Аркоксиа отзывы пациентов принимавших препарат при артрозе коленного сустава

Для снятия воспаления и болевого синдрома в арсенале медиков находится большое число препаратов. О механизме действия и правилах приема Аркоксиа расскажет инструкция по применению. Длительный прием многих из них сопровождается различными осложнениями. Наибольшее предпочтение в ревматологии отдается противовоспалительным средствам нестероидного ряда, обладающим способностью действовать селективно.

Препарат Аркоксиа – представитель последнего поколения лекарств этой группы. Он зарегистрирован для применения в медикаментозном лечении патологий опорно-двигательного аппарата во многих странах мира. Характеризуется высокой эффективностью при наименьшем риске развития неблагоприятных последствий.

Фармакологические свойства

Эффективность Аркоксиа обусловлена основным действующим веществом – Эторикоксибом. Это мощный и надежный инструмент лечения боли, в т.ч. хронической, тесно связанной с воспалительным процессом. По инструкции предназначается для перорального применения. Аркоксиа удовлетворяет всем критериям, предъявляемым к высокоэффективным средствам симптоматической терапии: дает быстрый, стойкий результат, имеет удобный режим дозирования, хорошо переносится пациентами, не требует приема дополнительных анальгетиков.

От чего назначаются таблетки больным, длительно страдающим ревматическими заболеваниями и нуждающимся в систематическом обезболивании. Лекарство Аркоксиа оказывает:

• Анальгетическое действие – облегчает болевой синдром, связанный с воспалением или повреждением органов и тканей. По выраженности снижения боли и восстановления функциональности минимальная доза Аркоксиа не уступает эффекту от приема максимальной дозы Диклофенака, Индометацина, Напроксена, Ибупрофена или Целебрекса, значительно превосходит плацебо и Парацетамол. Терапевтическое действие препарата на основе Эторикоксиба заметно в максимально короткий промежуток времени, при этом он суммарно реже вызывает осложнения со стороны ЖКТ, что делает Аркоксиа лучшим препаратом в линейке обезболивающих средств. Ощутимое благоприятное действие проявляется уже через 28 мин после применения и держится в течение года после завершения курса лечения.
• Противовоспалительное действие – подавляет экссудативную и пролиферативную фазы, устраняя все признаки воспаления: снимает покраснение кожи, чувство жара, отечность мягких тканей, увеличение сустава, припухлость, болезненность, утреннюю скованность и потерю функциональности. Препарат демонстрирует максимально стойкое уменьшение воспалительной активности, на фоне низкой токсичности, не уступая лечебному действию других селективных и неселективых НПВП.
• Жаропонижающий эффект – снижает высокую температуру при лихорадочных состояниях, уменьшая возбудимость теплорегулирующих центров гипоталамуса. Оказывает длительное антипиретическое действие, являющееся дополнительным – исключительно для жаропонижающей терапии не используется. Аркоксиа запрещен в педиатрии.

Состав, формы выпуска

Производит препарат фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум, страна производитель – Испания/Нидерланды, продвижением и реализацией на территории России занимается Компания МСД Фармасьютикалс.

Аркоксиа выпускается в единственной лекарственной форме – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Существует несколько разновидностей таблеток. Все они яблокоподобной формы, выпуклые с обеих сторон, с одного края выгравировано название и дозировка Эторикоксиба, с другого – тиснение 101, 200 или 202. Они имеют одинаковый набор компонентов, но различаются дозировкой основного действующего вещества, красителем, входящим в состав пленочной оболочки и количеством таблеток в упаковке:

• 30 мг – сине-зеленые, 28 шт.;
• 60 мг – темно-зеленые, 14, 28 таблеток;
• 90 мг – белые, 2,7 или 28 шт.;
• 120 мг – желто-зеленые, 7 или 28 таблеток.

В инструкции указан состав вспомогательных ингредиентов препарата:

• гидроортофосфат кальция, стеарат магния – наполнители, придают нужную массу, обеспечивают скорость высвобождения и полноту всасывания;
• микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия – разрыхлители, способствуют быстрому растворению.

