Аркоксиа при головной боли отзывы

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: эторикоксиб 90 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Описание

Аркоксиа – лекарственное средство анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Селективный ингибитор ЦОГ-2, НПВС (нестероидное противовоспалительное средство).

Фармакологические свойства

Аркоксиа — НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартроз: Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. Острый подагрический артрит: Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Побочное действие

Очень часто >10%, часто -1-10%, нечасто — 0.1-1%, редко — 0.01-0.1%, очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, нечасто — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией). Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость, нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко — галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — протеинурия, очень редко — почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата. Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД, нечасто — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда, очень редко — гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение, очень редко — бронхоспазм. Со стороны кожных покровов: часто — экхимозы, нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь, очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекции: нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия. Нарушения метаболизма: часто — отеки, задержка жидкости, нечасто — изменения аппетита, повышение массы тела. Прочие: часто — гриппоподобный синдром, нечасто — боли в грудной клетке. Результаты лабораторных исследований: часто — повышение «печеночных» трансаминаз, нечасто — повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты, редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ, ССС, почек. Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

– Мы переходим к следующей секции. Следующая секция будет посвящена ревматологии. Откроет наш симпозиум, посвященный ревматологии, Профессор Каратеев Андрей Евгеньевич. Острая боль. Сегодня мы об этом будем говорить. Все время что-то улучшается, и появляется Эторикоксиб. Что это? Как это? Расскажите, пожалуйста.

Андрей Евгеньевич Каратеев, профессор, доктор медицинских наук:

– С большим удовольствием. Для вас, Оксана Михайловна, с огромным удовольствием расскажу. Когда появляется новое лекарство, мы, в первую очередь смотрим, для чего оно нам нужно. Для меня новое лекарство – это инструмент, который позволяет по-новому воздействовать на какую-то старую проблему. И, конечно, лечение боли – это проблема, которая волнует, наверное, всех специалистов, потому что, когда мы видим перед собой пациента, мы, прежде всего, стараемся сделать так, чтобы ему было хорошо. Мы стараемся сделать так, чтобы его страдания прекратились. И одной из основных жалоб пациента, основная жалоба – это боль. Если мы посмотрим статистику, то она неумолима. Ведь боль – это не просто неприятный симптом, это серьезная угроза жизни пациента.

Вот совсем недавнее исследование американское большое. Перелом шейки бедра. Частая проблема, к сожалению, пожилых пациентов. И вот, несмотря на прекрасно развитую медицину этой страны, 10 процентов пациентов погибает. 340 тысяч ежегодно ломает шейку бедра, и 10 процентов погибает. 34 тысячи пациентов. Почему это происходит? На первом месте кардиоваскулярное осложнение и легочное осложнение. С чем они связаны? Нарушение двигательной активности, использование наркотических опиоидов, вызывающих депрессию дыхания, и кардиоваскулярные патологии. На самом деле, все эти факторы связывает один фактор. Это боль. Нарушение движения, кардиоваскулярный риск. Почему это происходит? Мы это хорошо знаем. Боль, особенно хроническая, да и острая боль – это выброс катехоламинов, это повышение риска тромбозов, это депрессия, это артериальная гипертензия. И все это в итоге реализуется, к сожалению, в повышении кардиоваскулярного риска, в кардиоваскулярных катастрофах.

Вот, посмотрите. Очень интересное исследование и очень наглядное. Хроническая боль в спине. То, что мы раньше называли остеохондрозом. Люмбалгия. Казалось бы, это не смертельное заболевание. Да, люди страдают. Да, люди мучаются. Да, они получают активную терапию. Но нет поражения ни сердца, ни легких, ни селезенки. Нет органной патологии. Пациент не должен погибать от этой патологии. Но статистика неумолима. Вот австралийское исследование. Полторы тысячи женщин, пожилых, страдающих от боли в спине. Здесь нет жизнеугрожающей патологии, нет онкологии, нет туберкулеза, нет переломов. Это функциональное страдание. Австралийские ученые их наблюдали 5 лет. Оказалось, что те женщины, которые испытывали боль в спине каждый день, у них риск гибели от кардиоваскулярной катастрофы был в 2 раза выше, чем у их подружек по несчастью, которые испытывали боль реже, то есть лучше лечились от боли. Мы видим, что, на самом деле, есть четкие подтверждения того факта, что боль – это та проблема, с которой мы должны очень активно бороться. Она играет роль не только, как фактор, ухудшающий качество жизни пациентов, но и, как фактор, который существенно влияет на выживаемость пациента. Это, вообще, вопрос принципиальный сегодня.

