Обезболивающее Кетонал в аптеках Москвы
СОРТИРОВАТЬ:
По популярности
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
Скачать приложение
Отзывы о препарате Кетонал
4.8 / 5
На основе 290 оценок покупателей
ЧИТАТЬ ВСЕ ОТЗЫВЫ
Кетонал инструкция
Фармакологические эффектыФормы выпуска и дозыПоказанияПротивопоказанияПобочные эффектыПрименение при беременности и лактацииВзаимодействиеОсобые указанияВлияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Фармакологические эффекты
Кетонал-нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), действующим веществом которого является кетопрофен
Препарат обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), которая активирует синтез простагландинов, отвечающих за развитие воспаления и боли.
Формы выпуска и дозы
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг
- Капсулы по 50 мг
- Капсулы с модифицированным высвобождением (Кетонал Дуо) по 150 мг
- Таблетки пролонгированного действия по 150 мг
- Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь по 40 мг и 80 мг (Кетонал Актив и Кетонал Актив Плюс)
- Суппозитории ректальные по 100 мг
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения в дозе 50 мг/мл
- Крем для наружного применения 5%
- Гель для наружного применения 2,5%
Показания
Кетонал используют для симптоматической терапии болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты (анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева; псориатический артрит, реактивный артрит — синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз
болевой синдром
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Противопоказания
Препарат нельзя использовать при следующих состояниях:
- гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
- бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст (до 15 лет);
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- хроническая диспепсия;
- III триместр беременности;
- период лактации.
Побочные эффекты
Кетонал может вызывать нежелательные побочные реакции:
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезии;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки;
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Применение при беременности и лактации
Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано.
В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
- Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
- Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
- Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
- Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
- Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
- Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
- Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
- Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
- НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Особые указания
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентами с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови.
Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Сравнения
- Аэртал или кетонал что лучше?
- Кетонал или диклофенак что лучше?
- Кетонал или ибупрофен что лучше?
- Кетонал или кетанов что лучше?
- Кетонал или кетопрофен что лучше?
- Кетонал или найз что лучше?
- Кеторол или кетонал что лучше?
- Нимесил или кетонал что лучше?
- Нимесулид или кетонал что лучше?
Аэртал или кетонал что лучше?
При выборе между препаратами Аэртал и Кетонал, необходимо учитывать конкретную ситуацию и индивидуальные особенности пациента. Оба препарата относятся к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) и используются для облегчения болевых симптомов.
В состав Аэртала входит действующее вещество ацеклофенак, которое является негормональным противовоспалительным средством. Он оказывает обезболивающее действие и снимает воспаление.
Препарат снижает выраженность боли и уменьшает скованность и отечность суставов. Он действует симптоматически и не влияет на причину и течение заболевания.
В состав Кетонала входит вещество из группы НПВП кетопрофен. Он обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. В сравнении с Аэрталом, у него сильнее выражен обезболивающий эффект и шире список показаний к применению. Кетонал назначают при подагре, болевом синдроме после травм и операций, при онкологических заболеваниях. С связи с широким кругом применения выпускается в формах:
- таблетки
- капсулы
- инъекции
- суппозитории
- крем
- гель
- гранулы для раствора внутрь
Кетонал разрешен детям с 15 лет и беременным в I и II триместре.
У Аэртала выраженное противовоспалительное действие. Он обычно назначается при ревматических болях.
В любом случае, выбор между Аэрталом и Кетоналом должен быть произведен врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента и ситуации. Оба препарата могут эффективно справляться с болевыми симптомами, но необходимо помнить о побочных эффектах и соблюдать рекомендации врача.
Кетонал или диклофенак что лучше?
Кетонал и Диклофенак — два популярных препарата, применяемых для облегчения боли и воспаления. Оба препарата относятся к классу НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и имеют схожие механизмы действия. Однако у них есть некоторые различия, которые могут помочь определить, какой из них лучше подходит в конкретной ситуации.
Кетонал, основной действующий компонент которого — кетопрофен, обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Он хорошо справляется с симптомами ревматоидного артрита, остеоартрита, миозита, тендинита и других воспалительных заболеваний.
Диклофенак, в свою очередь, имеет мощное противовоспалительное действие и часто применяется при ревматических заболеваниях.
При выборе между этими препаратами следует учитывать индивидуальные особенности пациента, заболевание, противопоказания, а также форму выпуска препарата (таблетки, гели, мази и т.д.). Не стоит самостоятельно устанавливать дозировку и длительность приема препарата, всегда лучше проконсультироваться с врачом.
В целом, какой из препаратов лучше — Кетонал или Диклофенак, зависит от конкретной ситуации, поэтому перед началом приема следует проконсультироваться с врачом.
Кетонал или ибупрофен что лучше?
Кетонал и Ибупрофен — два популярных препарата, применяемых для облегчения боли и воспаления. Они относятся к классу противовоспалительных, анальгезирующих и жаропонижающих средств, но имеют некоторые отличия.
Ибупрофен – синтетическое противовоспалительное средство, подавляющее активность ферментов, вовлеченных в процесс воспаления. Он используется для облегчения боли при головной боли, зубной боли, мышечных болях, а также для снижения температуры при лихорадке.
Кетонал – также синтетическое противовоспалительное средство, которое обладает более выраженным аналгезирующим эффектом. Он часто назначается при остеоартрите, ревматоидном артрите, суставных болях и других состояниях, сопровождающихся воспалением и болями.
Выбор между препаратами зависит от конкретной ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Важно учитывать возможные побочные эффекты каждого средства и проконсультироваться с врачом перед началом лечения.
В целом, оба лекарства эффективны в облегчении боли и воспаления, но выбор конкретного препарата должен быть обдуманным и основанным на рекомендациях специалиста.
Кетонал или кетанов что лучше?
Кетонал и Кетанов — это лекарства, используемые для облегчения боли и уменьшения воспаления.
Кетонал используется для снятия боли, связанной с артритом, мигренью, зубной болью. Кроме того, Кетонал может применяться в послеоперационном периоде, чтобы уменьшить боль и воспаление.
Кетанов также является противовоспалительным средством. Кетанов обычно используется для снятия боли, связанной с операциями, травмами. Кроме того, Кетанов может быть эффективным для снижения головной боли, мигрени и зубной боли.
Конечное решение о том, какой препарат предпочтительнее, зависит от боли, причин ее возникновения и индивидуальных особенностей пациента. Выбор наиболее подходящего препарата должен осуществляться только после консультации с квалифицированным специалистом и исходя из результатов личного медицинского обследования.
Кетонал или кетопрофен что лучше?
Кетопрофен и Кетонал являются препаратами, применяемыми для устранения болевого синдрома. Их основным действующим веществом является кетопрофен, который относится к группе НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов).
Разница у Кетонал и Кетопрофен все же есть, и выражена она формах выпуска и дозировках средств. Производители у них тоже разные. Расскажем подробнее:
Кетонал — производится в Словении, и имеет формы выпуска:
- капсулы 50 мг,
- таблетки 100 мг,
- раствор для в/в и в/м введения 50 мг/мл,
- крем для наружного применения 5%,
- гель для наружного применения 2,5 %,
- суппозитории ректальные 100 мг,
- таблетки длительного действия 150 мг
Кетопрофен — производится в России, и имеет формы выпуска:
- таблетки 100 мг,
- раствор для в/в и в/м введения 50 мг/мл и 100 мг/мл,
- гель для наружного применения 2,5% и 5%,
- суппозитории ректальные 100 мг,
- раствор для полоскания 16 мг/мл,
- пластырь 30 мг/12ч
Как мы видим, у обоих препаратов множество форм выпуска. Способы применения препаратов тоже будет зависеть от принимаемой формы. К тому же и у того, и у другого препарата допускается комбинирование разных форм. Но есть главное правило, которого стоит внимательно придерживаться — не превышать суточную дозу кетопрофена 200 мг. Для исключения случаев передозировки.
Таким образом, выбор между Кетоналом и Кетопрофеном должен осуществляться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и в соответствии с рекомендациями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо проконсультироваться с врачом и тщательно изучить инструкцию по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов.
Кетонал или найз что лучше?
Кетонал — это обезболивающее средство. Он является нестероидным противовоспалительным препаратом, более известным под аббревиатурой НПВП. Действия, которыми наделено это средство: противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее.
В составе Кетонал содержится действующее вещество под названием кетопрофен. Дозировка вещества зависит от выбранной вами формы применения. Это могут быть:
- таблетки 100 мг, 150 мг;
- капсулы 50 мг;
- ректальные суппозитории 100 мг;
- гель 2,5% и крем 5% для местного применения;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Теперь мы знаем, какое действие оказывает Кетонал. Разберемся, от чего его применяют. Показания к применению у препарата следующие:
- Воспалительные заболевания, а также заболевания опроно-двигательного аппарата, связанные с процессами износа тканей, их старения и потери первоначальных свойств. К ним относятся ревматоидный артрит, псориатический артрит, болезнь Бехтерева, остеоартрит, подагра, миалгия, невралгия, радикулит.
- Болевые ощущения слабого, умеренного и выраженного характера. Например: посттравматическая и послеоперационная боль, боль при онкологических заболеваниях, головная боль (мигрень), а также от выраженной зубной боли.
Активное вещество препарата — нимесулид. В одной Найз таблетке дозировка нимесулида составляет 100 мг.
Найз таблетки: от чего помогает
В инструкции по применению Найз показания к применению следующие:
- ревматоидный артрит
- суставной синдром при подагре
- псориатический артрит
- болезнь Бехтерева
- остеохондроз с корешковым синдромом
- остеоартроз
- миалгия
- воспаление связок, сухожилий, бурситы
- боль любого происхождения
Итак, ответ на вопрос, что лучше — Кетонал или Найз, зависит от конкретных индивидуальных показаний и состояния пациента, например, наличия заболеваний желудочно-кишечного тракта или печени. В любом случае, оптимальный выбор может сделать только квалифицированный врач, который руководствуется не только наличием заболевания, но и возможными рисками и побочными эффектами.
Кеторол или кетонал что лучше?
При сравнении Кетонал и Кеторол, мы видим, что действующие вещества у препаратов разные. У первого — кетопрофен, а у второго — кеторолак. Но не смотря на разные вещества, действие препаратов направлено на устранение болей. Оба препарата — нестероидные противовоспалительные средства.
Кетонал можно применять с 15 лет, а Кеторол — с 16 лет, разница не большая, но все же имеется. Беременным и кормящим противопоказано применение, за исключением первого и второго триместра для Кетонала.
Кетонал имеет больше форм выпуска, чем Кеторол.
Кеторол — производится в Индии и имеет формы выпуска:
- таблетки 10 мг,
- раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл,
- гель для наружного применения 2%.
У препаратов разные дозировки. Их принимают по-разному: Кеторол до 4-х раз в сутки, Кетонал — 2-3 раза, а Кетонал Нео — 1 раз.
Какой препарат лучше, стоит решить по выраженности симптомов. Для слабой и умеренной подойдет Кетонал, для более сильной — Кеторол.
Нимесил или кетонал что лучше?
Нимесил и Кетонал — это два различных препарата, применяемых для облегчения боли и воспаления. Нимесил содержит действующее вещество нимесулид, а Кетонал — кетопрофен.
Оба препарата относятся к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и имеют анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Однако у них также есть свои особенности и различия.
Нимесил обладает более выраженным противовоспалительным действием и хорошо переносится организмом. Его часто назначают при остром воспалении и боли.
Кетонал также эффективен при болях и воспалениях, но может вызывать побочные эффекты в виде раздражения желудочно-кишечного тракта.
Какой препарат лучше выбрать в конкретной ситуации, зависит от многих факторов, включая индивидуальные особенности пациента, причину боли, ее интенсивность и т.д. Поэтому всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема любого препарата.
Напоминаем, что данная статья является лишь информационной и не является руководством к самолечению.
Нимесулид или кетонал что лучше?
Выбор между Нимесулидом и Кетоналом зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций врача. Оба препарата относятся к назначаемым противовоспалительным средствам и имеют анальгезирующий эффект.
Нимесулид отличается от Кетонала своим более выраженным противовоспалительным действием, что позволяет использовать его при острой большевой синовиите, головных болях, миозите и так далее. Он также хорошо усваивается организмом и имеет быстрое начало действия. Однако, Нимесулид имеет ряд противопоказаний и ограничений в использовании, в том числе при заболеваниях печени и почек.
Кетонал, с другой стороны, хорошо зарекомендовал себя как эффективное средство при болях в мышцах и суставах, болевом синдроме различной этиологии, ревматоидном артрите и остеоартрозе. Препарат хорошо переносится пациентами и имеет минимальное количество побочных эффектов при правильном применении.
Таким образом, для определения, что лучше — Нимесулид или Кетонал, необходимо обратиться за консультацией к врачу-ревматологу или терапевту, который учитывая индивидуальные особенности пациента, сможет подобрать наиболее подходящий препарат для лечения конкретного состояния.
Популярное
Лидеры продаж
Самовывоз в Москве
Диалог
Москва, шоссе Открытое, 17, стр.13
Планета Здоровья
Москва, пер. Благовещенский, 1Б
Ригла
Москва, ул. Новослободская, 20
Фармленд
Москва, проезд 1-й Хорошевский, 12/1
ЗдравСити
Москва, пр-кт Пролетарский, 14/49, к.2
ЗдравСити
Москва, ул. Ташкентская, 25, к.1
Диалог
Москва, микрорайон 3-й, 11
Магнит
Москва, ул. Новогиреевская, 31/45
Супераптека
Москва, ул. Маршала Чуйкова, 3
ЗдравСити
Москва, ул. 7-я Парковая, 3/9
Ацеклофенак (Аэртал) – баланс эффективности и безопасности в лечении боли и воспаления
- Титова Н.В.
- Кафедра неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики лечебного факультета ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России, отдел нейродегенеративных заболеваний ФГБУ Федеральный центр мозга и нейротехнологий ФМБА России
,
- Путятин И.А.
- Кафедра неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики лечебного факультета ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России
- DOI
- 10.32756/0869-5490-2024-1-23-30
- Количество просмотров
- 3439
Скачать статью в PDF
В обзорной статье обсуждаются механизм действия нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) ацеклофенака и его точки приложения в патогенезе болевых и воспалительных синдромов. Согласно данным проанализированных исследований, ацеклофенак обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием, а также способствует активному восстановлению хрящевой ткани, подавляя катаболические процессы, связанные с воспалением. При болях в спине препарат может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с миорелаксантом. Значимым преимуществом ацеклофенака перед другими НПВП является благоприятный профиль безопасности и минимальный риск гастро- и кардиотоксичности, что способствует повышению приверженности к лечению. Ацеклофенак является НПВП с благоприятным соотношением “польза/риск”.