Как действует Аркоксиа

Лечебное действие противовоспалительных средств обусловлено подавлением активно образующегося в ответ на тканевое повреждение фермента ЦОГ-2, ответственного за синтез важнейших медиаторов боли – простагландинов. Эти физиологически активные вещества в определенной концентрации постоянно присутствуют практически во всех органах и тканях. В избыточном количестве они способствуют развитию и поддержанию воспалительного процесса, болевым ощущениям. Подавляя выработку простагландинов в очаге поражения, большинство нестероидных препаратов ингибируют не только патологический фермент ЦОГ-2, но и физиологический ЦОГ-1, нарушая нормальные процессы в организме.

Как долго можно принимать обезболивающее, противовоспалительное лекарство – зависит от его безопасности. Чтобы избежать негативных осложнений (преимущественно со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы) – задача препарата действовать избирательно.

Аркоксиа – высокоселективный ингибитор, в 106 раз сильнее подавляет патологический фермент, поэтому разрешен для длительного применения. При оценке долгосрочного назначения специальная программа MEDAL в ходе исследований (1,5 года непрерывного приема) выявила сравнительно большую безопасность Аркоксиа.

В инструкции указаны основные параметры фармакокинетики Аркоксиа, обеспечивающие быстроту и полноту развития эффекта:

• легко абсорбируется в системный кровоток, биодоступность (способность усваиваться) – 100%;
• прием пищи значимого влияния на абсорбционный процесс не оказывает, время достижения максимальной концентрации на пустой желудок – 1 ч, при приеме с едой – 2 ч;
• 92% лекарства переходит в связанную с протеинами плазмы форму, проникает через физиологические барьеры;
• активно биотрансформируется в печени, 1-2% выводится по мочевыводящим путям в неизменном виде;
• период полураспада – 22 ч, метаболиты не влияют на ЦОГ-1, покидают организм преимущественно с мочой, малая часть – с каловыми массами;
• пол, возраст, масса тела, расовая принадлежность показатели не изменяют, почечная, печеночная недостаточность влияют незначительно.

Показания к приему

Перечень заболеваний – от чего помогает Аркоксиа, указан в инструкции. Важно учитывать, что препарат сильнодействующий, но не используется для избавления от боли любой этиологии, его основное назначение – терапия ревматических заболеваний.

Сколько дней длится курс лечения Аркоксиа – решает врач, исходя из вида, активности заболевания, индивидуальных особенностей.

В ходе многочисленных исследований установлено:

• на 8 день приема 120 мг/сутки Аркоксиа полностью купирует боль у 90% больных подагрическим артритом, боль спадает уже через 4 ч;
• после 2 дней применения 90 мг достоверно уменьшает боль, улучшая качество жизни пациентов, страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева. Для стабильной клинической эффективности при остеоартрозе обычно бывает достаточно 6-ти недельного курса 60 мг препарата или 12-ти недельного – 30 мг;
• требуемая суточная дозировка Аркоксиа при ревматоидном артрите – 90 мг, курс терапии – 12 недель;
• в стоматологической, гинекологической практике для снятия боли назначается 90 мг лекарства в течение 3-х дней, облегчение наступает спустя 30 мин;
• целесообразно ли применять Аркоксиа при грыже позвоночника определяет специалист, для улучшения подвижности, расслабления спазмированного участка мышц рекомендуется прием 90 мг курсом, не превышающем 20 дней;
• при хронических поясничных болях показано 60 мг Аркоксиа в сутки, при острых болях и в период обострений не более 120;
• 120 мг Аркоксиа перед операцией достаточно для снижения интенсивности боли на 8 ч.

Инструкция по применению

При назначении Аркоксиа придерживаются правил минимальной эффективной дозировки максимально коротким курсом. Терапевтический эффект достигается быстрее, если принять таблетку натощак, но полнота усвоения не зависит от факта приема пищи, поэтому до еды или после употребить таблетку особого значения не имеет.