Есть и другой аспект проблемы лечения боли. Дело в том, что пациенту, по большому счету, все равно, какой у него диагноз. Он к нам пришел затем, чтобы получить помощь, чтобы его страдания прекратили. И с точки зрения пациента, если мы, а мы должны думать об этом сегодня, эффективно ему помогаем и быстро помогаем… А самый простой способ добиться расположения пациента – это купировать его симптомы, сделать так, чтобы пациент не испытывал страданий. Вот, если мы это сделаем быстро и качественно, мы хорошие врачи. Если мы будем увлекаться диагностикой, то, к сожалению, с точки зрения пациента, мы будем не очень хорошими специалистами. Это суровая правда жизни, и мы должны про это помнить.

А вот, посмотрите, что получается в реальной жизни. Это очень поучительное исследование. Известный американский эпидемиолог Гор провел исследование. Это британская система здравоохранения. 2012 год. Они оценивают, как назначают врачи в Великобритании, очень хорошая, четкая система здравоохранения, как они назначают обезболивающие средства. Больные с остеоартрозом и больные с хронической болью в спине. НПВП, Парацетамол, опиоидные. Для нас это кажется дикостью – сильные опиоиды при остеоартрозе, но, тем не менее. В Великобритании это возможно. Посмотрите, что получается. В течение первого месяца отмена терапии, если врач назначает лекарство, 90 процентов, что он его отменит. Из-за осложнений, из-за неэффективности, из-за побочных эффектов он его отменяет. Заменяют препарат на другой 50 процентов. Усиливают терапию 10 процентов. То есть проходит месяц, с точки зрения пациентов две трети случаев терапия неэффективна. Это напоминает метание. Доктор не знает, что назначить, как использовать лекарства, старые, известные препараты. Но нет единой схемы. Мы должны понимать и другой аспект проблемы. Ведь боль – это очень сложный, многофакторный процесс. Очень многие патологические механизмы влияют на развитие этого феномена. Если мы видим, скажем, даже острую боль, мы всегда понимаем: есть элемент воспаления. Выброс медиаторов воспаления, который приводит к отеку, повреждению и активации ноцицепторов. Это один момент. Есть нарушение биомеханики. Ведь, разумеется, поврежденный орган не может работать так, как целый. Это большая проблема. Возникает мышечный спазм. Защитный мышечный спазм. Возникает повреждение связочного аппарата. Ну, и, конечно, влияние на периферическую и центральную нервную систему. Центральная сенситизация, недостаточность антиноцицептивной системы, наконец, деструктивная поведенческая реакция. Все это влияет на появление вот этого сложного, интересного для лечения феномена хронической или острой боли.

Когда мы говорим про лечение боли, я уже показал, что очень важное место в ее патогенезе занимает воспаление. Мы должны всегда об этом помнить, и поэтому совершенно очевидно, что мы должны использовать в дебюте лечения боли те лекарства, которые подавляют воспаление, выброс медиаторов воспаления, прежде всего, простагландинов. Это старые добрые нестероидные противовоспалительные препараты. На нашем рынке их очень много, 18 штук. И если вы зададите вопрос, какой из них самый лучший, я вам дам однозначный ответ: такого нет препарата. Не может быть идеального средства. Иначе мы бы только его и использовали. Вот почему нам нужны новые средства. И когда у нас появляется новый препарат Эторикоксиб, мы думаем: а что в нем хорошего, чем он отличается от старых НПВП, которые мы уже использовали давно? Это лекарство, которое относится к селективным ЦОК-2 ингибиторам. То есть он практически не воздействует на структурный фермент ЦОК-1, а мы знаем, что его подавление отвечает за риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Это лекарство, которое очень быстро всасывается, обладает линейной фармакодинамикой, то есть четкая зависимость эффекта от дозы. Я сейчас покажу, как это выглядит в жизни.