Аэртал (ацеклофенак) – относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и по механизму
действия занимает промежуточное положение между неселективными НПВП и высокоселективными ингибиторами
циклооксигеназы (ЦОГ) 2-го типа (коксибами). Недостатки в отношении переносимости широко используемого НПВП
диклофенака побудили ученых к разработке нового модифицированного НПВП с повышенной безопасностью и сопоставимой
эффективностью. С целью улучшения желудочно-кишечной переносимости в 1991 году был синтезирован ацеклофенак, который
является производным диклофенака [1]. Химичес кая структура ацеклофенака приведена на рис. 1.
Ацеклофенак обладает умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, что предполагает улучшенный профиль безопасности
препарата, в том числе меньшую частоту серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при
отсутствии нарастания риска сердечно-сосудистых осложнений. Блокада ЦОГ-2 и синтеза простагландинов рассматривается
как один из ведущих механизмов противовоспалительной и противоболевой активности НПВП [2]. ЦОГ-зависимый механизм
аналгезии реализуется на периферическом уровне и частично на центральном уровне ноцицептивной системы. Исследова ния
показали, что НПВП влияют также на активность нейроактивных, иммунных и других биохимических веществ, играющих
определенную роль в ЦОГ-независимых механизмах обезболивания. Ацеклофенак ингибирует синтез воспалительных
цитокинов, в частности интерлейкинов (ИЛ) и фактора некроза опухоли (ФНО), и влияет на содержание молекул клеточной
адгезии нейтрофилов [3]. На рис. 2 показаны различные мишени ацеклофенака в реализации противоболевых и
противовоспалительных эффектов [4].
противовоспалительных эффектов (адаптировано из [4])
Хондропротекторные эффекты ацеклофенака
В ряде исследований показано, что ацеклофенак способствует восстановлению хрящевой ткани. Это выгодно отличает
его от ряда других НПВП, таких как напроксен, индометацин и ибупрофен, ингибирующих синтез хрящевого матрикса.
J.T. Dingle изучил влияние 13 различных НПВП на синтез гликозаминогликанов и коллагена in vitro в хрящах
пациентов с остеоартитом (ОА) (n=486), ревматоидным артритом (РА) (n=174), а также в хрящах пациентов без
артрита (n=185). Исходя из результатов этого исследования и опубликованных данных, автор разделил все НПВП на
три группы: стимулирующие синтез внеклеточного матрикса, не оказывающие на него влияния и ингибирующие синтез
матрикса хряща. Большая часть НПВП относится ко второй (пироксикам, аспирин, парацетамол) или третьей
(напроксен, ибупрофен, индометацин, нимесулид) группам, тогда как ацеклофенак оказывал значимое положительное
влияние на синтез гликозаминогликанов и коллагена в хрящах пациентов как с ОА, так и РА [5]. В другом
исследовании был показан благоприятный эффект ацеклофенака на метаболизм протеогликанов и гиалуроновой кислоты в
хрящевой ткани у пациентов с тяжелым и умеренным ОА, чего не наблюдалось после приема диклофенака [6].
Обнаружено, что ацеклофенак не оказывает существенного влияния на пролиферацию клеток сухожилия, в отличие от
индометацина и напроксена, ингибирующих деление клеток, что склоняет в сторону выбора ацеклофенака при лечении
боли после травм сухожилий и хирургических вмешательств [7].
При многих патологических процессах в суставах, в частности ОА, важную роль в патогенезе играет избыточная
продукция провоспалительных цитокинов, прежде всего ИЛ-1β и ФНО-α, и ферментов, разрушающих матрикс хряща. ИЛ-1
стимулирует в хондроцитах и синовиальных клетках выработку простагландина E2 (PgE2) и матриксных
металлопротеиназ (ММП), способствующих дегенерации хряща [8]. PgE2 может опосредовать болевые пути в суставном
хряще посредством стимулирующего действия на факторы, ассоциированные с болью, такие как ИЛ-6 и индуцибельная
синтаза оксида азота (iNOS) [9]. E. Gonzalez и соавт. показали значительное снижение повышенной продукции ИЛ-1β
и ФНО-α через 6 месяцев приема ацеклофенака у пациентов с ОА [10]. В другом исследовании был продемонстрирован
ингибирующий эффект ацеклофенака на продукцию ИЛ-6 и ФНО-α [11].
Исследования in vitro на хондроцитах кролика [15] и клетках ревматоидной синовиальной оболочки человека [16]
показали, что метаболит ацеклофенака 4′-гидроксиацеклофенак подавляет выработку интерстициальной проколлагеназы
и проММП-1,3, одновременно снижая уровень их мРНК в клетках. В другом исследовании не было продемонстрировано
явного влияния препарата на синтез ММП, но была выявлена тенденция к увеличению продукции тканевого ингибитора
ММП-1 [11].
Эффективность ацеклофенака
В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали эффективность и безопасность
ацеклофенака (n=200) и диклофенака (n=197) у пациентов с гонартрозом. В обеих группах наблюдалось значительное
улучшение всех клинических показателей, таких как болезненность суставов, припухлость, боль при движении и
функциональная активность. Однако по субъективной оценке пациентами ацеклофенак имел преимущество перед
диклофенаком. Уменьшение интенсивности боли отметили 71% пациентов, принимавших ацеклофенак, и 59% пациентов,
получавших диклофенак (р=0,005). Переносимость ацеклофенака была лучше, чем диклофенака. При приеме ацеклофенака
было зарегистрировано меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ (59 случаев), чем при приеме диклофенака (83
случая) [17].
Преимущества ацеклофенака перед диклофенаком были продемонстрированы в систематическом обзоре проспективных
сравнительных исследований. В анализ были включены 9 исследований, в том числе у пациентов с ОА (n=5), РА (n=1),
различными скелетномышечными заболеваниями (n=1), болью в нижней части спины (n=1) и болью после экстракции зуба
(n=1). Ацеклофенак превосходил диклофенак по эффективностии или не уступал ему, а также имел преимущество по
переносимости [18].
Авторы крупного мета-анализа 44 рандомизированных контролируемых исследований в целом у 19045 пациентов с ОА
выделили самые эффективные НПВП при наибольшей выраженности болевого синдрома. В тройку лидеров вошли
ацеклофенак, эторикоксиб и целекоксиб [20].
По данным обзора исследований ацеклофенака, препарат оказался столь же эффективным, как диклофенак, напроксен и
пироксикам у больных ОА, как диклофенак, кеторолак, теноксикам и индометацин у больных РА и как теноксикам,
напроксен и индометацин у больных анкилозирующим спондилитом (АС). Ацеклофенак также обеспечивал эффективное
обезболивание при других состояниях, таких как зубная или гинекологическая боль, боль в пояснице, а также при
заболеваниях ушей, носа и горла [21].
Для оценки противоболевой эффективности ацеклофенака и удовлетворенности терапией было проведено многоцентровое
европейское исследование (Австрия, Бельгия, Германия и Греция) с участием 23407 пациентов с болью, вызванной
различными воспалительными или дегенеративными ревматологическими заболеваниями. Причиной назначения
ацеклофенака более чем в половине случаев была неудовлетворенность пациентов предшествующей терапией другими
НПВП. По мнению пациентов, ацеклофенак характеризовался превосходным и быстрым анальгетическим эффектом, который
сохранялся на протяжении всего периода исследования. К концу исследования состояние пациентов (параметр,
включающий в себя как анальгетическую эффективность, так и переносимость) по оценке как самих пациентов, так и
врачей в 84% случаев «значительно улучшилось» или «улучшилось». Доля пациентов, которые оценивали боль как
тяжелую, на фоне применения ацеклофенака сократилась с 41% до 2%. Результаты были сходными в разных странах и не
зависели от наличия острой или хронической боли. Удовлетворенность пациентов терапией ацеклофенаком и частота
соблюдения режима лечения были столь же впечатляющими: 90% пациентов остались довольны терапией, а более 90% –
соблюдали режим лечения [22].
У пациентов с болью в нижней части спины ацек лофенак в дозе 100 мг два раза в день также обладал хорошей
эффективностью. В 10-дневном рандомизированном двойном слепом многоцентровом исследовании у пациентов с острой
неосложненной пояснично-крестцовой болью, связанной с дегенеративными заболеваниями позвоночника, ацеклофенак в
дозе 100 мг два раза в день (n = 100) не уступал диклофенаку в дозе 75 мг два раза в день (n = 105) по
анальгетической эффективности (среднее изменение боли по визуальной аналоговой шкале [ВАШ] составило 61,6 и 57,3
мм, соответственно; исходный уровень – около 79 мм). Ацеклофенак превосходил диклофенак по выраженности и
скорости анальгетического действия у пациентов с острой болью [23].
Рациональной и эффективной представляется комбинация ацеклофенака и миорелаксанта для потенциирования
анальгетического эффекта. В открытом проспективном рандомизированном исследовании была изучена эффективность
комбинации ацеклофенака и толперизона гидрохлорида (Мидокалм) при острой боли в нижней части спины. Пациенты
основной группы в течение 14 дней получали комбинацию толперизона (по 150 мг 3 раза в день) и ацеклофенака (по
100 мг 2 раза в день), группы сравнения – монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Через 8 и 14 дней
комбинированная терапия по анальгетической эффективности достоверно превосходила монотерапию: средняя
интенсивность боли по ВАШ в двух группах снизилась с 9,86±0,50 до 0,28±0,69 балла (p<0,001) и с 9,73±0,61 до
4,11±1,11 балла (p<0,001), соответственно. При этом значимых различий в профиле безопасности между двумя
группами выявлено не было [24].
Профиль безопасности и переносимость ацеклофенака
По данным клинических и постмаркетинговых исследований, ацеклофенак характеризовался хорошей переносимостью.
Отмеченные нежелательные явления соответствовали таковым при применении любых НПВП [25,26].
Во многих исследованиях продемонстрированы лучшая переносимость и большая безопасность ацеклофенака, прежде
всего со стороны ЖКТ, по сравнению с другими НПВП. Ацеклофенак вызывает желудочнокишечные нежелательные явления
реже, чем другие НПВП, что может снизить частоту отмены препарата и повысить приверженность к лечению [21,25]. В
крупном 12-месячном проспективном обсервационном исследовании SAMM у 7890 пациентов с РА, ОА или АС, получавших
ацеклофенак, общая частота нежелательных явлений была значительно ниже, чем у 2252 пациентов, получавших
диклофенак (22% и 27%, соответственно; p<0,001). Оба НПВП в целом хорошо переносились, а большинство
нежелательных явлений были легкими или умеренно выраженными. В обеих группах чаще всего наблюдались легкие
или умеренные желудочно-кишечные нарушения, которые при лечении ацеклофенаком встречались значительно реже,
чем при приеме диклофенака (11% и 15%, соответственно; p<0,001). Нежелательные явления со стороны ЖКТ в двух
группах включали в себя диспепсию (5,4% и 6,7%; p=0,017), боль в животе (2,5% и 4,4%; p<0,001), диарею (1,5%
и 3,6%; p<0,001) и тошноту (1,6% и 2,4%; р=0,01). Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС)
также в основном были легкими или умеренными и встречались менее чем у 3% пациентов в двух группах. Частота
неврологических нежелательных явлений при лечении ацеклофенаком была выше, чем в группе диклофенака (3%
против 2%; p=0,007), в основном за счет более высокой частоты головокружения, депрессии и головной боли
[27].
В 6-недельном рандомизированном контролируемом исследовании у 284 пациентов с ОА, получавших
ацеклофенак, нежелательные явления со стороны ЖКТ встречались значительно реже, чем у 285 пациентов
группы диклофенака (57% и 74%, соответственно; p<0,001). Все нежелательные явления были легкими или средней
степени тяжести. Наиболее частыми (>5%) желудочно-кишечными нарушениями в группах
ацеклофенака и диклофенака были диспепсия (28% и 38%, соответственно; р=0,014), боли в животе (19% и
26%; p=0,037) и тошнота (7% и 6%). Два пациента в каждой группе выбыли из исследования из-за
осложнений со стороны ЖКТ [29].
Дополнительные доказательства лучшей переносимости ацеклофенака со стороны ЖКТ по сравнению с другими
НПВП были получены в крупных мета-анализах. При мета-анализе 7 рандомизированных клинических
исследований у пациентов ОА не выявлено существенных различий между ацеклофенаком и препаратами
сравнения (диклофенак, напроксен, пироксикам или парацетамол) по частоте нежелательных явлений
(относительный риск [ОР] 0,90; 95% доверительный интервал [ДИ] 0,72-1,12), частоте отмены исследуемых
препаратов (ОР 0,84; 95% ДИ 0,67-1,05), в том числе изза любых нежелательных явлений (ОР 0,76; 95% ДИ
0,51-1,14) или нежелательных явлений со стороны ЖКТ (ОР 1,30; 95% ДИ 0,62-2,74). Однако относительный
риск желудочно-кишечных нежелательных явлений (о которых сообщалось в четырех исследованиях) при приеме
ацеклофенака был на 31% ниже, чем при лечении диклофенаком и пироксикамом (ОР 0,69; 95% ДИ 0,57-0,83; р
<0,0001). Пациенты, получавшие ацеклофенак, выбывали из исследований реже, чем пациенты группы
парацетамола, который считается наиболее безопасным препаратом с точки зрения желудочно-кишечных
нежелательных явлений [30].
Для сравнения приверженности к лечению и безопасности терапии ацеклофенаком и другими НПВП у
пациентов с ОА, РА и АС и был проведен мета-анализ 13 рандомизированных клинических исследований
(n=3574). Препаратами сравнения были диклофенак, индометацин, напроксен, пироксикам, теноксикам
и кетопрофен. Приверженность к лечению оценивали на основании количества пациентов, завершивших
полный курс терапии, а безопасность – по четырем критериям: (1) количество пациентов без
нежелательных явлений, (2) количество пациентов без нежелательных явлений со стороны ЖКТ, (3)
прекращение лечения изза нежелательных явлений и (4) прекращение лечения из-за нежелательных
явлений со стороны ЖКТ. В целом, приверженность к лечению ацеклофенаком была значительно лучше
приверженности к терапии другими НПВП. При ОА и РА пациенты значительно чаще соблюдали режим
приема ацеклофенака, чем препаратов сравнения. Данный мета-анализ продемонстрировал не только
превосходство ацеклофенака с точки зрения желудочно-кишечной переносимости, но и его более
высокую безопасность в целом по сравнению с диклофенаком, индометацином, напроксеном,
пироксикамом, теноксикамом и кетопрофеном. Частота прекращения лечения из-за нежелательных
явлений, в том числе со стороны ЖКТ, была значительно ниже в группе ацеклофенака. Авторы
отмечают, что лучший профиль безопасности ацеклофенака по сравнению с другими широко
используемыми НПВП позволяет рассматривать ацеклофенак в качестве препарата выбора для лечения
ревматологических заболеваний [31].