В ходе лечения важно следовать рекомендациям врача и соблюдать инструкцию:

• глотать таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточным объемом жидкости;
• при дисфункции почек выведение продуктов метаболизма затруднено, что повышает токсичность препарата, поэтому дозы таким пациентам ограничивают до 30 мг/день или 60 мг/48 ч;
• при дисфункции печени метаболизм замедляется – максимальная разрешенная доза 60 мг/24 ч;
• ежедневно принимать по 120 мг можно лишь в течение 8 дней;
• если положительная динамика отсутствует, следует известить врача и произвести замену Аркоксиа на другой селективный нестероидный препарат;
• при длительной терапии требуется постоянный мониторинг давления, сердечных функций, каждые 2 недели – почечные, печеночные пробы.

Случаев передозировки исследования не выявили. Превышение допустимых доз может сопровождаться расстройством пищеварения, работы почечной системы, неблагоприятными кардиоваскулярными событиями (скачки давления, аритмия, учащение пульса). Лечение передозировки – удаление остатков таблеток из ЖКТ, поддерживающая терапия. Существует категория пациентов, которым не рекомендуется применять Аркоксиа.

В инструкции перечислены следующие выявленные противопоказания:

• индивидуальная сверхчувствительность к компоненту лекарства, препарату в целом, другим НПВП;
• склонность к аллергическим реакциям;
• язвенные болезни, кровотечения в ЖКТ;
• тяжелые формы недостаточности – почечной, печеночной, сердечной;
• воспаление слизистой кишечника;
• ишемия, гипертония;
• непереносимость лактозы, глюкозы, галактозы, повышенный уровень кальция в крови;
• планирующим беременность, беременным, кормящим грудью женщинам;
• возраст 0-16 лет.

Побочные эффекты

Безопасность Аркоксиа напрямую зависит от суточной и суммарной дозировки. Установлено, доза менее 150 мг в течение 3-х недель не подавляет физиологический фермент ЦОГ-1, не разрушает слизистую желудка, не вызывает продолжительные кровотечения, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Инструкция предупреждает, что в отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• головокружение, мигрень, рассеянность или тревожность, проблемы со сном, депрессивность, расстройство вкусовых ощущений;
• дискомфорт в верхней части брюшины, нарушение пищеварения, процесса дефекации, учащенный жидкий стул, тошнота, изжога, язвы, повышенная перистальтика;
• воспаление печени, желудка, кишок, протеинурия, заболевания мочеполового тракта, инфекции дыхательной системы;
• анафилаксия, шоковое состояние, резкое снижение давления, бронхоспазм, диспноэ, избыточное накопление жидкости;
• мышечные, суставные боли, судороги, кровоизлияния в кожу и слизистые, крапивница, аллергический дерматит, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• гриппозное состояние, чувство боли за грудиной, конъюнктивит, тиннитус, нарушение зрительной функции;
• приступы жара, озноба, нарушения ритма сердца, кровообращения головного мозга, скачки давления;
• повышение печеночных трансаминаз, креатинкиназы, изменение картины крови.

Ответ на вопрос: можно ли пить алкоголь во время лечения Аркоксиа, такой же, как и в случае с другими нестероидными средствами – совмещение анальгетиков со спиртными напитками превращает лекарство в яд, повреждающий печень и органы ЖКТ.

Также инструкция предупреждает, следует воздержаться или соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих сосредоточенности и оперативного реагирования.

При приеме Аркоксиа одновременно с другими медикаментозными средствами следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия:

• Варфарин – изменяются процессы свертываемости крови;
• ингибиторы АПФ – в меньшей степени снижается давление, усугубляются проблемы с почками;
• аспирин – вызывает язвенные поражения ЖКТ;
• высокие дозы Метотрексата – способствуют развитию токсических эффектов;
• иммунодепрессанты – увеличивается риск токсического поражения почек;
• оральные контрацептивы – возможна закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся тромбом;
• Дигоксин, Рифампицин, литий – изменяется их содержание в плазме.