Вот большое исследование, которое показывает, как влияет доза Эторикоксиба на его клинический эффект. Вернее, здесь авторы исследования пошли от противного. Они посмотрели, как часто отменяется терапия из-за неэффективности в том случае, если доза повышается. Посмотрите, есть линейная зависимость того, как пациент отменяет терапию в зависимости от дозы. Чем больше доза, тем меньше отмен. Это использование Эторикоксиба при остеоартрозе. Хроническая боль. Посмотрите, маленькая доза этого лекарства – 30 мг. Она оказывается столь же эффективной, чем огромная доза Ибупрофена – 2400 мг. Потрясающий эффект. Ну, конечно, гораздо выше эффект, чем плацебо. Это два двойных слепых контролируемых исследования – больше 1000 пациентов.

И вот, теперь у нас в руках появляется новый инструмент воздействия на боль, особенно острую боль. Это Эторикоксиб 120 мг. Вы представляете, если 30 мг оказывается эффективнее при хронической боли, чем 2400 мг Ибупрофена, что может сделать 120 мг Эторикоксиба в одной таблетке? Лекарство, которое дается раз в день. На самом деле, это очень мощное оружие. Есть четкое подтверждение, что Эторикоксиб в такой дозировке может оказывать весьма серьезный и мощный обезболивающий эффект. Это очень интересное исследование, которое демонстрирует возможности использования нового анальгетика. 588 больных, которые пережили очень неприятную процедуру – удаление двух и более зубов. Стоматология. Они получают Эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг однократно. Или в течение первых суток после удаления зубов они получают Ибупрофен, старый, надежный анальгетик по 600 мг 4 раза в день. Или лекарство, которое содержит наркотический опиоид, Кодеин 60 мг. Я напомню, что те лекарства, которые мы сейчас уже, к сожалению, даже не можем назначать, типа Нурофен плюс, содержали всего лишь 8 мг кодеина. Здесь 60 мг Кодеина и 600 мг Парацетамола. Тоже до 4 раз в сутки. И в течение суток пациентов наблюдали. Оказалось, что однократный прием 90 или 120 мг Эторикоксиба дает такой же эффект, как четырехкратный прием Ибупрофена – 2400 мг в сутки. И эффект даже лучший, чем четырехкратный прием Кодеина с Парацетамолом. Это потрясающий эффект. Разумеется, вы видите, что при использовании плацебо все было гораздо хуже, намного хуже. Это очень важная вещь, и мы всегда должны смотреть весь комплекс исследований, на которых изучался препарат. Так называемый метаанализ. Кларк с коллегами в свое время, не так давно, 3 года назад провел метаанализ использования Эторикоксиба при острой боли. Мы знаем, что плацебо тоже работает при боли. Но, посмотрите, по этим данным улучшение на 50 процентов у пациентов на плацебо наблюдалось лишь у 10 процентов, на Эторикоксиб у 64. Очень разительный эффект.

А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. 50-процентное улучшение они здесь взяли, как значимое облегчение боли. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП – это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения – это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП.

И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб – это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса.

Вот, посмотрите. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы – это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта.

И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном – довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП. Это очень наглядный, четкий эффект, демонстрирующий, что новое лекарство обладает хорошей желудочно-кишечной переносимостью.