Низкий потенциал повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны при приеме ацеклофенака
был продемонстрирован с помощью эндоскопии у здоровых добровольцев. В двойном слепом
плацебо-контролируемом исследовании приняли участие 30 здоровых мужчин, которые получали
ацеклофенак 150 мг/сут, диклофенак натрия 75 мг/сут или плацебо в течение 2 недель. Ацеклофенак
вызывал гастропатию значительно реже, чем диклофенак натрия. При приеме плацебо признаков
повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки не выявили. Содержание
гексозамина в слизистой оболочке желудка и гастродуоденальный кровоток значительно снизились при
приеме диклофенака натрия, в то время как при приеме ацеклофенака содержание гексозамина в
слизистой оболочке желудка увеличилось, а гастродуоденальный кровоток не изменился [32].
Авторы мета-анализа 28 обсервационных исследований рассчитывали ОР осложнений со стороны верхних
отделов ЖКТ при использовании НПВП по сравнению с отсутствием их применения. При лечении
ацеклофенаком он был сопоставим с таковым при приеме целекоксиба и ниже, чем при приеме других
НПВП. В группах ацеклофенака, ибупрофена и целекоксиба ОР осложнений со стороны верхних отделов
ЖКТ был ниже 2, а при лечении другими НПВП составлял от 2 до >5 (рис. 3) [33]. Следует отметить,
что при использовании ацеклофенака не было выявлено значительного увеличения риска осложнений со
стороны верхних отделов ЖКТ по сравнению с отсутствием приема НПВП.
осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ при лечении НПВП [33]
Благоприятный профиль безопасности ацеклофенака для ЖКТ на практике приводит к существенному
уменьшению потребления гастропротекторов.
Лечение НПВП может сопровождаться нежелательными явлениями со стороны почек, сердечно-сосудистой
системы и кожи [34,35]. Однако в клинических исследованиях и обычной практике при применении
ацеклофенака отмечались редкие и очень редкие случаи кардиологических нарушений (сердечная
недостаточность – «редко», учащенное сердцебиение – «очень редко»), нарушений функции почек
(например, повышение уровня мочевины и креатинина в крови – «нечасто») и нарушений со стороны
кожи и подкожных тканей (например, зуд, сыпь и дерматит – «нечасто»). Используются следующие
показатели частоты побочных реакций: «нечасто» – от ≥1/1000 до <1 /100, «редко» – от ≥1/10
000
до <1/1000, «очень редко» – <1/10 000 [36].
Влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему более характерно для селективных ингибиторов
ЦОГ-2 и объясняется активацией тромбоцитов и склонностью к тромбозам в связи с
подавлением синтеза простациклина (PGI2) за счет блокады ЦОГ-2 при сохранении
ЦОГ-1-зависимого синтеза тромбоксана А2 (ТхА2) [37]. Другой проблемой длительного
лечения селективными ингибиторами ЦОГ-2 является ремоделирование сосудов, что может
способствовать развитию артериальной гипертонии и атеросклероза и, соответственно,
постепенному повышению риска сердечно-сосудистых осложнений [38]. Предполагается, что
ингибирование ацеклофенаком ЦОГ-1 может служить фактором, защищающим от нежелательных
сердечно-сосудистых событий. В ряде исследований показано преимущество ацеклофенака
перед другими неселективными НПВП по безопасности для сердечно-сосудистой системы
[39,40]
В международном многоцентровом европейском исследовании, проводившемся методом
случай-контроль, оценивали риск ишемического инсульта (ИИ) при приеме 32 различных НПВП,
а также влияние на него факторов риска ИИ и сопутствующей терапии на основания анализа 6
баз данных систем здравоохранения из 4 стран (более 32 млн пациентов). Среди 4593778
пациентов, которые впервые стали принимать НПВП, были зафиксированы 49170 случаев ИИ.
Для каждого пациента с ИИ были подобраны 100 «контрольных» участников, соответствующих
по полу и возрасту. Лечение ацеклофенаком не сопровождалось увеличением риска развития
ИИ. Самый высокий риск ИИ наблюдался при приеме кеторолака: скорректированное с учетом
потенциальных факторов риска (таких какинфаркт миокарда, сердечная недостаточность,
фибрилляция и трепетание предсердий и т.д.) отношение шансов (ОШ) составило 1,46 (95% ДИ
1,19–1,78). Повышенный риск ИИ был также выявлен (в порядке убывания) при лечении
диклофенаком (ОШ 1,26; 95% ДИ 1,20–1,32), индометацином (ОШ 1,24; 95% ДИ 1,02–1,51),
рофекоксибом (ОШ 1,21; 95% ДИ 1,10– 1,34), ибупрофеном (ОШ 1,15; 95% ДИ 1,09–1,22),
нимесулидом (ОШ 1,14; 95% ДИ 1,06–1,23), диклофенаком в комбинации с мизопростолом (ОШ
1,14; 95% ДИ 1,01–1,29) и пироксикамом (ОШ 1,13; 95% ДИ 1,01–1,27). Риск ИИ, связанный с
применением НПВП, обычно был выше у людей более молодого возраста, мужчин и пациентов с
ИИ в анамнезе [41].
Ацеклофенак относится к НПВП, не повышающим значимо риск развития инфаркта миокарда
(ИМ). В качестве доказательства приводятся данные крупного исследования с использованием
дизайна случай-контроль. В этом исследовании среди 8,5 миллионов пациентов, которые
впервые начали прием НПВП, было зарегистрировано 79553 случаев ИМ. Риск ИМ рассчитывали
для 28 НПВП, включая ацеклофенак. Он был самым высоким при приеме кеторолака (ОШ 2,06;
95% ДИ 1,83–2,32), за которым в порядке убывания следовали индометацин, эторикоксиб,
рофекоксиб, диклофенак, фиксированная комбинация диклофенака с мизопростолом,
пироксикам, ибупрофен, напроксен, целекоксиб, мелоксикам, нимесулид и кетопрофен (OШ
1,12; 95% ДИ 1,03–1,22). Более высокие дозы НПВП ассоциировались с более высоким риском
ИМ по сравнению с более низкими дозами [42].
Анализ выписываемых анальгетиков и НПВП пациентам, перенесшим ИМ, в условиях обычной
клинической практики в Корее показал, что чаще всего их назначают в амбулаторном звене
по поводу скелетномышечной боли. Самым часто назначаемым НПВП у 75131 пациентов был
ацеклофенак (13,7%) [43].
По данным отдельных исследований, ацеклофенак переносился лучше, чем некоторые другие
НПВП, включая напроксен, пироксикам, индометацин и кетопрофен [45-49]. При сравнении
ацеклофенака и парацетамола в двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов
с ОА коленного сустава профиль безопасности ацеклофенака в целом был аналогичен профилю
безопасности парацетамола [50].
Кроме того, анализ всех вновь развившихся побочных реакций, зарегистрированных в базе
данных центра фармаконадзора ВОЗ в течение первого года после регистрации ацеклофенака в
Великобритании, показал следующее. Общая частота всех побочных реакций,
скорректированная на установленную суточную дозу (побочные реакции/106 DDD; defined
daily dose – расчетная средняя поддерживающая суточная доза лекарственного средства,
применяемого по основному показанию у взрослых), при применении ацеклофенака (8,7; 95%
ДИ 6,1–12,0) была ниже, чем при использовании мелоксикама (24,8; 95% ДИ 23,1–26,6) или
рофекоксиба (52,6; 95% ДИ 49,9–55,4). Что касается семи групп состояний, наиболее часто
связанных с НПВП, лечение ацеклофенаком сопровождалось меньшей частотой
желудочно-кишечных кровотечений, болей в животе и артериальной гипертонии по сравнению с
мелоксикамом или рофекоксибом, а также меньшей частотой печеночной токсичности,
тромбоэмболических осложнений и отеков по сравнению с рофекоксибом [51]. Сходные данные
получены при анализе данных службы фармаконадзора Франции: ацеклофенак по переносимости
имел преимущества перед другими НПВП. Самым высоким риск серьезных побочных реакций со
стороны ЖКТ, печени, кожи и почек в данном исследовании был при приеме кетопрофена,
нимесулида, мелоксикама и теноксикама, соответственно. Ацеклофенак ассоциировался с
самой низкой кумулятивной частотой серьезных НЯ среди всех НПВП – 0,30 случаев на
миллион DDD [52].
Использование ацеклофенака у пожилых пациентов
У пожилых пациентов фармакокинетика ацеклофенака существенно не меняется, а изменение его дозы не требуются.
Однако пожилые люди чаще страдают нарушениями функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени, имеют более
высокий риск желудочнокишечного кровотечений, изъязвлений или перфораций, а также нередко принимают другие
препараты, которые могут увеличить риск лекарственных взаимодействий и побочных реакций [35,53-55]. Риск
желудочно-кишечных кровотечений или изъязвлений может повышаться при использовании НПВП одновременно с
системными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами (например, варфарином), селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина или антиагрегантами, например, аспирином. Совместное применение НПВП и метотрексата может
повысить уровень метотрексата в плазме, что приводит к увеличению его токсичности [35,53,56].
Учитывая более высокий риск побочных реакций на НПВП у пожилых людей, особенно желудочно-кишечных кровотечений,
рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу НПВП в течение как можно более короткого периода
времени. У пожилых необходимо регулярно контролировать нежелательные явления со стороны ЖКТ и показатели функции
почек в течение всего срока терапии НПВП [53].
Заключение
Таким образом, результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований и мета-анализов подтверждают
высокую анальгетическую и противовоспалительную активность, хорошую переносимость и благоприятное соотношение
«польза/риск» ацелофенака, что позволяют говорить о целесообразности его широкого применения как препарата
первой линии при распространенных заболеваниях суставов и позвоночника [57]. Ацеклофенак в повседневной
клинической практике может использоваться для лечения как острых, так и хронических воспалительных и
дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Рекомендуемая доза Аэртала (ацеклофенака) составляет
100 мг (одна таблетка) два раза в сутки (максимальная рекомендуемая доза – 200 мг/сут). При использовании
порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и
принимать немедленно. Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик два раза в сутки.
Используемые источники
- Grau M, Montero JL, Guasch J, et al. The pharmacological profile of aceclofenac, a new nonsteroidal antiinflammatory and analgesic drug. Agents Actions Suppl 1991;32:125–29.
- Yamazaki R, Kawai S, Matsuzaki T, et al. Aceclofenac blocks prostaglandin E2 production following its intracellular conversion into cyclooxygenase inhibitors. Europ J Pharmacol 1997;329(2-3):181–7.
- González-Alvaro I, Carmona L, Díaz-González F, et al. Aceclofenac, a new nonsteroidal antiinflammatory drug, decreases the expression and function of some adhesion molecules on human neutrophils. J Rheumatol 1996;23(4):723–9.
- Raza K, Kumar M, Kumar P, et al. Topical delivery of aceclofenac: challenges and promises of novel drug delivery systems. Biomed Res Int 2014;2014:406731.
- Dingle JT. The effects of NSAID on the matrix of human articular cartilages. Z Rheumatol 1999;58(3):125-9.
- Blot L, Marcelis A, Devogelaer JP, Manicourt DH. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage. Br J Pharmacol 2000;131(7):1413-21.
- Riley GP, Cox M, Harrall RL, et al. Inhibition of tendon cell proliferation and matrix glycosaminoglycan synthesis by non-steroidal anti-inflammatory drugs in vitro. J Hand Surg Br 2001;26(3):224-8.
- Marrero-Berrios I, Salter SE, Hirday R, et al. In vitro inflammatory multicellular model of osteoarthritis. Osteoarthr Cartil Open 2024;6(1):100432.
- Lee AS, Ellman MB, Yan D, et al. A current review of molecular mechanisms regarding osteoarthritis and pain. Gene 2013;527(2):440-7.
- Gonzalez E, de la Cruz C, de Nicolas R, et al. Long-term effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the production of cytokines and other inflammatory mediators by blood cells of patients with osteoarthritis. Agents Actions 1994;41(3-4):171-8.
- Syggelos SA, Giannopoulou E, Gouvousis PA, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cytokine, prostanoid and matrix metalloproteinase production by interface membranes from loose hip or knee endoprostheses. Osteoarthr Cartilage 2007;15(5):531-42.
- Maneiro E, López-Armada MJ, Fernández-Sueiro JL, et al. Aceclofenac increases the synthesis of interleukin 1 receptor antagonist and decreases the production of nitric oxide in human articular chondrocytes. J Rheumatol 2001;28(12):2692-9.
- Alvarez-Soria MA, Herrero-Beaumont G, et al. Long-term NSAID treatment directly decreases COX-2 and mPGES-1 production in the articular cartilage of patients with osteoarthritis. Osteoarthr Cartilage 2008;16(12):1484-93.
- Dingle J, Parker M. NSAID stimulation of human cartilage matrix synthesis. A study of the mechanism of action of aceclofenac. Clin Drug Invest 1997;14:353-62.
- Akimoto H, Yamazaki R, Hashimoto S, et al. 4′-Hydroxy aceclofenac suppresses the interleukin-1-induced production of promatrix metalloproteinases and release of sulfated-glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes. Eur J Pharmacol 2000;401(3):429-36.
- Yamazaki R, Kawai S, Mizushima Y, et al. A major metabolite of aceclofenac, 4′-hydroxy aceclofenac, suppresses the production of interstitial pro-collagenase/proMMP-1 and pro-stromelysin-1/proMMP-3 by human rheumatoid synovial cells. Inflamm Res 2000;49(3):133-8.
- Ward DE, Veys EM, Bowdler JM, Roma J. Comparison of aceclofenac with diclofenac in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1995;14(6):656-62.
- Vohra F, Raut A. Comparative efficacy, safety, and tolerability of diclofenac and aceclofenac in musculoskeletal pain management: A systematic review. Indian J Pain 2016;30:3-6.
- Patel PB, Patel TK. Efficacy and safety of aceclofenac in osteoarthritis: A metaanalysis of randomized controlled trials. Eur J Rheumatol 2017;4(1):11-8.