Мнение врачей и пациентов

Отзывов об Аркоксиа много – и от медицинских работников и от пациентов. Практически все врачи сходятся во мнении, что выпуск на фармацевтический рынок таблеток Аркоксиа открыл новую веху в ревматологии и ортопедии. Этот современный препарат обеспечивает быстрый, устойчивый эффект, хорошо обезболивает, его можно назначать пожилым пациентам с хроническими заболеваниями суставов, в т.ч. обусловленными воспалительным процессом. Отзывы врачей единогласны и в оценке безопасности Аркоксиа: хорошо переносится больными, мягко действует, случаи серьезных побочных явлений и непереносимости встречаются крайне редко. Врачи положительно отзываются и об удобной форме выпуска с разными дозировками, что позволяет рационально подойти к лечению этим недешевым препаратом.

Отзывы пациентов, испытавших на себе действие таблеток:

«У меня артроз, раньше спасался от болей Диклофенаком, начались с желудком проблемы. Врач посоветовал попробовать таблетки Аркоксиа, так сразу давление подскочило, вернулся опять к Диклофенаку, боюсь гипертонический криз заработать». Петр

«Уже несколько лет, как диагностировали болезнь Бехтерева – нужен постоянный прием лекарства. Прописывал Аркоксиа мне доктор медицинских наук, больше года принимал ежедневно по 90 мг, сейчас снизили дозу до 60. Препарат отличный, побочных действий я не ощутил, правда супруга утверждает, что лицо стало немного отекать». Владимир

«Ушиб колено, решил выпить таблетку Аркоксиа, легче стало. Неделю принимал по таблетке – боль ушла. Пока лечился, заметил, желудок начал побаливать, иногда голова, но препаратом доволен, хорошо помог». Николай

«Из-за хронического гастрита неселективные НПВП мне применять запрещено, даже если защитные средства для желудка дополнительно пить. Врач предложил на выбор: Целебрекс или Аркоксиа, сказал, что это лучшие препараты. Остановилась на Аркоксиа и не разочаровалась – боль в суставах больше не беспокоит и желудок не пострадал». Светлана

Стоимость препарата, аналоги

Приобрети Аркоксиа можно в любой аптеке, предъявив рецепт врача. Таблетки годны в течение 3-х лет. По инструкции хранить их нужно при комнатной температуре, подальше от детей и прямого солнечного света. Средняя цена таблеток производства Испания/Нидерланды варьируется и составляет:

• 30 мг 28 шт. – 700 руб.;
• 60 мг 14 шт. – 620 руб., 28 шт. – 1006 руб.;
• 90 мг 2 шт. – 400, 7 шт. – 515, 28 шт. – 1340 руб.;
• 120 мг 7 шт. – 663 руб.

Единственный аналог препарата – таблетки Эксинеф, содержащие активный компонент Эторикоксиб в том же количестве. В настоящий момент они в продажу не поступают. Что лучше выбрать в качестве замены?

К дженерикам Аркоксиа можно отнести сходные с ним по структуре и лечебному действию капсулы и таблетки:

• Дилакса 100 мг 10 шт. – 260 руб., Роукоксиб-Роутек – 330;
• Найз 100 мг 20 шт. – 230, Аэртал – 340;
• Целебрекс 200 мг 30 шт. – 1033, Целекоксиб-Виал – 690;
• Мовалис 15 мг 20 шт. – 742, Ксефокам 8 мг 30 шт. – 490 руб.

К аналогам дешевле относятся препараты российского производства, например, на основе Ибупрофена, Индометацина, Пироксикама, Нимесулида.

Сравнение с другими препаратами

Чтобы иметь представление о существующих на фармацевтическом рынке противовоспалительных средствах нестероидного ряда и выбрать, что лучше, сведения о препаратах-конкурентах поместили в сводную таблицу, позволяющую сравнить их.

Какой препарат эффективнее и что лучше подойдет для лечения конкретного пациента, определить может лишь врач.

В последние годы наблюдается значительное увеличение частоты ревматических заболеваний как в России, так и за рубежом. За период с 2009 по 2010 годы заболеваемость болезнями костно-суставной системы увеличилась с 13,356 до 13,653 на 100 000 взрослого населения [1, 2]. Несмотря на то, что ревматические заболевания включают более восьмидесяти болезней и синдромов, медико-социальная и экономическая нагрузка на общество в первую очередь связана с остеоартрозом (ОА) [3]. Симптомы остеоартроза наблюдаются более чем у 10–20% населения земного шара [4], рентгенологические признаки обнаруживаются значительно чаще, чем клинические, но частота и тех и других нарастает с возрастом [5, 6]. Неутешительная статистика свидетельствует о том, что в России 40% людей старше 70 лет страдают деформирующим остеоартрозом, а 25% из них не могут переносить ежедневные физические нагрузки, 80% из их числа постоянно испытывают сильные боли, существенно ухудшающие качество жизни [7]. У лиц с диагнозом ОА коленного сустава примерно в два раза увеличивается длительность временной нетрудоспособности и примерно на 40–50% выше риск стойкой нетрудоспособности по сравнению с населением в целом [8]. Около 2% всех дней нетрудоспособности связаны с ОА коленного сустава [9].

Широкий выбор нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) предоставляет лечащему врачу прекрасную возможность индивидуального подбора лекарства, исходя из особенностей пациента и клинической ситуации. НПВП, широко применяемые при ревматических заболеваниях, различаются по выраженности противовоспалительной и анальгетической активности, по способу введения препаратов в организм, а также по спектру нежелательных реакций и селективности по отношению к циклооксигеназе (ЦОГ) [10]. Идеальный НПВП должен обладать, наряду с выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием, хорошей переносимостью как при краткосрочном, так и при длительном применении [11]. Селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб (Аркоксиа®) имеет высокую противовоспалительную и анальгетическую активность и 100-процентную биодоступность при пероральном приеме, что позволяет значительно сократить количество нежелательных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и существенно расширяет возможности оказания эффективной медицинской помощи больным с ревматическими заболеваниями.

Целью настоящего исследования было изучить клиническую эффективность Аркоксиа®, его влияние на активность воспалительного процесса, интенсивность болевого синдрома и фармакоэкономическую обоснованность его применения при остеоартрозе по сравнению с другими широко применяемыми НПВП: диклофенаком натрия, мелоксикамом, целекоксибом.

Материалы и методы исследования

Дизайн исследования: открытое рандомизированное проспективное исследование.

Обследовано 100 больных гонартрозом (в соответствии с критериями, рекомендованными национальным руководством [12]) II–III стадии по шкале Келлгрена–Лоуренса с выраженным болевым синдромом, наблюдавшихся амбулаторно в течение 4 недель в ФГБУ НИИ клинической и экспериментальной ревматологии РАМН. Из них 70 женщин и 30 мужчин в возрасте от 18 до 74 лет, средний возраст больных составлял 56,63 ± 8,75 года. Распределение по полу и возрасту представлено на рис 1.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Все пациенты, находившиеся под нашим наблюдением, обследовались как минимум дважды — пpи обращении, а также по окончании курса лечения. Всем больным пpоводили полное клинико-лабораторное обследование, включающее осмотр, сбор анамнеза, физикальное, лабораторное и инструментальное исследование.

Эффективность проводимой терапии оценивалась с помощью объективных и субъективных критериев. В соответствии с рекомендациями [12], у каждого пациента до и после лечения определялся индекс WOMAC, оценивалась выраженность болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), учитывалась субъективная оценка выраженности заболевания по 100-бальной шкале, а также качества жизни врачом и пациентом. Комплекс лабораторных тестов включал общий анализ крови и мочи, С-реактивный протеин, «печеночные» пробы (общий билирубин, активность аминотрансфераз, тимоловая пpоба), щелочную фосфатазу.

При осмотре пациента регистрировались любые побочные явления (характер, выраженность, тяжесть). Эффективность и переносимость оценивались по числу и выраженности побочных эффектов, количеству больных, выбывших в связи с ними из исследования, а также по оценке переносимости препарата исследователем и пациентом.

Статистическая обработка результатов проводилась с помощью статистического пакета Statistica 8.0.