Ну, и, конечно, риск кардиоваскулярных катастроф. Я сегодня не буду долго говорить про тему осложнений со стороны сердца, тем более, в присутствии Оксаны Михайловны. Она в этом деле огромный специалист в сравнении со мной. Но, тем не менее, мы все прекрасно понимаем, если мы говорим про селективные ЦОК-2 ингибиторы, мы, прежде всего, думаем о кардиоваскулярном риске. И, конечно, Эторикоксиб проходил жесткую проверку в плане вот таких осложнений. Что показывают кратковременные исследования, лечение острой боли? Исследования до трех месяцев длительности. Они четко показывают, что Эторикоксиб имеет риск кардиоваскулярных катастроф не выше, чем плацебо. Вы видите метаанализ ряда исследований. Здесь суммарно 4500 пациентов. Но вы знаете, сейчас довольно жесткое отношение мирового сообщества к лекарствам, нет презумпции невиновности, и мы всегда новое лекарство рассматриваем очень пристально, прежде всего, в плане, какие у него недостатки, а уже потом думаем о достоинствах. Это, конечно, веление времени, мы должны всегда про это помнить. И поэтому безопасность лекарств подвергается сейчас жесточайшей оценке. И, конечно, когда мы говорим про кардиоваскулярный риск, кратковременные исследования Эторикоксиба никого не удовлетворили. И для того, чтобы доказать, что это лекарство, по крайней мере, не хуже в плане кардиоваскулярного риска, чем старый, добрый Дикллофенак, было проведено самое большое в мире исследование обезболивающих препаратов. Это исследование «Медал». В чем его суть? В течение, примерно, трех лет, в среднем, полтора года 34700 пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом, то есть теми заболеваниями, которые характеризуются хронической болью, принимали каждый день 60 или 90 мг Эторикоксиба либо 150 мг Диклофенака. Причем, это исследование моделировало реальную клиническую практику. Если пациенты имели повышенный кардиоваскулярный риск, они должны были получать Аспирин, по мнению врача, разумеется. Хотя, конечно, врачи не знали, какое лекарство. Двойное слепое исследование: ни больные, ни врачи не знали, что было назначено. Но если был повышен кардиоваскулярный риск, то врач мог назначить Аспирин, а если был повышенный желудочно-кишечный риск, назначали ингибиторы протонной помпы, как эффективное средство для профилактики осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Что получилось? В отношении желудочно-кишечного тракта, как и ожидалось, общее число осложнений было меньше на Эторикоксибе. Хотя должен заметить, интересный факт, что число желудочно-кишечных кровотечений было равно при использовании Эторикоксиба и Диклофенака. Но это такой факт, который еще требует своего осмысления. Но суммарно желудочно-кишечная переносимость, конечно, была существенно лучше при использовании Эторикоксиба в обеих дозировках. И отмены из-за осложненной язвы возникали реже. Нас, конечно, в большей степени беспокоит кардиоваскулярный риск. Что же получилось здесь? А получилось так, что число инфарктов миокарда и инсультов ишемических было абсолютно равно у пациентов, которые получали Эторикоксиб или получали Диклофенак. Очень грустный, но очень веский аргумент в пользу Эторикоксиба… Как бы сказать это помягче? Злые языки говорят, что в исследованиях можно подделать все. Нельзя подделать только одно – смерть пациента. Так вот, число гибели пациентов от кардиоваскулярных катастроф было абсолютно одинаково на Эторикоксибе и на Диклофенаке. То есть по всем параметрам кардиоваскулярной безопасности Эторикоксиб не уступал традиционному НПВП, неселективному ЦОК-2 ингибитору.

Таким образом, сегодня в наших руках появился новый эффективный инструмент борьбы с острой и хронической болью. Это Эторикоксиб, высокоселективный ЦОК-2 ингибитор, эффективный анальгетик с мощным противовоспалительным эффектом, который обладает длительным действием. Мы всегда говорим о комплаентности, о приверженности пациентов терапии, и лекарство, которое может давать при однократном применении суточный эффект, это очень здорово, это очень хорошо. И это то лекарство, которое обладает изначально, это его достоинство, его главное свойство, хорошей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта и низким риском осложнений, серьезных осложнений.