- Jung SY, Jang EJ, Nam SW, et al. Comparative effectiveness of oral pharmacologic interventions for knee osteoarthritis: A network metaanalysis. Mod Rheumatol 2018;28(6):1021-8.
- Legrand E. Aceclofenac in the management of inflammatory pain. Expert Opin Pharmacother 2004;5(6):1347-57.
- Lemmel EM, Leeb B, De Bast J, Aslanidis S. Patient and physician satisfaction with aceclofenac: results of the European Observational Cohort Study (experience with aceclofenac for inflammatory pain in daily practice). Aceclofenac is the treatment of choice for patients and physicians in the management of inflammatory pain. Curr Med Res Opin 2002;18(3):146-53.
- Schattenkirchner M, Milachowski KA. A double-blind, multicentre, randomised clinical trial comparing the efficacy and tolerability of aceclofenac with diclofenac resinate in patients with acute low back pain. Clin Rheumatol 2003;22(2):127-35.
- Bhattacharjya B, Naser SM, Biswas A. Effectiveness of tolperisone hydrochloride with aceclofenac as combined therapy in acute low back pain. Indian J Phys Med Rehabil 2012;23(2):74-8.
- Dooley M, Spencer CM, Dunn CJ. Aceclofenac: a reappraisal of its use in the management of pain and rheumatic disease. Drugs 2001;61(9):1351–78.
- Brogden RN, Wiseman LR. Aceclofenac. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic potential in the treatment of rheumatic disorders and in pain management. Drugs 1996;52(1):113-24.
- Hаskinsson E., Irani M., Murray F. A large prospective open-label, multicentre SAMM study, comparing the safety of acуclofenac with diclofenac in patients with rheumatic disease. Eur J Rheum Inflam 2000;17:1-7.
- Zaragoza Marcet A. Comparative incidence of upper gastrointestinal bleeding associated with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs. Rev Esp Enferm Dig 2002;94(1):7-18.
- Pareek A, Chandurkar N. Comparison of gastrointestinal safety and tolerability of aceclofenac with diclofenac: a multicenter, randomized, double-blind study in patients with knee osteoarthritis. Curr Med Res Opin 2013;29(7):849-59.
- Patel PB, Patel TK. Efficacy and safety of aceclofenac in osteoarthritis: A metaanalysis of randomized controlled trials. Eur J Rheumatol 2017;4(1):11-8.
- Peris F, Bird HA, Srni U, et al. Treatment compliance and safety of aceclofenac versus standart NSAIDs in patients with common arthritis disorders: a metaanalysis. Eur J Rheum Inflamm 1996;16(1):37-45.
- Yanagawa A, Endo T, Kusakari K, et al. Endoscopic evaluation of aceclofenacinduced gastroduodenal mucosal damage: A double-blind comparison with sodium diclofenac and placebo. J Rheumatol 1998;8:249-59.
- Castellsague J, Riera-Guardia N, Calingaert B, et al. Individual NSAIDs and upper gastrointestinal complications: a systematic review and meta-analysis of observational studies (the SOS project). Drug Saf 2012;35(12):1127–46.
- Scarpignato C, Lanas A, Blandizzi C, et al. International NSAID Consensus Group. Safe prescribing of non-steroidal anti-inflammatory drugs in patients with osteoarthritis – an expert consensus addressing benefits as well as gastrointestinal and cardiovascular risks. BMC Med. 2015;13:55.
- Moore N, Pollack C, Butkerait P. Adverse drug reactions and drug-drug interactions with over-the-counter NSAIDs. Ther Clin Risk Manag 2015;11:1061-75.
- Инструкция по применению препарата ацеклофенак. https://www.vidal.ru/drug/aceclofenac. Дата обращения 20.02.2024.
- Gunaydin C, Bilge SS. Effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs at the molecular level. Eurasian J Med. 2018;50(2):116-21.
- Rudic RD, Brinster D, Cheng Y, et al. COX-2-derived prostacyclin modulates vascular remodeling. Circ Res 2005;96(12):1240-7.
- Helin-Salmivaara A, Virtanen A, Veslainen R, et al. NSAID use and the risk of hospitalization for first myocardial infarction in the general population: a national case-control study from Finland. Eur Heart 2006;27:1657–63.
- Каратеев А.Е., Денисов Л.Н., Маркелова Е.И. и др. Результаты клинического исследования АЭРОПЛАН (анализ эффективности и риска осложнений при лечении артрита ацеклофенаком и нимесулидом). Consilium medicum 2013;2:52-7 [Karateev AE, Denisov LN, Markelova EI, et al. Results of AEROPLAN clinical study (analysis of efficacy and risk of complications in the treatment of arthritis using aceclofenac and nimesulide). Consilium medicum 2013;2:52-7 (In Russ.)].
- Schink T, Kollhorst B, Varas Lorenzo C, et al. Risk of ischemic stroke and the use of individual non-steroidal anti-inflammatory drugs: A multi-country European database study within the SOS Project. PLoS One 2018;13(9):e0203362.
- Masclee GMC, Straatman H, ArfП A, et al. Risk of acute myocardial infarction during use of individual NSAIDs: A nested case-control study from the SOS project. PLoS One 2018;13(11):e0204746.
- Jung S-Y, Song, SY, Kim E. Trends in ambulatory analgesic usage after myocardial infarction: A nationwide cross-sectional study of real-world data. Healthcare 2022;10:446.
- Arfè A, Scotti L, Varas-Lorenzo C, et al. Safety of Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs (SOS) Project Consortium. Non-steroidal anti-inflammatory drugs and risk of heart failure in four European countries: nested case-control study. BMJ 2016;354:i4857.
- Torri G, Vignati C, Agrifoglio E et al. Aceclofenac versus piroxicam in the management of osteoarthritis of knee: a double-blind controlled study. Curr Ther Res 1994 55(5):576–83.
- Kornasoff D, Frerick H, Bowdler J, Montull E. Aceclofenac is a well-tolerated alternative to naproxen in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997;16(1):32-8.
- Pasero G, Ruju G, Marcolongo R. Aceclofenac versus naproxen in the treatment of ankylosing spondylitis: a double-blind, controlled study. Curr Ther Res 1994;55:833-42.
- Martín-Mola E, Gijón-BaЦos J, Ansoleaga JJ. Aceclofenac in comparison to ketoprofen in the treatment of rheumatoid arthritis. Rheumatol Int 1995;15(3):111-6.
- Kornasoff D, Maisenbacher J, Bowdler J, Raber A. The efficacy and tolerability of aceclofenac compared to indomethacin in patients with rheumatoid arthritis. Rheumatol Int 1996;15(6):225-30.
- Batlle-Gualda E, Román Ivorra J, Martín-Mola E, et al. Aceclofenac vs paracetamol in the management of symptomatic osteoarthritis of the knee: a double-blind 6-week randomized controlled trial. Osteoarthr Cartilage 2007;15(8):900-8.
- Raber A, Heras J, Costa J, et al. Incidence of spontaneous notifications of adverse reactions with aceclofenac, meloxicam, and rofecoxib during the first year after marketing in the United Kingdom. Ther Clin Risk Manag 2007;3(2):225-30.
- Lapeyre-Mestre M, Grolleau S, Montastruc JL; Association FranНaise des Centres RОgionaux de Pharmacovigilance (CRPV). Adverse drug reactions associated with the use of NSAIDs: a case/noncase analysis of spontaneous reports from the French pharmacovigilance database 2002-2006. Fundam Clin Pharmacol 2013;27(2):223-30.
- Iolascon G, Giménez S, Mogyorósi D. A review of aceclofenac: analgesic and anti-inflammatory effects on musculoskeletal disorders. J Pain Res 2021;14:3651-63.
- Gooch K, Culleton BF, Manns BJ, et al. NSAID use and progression of chronic kidney disease. Am J Med 2007;120(3):280.
- Ungprasert P, Cheungpasitporn W, Crowson CS, Matteson EL. Individual nonsteroidal anti-inflammatory drugs and risk of acute kidney injury: A systematic review and meta-analysis of observational studies. Eur J Intern Med 2015;26(4):285-91.
- Manappallil RG, Prasan D, Peringat J, Biju IK. Severe bone marrow suppression due to methotrexate toxicity following aceclofenac-induced acute kidney injury. BMJ Case Rep 2018;2018:bcr2018224722.
- Каратеев А.Е. Оценка популяционной безопасности НПВП в рамках общеевропейской программы SOS: фокус на ацеклофенак. Неврология, нейропсихиатрия и психосоматика 2020;12(2):109-13 [Karateev AE. Evaluation of the population safety of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in the framework of the PanEuropean SOS program: focus on aceclofenac. Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics 2020;12(2):109–13 (In Russ.)].
Версия на английском языке
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:
- при ревматических болях;
- при воспалительных заболеваниях;
- при дегенеративных процессах в организме.
Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Возможные побочные эффекты:
- дисфункции кишечника;
- внутреннее кровоизлияние;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- отек нижних конечностей и лица;
- повышение артериального давления;
- аллергические реакции.
Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.
Существуют определенные правила приема НПВП:
- Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
- Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
- Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.
Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Таблица — Условная классификация на 4 группы по механизму действия
|
Механизм действия |
Группы |
|
Селективные ЦОГ-1 |
ацетилсалициловая кислота (низкие дозы). |
|
Неселективные ингибиторы ЦОГ |
«стандартные» НПВП. |
|
Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 |
мелоксикам, нимесулид. |
|
Высокоселективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2 |
коксибы. |
Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.
Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов
НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.
Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.
№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)
Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.
Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.
«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.
№2 – «Долгит» (Dolorgiet, Германия)
Крем «Долгит» предназначен для наружного применения. Производное фенилпропионовой кислоты обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Преимущества использования заключаются в следующем:
- увеличивает объем движения в суставах;
- устраняет утреннюю скованность.
Назначается в качестве обезболивающего средства, которое эффективно справляется с воспалительными процессами.
№3 – «Нурофен Экспресс Форте» (Reckitt Benckiser, Нидерланды)
Капсулы назначаются при болевом синдроме различного происхождения. Быстро справляется с невралгией, а также облегчает состояние при менструациях. Используется для купирования суставного и мышечного дискомфорта при гриппе и простуде. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Недопустимо использовать более 3 шт. (1200 мг) на протяжении 24 часов.
Противопоказания: аллергия на ибупрофен или любой другой компонент, который входит в состав. Недопустимо использовать при бронхиальной астме, язве желудка, перфорации кишечника, тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Не рекомендуется принимать на III триместре беременности.
№4 – «Найз» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)
Основным действующим веществом является нимесулид. Активный компонент блокирует синтез простагландина, устраняя воспаление. Нимесулид в таблетках помимо эффекта анальгезии обладает антиоксидантным и противоотечным действием.
«Найз» в таблетированной форме назначается для облегчения симптомов при остеоартрите, бурсите, тендините, ревматизме, невралгии и миалгии, лихорадке, а также анкилозирующем спондилоартрите. С его помощью мышечные или позвоночные боли уменьшаются, снижается интенсивность посттравматического синдрома, блокируется развитие инфекционных поражений.
№5 – «Вольтарен Эмульгель» (Novartis Pharma, Швейцария)
Препарат для местного нанесения содержит диклофенак, который уменьшает дискомфорт и снимает воспаление. Эмульсия в виде геля проникает быстро в кожу, начиная действовать практически моментально.
Выпускается в форме геля для наружного применения в тубах по 50 г (цена: 515 руб.) и 100 г (цена: 769 руб.).
Назначается «Вольтарен Эмульгель» взрослым и детям в возрасте от 14 лет и старше:
- для снятия отека при травмах мягких тканей, сухожилий, мышечных и суставных структур;
- при локализованном ревматизме, тендините, бурсите;
- для облегчения состояния при некоторых формах ревматизма.
Рекомендовано не превышать дозу, о которой идет речь в инструкции по применению, если иное не прописано врачом.
№6 – «Нимесил» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Гранулы для приготовления суспензии широко используются после хирургического вмешательства, при артрите или других поражениях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются ухудшением самочувствия. Эффективно устраняет лихорадку, которая может возникать при инфекционных процессах или по другим причинам. «Нимесил» — это эффективный способ нормализации состояния суставов и мягких тканей. Его назначают также при сосудистых, гинекологических и урологических нарушениях. Среди других показаний следует выделить дегенеративные и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.
Запрещается использовать в педиатрии, если врач не согласует иное индивидуально. Эффект наступает практически моментально и длится на протяжении 6 часов.
№7 – «Нимесулид» (Озон ООО, Республика Македония)
Показан при артрите, тендините и воспалительных процессах, в т. ч. после хирургического вмешательства, при гинекологических и инфекционных болезнях. В ходе прошлых исследований было установлено, что препарат способен оказывать обезболивающее действие довольно быстро — чуть более 20 минут после употребления, поэтому он незаменим для лечения острых состояний. Рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.
№8 – «Мелоксикам» (Вертекс, Россия)
Предназначен для облегчения дискомфорта, снижения чувствительности, воспаления и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом. «Мелоксикам» показан для нормализации состояния и устранения жесткости, вызванных ювенильным ревматоидным артритом (встречается в детском возрасте детей). Относится к классу лекарств, известных как НПВП. Действующий компонент останавливает выработку организмом вещества, которое вызывает боль и воспаление.
№9 – «Кетонал Дуо» (Lek d. d., Словения)
Жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство характеризуется действием с медленным высвобождением и пролонгированным эффектом. Входит в список лучших нестероидных противовоспалительных препаратов. После приема лекарства, оно всасывается достаточно хорошо из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Биодоступность в общей сложности составляет не менее 90%. Около двух часов после употребления внутрь достигается максимальная концентрация.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где сохраняется в течение как минимум 30 ч. Распад лекарства происходит в печени, выведение — через почки.
№10 – «Кетопрофен» (Синтез ОАО, Россия)
Гель снимает утреннюю скованность суставов и вызывает ослабление артралгии. «Кетопрофен» эффективен при мышечных болях и посттравматических поражениях. Перед началом терапии рассматриваются альтернативные варианты лечения. Рекомендуется использовать минимально возможную эффективную дозировку и кратчайшую продолжительность терапии в соответствии с целями лечения.
№11 – «Диклофенак» (Синтез ОАО, Россия)
Входит в список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Во время терапии при ревматических заболеваниях уменьшает дискомфорт в суставах (например, в движении и в покое), уменьшает отек и скованность, которая возникает по утрам. В то же время помогает увеличить диапазон движения при болезни сустава. Гель для наружного применения неизбирательно угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Стабильный эффект развивается через 1-2 недели терапии.