Результаты и их обсуждение

Для изучения клинической эффективности НПВП в терапии гонартроза больные были разделены на 4 группы. Пациенты I группы (n = 40) получали эторикоксиб (Аркоксиа®) в дозе 60 мг/сутки. Больные II группы (n = 20) получали диклофенак натрия (Вольтарен®) в дозе 150 мг/сут + Омепразол (Омепразол-Рихтер®) 20 мг/сут, III группы (n = 20) — мелоксикам (Мовалис®) в дозе 15 мг/сут + Омепразол (Омепразол-Рихтер®) 20 мг/сут (n = 20), IV — целекоксиб (Целебрекс®) (n = 20) в дозе 200 мг/сут. Больные наблюдались в течение 4 недель, длительность терапии зависела от индивидуальной клинической ситуации, непрерывный прием препаратов составлял от 10–15 дней до 4 недель. Группы обследованных пациентов достоверно не отличались друг от друга по интенсивности суставного синдрома, характеру течения, степени нарушения функции сустава (ФНС), активности, рентгенологической стадии заболевания (р > 0,05).

В ходе исследования было изучено влияние НПВП на степень выраженности суставного синдрома. Данные приведены в табл. 1. Из таблицы видно, что все назначаемые препараты вызывали достоверное снижение индекса WOMAC, выраженности болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), выраженности заболевания, а также статистически значимое повышение качества жизни, как по оценке пациентов, так и по оценке врачей.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

При изучении сравнительной эффективности изучаемых препаратов были получены следующие результаты. Во всех четырех группах и врач, и больной чаще оценивали эффект от проводимой терапии как хороший и очень хороший. Наиболее высокую субъективную оценку получил эторикоксиб, однако различия с другими группами были статистически незначимыми (р > 0,05). Однако при применении Аркоксиа® наблюдалось достоверно более быстрое купирование острого суставного синдрома по сравнению с другими препаратами (рис. 2), что определяется его высокой биодоступностью при пероральном приеме (около 100%) и скоростью достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови (через 1 ч после приема). Этот показатель у диклофенака натрия — от 2 до 6 ч, мелоксикама от 5 до 6 ч, целекоксиба — от 2 до 3 ч. Кроме того, длительный период полувыведения эторикоксиба обеспечивает его фармакологическое действие в течение 24 ч и позволяет его применять 1 раз в сутки, что определяло высокую комплаентность пациентов в нашем исследовании.

Картинка с сайта: www.lvrach.ru

Известно, что эторикоксиб имеет выраженную ЦОГ-2-селективность и не влияет на синтез гастропротектора простагландина E₂, что объясняет его низкую гастротоксичность. Благодаря этому, в отличие от других НПВП, препарат может приниматься вне зависимости от приема пищи. В нашем исследовании при оценке переносимости нестероидных противовоспалительных средств в терапии гонартроза были получены следующие результаты. Нежелательные реакции наблюдались во всех группах, но их выраженность и интенсивность отличались. У 2 из 40 больных (5% случаев), получавших эторикоксиб, имели место умеренные подъемы артериального давления, у одного препарат отменен (2,5%). У 3 пациентов (15%), получавших Мовалис, отмечались головная боль, тошнота, у одного препарат отменен (5%). На фоне приема диклофенака натрия у 3 из 20 пациентов (15% случаев) имели место умеренные диспепсические расстройства, у одного (5%) выраженные боли в животе, тошнота, диспепсия, в связи с чем препарат был отменен. У 3 пациентов (15% случаев) на фоне приема целекоксиба наблюдались периферические отеки, сердцебиение, у двух больных потребовавшие отмены препарата.