В конце хочу сказать, что, конечно, НПВП – это не единственный свет в окошке при лечении боли. Это лишь первая ступень, с которой мы начинаем лечение. Потом мы на нее наслаиваем, как детская пирамидка, мы наслаиваем другие препараты, которые дают обезболивающий эффект или потенцируют действие других анальгетиков. Мы сегодня об этом не говорим, это отдельная тема, очень интересная. Но с НПВП мы начинаем. Это первая ступенька. Всегда мы назначаем лекарство с учетом факторов риска, и подбираем идеальный препарат для конкретного пациента и для конкретной клинической задачи. Большое спасибо за внимание. Если будут вопросы, с удовольствием отвечу.

Для снятия воспаления и болевого синдрома в арсенале медиков находится большое число препаратов. О механизме действия и правилах приема Аркоксиа расскажет инструкция по применению. Длительный прием многих из них сопровождается различными осложнениями. Наибольшее предпочтение в ревматологии отдается противовоспалительным средствам нестероидного ряда, обладающим способностью действовать селективно.

Препарат Аркоксиа – представитель последнего поколения лекарств этой группы. Он зарегистрирован для применения в медикаментозном лечении патологий опорно-двигательного аппарата во многих странах мира. Характеризуется высокой эффективностью при наименьшем риске развития неблагоприятных последствий.

Фармакологические свойства

Эффективность Аркоксиа обусловлена основным действующим веществом – Эторикоксибом. Это мощный и надежный инструмент лечения боли, в т.ч. хронической, тесно связанной с воспалительным процессом. По инструкции предназначается для перорального применения. Аркоксиа удовлетворяет всем критериям, предъявляемым к высокоэффективным средствам симптоматической терапии: дает быстрый, стойкий результат, имеет удобный режим дозирования, хорошо переносится пациентами, не требует приема дополнительных анальгетиков.

От чего назначаются таблетки больным, длительно страдающим ревматическими заболеваниями и нуждающимся в систематическом обезболивании. Лекарство Аркоксиа оказывает:

• Анальгетическое действие – облегчает болевой синдром, связанный с воспалением или повреждением органов и тканей. По выраженности снижения боли и восстановления функциональности минимальная доза Аркоксиа не уступает эффекту от приема максимальной дозы Диклофенака, Индометацина, Напроксена, Ибупрофена или Целебрекса, значительно превосходит плацебо и Парацетамол. Терапевтическое действие препарата на основе Эторикоксиба заметно в максимально короткий промежуток времени, при этом он суммарно реже вызывает осложнения со стороны ЖКТ, что делает Аркоксиа лучшим препаратом в линейке обезболивающих средств. Ощутимое благоприятное действие проявляется уже через 28 мин после применения и держится в течение года после завершения курса лечения.
• Противовоспалительное действие – подавляет экссудативную и пролиферативную фазы, устраняя все признаки воспаления: снимает покраснение кожи, чувство жара, отечность мягких тканей, увеличение сустава, припухлость, болезненность, утреннюю скованность и потерю функциональности. Препарат демонстрирует максимально стойкое уменьшение воспалительной активности, на фоне низкой токсичности, не уступая лечебному действию других селективных и неселективых НПВП.
• Жаропонижающий эффект – снижает высокую температуру при лихорадочных состояниях, уменьшая возбудимость теплорегулирующих центров гипоталамуса. Оказывает длительное антипиретическое действие, являющееся дополнительным – исключительно для жаропонижающей терапии не используется. Аркоксиа запрещен в педиатрии.

Состав, формы выпуска

Производит препарат фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум, страна производитель – Испания/Нидерланды, продвижением и реализацией на территории России занимается Компания МСД Фармасьютикалс.

Аркоксиа выпускается в единственной лекарственной форме – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Существует несколько разновидностей таблеток. Все они яблокоподобной формы, выпуклые с обеих сторон, с одного края выгравировано название и дозировка Эторикоксиба, с другого – тиснение 101, 200 или 202. Они имеют одинаковый набор компонентов, но различаются дозировкой основного действующего вещества, красителем, входящим в состав пленочной оболочки и количеством таблеток в упаковке:

• 30 мг – сине-зеленые, 28 шт.;
• 60 мг – темно-зеленые, 14, 28 таблеток;
• 90 мг – белые, 2,7 или 28 шт.;
• 120 мг – желто-зеленые, 7 или 28 таблеток.

В инструкции указан состав вспомогательных ингредиентов препарата:

• гидроортофосфат кальция, стеарат магния – наполнители, придают нужную массу, обеспечивают скорость высвобождения и полноту всасывания;
• микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия – разрыхлители, способствуют быстрому растворению.

Как действует Аркоксиа

Лечебное действие противовоспалительных средств обусловлено подавлением активно образующегося в ответ на тканевое повреждение фермента ЦОГ-2, ответственного за синтез важнейших медиаторов боли – простагландинов. Эти физиологически активные вещества в определенной концентрации постоянно присутствуют практически во всех органах и тканях. В избыточном количестве они способствуют развитию и поддержанию воспалительного процесса, болевым ощущениям. Подавляя выработку простагландинов в очаге поражения, большинство нестероидных препаратов ингибируют не только патологический фермент ЦОГ-2, но и физиологический ЦОГ-1, нарушая нормальные процессы в организме.

Как долго можно принимать обезболивающее, противовоспалительное лекарство – зависит от его безопасности. Чтобы избежать негативных осложнений (преимущественно со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы) – задача препарата действовать избирательно.

Аркоксиа – высокоселективный ингибитор, в 106 раз сильнее подавляет патологический фермент, поэтому разрешен для длительного применения. При оценке долгосрочного назначения специальная программа MEDAL в ходе исследований (1,5 года непрерывного приема) выявила сравнительно большую безопасность Аркоксиа.

В инструкции указаны основные параметры фармакокинетики Аркоксиа, обеспечивающие быстроту и полноту развития эффекта:

• легко абсорбируется в системный кровоток, биодоступность (способность усваиваться) – 100%;
• прием пищи значимого влияния на абсорбционный процесс не оказывает, время достижения максимальной концентрации на пустой желудок – 1 ч, при приеме с едой – 2 ч;
• 92% лекарства переходит в связанную с протеинами плазмы форму, проникает через физиологические барьеры;
• активно биотрансформируется в печени, 1-2% выводится по мочевыводящим путям в неизменном виде;
• период полураспада – 22 ч, метаболиты не влияют на ЦОГ-1, покидают организм преимущественно с мочой, малая часть – с каловыми массами;
• пол, возраст, масса тела, расовая принадлежность показатели не изменяют, почечная, печеночная недостаточность влияют незначительно.

Показания к приему

Перечень заболеваний – от чего помогает Аркоксиа, указан в инструкции. Важно учитывать, что препарат сильнодействующий, но не используется для избавления от боли любой этиологии, его основное назначение – терапия ревматических заболеваний.

Сколько дней длится курс лечения Аркоксиа – решает врач, исходя из вида, активности заболевания, индивидуальных особенностей.

В ходе многочисленных исследований установлено:

• на 8 день приема 120 мг/сутки Аркоксиа полностью купирует боль у 90% больных подагрическим артритом, боль спадает уже через 4 ч;
• после 2 дней применения 90 мг достоверно уменьшает боль, улучшая качество жизни пациентов, страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева. Для стабильной клинической эффективности при остеоартрозе обычно бывает достаточно 6-ти недельного курса 60 мг препарата или 12-ти недельного – 30 мг;
• требуемая суточная дозировка Аркоксиа при ревматоидном артрите – 90 мг, курс терапии – 12 недель;
• в стоматологической, гинекологической практике для снятия боли назначается 90 мг лекарства в течение 3-х дней, облегчение наступает спустя 30 мин;
• целесообразно ли применять Аркоксиа при грыже позвоночника определяет специалист, для улучшения подвижности, расслабления спазмированного участка мышц рекомендуется прием 90 мг курсом, не превышающем 20 дней;
• при хронических поясничных болях показано 60 мг Аркоксиа в сутки, при острых болях и в период обострений не более 120;
• 120 мг Аркоксиа перед операцией достаточно для снижения интенсивности боли на 8 ч.

Инструкция по применению

При назначении Аркоксиа придерживаются правил минимальной эффективной дозировки максимально коротким курсом. Терапевтический эффект достигается быстрее, если принять таблетку натощак, но полнота усвоения не зависит от факта приема пищи, поэтому до еды или после употребить таблетку особого значения не имеет.

В ходе лечения важно следовать рекомендациям врача и соблюдать инструкцию:

• глотать таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточным объемом жидкости;
• при дисфункции почек выведение продуктов метаболизма затруднено, что повышает токсичность препарата, поэтому дозы таким пациентам ограничивают до 30 мг/день или 60 мг/48 ч;
• при дисфункции печени метаболизм замедляется – максимальная разрешенная доза 60 мг/24 ч;
• ежедневно принимать по 120 мг можно лишь в течение 8 дней;
• если положительная динамика отсутствует, следует известить врача и произвести замену Аркоксиа на другой селективный нестероидный препарат;
• при длительной терапии требуется постоянный мониторинг давления, сердечных функций, каждые 2 недели – почечные, печеночные пробы.

Случаев передозировки исследования не выявили. Превышение допустимых доз может сопровождаться расстройством пищеварения, работы почечной системы, неблагоприятными кардиоваскулярными событиями (скачки давления, аритмия, учащение пульса). Лечение передозировки – удаление остатков таблеток из ЖКТ, поддерживающая терапия. Существует категория пациентов, которым не рекомендуется применять Аркоксиа.

В инструкции перечислены следующие выявленные противопоказания:

• индивидуальная сверхчувствительность к компоненту лекарства, препарату в целом, другим НПВП;
• склонность к аллергическим реакциям;
• язвенные болезни, кровотечения в ЖКТ;
• тяжелые формы недостаточности – почечной, печеночной, сердечной;
• воспаление слизистой кишечника;
• ишемия, гипертония;
• непереносимость лактозы, глюкозы, галактозы, повышенный уровень кальция в крови;
• планирующим беременность, беременным, кормящим грудью женщинам;
• возраст 0-16 лет.

Побочные эффекты

Безопасность Аркоксиа напрямую зависит от суточной и суммарной дозировки. Установлено, доза менее 150 мг в течение 3-х недель не подавляет физиологический фермент ЦОГ-1, не разрушает слизистую желудка, не вызывает продолжительные кровотечения, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Инструкция предупреждает, что в отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• головокружение, мигрень, рассеянность или тревожность, проблемы со сном, депрессивность, расстройство вкусовых ощущений;
• дискомфорт в верхней части брюшины, нарушение пищеварения, процесса дефекации, учащенный жидкий стул, тошнота, изжога, язвы, повышенная перистальтика;
• воспаление печени, желудка, кишок, протеинурия, заболевания мочеполового тракта, инфекции дыхательной системы;
• анафилаксия, шоковое состояние, резкое снижение давления, бронхоспазм, диспноэ, избыточное накопление жидкости;
• мышечные, суставные боли, судороги, кровоизлияния в кожу и слизистые, крапивница, аллергический дерматит, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• гриппозное состояние, чувство боли за грудиной, конъюнктивит, тиннитус, нарушение зрительной функции;
• приступы жара, озноба, нарушения ритма сердца, кровообращения головного мозга, скачки давления;
• повышение печеночных трансаминаз, креатинкиназы, изменение картины крови.

Ответ на вопрос: можно ли пить алкоголь во время лечения Аркоксиа, такой же, как и в случае с другими нестероидными средствами – совмещение анальгетиков со спиртными напитками превращает лекарство в яд, повреждающий печень и органы ЖКТ.

Также инструкция предупреждает, следует воздержаться или соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих сосредоточенности и оперативного реагирования.

При приеме Аркоксиа одновременно с другими медикаментозными средствами следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия:

• Варфарин – изменяются процессы свертываемости крови;
• ингибиторы АПФ – в меньшей степени снижается давление, усугубляются проблемы с почками;
• аспирин – вызывает язвенные поражения ЖКТ;
• высокие дозы Метотрексата – способствуют развитию токсических эффектов;
• иммунодепрессанты – увеличивается риск токсического поражения почек;
• оральные контрацептивы – возможна закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся тромбом;
• Дигоксин, Рифампицин, литий – изменяется их содержание в плазме.