№12 – «Долобене гель» (Merckle, Германия)
Гель содержит болеутоляющий и противовоспалительный активный компонент ибупрофен. Разработан для лечения отека, воспаления суставных мягких тканей (например, слизистых мешков, сухожилий, сухожильных оболочек, связок и суставной капсулы). Можно наносить при спортивных травмах, таких как ушибы, растяжения, деформации.
Продолжительность лечения определяет врач. При ревматических заболеваниях, как правило, достаточно 3 недель. При спортивных и несчастных случаях лечение может составлять до 2 недель.
№13 – «Амелотекс» (Озон ООО, Россия)
Гель разработан на основе мелоксикама. Быстро снимает воспаление и дискомфорт, обладая хондропротекторными свойствами. Негативное воздействие на хрящевую ткань в процессе терапии отсутствует. Преимуществом является увеличение объема движения. Наносить рекомендуется два раза в день на протяжении 3-4 недель.
№14 – «Мовалис» (Boehringer Ingelheim, Испания)
Завершает список распространенных НПВП для лечения суставов. Раствор для внутримышечного введения содержит мелоксикам. Относится к производным эноловой кислоты. Предназначен для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения. С другими НПВП одновременно применять недопустимо.
Выводы
Ознакомившись со списком таблеток, гелей и растворов нестероидных противовоспалительных препаратов, можно сделать вывод об эффективности и стоимости лекарственных средств. Но последнее слово должно быть за лечащим врачом. Следует понимать всю ответственность бесконтрольного использования медикаментов.
Не стоит рисковать своим здоровьем и заниматься самолечением нестероидными противовоспалительными средствами. Для назначения эффективной и безопасной терапии обратитесь к специалисту.
Литература:
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_211.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/157
https://medi.ru/info/11573/
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/151
Остеоартроз (ОА) — заболевание, которое развивается в результате взаимодействия различных механических и биологических факторов, нарушающих существующее в норме равновесие между процессами деградации и синтеза всех компонентов матрикса и прежде всего суставного хряща [1]. В настоящее время ОА рассматривают как органное заболевание, поскольку в патологический процесс вовлекается не только хрящ, но и субхондральная кость, синовиальная оболочка, мениски, связки и периартикулярные мышцы.
Распространенность этого заболевания в популяции коррелирует с возрастом, достигая максимальных значений в возрасте старше 65 лет. Женщины болеют почти в 2 раза чаще мужчин. Развитие заболевания приводит к ухудшению качества жизни пациентов, ограничивает их физические возможности, а зачастую и социальные функции, является причиной инвалидности. По последним данным эпидемиологического исследования в России ОА с преимущественным поражением коленных и/или тазобедренных суставов страдает 13,0% населения [2].
Ведущим клиническим симптомом при ОА является боль, которая служит непосредственной причиной обращения больного к врачу. Ревматические заболевания (РЗ) отличаются по патогенезу и клинической картине, но имеют одно общее проявление — болевой синдром. С учетом патофизиологических механизмов предложено различать три основные группы болей: ноцицептивные, нейропатические и психогенные. Для ОА наиболее характерна ноцицептивная боль, которая возникает при раздражении периферических болевых рецепторов — «ноцицепторов», локализованных практически во всех органах и системах. Нейропатическая боль возникает вследствие повреждения различных отделов (периферической и центральной) соматосенсорной нервной системы и также может наблюдаться при ОА. Ноцицептивные болевые синдромы чаще всего являются острыми (ожог, порез, ушиб, ссадина, перелом, растяжение), однако при ОА они носят хронический характер. Ноцицепторами обильно снабжены ткани суставов: синовиальная мембрана, капсула сустава, связочный аппарат, периартикулярные мышцы, субхондральная кость, которые становятся источниками хронической боли при ОА. Одной из особенностей хронических болевых синдромов является рефлекторное вовлечение мышц, сначала на сегментарном поражению уровне, затем более диффузно, формирующем мышечно-тонический синдром, возникающий вследствие ноцицептивной импульсации, идущей от пораженных тканей. При длительной ноцицептивной импульсации тонически напряженная мышца сама становится источником боли и потенциально готова к формированию миофасциального болевого синдрома. Помимо возбуждения афферентными стимулами, мышечные ноцицепторы активируются эндогенными веществами, формирующимися при ее длительном напряжении и вызывающими ощущение боли, типа брадикинина, серотонина и высоких концентраций ионов калия. Брадикинин и серотонин тоже оказывают влияние на кровеносные сосуды и вызывают изменение локального состояния васкуляризации. Длительное напряжение мышц через механизмы нейрогенного воспаления способствует появлению локусов болезненных мышечных уплотнений, что еще более усиливает афферентный поток ноцицептивных импульсов в структуры ЦНС и как следствие этого, сенситизируется большее количество центральных ноцицептивных нейронов. Этот порочный круг играет важную роль в хронизации боли [29]. Интенсивность ее при ОА может зависеть от многих факторов, и, как показали последние исследования, одним из них является нарастание минеральной плотности субхондральной большеберцовой кости [3, 4].
Ведущее место в лечении ОА занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), относящиеся к классу симптом-модифицирующих препаратов. В ревматологии НПВП рассматриваются как необходимый компонент комплексного лечения, что патогенетически обосновано, так как постоянно присутствующий воспалительный процесс является причиной болевого синдрома и прогрессирования заболевания. Обладая противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами, они широко используются для уменьшения боли, воспаления, скованности и улучшения функции суставов, не влияя на исход заболевания, но значительно улучшая качество жизни больных. Как показали данные большого числа клинических исследований, при ревматических заболеваниях (РЗ) НПВП значительно эффективнее, чем высокие дозы парацетамола (4 г/сут), и не уступают опиоидным анальгетикам (таким как трамадол) [5, 6]. Однако даже кратковременный прием НПВП у определенной группы больных может приводить к развитию серьезных нежелательных явлений.
Разнонаправленность биологического действия НПВП объясняет не только их противовоспалительное действие, но и определенный спектр класс-специфических осложнений, возникающих на фоне их приема. Наиболее частые побочные эффекты НПВП — поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), негативное влияние на систему кровообращения, снижение агрегации тромбоцитов. Потенциально важными осложнениями являются также нефро- и гепатотоксичность.
Развитие НПВП-индуцированных гастропатий определяется в первую очередь системным воздействием НПВП, связанным с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), определяющей синтез «цитопротективных» простагландинов (ПГ), что приводит к существенному снижению ее защитного потенциала и способствует повреждению слизистой. Снижение агрегации тромбоцитов, ухудшение капиллярного кровотока в слизистой, блокада NO-синтетазы и ферментных систем митохондрий эпителиоцитов, усиление клеточного апоптоза, влияние на желудочную секрецию и нарушение процессов репарации связаны с блокадой ЦОГ-2 и являются дополнительными факторами, связанными с системным воздействием НПВП [8]. НПВП-гастропатии возникают в хронологической связи с приемом НПВП и проявляются эрозиями и язвами верхних отделов ЖКТ, на фоне которых возможны такие осложнения, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация. Негативное влияние этих препаратов может отмечаться во всех отделах ЖКТ, от полости рта до прямой кишки. Поражения печени, ассоциированные с регулярным приемом НПВП, проявляются бессимптомным повышением трансаминаз у 1–5% больных. Клинически выраженные гепатотоксические реакции встречаются существенно реже — около 1 случая на 10 000 больных. Больным, регулярно принимающим НПВП и имеющим возможные факторы риска поражения печени, требуется регулярный контроль биохимического анализа крови.
Кардиоваскулярные побочные эффекты НПВП особенно выражены у лиц пожилого возраста и у больных, страдающих сопутствующими заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет), а также ревматическими воспалительными заболеваниями (в первую очередь ревматоидный артрит (РА)). НПВП являются независимым фактором риска развития артериальной гипертензии (АГ). Результаты рандомизированных клинических исследований и метаанализов свидетельствуют, что прием неселективных (нНПВП) и селективных НПВП (сНПВП) приводит к повышению АД и имеет существенное значение у больных, исходно имеющих АГ [9]. Особое внимание привлечено к потенциальным кардиоваскулярным осложнениям на фоне приема сНПВП, что связано с возможностью этих препаратов снижать ЦОГ-2-зависимый синтез простациклина (РGl2) клетками сосудистого эндотелия и отсутствием влияния на ЦОГ-1-зависимый синтез тромбоксана (ТхА2) тромбоцитами, что потенциально может приводить к нарушению баланса РGl2/ТхА2 и, следовательно, к активации агрегации и адгезии тромбоцитов и увеличению риска тромбообразования. Необходимо отметить, что НПВП, как класс, способны повышать риск развития кардиоваскулярных осложнений, однако этот фактор существенно уступает по значению другим, таким как курение, дислипидемия, ожирение [8, 27].
Тем не менее, при грамотном назначении НПВП можно снизить риск развития нежелательных явлений. При индивидуальном подборе НПВП необходимо учитывать анальгетический эффект препарата, индивидуальный риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Опасность ЖКТ-осложнений снижается при назначении ингибиторов протонной помпы (ИПП), а кардиоваскулярный риск — при использовании низких доз ацетилсалициловой кислоты [10]. Необходимо помнить, что основными факторами риска являются пожилой возраст (старше 65 лет), наличие в анамнезе язвенной болезни, длительный прием высоких доз НПВП и одновременное применение двух и более различных НПВП, а также сочетанный прием НПВП и гормональных препаратов. В последних международных рекомендациях по лечению больных ОА говорится о том, что терапию НПВП необходимо проводить в минимальных эффективных дозах и, по возможности, не назначать их длительно [7].
В России имеется широкий спектр НПВП и закономерно возникает вопрос о рациональном выборе препарата. Несомненно, он должен основываться на объективном сравнении достоинств и недостатков различных представителей этой группы препаратов. Доказано, что в эквивалентных дозах и при достаточном времени наблюдения все НПВП (селективные и неселективные) демонстрируют одинаковую эффективность [28].
Основной принцип действия НПВП заключается в подавлении ЦОГ — фермента метаболизма арахидоновой кислоты в простагландины. Особое место среди НПВП занимает ацеклофенак (Аэртал), который обладает многокомпонентным действием на воспаление. Ацеклофенак ингибирует и ЦОГ-1 (синтез физиологических ПГ), и ЦОГ-2 (синтез провоспалительных ПГ), приближаясь к селективным НПВП, и поэтому является более безопасным в отношении ЖКТ. Препарат ингибирует синтез провоспалительного цитокина интерлейкина IL-1-бета, который подавляет пролиферацию хондроцитов и активизирует деградацию хряща. Важной способностью ацеклофенака является подавление синтеза фактора некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), оксида азота. Кроме этого, препарат угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (L-селектин), подавляет адгезию нейтрофилов к эндотелию, что обеспечивает выраженный противовоспалительный эффект [14, 15]. В настоящее время особое внимание уделяется влиянию НПВП на метаболизм хрящевой ткани. Условно НПВП можно разделить на три группы: хондронегативные, нейтральные по отношению к хрящевой ткани и хондропротективные. Вопрос о негативном влиянии некоторых препаратов из этой группы на прогрессирование ОА широко обсуждается [11–13]. Так, в исследованиях in vitro было показано, что индометацин и салицилаты ингибируют синтез компонентов матрикса хряща, способствуя прогрессированию заболевания, а индометацин оказывает прямое негативное действие, снижая содержание протеогликанов в гиалиновом хряще и повышая потерю вновь образованных протеогликанов. В то же время некоторые НПВП повышают синтез компонентов матрикса и тормозят апоптоз хондроцитов. Ацеклофенак в эксперименте продемонстрировал способность повышать синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты в культуре клеток хряща больных ОА, а также снижать продукцию металлопротеиназ, вызывающих деструкцию костной и хрящевой ткани [14, 15]. Blot L. и соавт., изучая изменения в метаболизме протеогликанов и гиалуронана под влиянием ацеклофенака, диклофенака и мелоксикама в эксплантах хряща, полученных от больных среднетяжелым и тяжелым гонартрозом, показали, что при лечении диклофенаком метаболический баланс между содержанием протеогликанов и гиалуроновой кислоты в экстрацеллюлярном матриксе гиалинового хряща оставался без изменений. Ацеклофенак и мелоксикам, напротив, обладали дозозависимым эффектом и повышали синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты при среднетяжелом ОА [15].
Клиническая эффективность ацеклофенака доказана в 132 опубликованных клинических исследованиях. Переносимость и эффективность этого препарата изучалась в сравнительных исследованиях с различными анальгетиками и НПВП. Так, Battle-Gualda E. и соавт. в двойном слепом рандомизированном 6-недельном исследовании у 168 больных с ОА коленных суставов показали, что ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был эффективнее в отношении купирования болевого синдрома при лучшей переносимости по сравнению с парацетамолом 3 г/сут [16]. В более длительном исследовании (период наблюдения составил 12 недель) у больных с гонартрозом, ацеклофенак 200 мг/сут сравнивали с напроксеном 1 г/сут. Оба препарата обладали равным анальгетическим эффектом, однако у ацеклофенака было отмечено значительно меньшее количество нежелательных явлений со стороны ЖКТ [17]. Результаты метаанализа 13 рандомизированных двойных слепых исследований у пациентов с РЗ показали, что при приеме ацеклофенака в течение длительного времени (3–6 месяцев) побочные реакции развивались в 1,38 раза реже, чем при приеме других НПВП [18]. Эффективность ацеклофенака оценивалась в рандомизированных исследованиях и при других РЗ: при РА ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был сопоставим с диклофенаком в дозе 150 мг/сут, кетопрофеном в дозе 150 мг/сут, пироксикамом в дозе 20 мг/сут. Также было отмечено, что положительная динамика быстрее развивалась у больных, получавших ацеклофенак. У больных с анкилозирующим спондилоартритом (АС) в сравнительных исследованиях ацеклофенака 200 мг/сут, теноксикама 20 мг/сут, напроксена 1 г/сут и индометацина 100 мг/сут были получены сходные результаты [19].
Больные РЗ, как правило, вынуждены принимать НПВП длительное время, поэтому очень важна хорошая переносимость препарата. Результаты проспективного, открытого, многоцентрового 12-месячного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором оценивалась безопасность ацеклофенака и диклофенака у 10 142 больных, страдающих РА, ОА, АС, подтвердили хорошую переносимость ацеклофенака [20]. Ацеклофенак в дозе 200 мг/сут получали 7890 человек и диклофенак 150 мг/сут — 2252 пациента. Исследователями была проанализирована частота побочных реакций: нежелательные явления возникли у 22,4% больных, получавших ацеклофенак, и у 27,1% — принимавших диклофенак. Наиболее частыми из них были реакции со стороны ЖКТ (диспепсия, боли, диарея, тошнота) — в 10,6% и 15,2% (р < 0,05) соответственно. Не было отмечено тяжелых нежелательных явлений со стороны гепатобилиарной системы. Таким образом, применение ацеклофенака сопровождалось меньшим риском развития НПВП-гастропатий и лучшей переносимостью, при этом ацеклофенак не уступал стандартным НПВП по эффективности. Эффективность ацеклофенака при острой и хронической боли воспалительного происхождения и его хорошая переносимость позволили повысить степень удовлетворенности пациентов и лечащих врачей результатами терапии, что подтверждается Европейским когортным исследованием, проведенным в Австрии, Бельгии, Германии, Греции [21]. В исследование было включено 23 407 пациентов, страдавших ОА, РА, АС, болями в шейном отделе позвоночника и в нижней части спины, болями после травм. Пациенты с ОА составляли большинство (80,2%). Критериями оценки служили удовлетворенность терапией больных и лечащих врачей. Пациентов переводили на прием ацеклофенака из-за отсутствия эффекта предыдущего НПВП — у 45,5% больных, плохой переносимости — у 35% и у 19,5% — при комбинации этих причин. Ацеклофенак назначался больным в дозе 200 мг/сут, диклофенак в дозе 150 мг 2 раза в сутки (соотношение больных было 3:1 соответственно). Длительность терапии составила 12 месяцев. Высокую эффективность ацеклофенака, общую удовлетворенность терапией подтвердили при клинической оценке 90% пациентов и 84% врачей. Авторы также отметили высокую приверженность к лечению (94%).
Одним из самых важных показателей для препарата, претендующего на выбор при лечении хронических РЗ, является безопасность. В большом количестве исследований, проведенных в общей сложности на нескольких тысячах пациентов, получены доказательства безопасности ацеклофенака. Так, прием препарата в течение 1 месяца по безопасности был эквивалентен приему плацебо, повреждения со стороны ЖКТ аналогичны повреждениям на фоне плацебо. Эндоскопическая оценка показала, что ацеклофенак вызывает меньше повреждений слизистой ЖКТ по сравнению с диклофенаком. У больных, принимающих ацеклофенак, потеря крови с калом оказалась достоверно меньше по сравнению с диклофенаком. Данные метаанализа подтвердили безопасность ацеклофенака. В сравнительных исследованиях отмечена высокая комплаентность препарата по сравнению с диклофенаком и другими НПВП [22–26].
В 2010–2011 гг. в России проведено многоцентровое открытое рандомизированное сравнительное исследование эффективности и безопасности ацеклофенака в сравнении с диклофенаком у пациентов с ОА коленных суставов в 5 центрах.
Цель исследования: оценить эффективность, переносимость, безопасность ацеклофенака по сравнению с диклофенаком у больных гонартрозом.
Материалы и методы
Включено 200 амбулаторных пациентов (средний возраст 62,6 ± 7,1 года) с ОА коленных суставов 2–3 стадии по Келгрену (по 100 больных в каждой группе) с болью при ходьбе > 40 мм по ВАШ. По демографическим и клиническим параметрам группы были сопоставимы (табл. 1). Первая группа принимала ацеклофенак (Аэртал) 200 мг/сут, вторая — диклофенак 100 мг/сут. Длительность исследования составила 3 месяца. Оценивались: индекс WOMAC, тест «встань и иди», опросник EQ-5D, общий и биохимический анализы крови.
Результаты исследования и обсуждение
Достоверное уменьшение интенсивности боли и улучшение функции суставов, уменьшение суммарного индекса WOMAC отмечалось через месяц терапии в обеих группах больных и сохранялось весь период наблюдения (табл. 2). Более быстрое снижение скованности отмечалось у больных, принимавших ацеклофенак, когда уже на втором визите были получены статистически значимые показатели, к концу лечения отмечалось достоверное снижение скованности в обеих группах больных. Достоверное улучшение показателей общего состояния здоровья и EQ-5 D, а также уменьшение затрачиваемого времени при выполнении теста «встань и иди» наблюдалось в обеих группах со второго визита.
Через месяц «значительное улучшение» и «улучшение» чаще наблюдалось на фоне приема ацеклофенака (86,3%), чем на диклофенаке (66%), через 3 месяца терапии — у 95,8% и у 76,2% соответственно (р < 0,05). Переносимость терапии была хорошей. Нежелательные явления отмечались существенно реже в группе больных, получавших ацеклофенак (5%), по сравнению с диклофенаком (16%), особенно со стороны ЖКТ (табл. 3).
Таким образом, на основании полученных результатов можно заключить, что ацеклофенак обладает равной с диклофенаком эффективностью по влиянию на боль и функциональное состояние суставов. Отмечено более быстрое уменьшение скованности на фоне приема ацеклофенака. Ацеклофенак обладает более высокой безопасностью по сравнению с диклофенаком: вызывает достоверно меньшее число побочных реакций со стороны ЖКТ, кроме того, ассоциируется с меньшей частотой прерывания лечения из-за других нежелательных явлений.
Литература
- Насонова В. А. Проблема остеоартроза в начале XXI века // Consilium medicum. 2000, 2, 6.
- Галушко Е. А. Медико-социальная значимость ревматических заболеваний. Автореф. дис. д-ра мед. наук. М., 2011.
- Bruyere O., Dardenne C., Lejeune E. et al. Subchondraltibial bone mineral density predicts future joint space narrowing at the medial femoro-tibial compartment in patients with knee osteoarthritis // Bone. 2003, v. 32 (5), p. 541–545.
- Зайцева Е. М., Алексеева Л. И., Смирнов А. В. Причины боли при остеоартрозе и факторы прогрессирования заболевания // Научно-практическая ревматология. 2011, № 1, 50–57.
- Boureau F., Schneid H. et al. The IPSO study: ibuprofen, paracetamol study in osteoarthritis. A randomized comparative clinical study comparing the efficacy and safety of ibuprofen and paracetamol analgesic treatment of osteoarthritis of knee or hip // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 1028–1035.
- Zhang W., Jones A., Doherty M. Does paracetamol (acetaminophen) reduce pain of osteoarthritis? A meta-analysis of randomized controlled trials // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 901–907.
- Рекомендации OARSI по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов. Часть III. 2010.
- Насонов Е. Л., Каратеев А. Е. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации // Русский медицинский журнал. 2006, т. 14, № 25, 3–11.
- Sowers J. R., White W. B., Pitt B. et al. The effects of cyclooxygenase-2 inhibitors and nonsteroidalanty-inflammatory therapy on 24-hour blood pressure in patients with hypertension, osteoarthritis and type 2 diabetes mellitus // Arch. Intern. Med. 2005, vol. 165, № 2, p. 161–168.
- Каратеев А. Е., Яхно Н. Н., Лазебник Л. Б. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М.: ИМА-ПРЕСС, 2009, 167 с.
- Ding С. Do NSDIDs affect the progression of osteoarthritis? // Inflammation. 2002; 26: 139–142.
- Dingle J. T. The effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on human articular cartilage glycosaminoglycan synthesis // Osteoarthritis Cartilage. 1999; 7: 313–314.
- Mastbergen S. C., Jansen N. W. D., Bijlsma J. W. J. et al. Differential direct effects of cyclo-oxygenase-1/2 inhibition on proteoglycan turnover of human osteoarthritis сartilage: an in vitro study // Arthritis Research and Therapy. 2006; 8: R2 doi: 1186/ar1846.
- Akimoto H., Yamazaki R. et al. A major metabolite ogaceclofenac 4-hydroxyaceclofenac suppresses the interleukin-1 induced production of promatrixmetalloprpteinases and relese of sulfated- glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes // Eur. J. Pharmacol. 2000, 401 (3), 429–436.
- Blot L., Marselis A., Devogelaer J.-P. et al. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage // British J. Pharmacol. 2000, 131, 1413–1421.
- Battle-Gualda E., Rom n Ivona J., Mart n Mola E. et al. Aceclofenacvsparacetamol in the management of systematic osteoarthritis of the knee: a double blind 6 week randomized controlled trial // Osteoarthritis Cartilage. 2007; 15 (8), 900–908.
- Korsanoff D., Frericck H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternarive to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin. Rheumatol. Inflamm. 1997, 16: 32–38.
- Peris F., Bird H., Semi U. et al. Treatment compliance and safety of aceclofenac versus standard NSAIDs in patients with common arthritic disorders: a meta-analysis // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 37–45.
- Wsijon-Bahos J., Bernstein R. Efficacy of aceclofenac: indications and analgeticporency // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 9–12.
- Huskisson E., Irani M., Murray F. A large prospective open-label, multicentre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac with diclofenac in patientswithrheumatic disease // Europ. J. Rheumatol. Inflamm. 2007, 7 (1), 1–7.
- Lemmel E., Leeb B., De Bast J. Patients and physician satisfaction with aceclofenac: results of the Evropean Observational Cohort Study Aceclofenac is the treatment of choice for patients and physicians in the management of inflammatory pain // Curr. Med. Res. Opin. 2002, 18 (3), 146–153.
- ZabalaGamarra M. Efficacy and tolerability of aceclofenac in a 3-month open trial in the treatment of gonarthrosis // Dolor Inflamation. 1993; 1: 3–7.
- Diaz C., Rodriguez A., Geli C. et al. Efficacy and tolerability of aceclofenac versus diclofenac in the treatment of knee osteoarthritis. A multicenter study // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 17–22.
- Calin A., Murrey F. E. Aceclofenac: side effects and safety // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 13–16.
- Korsanoff D., Frerick H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternative to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 32–38.
- PereяBusquer M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 154–159.
- Ray W. A. et. al. // Circ. Cardiovasc. Qual. Outcomes. 2009, v. 2, p. 155.
- Каратеев А. Е. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки // Эффективная фармакотерапия. 2011, № 1, с. 28–36.
- Алексеев В. В. Современные представления и основные принципы терапии боли // РМЖ, 2011, т. 19, спец. выпуск, с. 6–11.
Е. П. Шарапова*, кандидат медицинских наук
Е. А. Таскина*
Т. А. Раскина**, доктор медицинских наук
И. Б. Виноградова***, кандидат медицинских наук, доцент
О. Н. Иванова****, кандидат медицинских наук
Л. В. Меньшикова*****, доктор медицинских наук, профессор
Л. И. Алексеева*, доктор медицинских наук, профессор
*ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва
**ГБОУ ВПО КемГМА Минздравсоцразвития России, Кемерово
***ГУЗ ОКБ, Ульяновск
****ГУЗ ОКБ № 1, Воронеж
*****ГБОУ ДПО ИГМАПО Минздравсоцразвития России, Иркутск
Контактная информация об авторах для переписки: Alekseeva@irramn.ru
Обязательным компонентом лечения артроза суставов является фармакологическая терапия. Назначаемые при артрозе препараты в зависимости от выполняемых задач делятся на две большие группы: для симптоматического лечения быстрого действия и для восстановления структуры суставного хряща. К первой группе относятся нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), анальгетики, глюкокортикостероиды, ко второй – хондропротекторы.
НПВП при лечении артроза
Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе используют для уменьшения болей в суставе и подавления воспалительного процесса. Наиболее часто пациентам назначают «стандартные» НПВП: диклофенак, индометацин, ацеклофенак, ибупрофен, напроксен.
Диклофенак – это хорошо изученный препарат, который нашел широкое применение в клинической практике. Сочетание обезболивающего и противовоспалительного эффекта вкупе с низкой стоимостью объясняют его популярность среди пациентов и врачей. При деформирующем артрозе диклофенак назначают в таблетках в суточной дозе 150 мг.
Ацеклофенак принимают при обострении боли. Он так же достаточно эфективен и обладает лучшей переносимостью по сравнению с другими препаратами своей группы. Суточная доза препарата 200 мг.
Относительно недавно в арсенале медиков появился такой препарат как дексалгин. Его особенность состоит в том, что он начинает действовать в течение 30 мин и быстро проникает в полость сустава. При этом он так же быстро выводится из организма, что снижает риск многих побочных явлений. Скорый обезболивающий эффект выгодно выделяет дексалгин среди других препаратов. Назначают его по ½-1 таб. 2-3 раза в день.
Современные представители класса нестероидных противовоспалительных препаратов обладают сильным обезболивающим эффектом и быстро снимают воспаление. Сюда относятся нимесулид (нимесил, найз), мелоксикам (мелокс), целекоксиб (цереблекс).
С целью уменьшить болевой синдром и дозу принимаемых НПВП внутрь широкое применение нашли противовоспалительные мази, гели и кремы. В их состав часто входят кетопрофен (фастум) и ортофен (вольтарен). Локальная терапия непосредственно в области пораженного сустава позволяет быстро снять симптомы обострения и избежать многих побочных эффектов, что является несомненным плюсом такой формы лечения.
«В лечении артрозов любой локализации нельзя обойтись без фармакотерапии. Исключением могут стать только первые стадии заболевания, однако я и здесь предпочитаю назначать хондропротекторы, так как эти препараты улучшают состояние хряща и они бессмысленны, когда хрящевая прослойка уже стерта. НПВС назначаются для купирования боли и устранения признаков воспаления. Также возможно использование гелей и мазей с НПВС для местного применения. Если же воспаление устойчивое, то могут выполняться внутрисуставные инъекции глюкокортикостероидных гормонов. Делать их можно не чаще 3-4 раз в год.»
Следует понимать, что противовоспалительные препараты при артрозе – это симптоматическая терапия, они не останавливают прогрессирование заболевания и не излечивают суставы. Их длительный бесконтрольный прием может привести к возникновению гастропатий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки в силу пагубного воздействия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Именно поэтому препараты данной группы принимаются по потребности, а не постоянно.
Анальгетики
Традиционно для подавления боли используются анальгетики, например, парацетамол. Суточная доза – 2-4 г. Если же парацетамол недостаточно эффективен и отсутствуют явления воспаления, можно принимать трамадол (трамал), который обладает высокой анальгетической активностью, в суточной дозе 100-200 мг.
Глюкокортикостероидные гормоны
Внутри- и околосуставное введение глюкокортикостероидов при артрозе показано, если у пациента наблюдается хронический воспалительный процесс и нестероидные противовоспалительные средства не купируют болевой синдром. Эта группа препаратов, в которую входят гидрокортизон, кеналог, дипроспан, обладает очень сильным противовоспалительным действием. Однако инъекции в один сустав выполняют не чаще 3-4 раз в год из-за опасности прогрессирования заболевания. К тому же, любые внутрисуставные инъекции – это риск механического травмирования сустава и заноса инфекции. Если после первых двух процедур эффекта не последовало, от самой идеи терапии глюкокортикостероидами следует отказаться.