В нашем исследовании был проведен фармакоэкономический анализ эффективности применения традиционных НПВП или комбинации НПВП с ингибитором протонной помпы у пациентов с ОА коленных суставов. В качестве метода оценки экономической эффективности проводимой терапии был выбран анализ «затраты/эффективность». Для анализа использовались прямые медицинские затраты, а именно стоимость курсовой терапии. Стоимость лекарственной терапии рассчитывали в рублях по официальным тарифам, действующим в России, и ценам на лекарственные препараты, взятым в аптечной базе данных по г. Волгограду на декабрь 2013 г. Прямые немедицинские и непрямые затраты в расчет не принимались, так как были практически одинаковыми, поскольку каждому из пациентов выполнялись лабораторно-диагностические исследования по одной и той же схеме. По этой причине различия в прямых затратах выражались лишь в размере средств, затраченных на необходимое количество лекарственных препаратов на курс терапии. Расчеты производились по формуле:

CEA = (DC+IC)/Ef,

где СЕА — соотношение «затраты/эффективность» — показывает затраты, приходящиеся на единицу эффективности, IC (indirect cost) — непрямые затраты, DC (direct cost) — прямые затраты, Ef (effectivness) — эффективность лечения. В качестве критерия эффективности оценивали количество больных с уменьшением и/или купированием болевого синдрома. Более приемлемой с экономической точки зрения считалась схема терапии, которая характеризовалась меньшими затратами на единицу эффективности. Расчет стоимости схемы лечения проводили за период наблюдения. Данные представлены в табл. 2.

Результаты расчета показали, что все изученные схемы достаточно эффективно уменьшают и/или купируют болевой синдром (эффективность терапии была не менее 80%). Максимальный процент эффективности терапии наблюдался на фоне приема эторикоксиба и целекоксиба (95–90%). Лучшими показателями по фармакоэкономической эффективности по этому критерию оказалась терапия, применявшаяся в первой группе, т. е. с экономической точки зрения назначение эторикоксиба для уменьшения болевого синдрома при ОА наиболее оправдано.

Таким образом, селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб обладает быстрым и выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом, позволяет значительно сократить количество нежелательных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и существенно расширяет возможности оказания эффективной медицинской помощи больным ОА. Фармакоэкономический анализ разных схем лечения показал, что благодаря снижению частоты явлений со стороны желудочно-кишечного тракта Аркоксиа® обеспечивает уменьшение затрат и является экономически эффективным терапевтическим вариантом лечения ОА коленных суставов.

Выводы

Селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб (Аркоксиа®) является современным оригинальным препаратом на российском фармакологическом рынке из группы НПВП, применяемых для лечения остеоартроза, обладающим высокой антивоспалительной и анальгетической активностью, позитивным влиянием на лабораторные признаки воспаления и 100-процентной биодоступностью при пероральном приеме.

По скорости развития анальгетического эффекта эторикоксиб обладает более быстрым (30 минут) и длительно сохраняющимся (24 ч) действием по сравнению с другими противовоспалительными препаратами.

Частота побочных эффектов при применении Аркоксиа® достоверно не отличается от других НПВП. Нежелательные реакции, развивающиеся на фоне Аркоксиа®, нерезко выражены и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Однократный прием Аркоксиа® в сутки, высокая эффективность и низкая частота побочных эффектов определяют высокую приверженность лечению пациентов.

Применение эторикоксиба обеспечивает уменьшение затрат, благодаря снижению частоты явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, и является наиболее экономически обоснованным терапевтическим вариантом лечения гонартроза.