Мнение врачей и пациентов

Отзывов об Аркоксиа много – и от медицинских работников и от пациентов. Практически все врачи сходятся во мнении, что выпуск на фармацевтический рынок таблеток Аркоксиа открыл новую веху в ревматологии и ортопедии. Этот современный препарат обеспечивает быстрый, устойчивый эффект, хорошо обезболивает, его можно назначать пожилым пациентам с хроническими заболеваниями суставов, в т.ч. обусловленными воспалительным процессом. Отзывы врачей единогласны и в оценке безопасности Аркоксиа: хорошо переносится больными, мягко действует, случаи серьезных побочных явлений и непереносимости встречаются крайне редко. Врачи положительно отзываются и об удобной форме выпуска с разными дозировками, что позволяет рационально подойти к лечению этим недешевым препаратом.

Отзывы пациентов, испытавших на себе действие таблеток:

«У меня артроз, раньше спасался от болей Диклофенаком, начались с желудком проблемы. Врач посоветовал попробовать таблетки Аркоксиа, так сразу давление подскочило, вернулся опять к Диклофенаку, боюсь гипертонический криз заработать». Петр

«Уже несколько лет, как диагностировали болезнь Бехтерева – нужен постоянный прием лекарства. Прописывал Аркоксиа мне доктор медицинских наук, больше года принимал ежедневно по 90 мг, сейчас снизили дозу до 60. Препарат отличный, побочных действий я не ощутил, правда супруга утверждает, что лицо стало немного отекать». Владимир

«Ушиб колено, решил выпить таблетку Аркоксиа, легче стало. Неделю принимал по таблетке – боль ушла. Пока лечился, заметил, желудок начал побаливать, иногда голова, но препаратом доволен, хорошо помог». Николай

«Из-за хронического гастрита неселективные НПВП мне применять запрещено, даже если защитные средства для желудка дополнительно пить. Врач предложил на выбор: Целебрекс или Аркоксиа, сказал, что это лучшие препараты. Остановилась на Аркоксиа и не разочаровалась – боль в суставах больше не беспокоит и желудок не пострадал». Светлана

Стоимость препарата, аналоги

Приобрети Аркоксиа можно в любой аптеке, предъявив рецепт врача. Таблетки годны в течение 3-х лет. По инструкции хранить их нужно при комнатной температуре, подальше от детей и прямого солнечного света. Средняя цена таблеток производства Испания/Нидерланды варьируется и составляет:

• 30 мг 28 шт. – 700 руб.;
• 60 мг 14 шт. – 620 руб., 28 шт. – 1006 руб.;
• 90 мг 2 шт. – 400, 7 шт. – 515, 28 шт. – 1340 руб.;
• 120 мг 7 шт. – 663 руб.

Единственный аналог препарата – таблетки Эксинеф, содержащие активный компонент Эторикоксиб в том же количестве. В настоящий момент они в продажу не поступают. Что лучше выбрать в качестве замены?

К дженерикам Аркоксиа можно отнести сходные с ним по структуре и лечебному действию капсулы и таблетки:

• Дилакса 100 мг 10 шт. – 260 руб., Роукоксиб-Роутек – 330;
• Найз 100 мг 20 шт. – 230, Аэртал – 340;
• Целебрекс 200 мг 30 шт. – 1033, Целекоксиб-Виал – 690;
• Мовалис 15 мг 20 шт. – 742, Ксефокам 8 мг 30 шт. – 490 руб.

К аналогам дешевле относятся препараты российского производства, например, на основе Ибупрофена, Индометацина, Пироксикама, Нимесулида.

Сравнение с другими препаратами

Чтобы иметь представление о существующих на фармацевтическом рынке противовоспалительных средствах нестероидного ряда и выбрать, что лучше, сведения о препаратах-конкурентах поместили в сводную таблицу, позволяющую сравнить их.

Какой препарат эффективнее и что лучше подойдет для лечения конкретного пациента, определить может лишь врач.