Медикаментозное лечение артроза. Гиалоурановая кислота
Антибиотики, как лекарства от артроза
Обезболивающие и противовоспалительные препараты, используемые при артрозе — это антибиотики нового поколения, которые не только снимают боль, но и останавливают активное разрушение сустава. При воспалении суставов, антибиотики являются единственным способом обезболивания и возвращения дееспособности больного. Эти средства необходимо принимать при лечении артроза. Часто больные обращаются за помощью, уже имея запущенную форму болезни. Антибиотики оказывают системное действие, поэтому комплексная терапия не может обойтись без них. Но следует учитывать, что при неинфекционном характере артроза, принимать антибиотики нецелесообразно. Их применяют только при сильной боли, для устранения симптоматики и обезболивания. При ослабленном иммунитете антибиотики могут спровоцировать запуск хронических патологий. Поэтому принимать их разрешается только по назначению лечащего врача.
Нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе
НПВС (НПВП) разработаны специально для снятия воспаления и избавления от боли, но они имеют свои побочные эффекты. Запрещено применять НПВП (НПВС) при заболеваниях сердца, печени и почек.
При лечении артроза применяются НПВП, которые имеют сильно выраженные обезболивающий и противовоспалительный эффекты и менее выраженный – жаропонижающий.
НПВП при артрозе традиционно применяют, чтобы устранить боль и остановить воспаление сустава. Такие препараты, которые лечат артроз необходимы, потому что сложно начать нормальное лечение на фоне сильной боли. Только сняв боль, можно будет перейти к физиотерапевтическим процедурам: гимнастике или массажу. Не следует длительный период использовать препараты этой группы. Они начинают маскировать болезнь. Уменьшение боли создает впечатление излечения, а в это время артроз прогрессирует. НПВП, устраняя симптомы болезни, не лечат ее. Кроме того, эти лекарства воздействуют на хрящи суставов не лучшим образом.
Препарат Дона
Дона может применяться двумя различными схемами:
- Дона в порошке, согласно инструкции, разводится водой и принимается ежедневно вовнутрь.
- Если Дона назначена внутримышечно, содержимое в ампулах смешивают с растворителем.
В некоторых случаях Дона используется в обоих видах. Такая комбинация более эффективна. У этого лекарства практически нет противопоказаний.
Препарат Мовалис
- раствора в ампулах;
- таблеток;
- ректальных суппозиторий (свечей).
Препарат Дипроспан
Выпускают Дипроспан в виде раствора или суспензии. Лекарство имеет желтоватый или прозрачный оттенок и немного вязкую форму. Дипроспан оказывает противовоспалительное, противошоковое, противоаллергическое и иммунодепрессивное и глюкокортикоидное действие. Но Дипроспан обладает и нежелательными качествами. При наличии хронических недугов, передозировка или длительное употребление препарата может привести к побочным эффектам. Чтобы нежелательного результата не было, следует неукоснительно следовать положениям, которые содержит инструкция Дипроспан.
Если при лечении артроза возникает ощущение дискомфорта, когда вводится Дипроспан, об этом обязательно следует сказать лечащему врачу, который подберет заменитель препарата. Дипроспан продается в аптеках только по рецепту врача.
Кремы и лечебные мази при лечении артроза
Гели и мази можно применять на начальных стадиях развития заболевания. Эти препараты являются эффективными обезболивающими средствами. Мази не дают побочных эффектов, в отличие от уколов и таблеток, которые могут привести к повреждению стенок кишечника, желудка и даже к развитию язв.
Лекарства, применяемые при артрозе, отлично дополняют лечебные крема и мази. Конечно, мази и лечебные крема не могут гарантировать исцеление от заболевания суставов, но их использование ускоряет процесс выздоровления. Применение мазей облегчает состояние больного.
Мази, применяемые при лечении артроза, делят на две категории:
- Согревающие и сосудорасширяющие мази применяют для снятия боли, улучшения микроциркуляции в пораженной части коленного сустава, нормализации питания костной и хрящевой тканей.
- Обезболивающие и противовоспалительные мази применяют для ликвидации воспалительных процессов, ограничения подвижности коленного сустава, уменьшения отека и повышения температуры.
При артрозе мази пользуются большой популярностью у населения.
Средство для компресса при лечении артроза
Если сравнивать мази и средства для компрессов – вторые обладают большим эффектом. Из всех имеющихся средств компрессы с Демиксидом при артрозе применяются наиболее часто.
Димексид представляет собой химическое вещество, с обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Этот препарат способен проникнуть сквозь кожный барьер. Он всасывается организмом и снижает воспаление в очаге заболевания. Также Димексид положительно влияет на обмен веществ и обладает рассасывающим свойством. Компресс с Демиксидом уменьшает боль при артрозе голеностопных и коленных суставов.
Бишофит
Большой известностью среди различных видов компрессов, применяемых при лечении коленного сустава, пользуется природный материал — Бишофит. Он имеет богатый арсенал микроэлементов, необходимых человеческому организму. Бишофит лечит голеностопный, коленной и тазобедренный артрозы.
Рассол Бишофит является нефтяным производным. Его добывают при бурении скважин. Врачебная практика показывает, что данный минерал отлично справляется с определенными хроническими заболеваниями. Бишофит оказывает сосудосуживающее действие. Бишофит – эффективное средство для лечения умеренной деформации коленного сустава, если заболевание проходит без явлений синовита. Предварительно следует прогреть больной сустав грелкой около 5 минут. Затем накладывают марлю, на которую нанесен рассол Бишофит. Ее накрывают вощеной бумагой и фланелевой тканью. Этот компресс должен находиться на больном месте в течение всей ночи. Сняв повязку, кожу промывают теплой водой. Бишофит необходимо использовать 10-15 процедур, которые проводят через день.
Беременным женщинам и детям младше 14 лет, а также страдающим сердечными заболеваниями, не стоит использовать Бишофит. При обнаружении небольших раздражений на кожном покрове, необходимо уменьшить Бишофит в концентрации.
Витамины при артрозе
Польза витаминов для организма человека очевидна и неоспорима. Витамины при артрозе коленного сустава являются неотъемлемо частью лечения. Витаминный комплекс насыщает ткань полезными элементами, которые необходимы для быстрого улучшения состояния ткани и ускорения регенерации после воспалительных процессов.
Кальций необходим при артрозе так же, как и витамины. Он является одним из важнейших микроэлементов в организме человека. Его недостаток сказывается на здоровье суставов.
Заключение
Грамотное лечение артроза включает в себя комбинирование медикаментозного и физиотерапевтического методов, а также средств народной медицины. Обязательное условие — употребление в пищу здоровых продуктов и проведение лечебно–оздоровительных тренировок. Только постоянная и упорная работа по всем фронтам даст желаемый результат.
Зачем нужны обезболивающие
Артроз развивается медленно. Сначала человек может даже не понять, что с его суставами что-то не так. Появляются небольшие ноющие боли при нагрузках, потом может возникнуть хруст и пощелкивание во время движения. В отличие от последствий травм и воспалительных явлений, болевые ощущения при артрозе чаще всего развиваются при начале движения после длительной неподвижности. А по утрам наблюдается скованность в суставе.
Со временем боли становятся сильными, продолжительными. Поэтому очень нужны обезболивающие при артрозе. Это первый обязательный этап лечения. Желательно, чтобы препараты выбрал врач, который будет учитывать индивидуальные особенности и степень разрушения хрящевой ткани. Большинство таких препаратов продаются только по рецепту.
Снять боль при артрозе возможно только тогда, когда прекратятся дегенеративные процессы. Одними только анальгетиками не обойтись, ведь заболевание все равно будет прогрессировать.
Как снимать боль при артрозе
На начальных стадиях заболевания болевые ощущения обычно несильные. Они могут возникать по утрам или после отдыха и самостоятельно проходят через некоторое время. Но в процессе разрушения хрящевой прослойки сустава происходит деформация суставных поверхностей, разрушение головок костей. Может произойти защемление нервных корешков или сосудов. Все это вызывает сильные боли, которые сами уже не исчезают.
Особенно часто применяются обезболивающие при артрозе коленного сустава, тазобедренного и при спондилоартрозе. Ведь эти сочленения подвергаются самой большой нагрузке, и часто боли такие сильные, что не дают человеку двигаться.
Снять боль можно разными способами. При артрозе чаще всего применяются такие:
- внутримышечное введение нестероидных противовоспалительных препаратов или анальгетиков;
- новокаиновые блокады;
- внутрисуставные инъекции гормональных средств;
- нанесение обезболивающих мазей;
- компрессы;
- прием обезболивающих препаратов внутрь.
Анальгетики и спазмолитики
«Анальгин» относится к ненаркотическим обезболивающим средствам. Это самый известный и распространенный препарат. Но из-за большого количества побочных действий он в последнее время стал применяться все реже. Тем более что при артрозе он может снять только слабые и средние боли.
Иногда боли при артрозе возникают из-за спазма мышц вследствие воспалительных явлений или раздражения разрушенными суставными поверхностями. В этом случае помогут спазмолитики, которые снимают боль за счет расслабления мышц. Это «Баклофен», «Мидокалм», «Сирдалуд». Они обычно хорошо переносятся и почти не имеют противопоказаний.
НПВС: особенности применения
Чаще всего для снятия болей при артрозе используются нестероидные противовоспалительные средства. Они обладают способностью снимать боль, отек, гиперемию, уменьшать воспаление. Существует множество видов НПВС. Большинство из них изготовлены на основе органических кислот. Поэтому могут повреждать поверхность пищеварительного тракта. Кроме того, такие средства влияют на состав крови, снижая ее свертываемость, нарушают работу почек. Поэтому они принимаются только по назначению врача и в строго ограниченной дозировке.
Кроме того, особенностью НПВС является то, что у разных препаратов разное действие. Например, «Диклофенак» или «Индометацин» действуют местно, снимая болевые ощущения на уровне пораженных тканей. А «Парацетамол» воздействует на центральную нервную систему, подавляя болевые импульсы. Поэтому часто используют комбинацию из двух препаратов или комплексные средства.
Лучшие препараты группы НПВС
Всего существует около 40 разных видов лекарств из этой группы. Но не все они одинаково эффективны при болях в суставах. Чаще всего применяются несколько обезболивающих при артрозе, содержащих НПВС:
- «Аспирин» — это самое известное и давно используемое средство. Оно снимает боль и воспаление, а также помогает замедлить разрушение сустава. Но действие ацетилсалициловой кислоты несильное, поэтому помогает она только на начальных стадиях недуга.
- «Индометацин» — это одно из самых распространенных обезболивающих при артрозе. Ведь этот препарат быстро снимает боль, эффективен он также для устранения воспаления и отека. Он может продаваться под названиями «Метиндол», «Индотард», «Индобене», «Ревматин».
- «Диклофенак» и препараты на его основе часто назначают при артрозе. Его действие хорошо сбалансировано, препараты быстро снимают боль и воспаление. Существует много средств на основе диклофенака: «Ортофен», «Диклофен», «Диклобене», «Раптен», «Наклофен», «Баратен» и другие.
- «Ибупрофен» — это самое безопасное нестероидное противовоспалительное средство. Его разрешено принимать даже во время беременности и лактации. Но с сильными болями при артрозе препарат может не справиться. Ибупрофен содержится в таких лекарствах: «Нурофен», «Бруфен», «Мотрин», «Реумафен».
- «Кеторолак» способен снимать даже сильные боли. Его можно купить под названиями «Кеторол», «Кеталгин», «Долак».
- «Мовалис» — это препарат нового поколения. Он лучше переносится пациентами. А при правильном применении быстро снимает боли и воспаление. Его целесообразно использовать в том случае, если необходима длительная терапия.
- «Фенилбутазон» — это довольно сильное обезболивающее. При артрозе тазобедренного сустава обычно применяют именно его, так как боли при этом очень сильные. Но из-за большого количества побочных эффектов его назначают на короткое время, только для снятия приступа.
Гормональные средства
Кортикостероидные гормоны при артрозе применяются реже. Только если невозможно снять сильные боли другими средствами. В основном их используют для кратковременной терапии, так как они приводят к еще более сильному разрушению хрящевой ткани. Такое лечение должен выбирать только врач, так как гормональные средства имеют много противопоказаний. Чаще всего применяются такие препараты:
- «Дексаметазон».
- «Кеналог».
- «Гидрокортизон».
Самые современные препараты
В последнее время стали применяться новые обезболивающие препараты при артрозе. Они появились недавно, но уже зарекомендовали себя как эффективные средства. Какие препараты могут применяться при артрозе:
- «Амбене» — комплексный препарат, содержащий кроме обезболивающих веществ витамины группы В.
- «Дроксарил» можно применять ограниченное время из-за наличия побочных эффектов.
- «Нифлурил» — препарат на основе нифлумовой кислоты, может вызывать поражение слизистой пищеварительного тракта.
- «Мерван» может применяться длительное время.
- «Арлеф» хорошо переносится пациентами и быстро снимает боли.
Обезболивающие уколы при артрозе
Это заболевание, особенно на поздних стадиях, может сопровождаться сильными болями. При приступе артроза коленного или тазобедренного сустава распространенным методом лечения часто становятся инъекции. Причем наиболее эффективными являются внутрисуставные блокады.
Один из самых распространенных препаратов для этого – «Новокаин». Именно новокаиновая блокада применяется в больницах при поступлении пациентов с острым приступом артроза. Вводится 1%-й раствор в количестве 20 мл в сам сустав или околосуставные ткани. Инъекция делается каждые 4 дня несколько раз.
Внутримышечно или внутривенно часто вводятся препараты на основе нестероидных противовоспалительных средств. В этом случае они дейстуют быстрее, снимая боль в течение нескольких минут. Например, при единовременном введении «Теноксикама» обезболивающий эффект держится до 3 суток. Его особенностью является то, что он воздействует на ЦНС, подавляя боль, а также проникает в пораженные ткани, снимая вспаление и болевые ощущения.
При неэффективности других средств применяются инъекции гормональных препаратов, например «Дипроспана» или «Дексаметазона». Делать их нужно только по назначению врача. Допустимо проведение не более 5 инъекций, причем между ними должен быть перерыв 5 дней.
Наружные средства
В некоторых случаях применение обезболивающих таблеток при артрозе, а также инъекций может быть невозможным из-за противопоказаний. Иногда это нецелесообразно из-за слабой интенсивности болей. В этом случае применяются наружные обезболивающие средства. Чаще всего это компрессы с «Димексидом». Они хорошо снимают отек, уменьшают воспаление и боль. Хорошим обезболивающим эффектом обладает такой раствор: смешать в одинаковых количествах воду, «Димексид» и «Кетонал» для инъекций.
