Аэртал сколько дней можно принимать отзывы

Аэртал^® (Airtal^®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Аэртал^®

💊 Состав препарата Аэртал^®

✅ Применение препарата Аэртал^®

📅 Условия хранения Аэртал^®

⏳ Срок годности Аэртал^®

Картинка с сайта: www.vidal.ru

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Его биодоступность составляет практически 100%. Максимальная плазменная концентрация (C_max) в плазме достигается через 1.25-3 ч. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (более 99.7%). Вещество проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения (V_d)составляет приблизительно 30 л.

Метаболизм

Ацеклофенак, возможно, метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Выведение

Средний период полувыведения (T_1/2) составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Примерно 2/3 дозы выводится с мочой, главным образом, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми пациентами.

• при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма);
• для устранения боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).

Способ применения

Препарат применяют внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая минимум 1/2 стакана воды. Аэртал^® 100 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать во время еды.

Дозы

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей суточной дозы в течение наиболее короткого срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).

Для взрослых максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, утром и одна вечером) утром и вечером.

У пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени дозу препарата Аэртал^® следует уменьшить. Рекомендуемая начальная доза — 100 мг в день (см. раздел «Особые указания»).

Нет данных о необходимости уменьшения дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал^® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) обычно не требуется уменьшение дозы, однако необходимо соблюдение мер предосторожности (см. раздел «Особые указания»).

Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВС наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Менее часто наблюдался гастрит.

В связи с приемом НПВС сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Ацеклофенак обладает структурным и метаболическим родством с диклофенаком, который, как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, может вызывать повышение риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при использовании высоких доз или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанного с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

В следующей таблице представлены нежелательные явления, информация о которых была получена из клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с Классами систем органов согласно MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities, Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности) и частотой возникновения.

Другие класс-эффекты, наблюдаемые при применении НПВС очень редко (<1/10 000)

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). В особых случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВС во время заболевания ветряной оспой.

См. также разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие».

• повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
• указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу после приема веществ с таким же действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВС) или если имеется гиперчувствительность к этим веществам;
• желудочно-кишечные кровотечения или прободения (в т.ч. в связи с приемом НПВС) в анамнезе (2 или более явных и доказанных эпизода);
• острая, рецидивирующая или возможная язва желудка или двенадцатиперстной кишки (2 или более явных и доказанных эпизода);
• острое кровотечения или заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений (гемофилия или другие нарушения свертывания крови);
• диагностированная застойная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA);
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• при беременности, особенно в последнем (III) триместре, за исключением серьезных показаний к применению. В таком случае следует использовать минимальную эффективную дозу (см. раздел «Беременность и лактация»).

Беременность

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.

Ингибирование синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает от менее 1% до приблизительно 1.5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит в результате к пре- и постимплантационной гибели плода и смертности эмбриона и плода. В дополнение увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в течение органогенеза.

В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначают без крайней необходимости. При необходимости применения препарата у женщин, планирующих беременность или находящихся в I и II триместрах беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут:

— влиять на плод, обладая кардиолегочной токсичностью (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией;

— влиять на плод, вызывая дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.

Беременная женщина и плод в конце беременности могут подвергнуться следующим воздействиям:

— возможное увеличение длительности кровотечений из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже при применении препарата в очень низких дозах;

— подавление сократительной функции матки, что может привести к задержке родов или затяжным родам.

Таким образом, применение ацеклофенака в III триместре беременности противопоказано (см. разделы “Противопоказания” и “Особые указания”).

Лактация

Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Не отмечалось заметного проникновения меченого радиоизотопом (¹⁴С) ацеклофенака в грудное молоко лактирующих крыс.

Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Применения ацеклофенака следует избегать при беременности и лактации, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.

Фертильность

Применение препарата Аэртал^®, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим детей. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим исследование фертильности, следует прекратить прием препарата Аэртал^®.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени. Данные о необходимости коррекции дозы у этой категории пациентов отсутствуют.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек применение препарата противопоказано.

Следует избегать одновременного приема Аэртала^® и других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, направленного на достижение контроля над симптомами (см. раздел «Режим дозирования» и описание рисков для ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВС в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста пациентов. В таких случаях препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе. Кроме того, этим пациентам необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Аэртал^®, лечение должно быть отменено.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы соответствующий мониторинг и соблюдение особых мер предосторожности, т.к. сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, связанных с приемом НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), застойной сердечной недостаточностью, с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение), а также с наличием в анамнезе мозговых кровоизлияний, следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Поскольку риск нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности применения препарата, следует использовать наименьшую эффективную суточную дозу в течение наиболее короткого срока, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически контролировать потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на терапию.

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболевания:

— симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;

— наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;

— язвенный колит;

— болезнь Крона;

— склонность к кровотечениям, СКВ, порфирия, и нарушения гемопоэза и гемостаза.

Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Прием НПВС может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВС может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Реакции со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Применение ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВС у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВС, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут возникнуть на ранних сроках лечения. Тяжелые кожные реакции (которые иногда могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВС наблюдались очень редко (см. раздел «Побочное действие»). Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале применения препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца применения препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение ацеклофенака.

В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВС в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал^®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВС может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВС. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВС не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение острых отравлений НПВС: обычно включает применение антацидов по необходимости и другие виды поддерживающего и симптоматического лечения осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь должно заключаться в максимально быстром предотвращении абсорбции препарата с помощью промывания желудка и многократного приема активированного угля.

Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВС из-за высокой степени связывания НПВС с белками и экстенсивного метаболизма.

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВС-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной экскреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не достаточно, представленная информация основана на данных, касающихся других НПВС.

Следует избегать одновременного применения

Метотрексат

НПВС ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВС.

Препараты лития и дигоксин

Некоторые НПВС ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты

НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если тщательный мониторинг состояния пациента не может быть обеспечен, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВС могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью

Метотрексат

Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВС и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус

Применение НПВС совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Поэтому при данной комбинации следует контролировать функцию почек.

Другие НПВС

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и НПВС возможно увеличение частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

Кортикостероиды

При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).

Диуретики

Ацеклофенак, как и другие НПВС, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты

НПВС могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВС следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин

При одновременном применении НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Препарат отпускается по рецепту.

Включен в перечень лекарственных средств, реализуемых без рецепта врача, согласно Приложению к постановлению Министерства здравоохранения Республики Беларусь 10.04.2019 № 27.

Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87

E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu