боли в животе, анафилаксия и другие проявления.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы пациентов и врачей – это лучший способ убедиться в эффективности средства перед его покупкой и началом курса лечения. Пользователи, которые пользовались Мидокалмом при остеохондрозе и других заболеваниях, рекомендуют этот препарат. Большинство отзывов положительные, поэтому можно утверждать о его эффективности и высоком качестве.
Марина, Москва:
«Я принимала Мидокалм при грыже позвоночника. Таблетки действительно помогают, возвращают свободу движений. Естественно, лечение заключалось и во многих других процедурах: массаже, гимнастике, плаванье. Однако, они хорошо снимают боль и мышечные спазмы, за счет чего можно возвращаться к обычному образу жизни.»
Александр, 54 года, Белгород:
«Мидокалм отлично помог мне как при остеохондрозе, так и хроническом артрозе коленного сустава. В обоих случаях мне его назначал лечащий врач и корректировал дозировки, поэтому не могу сказать, можно ли пить таблетки без рецепта. По собственным ощущениям могу сказать, что препарат снимает боль уже в течение первых нескольких дней. Больные суставы под его действием двигаются гораздо свободнее, но нужно быть осторожным. Даже если боль не чувствуется, это не значит, что остеохондроз прошел. Лечиться придется долго и не только этим препаратом.»
Илья Викторович, врач-вертебролог с 20-летним стажем:
«Мидокалм – один из основных препаратов группы миорелаксантов, которые я назначаю при болях в спине и пояснице. Он снимает спазмы, благодаря чему восстанавливается подвижность суставов и позвоночника. Он отлично проявил себя при остеохондрозе у взрослых и детей, при радикулите, различных видах искривления позвоночника. Однако, это не самостоятельный метод лечения, а исключительно один из этапов комплексной терапии.»
Частые вопросы
Врач назначил Мидокалм при остеохондрозе. Не вредно ли это?
Лечащий врач обязательно учитывает общее состояние пациента и данные его анамнеза перед тем, как назначить определенное средство. Мидокалм имеет список противопоказаний, но в остальных случаях, при соблюдении дозировки и графика приема, он не сказывается отрицательно на состоянии здоровья. Гораздо больший вред наносит самолечение и замена назначенного препарата на аналог без предписания врача.
Я пью Мидокалм против болей в спине, но он не помогает. В чем причина?
При недостаточной эффективности Мидокалма допускается постепенное повышение дозировки до указанной в инструкции нормы. Однако, важно понимать, что средство не относится к группе обезболивающих препаратов. Мидокалм назначается для снятия мышечных спазмов, вызванных остеохондрозом, поэтому дополняет комплексную схему лечения. Для максимальной эффективности рекомендуется сочетать различные методики, включая диету, лечебную физкультуру, массаж и дополнительные медикаменты.
Можно ли принимать Мидокалм при беременности?
Период беременности и грудного вскармливания относятся к противопоказаниям к применению препарата. Однако, в некоторых случаях врач может назначить Мидокалм. Это происходит, если риск для здоровья матери превышает опасность для плода. Остеохондроз не относится к подобным случаям, поэтому во время беременности стоит отказаться от его приема. Медикаментозное лечение этого заболевания можно будет продолжить после родов.
Советы
Совет №1
Не принимайте Мидокалм на голодный желудок. После приема пищи не только снижается вероятность расстройства работы пищеварительного тракта, но также повышается уровень его усвоения. Оптимальный график – трижды в день, после еды.
Совет №2
Курс лечения Мидокалмом должен продолжаться не более 10 дней. Если продолжать принимать его больше допустимого срока – возникает привыкание и снижение терапевтического эффекта. Оптимальный график подбирается лечащим врачом.
Совет №3
Мидокалм сочетается с другими препаратами. Его можно применять одновременно с обезболивающими компонентами, витаминами и хондропротекторами. Грамотно составленная схема лечения поможет избавиться от симптомов остеохондроза и предотвратить дальнейшее развитие болезни.
Частые вопросы
Как действует Мидокалм при лечении остеохондроза?
Мидокалм обладает миорелаксирующим действием, снижая мышечный тонус и улучшая кровообращение в области пораженных суставов, что помогает снять боль и улучшить подвижность.
Каковы основные преимущества использования Мидокалма при остеохондрозе?
Преимущества использования Мидокалма при остеохондрозе включают уменьшение мышечного напряжения, улучшение кровообращения в области пораженных суставов, снижение боли и улучшение подвижности.
Как часто следует принимать Мидокалм при лечении остеохондроза?
Дозировка Мидокалма и частота приема определяются врачом в зависимости от тяжести симптомов остеохондроза. Обычно рекомендуется принимать по 50 мг три раза в день в течение нескольких недель.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Мидокалма для лечения остеохондроза обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и определить продолжительность курса лечения.
СОВЕТ №2
Помимо приема Мидокалма, рекомендуется сочетать его с физическими упражнениями, массажем и физиотерапией. Это поможет усилить эффект лечения и улучшить общее состояние позвоночника.
Дата публикации:
2 ноября 2022
2 ноября 2022
Редактор статьи
Спазмы в мышцах – очень неприятное и зачастую болезненное явление. Такую боль невыносимо терпеть. С ней трудно заниматься привычными делами. Отвлечься от неё тоже сложно. Особенно, если болевые ощущения стали постоянными.
Боль в пояснице, онемение конечностей, мышечные боли – не всегда признак возрастных дегенеративных изменений. Эти симптомы часто диагностируют у молодых людей и лиц среднего возраста. Сидячий образ жизни, работа за компьютером, отсутствие физической активности, травмы делают мышцы слабыми.