Могут применяться и такие наружные обезболивающие средства при артрозе, как «Бишофит», медицинская желчь, йод, скипидар, уксус, вытяжки из растений. Народной медициной накоплен немалый опыт применения отваров трав и других веществ для снятия болей.
Обезболивающие мази при артрозе
Препараты в форме мази или крема при болях в суставах наиболее применимы. Ими удобно пользоваться, они имеют мало побочных эффектов и эффективно снимают болевые ощущения. Сейчас существует большое количество разных препаратов, которые можно поделить на несколько групп:
- Мази на основе НПВС применяются при артрозе чаще всего. Это «Найз», «Индометациновая», «Кетонал», «Финалгель», «Бутадион», «Долгит» и другие.
- Препараты, содержащие капсаицин, вызывающий ускорение обменных процессов и приток крови к тканям. Это «Никофлекс», «Капсикам», «Финалгон», «Эспол» и другие.
- Мази, имеющие в своем составе салициловую кислоту, обладают не только обезболивающим, но и противовоспалительным действием. Это «Випросал», «Бен-Гей», «Эфкамон».
- Препараты, содержащие пчелиный яд, эфирные масла и экстракты ратений. «Апизартрон», «Гевкамен», «Сабельник», мазь Дикуля и много других средств, которые можно приобрести без рецепта врача.
Вспомогательные средства
Обязательным методом лечения артроза является применение хондропротекторов. Эти средства сами по себе не снимают боль. Их действие направлено на восстановление хрящевой ткани. Поэтому они тоже могут оказывать обезболивающий эффект, но значительно медленнее. Все хондропротекторы применяются в составе комплексной терапии длительное время.
Наиболее эффективны те средства, которые содержат несколько веществ. Это могут быть хондроитин, глюкозамин. Самыми распространенными являются такие препараты:
- «Терафлекс».
- «Артра».
- «Дона».
- «Мовекс».
- «Алфлутоп».
Стоит помнить, что только обезболивающие при артрозе суставов не приведут к излечению. Это лишь один из методов комплексной терапии. После того как стихла боль, лечение необходимо продолжать, иначе симптомы опять вернутся.
Что такое НПВС для суставов?
Рано или поздно практически каждый человек сталкивается с болями в суставах. Это может быть боль в колене после травмы, боль в позвоночнике после длительной физической работы, возрастные дегенеративные изменения в суставах, вызывающие болевой синдром и так далее.
И хотя в настоящее время существует множество способов, как справиться с этой напастью, лейтмотив один: необходимо сделать так, чтобы суставы не болели и при этом не страдало качество жизни.
Одними из самых распространённых болезней суставов на сегодняшний день являются следующие:
- Заболевания суставов, вызванные воздействием различного рода микроорганизмов (например, инфицирование сустава при хламидийной инфекции),
- Воспалительные артропатии (такие, как ревматоидный артрит, юношеский ювенильный артрит и т.д.)
- Артрозы – самые широко распространённые на сегодняшний день заболевания суставов. Это, можно сказать, бич старшего поколения. Артрозы могут поражать как один сустав, так и сразу несколько.
Кроме этого, часто заболевания суставов сопровождаются остехондрозом различных отделов позвоночника. И во всех этих случаях основным фактором, который нарушает привычный ритм жизни человека, является боль. Для обезболивания в этих ситуациях могут использоваться стероидные лекарственные средства (на основе глюкокортикоидов), однако наиболее часто используется группа нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Принцип действия НПВС для суставов
Основным механизмом действия НПВС является блокирование циклооксигеназы первого и второго типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это особые ферменты, отвечающие за выработку так называемых медиаторов воспаления — простогландинов.
Большинство НПВС являются неселективными ингибиторами ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2, однако, на сегодняшний день всё большую популярность приобретают лекарства, являющиеся селективными ингибиторами ЦОГ – 2, так как они при сохранении хорошего обезболивающего эффекта обладают большим профилем безопасности.
Общие показания и противопоказания
К общим показаниям для приема НПВС при заболеваниях суставов относят следующие:
- Ревматоидный артрит,
- Анкилозирующий спондилит,
- Остеоартроз,
- Спондилоартриты;
- Боли в позвоночнике;
- Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
- Обострение подагрического артрита;
- Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеком околосуставных тканей;
- Ювенильный ревматоидный артрит или болезни Стилла.
Однако, есть заболевания, при которых те или иные лекарственные средства более эффективны. Например, ряд авторов считает, что для купирования приступа подагры лучше всего подходит диклофенак, а для длительного приёма при остеоартрозе наиболее безопасен ибупрофен. Кроме этого, препараты нового поколения более безопасны для длительного или частого применения.
Теперь рассмотрим общие противопоказания к приёму НПВС.
К ним относятся:
- Гастрит в период обострения;
- Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;;
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Перфорация (возникновение сквозного дефекта);
- Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
- Повышенная чувствительность или аллергия на препарат или любые его составляющие;
- НПВС противопоказаны тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит (так называемая «аспириновая» астма и «аспириновая» триада);
- НПВС рекомендуют к приему детям и подросткам с учётом возраста и конкретной ситуации;
- Применение НПВС при беременности должно иметь место только по назначению врача;
- Тяжёлая сердечная недостаточность;
- Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (в том числе при наличии цирроза печени и асцита);
- НПВС противопоказаны пациентам с высоким риском кровотечений после проведенных операций, на фоне применения антикоагулянтов, пациентам с нарушением гемостаза, пациентам с нарушением кроветворения.
Побочные эффекты НПВС
Наиболее частым побочным эффектом, характерным для всех НПВС (особенно при длительном приёме), является развитие так называемой НПВС-гастропатии.
Кроме этого, к наиболее часто развивающимся побочным эффектам относят: кожный зуд, головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, гипертензия, нарушение функции печени (характерно для нимесулида).
Редко возникают: проктит, сонливость, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушения со стороны системы крови (анемия, эозинофилия), дизурические расстройства, токсическая нефропатия.
Формы выпуска НПВС для лечения болей в суставах
Наиболее популярной формой выпуска НПВС сегодня является таблетированная. В таблетках производится более 80% лекарств этой группы. Кроме этого, НПВС производят в виде инъекций, свечей, мазей, гелей, кремов.
Список наиболее популярных НПВС для лечения болей в суставах, аналоги
- Мелоксикам (Амелотекс, Мовалис, Мелбек, Матарен, Артрозан, Мовасин, Месипол, Мирлокс, Зелоксим, Эксен-Сановель).
- Нимесулид (Найз, Нимегесик, Нимесил, Нисит, Нимика, Пролид, Апонил).
- Ибупрофен (МИГ 200, МИГ 400, Ибуфен, Ибупрофен-Тева, Долгит, Нурофен).
- Диклофенак( Вольтарен, Диклоберл, Диклонак, Клофенак, Наклофен, Ортофен, Дикловит, Фелоран и т.д.).
- Теноксикам (Тексамен, Тобитил).
- Эторикоксиб (Аркоксиа, Эторика, Дорикокс, Кретос).
- Ацеклофенак (Аэртал, Биофенак).
- Лорноксикам (Ксефокам).
- Кетопрофен (Кетонал, Оки, Фламакс, Артрозилен).
- Напроксен (Налгезин, Вимово, Напроксен Акри).
Правила применения НПВС
При назначении НПВС в инъекциях, как правило, рекомендуют внутримышечный путь введения. Инъекционные формы назначаются на короткий курс до 5 дней, а дальше используются таблетки. Таблетированные НПВС применяют, как правило, после приема пищи. Их нужно запивать достаточным количеством нейтральной жидкости (обычно используют питьевую воду).
Не рекомендуется запивать НПВС соками, газосодержащими напитками, так как это может вызвать такие нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, как отрыжка, изжога, повышение кислотности в желудке. Кратность применения зависит от препарата и его формы выпуска. Например, теноксикам в инъекциях в некоторых случаях можно применять один раз в 72 часа, а ибупрофен необходимо принимать до 3-4 раз в день.
При использовании свечей их необходимо вводить глубоко в прямую кишку, желательно после предварительного очищения кишечника. Непосредственно после введения нужно не менее 30-40 минут находиться в горизонтальном положении, чтобы способствовать лучшему всасыванию действующего вещества. Нельзя разрезать или разламывать суппозитории.
Применение НПВС во время беременности возможно только по строгим врачебным показаниям, так как при приеме некоторых НПВС в ранние сроки беременности возможен повышенный риск выкидыша и пороков развития сердца и желудочно-кишечного тракта.
Кроме этого, в III триместре беременности применение некоторых НПВС может привести к преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии, дисфункции почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности. У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.
При приеме НПВС в дозе, значительно превышающей рекомендованную, можно ожидать следующих симптомов передозировки: головокружение, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, которые обычно обратимы при поддерживающем лечении.
Если одновременно с НПВС есть необходимость принимать другие лекарственные средства, необходимо согласовать это с лечащим врачом. Это нужно потому, что НПВС могут изменять концентрацию, всасываемость или механизм действия некоторых лекарств.
Например, НПВС увеличивают концентрацию препаратов лития в плазме крови с повышением их токсичности, усиливают вывод калия с мочой при приёме фуросемида, увеличивают токсическое воздействие на почки циклоспорина, при одновременном приёме с производными хинолона могут появляться судороги, усиливается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта при одновременном приеме с антикоагулянтами.
Цены
Сегодня на фармацевтическом рынке можно найти НПВС на любой кошелек.
| Название (действующее вещество) | Форма выпуска | Средняя цена за упаковку |
| Налгезин (напроксен) | таблетки 275мг 20 шт. в упаковке | 142 рубля |
| Напроксен Акри (напроксен) | таблетки 250мг 30 шт. в упаковке | 131 рубль |
| Вольтарен (диклофенак) — оригинал | свечи ректальные 50мг 10 шт. в упаковке | 341 рубль |
| Диклофенак | свечи ректальные 50мг 10 шт. в упаковке | 48 рублей |
| Диклофенак | таблетки 50 мг 20 шт. в упаковке | 40 рублей |
| Вольтарен (диклофенак) | таблетки 50 мг 20 шт. в упаковке | 305 рублей |
| Нурофен (ибупрофен) | таблетки 200мг 24 шт. в упаковке | 171 рубль |
| Ибупрофен | таблетки 200мг 20 шт. в упаковке | 14 рублей |
| Мовалис (мелоксикам) — оригинал | раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл 3 шт. в упаковке | 600 рублей |
| Мелоксикам-Ромфарм | раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл 3 шт. в упаковке | 243 рублей |
| Найз (нимесулид) | таблетки 100мг 20 шт. в упаковке | 206 рублей |
| Нимесулид | таблетки 100мг 20 шт. в упаковке | 71 рубль |
Отзывы
Говоря о том, какой препарат лучше, необходимо понимать для чего используется то или иное лекарственное средство.
Например, диклофенак пользуется заслуженной популярностью за свою универсальность, силу обезболивающего эффекта и быстроту действия.
Мелоксикам хорош для длительного приёма при лечении болей в суставах, так как вызывает меньше всего побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Напроксен пользуется успехом при лечении так называемых реактивных артритов у молодых пациентов.
Однако, «золотым стандартом» в лечении заболеваний суставов до сих пор остается ибупрофен. Он снискал себе заслуженную славу как безопасный препарат, позволяющий быстро и надолго избавиться от боли.
Несколько особняком в ряду НПВС стоит нимесулид. Хотя этот препарат существует не так давно, он сумел стать одним из самых популярных лекарств, использующихся в лечении заболеваний суставов. Он обладает хорошим обезболивающим эффектом и переносимостью. Вместе с тем нимесулид нужно с осторожностью рекомендовать пациентам для длительного приема.
Заключение
Таким образом, на сегодняшний день в мире есть множество лекарственных средств, призванных облегчить боль. Они доступны широкому кругу пациентов и для любого кошелька. Ученые находятся в непрерывном процессе поиска более эффективных и безопасных препаратов, так как боль всегда была и будет оставаться предметом для исследования.
Однако, вместе с этим нельзя забывать, что длительный бесконтрольный прием НПВС может не только не избавить от боли, но и принести новые страдания в виде осложнений. Потому необходимо постоянно находиться под наблюдением врача. Это позволит обезопасить себя от негативных эффектов приема НПВС и сделает жизнь более яркой.
Как действуют нестероидные противовоспалительные средства?
Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.
Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.
ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.
Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).
Классификация нестероидных противовоспалительных средств для суставов
По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:
- Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
- Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
- Селективные ингибиторы ЦОГ-2.
К первой группе относятся:
- Ацетилсалициловая кислота;
- Пироксикам;
- Индометацин;
- Напроксен;
- Диклофенак;
- Кетопрофен.
Представителем второй категории является Лорноксикам.
К третьей группе причисляют:
- Нимесулид;
- Рофекоксиб;
- Мелоксикам;
- Целекоксиб;
- Этодолак.
Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.
Фармакокинетика
Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.
Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.
Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.
Противопоказания
Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.
К числу противопоказаний также относятся:
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
- язвы и эрозии органов ЖКТ;
- лейкопения;
- тромбопения;
- почечная и (или) печеночная недостаточность.
Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств
Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного гастрита и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.
Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства (тошнота, тяжесть «под ложечкой», изжога).
Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.
Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя повышение АД. При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.
Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.
Не исключены кожные аллергические реакции, проявляющиеся зудом и высыпаниями («крапивницей»). При индивидуальной непереносимости не исключен отек Квинке и анафилаксия.
Специфика терапии противовоспалительными средствами
Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!
Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.
При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.
Отдельные НПВС для лечения воспаления суставов
При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).
Наиболее часто применяют:
- препараты на основе индометацина;
- лекарственные средства диклофенакового ряда;
- Ацеклофенак и его аналоги;
- Пироксикам и его производныые;
- Мелоксикам;
- Немисил;
- Целекоксиб и пр.
Индометацин
Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.
Диклофенак
Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.
Этодолак
Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.
Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.
Ацеклофенак
Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны диарея, тошнота и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.
Пироксикам
Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.
Теноксикам
Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При подагре в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).
Лорноксикам
Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.
Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.
Нимесулид
К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.
Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.
Мелоксикам
Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.
Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.
Рофекоксиб
Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.
Целекоксиб
Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.
Не следует одновременно принимать НПВП в таблетках и делать инъекции во избежание передозировки. Но вполне допускается и даже рекомендуется параллельно с лекарственными формами для системного лечения использовать гели и мази!