Литература

1. Blagojevic M., Jinks C., Jeffery A., Jordan K. P. Risk factors for onset of osteoarthritis of the knee in older adults: a systematic review and meta-analysis // Osteoarthritis Cartilage. 2010; vol. 18. № 1: 24–33.
2. Бадокин В. В. Остеоартроз: современное состояние проблемы и тактика лечения. Интервью «Ревматология» // Русский медицинский журнал. 2012; № 7: 376.
3. Зайцева Е. М., Алексеева Л. И. Причины боли при остеоартрозе и факторы прогрессирования заболевания. (Обзор литературы) // Научно-практическая ревматология. 2011; № 1: 50–57.
4. Галушко Е. А., Эрдес Ш. Ф. Частота болей в области суставов на территории России // Боль. 2009; № 4 (25): 18–22.
5. Akhverdyan Y. R., Zavodovsky B. V., Seewordova L. E., Polyakova Y. V., Simakova E. S., Zborovskaya I. A., Kononov V. E. Adipokines as new laboratory markers in osteoarthritis // Annals Rheumatic Diseases. 2013; 72 (Suppls 3): 702.
6. Hubertsson J., Petersson I. F., Thorstensson C. A., Englund M. Risk of sick leave and disability pension in working-age women and men with knee osteoarthritis // Annals Rheumatic Diseases. 2013; vol. 72: 401–405.
7. Симакова Е. С., Сивордова Л. Е., Полякова Ю. В., Зборовский А. Б., Заводовский Б. В. Клинико-патогенетическое значение дислипидемии в развитии остеоартроза // Современные проблемы науки и образования. 2013; № 2. URL: http://www.science-education.ru/108-88-51.
8. Ревматология. Национальное руководство под ред. Насонова Е. Л., Насоновой В. А. М.: ГЕОТАР-Медиа. 2008: 737.
9. Насонов Е. Л., Каратеев А. Е. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации // Русский медицинский журнал. 2006; т. 14. № 25: 1769–1777.
10. Зборовский А. Б., Мозговая Е. Э. Опыт лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов (обзор литературы) // Доктор.Ру. 2011. № 7: 49–52.
11. Алексеева Л. И. Новые направления терапии остеоартроза // Фарматека. 2003; № 5: 20–24.
12. Грехов Р. А., Александров А. В., Алехина И. Ю., Зборовский А. Б. Использование показателей качества жизни при восстановительной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний // Терапевтический архив. 2009; № 12: 51–54.

Л. Е. Сивордова¹, кандидат медицинских наук
Ю. В. Полякова
Е. С. Симакова, кандидат медицинских наук
Б. В. Заводовский, доктор медицинских наук, профессор

ФГБУ НИИ КиЭР РАМН, Волгоград

¹ Контактная информация: seeword@mail.ru

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

• таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере — 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Аркоксиа (Arcoxia) дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклооксигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурации артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

• симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
• краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
• острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

Аркоксиа противопоказан:

• при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
• в период кормления грудью и беременности;
• при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
• лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• детям, не достигшим 16 лет;
• лицам с  воспалительными заболеваниями кишечника;
• при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
• пациентам с артериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
• при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

• Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язва слизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
• Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев  — гепатит.
• Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев  — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
• Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
• Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
• Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев  — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
• Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
• Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
• Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
• Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
• Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатинина сыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Аркоксиа запивать водой.

• При остеоартрозе: рекомендуемая доза —  60 или 30 мг препарата один раз в день.
• Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
• Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий — нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат — при одновременном использовании эторикоксиба и Метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы — совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин — эторикоксиб усиливает токсические эффекты Дигоксина.

Рифампицин — одновременное использование эторикоксиба и Рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды — не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Аналоги Аркоксиа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Единственным аналогом Аркоксиа содержащим эторикоксиб является Эксинеф (Испания/Нидерланды).

Препараты имеющие сходную структуру и эффекты действующего вещества:

• Денебол
• Династат
• Ранселекс
• Целебрекс

Цена аналогов в большинстве случаев ниже цены Аркоксиа.

Детям

Препарат запрещен для использования у детей до 16 лет.

Совместимость с алкоголем

Следует отказаться от приема алкоголя на период лечения препаратом.

При беременности и лактации

Применение эторикоксиба и других ингибиторов ЦОГ-2 не рекомендуется беременным женщинам, женщинам планирующим беременность и кормящим грудью.

Если женщина забеременела в период лечения, препарат необходимо отменить.

Применение в последний триместр беременности может приводить к подавлению сокращений матки и раннему закрытию артериального протока.

Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Отзывы об Аркоксиа

Медицинские порталы и форумы изобилуют отзывами об Аркоксиа. В целом отзывы врачей и пациентов о данных таблетках одинаковы: практически 100% эффективность при использовании препарата и достаточно высокое число сообщений о возникновении побочных явлений. Также многие жалуются на достаточно высокую стоимость препарата.

Цена Аркоксиа

В России таблетки дозировкой 120 мг (7 шт.) будут стоить около 700 рублей, цена Аркоксиа 90 мг (7 шт.) – около 500 рублей, цена Аркоксиа 60 мг (28 шт.) – около 1000 рублей.