Чтобы облегчить состояние пациента и устранить мышечные спазмы, ему назначают специальные препараты – миорелаксанты. Миорелаксанты расслабляют мышцы скелета, устраняют гипертонус мускулатуры, снижают напряжение в пояснице.
Одним из популярных и эффективных миорелаксантов является препарат «Мидокалм». В аптеках лекарство представлено в двух формах: «Мидокалм» в таблетках и в виде раствора для внутривенного/внутримышечного введения. Форму и дозировку подбирает врач, ориентируясь на возраст пациента, его состояние и характер боли.
«Мидокалм»:
- снимает напряжение в мышцах
- уменьшает болевой синдром
- способствует улучшению двигательной активности
- усиливает эффект от приема обезболивающих средств и позволяет снизить их дозировку
Препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом.
«Мидокалм»: показания к применению
Основное действующее вещество препарата – толперизон. Толперизон влияет на нейроны мозга и тормозит процессы возбуждения в центральной нервной системе, подавляя спинальные рефлексы.
Таким образом, лекарство «Мидокалм» воздействует на центральную нервную систему, которая, в свою очередь, отправляет мышцам сигнал расслабиться. Благодаря чему снижается тонус мускулатуры, исчезает спазм мышц, и проходит боль.
«Мидокалм» взрослым назначают при следующих заболеваниях и состояниях:
- спастичность на фоне инсульта
- болевой синдром при остеохондрозе, радикулите
- остеоартроз
- ревматоидный артрит
- энцефалопатия
- спазмы сосудов головного мозга
- рассеянный склероз
- тромбофлебит нижних конечностей
- боль при геморрое
- почечные колики
- менструальные боли
- желчнокаменная болезнь
Противопоказания
Не стоит принимать «Мидокалм»:
- если у вас аллергия на действующее вещество толперизон, его аналоги и вспомогательные компоненты, входящие в состав лекарства
- если у вас миастения – быстрая утомляемость и слабость мышц
- если вы беременны,
- если ваш ребенок на грудном вскармливании
Препарат не назначается детям до 3 лет.
Информация о совместимости «Мидокалма» и алкоголя в аннотации к препарату отсутствует. Но нужно помнить, что «Мидокалм» — это лекарство. Велика вероятность того, что алкогольные напитки усилят побочные эффекты от препарата и повысят риски токсичных реакций.
«Мидокалм»: побочные действия
Прием «Мидокалма» может сопровождаться нежелательными эффектами:
- проблемы со сном
- головная боль, головокружения
- сонливость
- быстрая утомляемость
- понижение артериального давления
- неприятные ощущения в животе, диарея
- аллергические реакции
- шум в ушах
С полным списком побочных эффектов можно ознакомиться в инструкции по применению «Мидокалма».
Обычно при появлении нежелательных реакций достаточно снизить дозировку лекарства, и проблема исчезает.
Передозировка
Признаком передозировки является появление следующих симптомов:
- повышенная сонливость
- расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе)
- повышение артериального давления
- тахикардия
- заторможенность реакций
- головокружения
Специфической терапии в этом случае нет. Лечение симптоматическое.
Как принимать «Мидокалм»
Лечение препаратом обычно начинается с малой дозировки 50 мг дважды-трижды в сутки, поэтапно увеличивая разовую дозировку до 150 мг.
7409
Таблетки «Мидокалм» следует принимать во время или после приема пищи, запивая большим количеством воды.
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения используют дважды в сутки по одной ампуле объемом 1 мл.
Применение у детей
Детям тоже можно принимать «Мидокалм», начиная с трёхлетнего возраста, но исключительно таблетки 50 мг из расчета:
- детям до 6 лет: суточная дозировка 5 мг/кг, разделив на три приема в течение дня
- от 7 до 14 лет: 2-4 мг/кг, разделив на три приема
7407
Подростки 14+ принимают лекарство как взрослые.
Препарат в виде инъекций несовершеннолетним пациентам противопоказан.
7408
Применение при беременности и лактации
Данные о безопасности приема лекарства беременными отсутствуют. То же самое касается применения «Мидокалма» во время грудного вскармливания.
Препарат беременным назначают с осторожностью, объективно оценивая риски для плода и пользу для матери. Если вы кормите ребенка грудью, при приеме лекарства малыша следует перевести на другой тип питания.
Аналоги «Мидокалма»
- Сирдалуд – это лекарство обладает менее широким спектром действия, но имеет меньше нежелательных эффектов.
10066257
- Толперизон – абсолютно идентичный «Мидокалму» препарат с тем же активным веществом. Более дешевый аналог.
1034870
- Миолгин – препарат назначают по таким же показаниям, как «Мидокалм». Лекарство также обладает жаропонижающим действием, благодаря парацетамолу, входящему в его состав.
- Баклофен – эффективность этого препарата аналогична эффективности «Мидокалма», но он имеет внушительный список побочных реакций.
10033477
- Калмирекс – имеет те же показания, что и «Мидокалм». В линейке средств отсутствуют таблетки с пролонгированным действием, в отличие от «Мидокалма».
1029555
Несмотря на то, что аналоги «Мидокалма» обладают теми же свойствами, менять один препарат на другой можно только по согласованию с лечащим врачом.
Как заказать?
В нашей интернет-аптеке всегда в наличии препарат «Мидокалм». Цена лекарства, представленного на сайте, ниже, чем в обычных аптеках.
Выберите удобную форму выпуска (таблетки 50, 150 мг или раствор для инъекций) и сделайте заказ в 3 шага:
- поместите подходящий препарат в корзину, например «Мидокалм» в таблетках (цена и дозировка указаны в карточке к лекарству)
- оставьте свои контакты
- заберите заказ в ближайшей аптеке.
«Добрая аптека» — это всегда низкие цены и широкий ассортимент.